アセチルコリン受容体

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分子生物学により、ニコチン受容体とムスカリン受容体は異なるタンパク質スーパーファミリーに属していることが明らかになった。 ニコチン受容体は2つのタイプに分けられます。 NmとNnである。 Nmは神経筋接合部に存在し、終板電位(EPP)を介して骨格筋の収縮を引き起こします。 Nnは自律神経節で脱分極を引き起こし、後神経節性インパルスを生じさせる。 ニコチン受容体は副腎髄質からカテコールアミンを放出させ、また脳の部位特異的な興奮または抑制を引き起こします。 NmとNnはともにNa+とCa2+のチャネルと結合しているが、NnはさらにK+チャネルと結合している。

nAChREdit

主要論文。 ニコチン性アセチルコリン受容体

nAChRはリガンド依存性イオンチャネルで、他のシスループ型リガンド依存性イオンチャネルのスーパーファミリーと同様に、5つのタンパク質サブユニットが樽の周りに五線を引くように対称的に配置されている。 サブユニットの構成は、組織によって大きく異なる。 各サブユニットには、膜を貫く4つの領域があり、約20アミノ酸から構成されている。 膜孔に最も近いII領域は膜孔の内壁を形成する。

2つのαサブユニットそれぞれのN末端にアセチルコリンが結合すると、すべてのM2らせんが15°回転する。 nAChR受容体の細胞質側には、受容体の陽イオン特異性を決定する高負荷の環があり、水溶液中のイオンがしばしば形成する水和殻を除去している。 受容体の中間領域では、孔内腔内でバリンとロイシン残基(Val 255とLeu 251)が疎水性領域を規定し、脱水したイオンが通過しなければならない。

nAChRはシナプス後の神経筋接合部で接合ヒダの端に見られ、シナプスを通じてアセチルコリン放出により活性化される。 受容体を介したNa+とK+の拡散により脱分極、終板電位が起こり、電位依存性ナトリウムチャネルが開かれ、活動電位の発射と潜在的な筋収縮が可能になる

mAChREdit

主な論文。 ムスカリン性アセチルコリン受容体

対照的に、mAChRはイオンチャンネルではなく、セカンドメッセンジャーカスケードを介して他のイオンチャンネルを活性化するGタンパク質結合受容体のスーパーファミリーに属する。ムスカリンコリン受容体は、細胞外のAChに結合するとGタンパク質を活性化する。 Gタンパク質のαサブユニットはグアニル酸シクラーゼを活性化し(細胞内cAMPの作用を抑制)、β-γサブユニットはKチャネルを活性化し、したがって細胞を過分極させる。 これにより、心臓の活動が低下する

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