A molekuláris biológia kimutatta, hogy a nikotin és a muszkarin receptorok különböző fehérje szupercsaládokba tartoznak. A nikotinos receptoroknak két típusa van: Nm és Nn. Az Nm a neuromuszkuláris átmenetben található, amely a vázizmok összehúzódását okozza a véglemez-potenciálok (EPP) révén. Az Nn depolarizációt okoz a vegetatív ganglionokban, ami posztganglionáris impulzust eredményez. A nikotinreceptorok katekolamin felszabadulását okozzák a mellékvesekéregből, valamint helyspecifikus gerjesztést vagy gátlást az agyban. Mind az Nm, mind az Nn Na+ és Ca2+ csatornához kapcsolódik, de az Nn egy extra K+ csatornához is kapcsolódik.
nAChREdit
A nAChR-ek ligandumvezérelt ioncsatornák, és a “cys-hurok” ligandumvezérelt ioncsatorna szupercsalád többi tagjához hasonlóan öt fehérje alegységből állnak, amelyek szimmetrikusan, mint a hordó körüli vesszők helyezkednek el. Az alegységek összetétele nagyon változó a különböző szövetekben. Minden alegység négy régiót tartalmaz, amelyek átfogják a membránt, és körülbelül 20 aminosavból állnak. A póruslumenhez legközelebb elhelyezkedő II. régió alkotja a pórusbélést.
Az acetilkolin kötődése mind a két alfa alegység N-terminusához az összes M2 hélix 15°-os elfordulását eredményezi. A nAChR receptor citoplazma oldala magas negatív töltésű gyűrűket tartalmaz, amelyek meghatározzák a receptor specifikus kationspecificitását, és eltávolítják a vizes oldatban az ionok által gyakran képzett hidratációs héjat. A receptor köztes régiójában, a pórus lumenén belül valin- és leucin-maradékok (Val 255 és Leu 251) határoznak meg egy hidrofób régiót, amelyen a dehidratált ionnak át kell haladnia.
A nAChR a neuromuszkuláris csomópontban a posztszinaptikus oldalon a junctional foldok szélein található; a szinapszison keresztül történő acetilkolin felszabadulással aktiválódik. A Na+ és K+ diffúziója a receptoron keresztül depolarizációt, a véglemezpotenciált okozza, amely megnyitja a feszültségkapcsolt nátriumcsatornákat, ami lehetővé teszi az akciós potenciál tüzelését és potenciálisan az izomkontrakciót.
mAChREdit
A mAChR-ek ezzel szemben nem ioncsatornák, hanem a G-fehérjéhez kapcsolt receptorok szupercsaládjába tartoznak, amelyek más ioncsatornákat aktiválnak egy második hírvivő kaszkádon keresztül. a muszkarin-kolinerg receptor egy G-fehérjét aktiválja, amikor extracelluláris ACh-hoz kötődik. A G-fehérje alfa alegysége aktiválja a guanilát-ciklázt (gátolja az intracelluláris cAMP hatását), míg a béta-gamma alegység a K-csatornákat aktiválja, és ezáltal hiperpolarizálja a sejtet. Ez a szívműködés csökkenését okozza.