Molekyylibiologia on osoittanut, että nikotiini- ja muskariinireseptorit kuuluvat eri proteiinien superperheisiin. Nikotiinisia reseptoreita on kahta tyyppiä: Nm ja Nn. Nm sijaitsee neuromuskulaarisessa liitoksessa, joka aiheuttaa luurankolihasten supistumisen loppupotentiaalin (EPP) avulla. Nn aiheuttaa depolarisaation autonomisissa ganglioissa, mikä johtaa postganglioniseen impulssiin. Nikotiinireseptorit aiheuttavat katekoliamiinin vapautumista lisämunuaisytimestä ja myös kohdekohtaista eksitaatiota tai inhibitiota aivoissa. Sekä Nm että Nn ovat Na+- ja Ca2+-kanaviin sidoksissa, mutta Nn:ään liittyy myös ylimääräinen K+-kanava.
nAChREdit
NAChR:t ovat ligandi-ohjattuja ionikanavia, ja kuten muutkin ”cys-silmukan” ligandi-ohjattujen ionikanavien superperheen jäsenet, ne koostuvat viidestä proteiinin alayksiköstä, jotka on symmetrisesti järjestetty tynnyrin ympärille sauvojen tavoin. Alayksiköiden koostumus vaihtelee suuresti eri kudoksissa. Kukin alayksikkö sisältää neljä aluetta, jotka ulottuvat kalvon yli ja koostuvat noin 20 aminohaposta. Alue II, joka sijaitsee lähimpänä huokosen luumenia, muodostaa huokosen vuorauksen.
Asetyylikoliinin sitoutuminen kummankin alfa-alayksikön N-terminaaleihin johtaa kaikkien M2-heliksien 15°:n kiertymiseen. NAChR-reseptorin sytoplasmapuolella on korkean negatiivisen varauksen renkaita, jotka määrittävät reseptorin spesifisen kationispesifisyyden ja poistavat ionien vesiliuoksessa usein muodostaman hydrataatiokuoren. Reseptorin välialueella, huokosluumenin sisällä, valiini- ja leusiinijäämät (Val 255 ja Leu 251) määrittelevät hydrofobisen alueen, jonka läpi dehydratoituneen ionin on kuljettava.
NAChR:ää on neuromuskulaarisen liitoksen hermolihasliitoksen liitoskohdan liitoskohdan postsynaptisella puolella olevien liitoskohdan poimujen reunoilla; se aktivoituu asetyylikoliinin vapautuessa synapsien yli. Na+:n ja K+:n diffuusio reseptorin poikki aiheuttaa depolarisaation, loppulevypotentiaalin, joka avaa jänniteohjatut natriumkanavat, mikä mahdollistaa toimintapotentiaalin laukeamisen ja mahdollisesti lihassupistuksen.
mAChREdit
MAChR:t eivät sen sijaan ole ionikanavia, vaan ne kuuluvat G-proteiinikytkentäisten reseptorien superperheeseen, jotka aktivoivat muita ionikanavia toisen sanansaattajan kaskadin kautta.muskariinikolinerginen reseptori aktivoi G-proteiinin sitoutuessaan solunulkoiseen ACh:hen. G-proteiinin alfa-alayksikkö aktivoi guanylaattisyklaasia (estäen solunsisäisen cAMP:n vaikutuksia), kun taas beeta-gamma-alayksikkö aktivoi K-kanavia ja siten hyperpolarisoi solua. Tämä aiheuttaa sydämen aktiivisuuden vähenemisen.