Biologia molekularna wykazała, że receptory nikotynowe i muskarynowe należą do odrębnych superrodzin białkowych. Receptory nikotynowe występują w dwóch typach: Nm i Nn. Nm jest zlokalizowany w złączu nerwowo-mięśniowym, co powoduje skurcz mięśni szkieletowych za pomocą potencjału płytki końcowej (EPPs). Nn powoduje depolaryzację w zwojach autonomicznych, co skutkuje powstaniem impulsu pozazwojowego. Receptory nikotynowe powodują uwalnianie katecholamin z rdzenia nadnerczy, a także specyficzne dla danego miejsca pobudzenie lub hamowanie w mózgu. Zarówno Nm, jak i Nn są związane z kanałami Na+ i Ca2+, ale Nn jest również związany z dodatkowym kanałem K+.
nAChREdit
NAChRs są kanałami jonowymi bramkowanymi ligandami i, podobnie jak inni członkowie nadrodziny kanałów jonowych bramkowanych ligandami „cys-loop”, składają się z pięciu podjednostek białkowych symetrycznie ułożonych jak klepki wokół beczki. Skład podjednostek jest wysoce zmienny w różnych tkankach. Każda podjednostka zawiera cztery regiony, które obejmują błonę i składają się z około 20 aminokwasów. Region II, który znajduje się najbliżej światła porów, tworzy wyściółkę porów.
Wiązanie acetylocholiny do N termini każdej z dwóch podjednostek alfa powoduje obrót o 15° wszystkich heliksów M2. Po stronie cytoplazmatycznej receptora nAChR znajdują się pierścienie o wysokim ładunku ujemnym, które decydują o specyficzności kationowej receptora i usuwają otoczkę hydratacyjną często tworzoną przez jony w roztworze wodnym. W regionie pośrednim receptora, w obrębie światła porów, reszty walinowe i leucynowe (Val 255 i Leu 251) definiują region hydrofobowy, przez który musi przejść odwodniony jon.
Receptor nAChR znajduje się na krawędziach fałdów węzłowych w złączu nerwowo-mięśniowym po stronie postsynaptycznej; jest on aktywowany przez uwalnianie acetylocholiny przez synapsę. Dyfuzja Na+ i K+ przez receptor powoduje depolaryzację, potencjał płytki końcowej, który otwiera napięciowo bramkowane kanały sodowe, co umożliwia odpalenie potencjału czynnościowego i potencjalnie skurcz mięśni.
mAChREdit
W przeciwieństwie do nich, mAChRs nie są kanałami jonowymi, ale zamiast tego należą do nadrodziny receptorów sprzężonych z białkiem G, które aktywują inne kanały jonowe poprzez kaskadę drugiego posłańca.Muskarynowy receptor cholinergiczny aktywuje białko G po związaniu z zewnątrzkomórkowym ACh. Podjednostka alfa białka G aktywuje cyklazę guanylanową (hamując działanie wewnątrzkomórkowego cAMP), podczas gdy podjednostka beta-gamma aktywuje kanały K i w ten sposób hiperpolaryzuje komórkę. Powoduje to zmniejszenie aktywności mięśnia sercowego.