Biologia molecular mostrou que os receptores nicotínicos e muscarínicos pertencem a superfamílias de proteínas distintas. Os receptores nicotínicos são de dois tipos: Nm e Nn. Nm está localizado na junção neuromuscular que causa a contração dos músculos esqueléticos por meio do potencial da placa terminal (PPE). Nn causa despolarização nos gânglios autonômicos resultando em impulso pós-ganglionar. Os receptores nicotínicos causam a liberação de catecolamina da medula adrenal, e também excitação ou inibição específica do local no cérebro. Tanto Nm como Nn são canais Na+ e Ca2+ ligados mas Nn também está ligado a um canal K+ extra.
nAChREdit
Os nAChRs são canais de íons ligados e, como outros membros da superfamília de canais de íons ligados e ligados, são compostos de cinco subunidades de proteínas simetricamente dispostas como pautas ao redor de um barril. A composição das subunidades é altamente variável entre diferentes tecidos. Cada subunidade contém quatro regiões que atravessam a membrana e consistem em aproximadamente 20 aminoácidos. A região II que se encontra mais próxima do lúmen dos poros, forma o revestimento dos poros.
Aglutinação da acetilcolina ao terminal N de cada uma das duas subunidades alfa resulta na rotação de 15° de todas as hélices M2. O lado do citoplasma do receptor nAChR tem anéis de alta carga negativa que determinam a especificidade catiônica específica do receptor e removem a concha de hidratação muitas vezes formada por íons em solução aquosa. Na região intermediária do receptor, dentro da luz dos poros, os resíduos de valina e leucina (Val 255 e Leu 251) definem uma região hidrofóbica pela qual o íon desidratado deve passar.
O nAChR é encontrado nas bordas das pregas juncionais na junção neuromuscular no lado pós-sináptico; ele é ativado pela liberação de acetilcolina através da sinapse. A difusão de Na+ e K+ através do receptor causa despolarização, o potencial da placa terminal, que abre canais de sódio em tensão, o que permite a queima do potencial de ação e potencial contração muscular.
mAChREdit
Em contraste, os mAChRs não são canais iônicos, mas pertencem à superfamília de receptores acoplados à proteína G que ativam outros canais iônicos através de uma segunda cascata de mensageiros. O receptor muscarínico colinérgico ativa uma proteína G quando ligado ao ACh extracelular. A subunidade alfa da proteína G ativa a guanilato ciclase (inibindo os efeitos do AMPc intracelular) enquanto a subunidade beta-gama ativa os canais K e, portanto, hiperpolariza a célula. Isto causa uma diminuição na atividade cardíaca.