Vaše tělo má opioidní systém tvořený receptory, které interagují s přirozeně vytvořenými opioidními sloučeninami (endogenními opioidy). Opioidy aktivují receptory, které pak ovlivňují vaši náladu a způsoby zpracování bolesti. Antagonisté opioidů zvrátí účinky opioidů tím, že zablokují opioidní receptory. Tento průvodce vám vysvětlí, jak opioidní antagonisté fungují a jaké je jejich využití v medicíně.
Opioidní agonisté, parciální agonisté a antagonisté: Přehled
Opioidy a příbuzné léky lze na základě jejich interakce s opioidními receptory zařadit do jedné ze čtyř kategorií:
- Plní agonisté: Opioidní agonista se váže na opioidní receptory a aktivuje jejich funkce. Agonisté se mohou na opioidní receptory navázat v různé míře. Plní agonisté se těsně vážou na opioidní receptory a vyvolávají jedny z nejsilnějších účinků ze všech opioidních léčiv. Opioidy jako fentanyl, heroin, morfin a oxykodon se počítají mezi plné agonisty.
- Částeční agonisté: Částeční agonisté aktivují opioidní receptory v menší míře než plní agonisté. I když částeční agonisté mohou mít podobné účinky jako plní agonisté, při vyšších dávkách ztrácejí účinnost. Mezi opioidy, které patří do kategorie částečných agonistů, patří buprenorfin a tramadol.
- Antagonisté: Opioidní antagonisté se vážou na opioidní receptory a blokují tak účinky opioidů. Na rozdíl od opioidních agonistů nevyvolávají euforický účinek ani nezmírňují bolest. Protože se však stále vážou na receptory, blokují prostor, kam by se opioidy normálně dostaly.
- Smíšené agonisty/antagonisty: Opioidní systém zahrnuje více typů receptorů, které na opioidy reagují různě. Aktivita smíšeného agonisty/antagonisty závisí na typu receptoru. Může působit jako agonista pro jeden typ receptoru a zároveň působit jako antagonista pro jiný typ receptoru.
Protože opioidní systém řídí důležité funkce, jako je bolest a nálada, ovlivňují tyto sloučeniny fungování vašeho těla.
Jak opioidní antagonisté působí na mozek?
Opioidní antagonista působí na někoho, kdo má opioidy v těle. Lidé, kteří dostanou antagonistu, aniž by již opioidy užívali, pocítí jen malé nebo žádné účinky.
Pokud však antagonistu užije někdo, kdo má opioidy v těle, antagonista většinu účinků opioidů neguje. V některých případech může antagonista opioidů vyvolat abstinenční příznaky, protože blokuje přístup receptorů k opioidům.
O lécích s antagonisty opioidů
Dva nejběžnější léky s antagonisty opioidů zahrnují:
- Naloxon: Naloxon najdete v přípravku Suboxone®, který se používá k léčbě závislosti na opioidech jako opatření proti zneužívání. Naloxon se také používá jako záchranný lék při předávkování opioidy a je běžně známý pod obchodním názvem Narcan.
- Naltrexon: Někteří lidé v rámci léčby závislosti na opioidech užívají naltrexon, který blokuje účinky opioidů. V důsledku toho nepociťují účinky opioidů, pokud dojde k relapsu.
Tyto léky pomáhají mnoha lidem se závislostí na opioidech zvládat jejich příznaky nebo se zotavit z předávkování. Zdravotníci i nezdravotníci mohou naloxon použít k záchraně života osoby, která se předávkovala opioidy.