Identification
Name Dabigatran etexilate Accession Number DB06695 Description
Dabigatran etexilate is an oral prodrug that is hydrolyzed to the competitive and reversible direct thrombin inhibitor dabigatranLabel,5. A dabigatran etexilát a vénás tromboembóliás események kockázatának csökkentésére alkalmazható olyan betegeknél, akiknél az antikoagulációs kezelés javallt5. A warfarinnal ellentétben, mivel véralvadásgátló hatása kiszámítható, nincs szükség laboratóriumi monitorozásra5. A dabigatran etexilátot az FDA 2010-ben hagyta jóvá6.
Típus Kis molekulacsoportok Jóváhagyott szerkezet
Hasonló szerkezetek
Dabigatran etexilát (DB06695)
×
Weight Average: 627.7332
Monizotópos: 627.316917457 Összegképlet C34H41N7O5 Szinonimák
- Dabigatran etexilát
Külső azonosítók
- BIBR 1048
- BIBR 1048 BS RS1
- BIBR-1048
- BIBR-1048-BS-RS1
Farmakológia
.
Indikáció
A dabigatran a vénás tromboembóliás események megelőzésére javallt olyan betegeknél, akik elektív csípő- vagy térdprotézisműtéten estek át (a RE-alapúNOVATE, RE-MODEL és RE-MOBILIZE vizsgálatok alapján)5,2,1. 2010-ben az Egyesült Államokban és Kanadában engedélyezték a stroke és a szisztémás embólia megelőzésére pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél (a RE-LY vizsgálat alapján).
Kapcsolódó állapotok
- Mélyvénás trombózis
- Mélyvénás trombózis visszatérő
- Tüdőembólia
- Tüdőembólia visszatérő
- Sztroke
- Szisztémás embólia
.
Ellenjavallatok & Blackbox Warnings
Farmakodinamika
A dabigatran közvetlenül gátolja a trombint koncentrációfüggő módon, reverzibilis, specifikus és kompetitív módon, ami az aPTT (parciális tromboplasztin idő), ECT (Ecarin alvadási idő) és TT (trombin idő) meghosszabbodását eredményezi Label,5.
Hatásmechanizmus
A dabigatránt egy észteráz hidrolizálja aktív dabigatranná, amely hidrolízist indukálLabel,4. A dabigatran és glükuronidált metabolitjai azonos farmakológiai aktivitással rendelkeznekLabel,4. A dabigatran és metabolitjai gátolják a trombint, egy szerin proteáztLabel,4. Ez a gátlás megakadályozza a fibrinogén trombin által közvetített átalakulását fibrinné, ami a véralvadási kaszkád egyik korai lépéseLabel,4. A fibrinogén fibrinné történő átalakulásának csökkenésével az alvadási idő megnő.
Célpont | Hatások | Organizmus |
---|---|---|
AProthrombin |
gátló
|
Ember |
Felszívódás
A dabigatran orálisan 3-7%-ban biohasznosítható, a maximális koncentrációt 1 órával a beadást követően éhező alanyoknál éri elLabel. Ha magas zsírtartalmú étkezéssel együtt veszik be, a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 2 órára nő, bár ez nem befolyásolja az adagolástLabel,5. A dabigatran etexilát biológiai hasznosulása 75%-ra nő, ha a kapszulahéj nélkül veszik be, ezért a betegeknek nem szabad a kapszulákat megrágni vagy összetörniLabel.
Megoszlási térfogat
50-70LLabel.
Fehérjéhez kötődés
A dabigatran körülbelül 35%-ban kötődik a fehérjeplazmáhozLabel,5.
Metabolizmus
A dabigatran etexilátot esterázok, mikroszomális karboxilészterázok és uridin 5′-difoszfo-glükuronozil-transzferázok (UGT) metabolizáljákLabel,4. A dabigatran-etexilát hidrolízisen megy keresztül az aktív dabigatran létrehozása érdekében, amelyet aztán az UGT-k 1-O, 2-O, 3-O vagy 4-O-acilglükuroniddá glükuronizálnak.
Hoverover over over products below to view reaction partners
- Dabigatran etexilate
- Dabigatran
- Dabigatran 4-O-acilglükuronid metabolit
- Dabigatran 3-O-acilglükuronid metabolit
- Dabigatran 2-O-acilglükuronid metabolit
- .O-acilglükuronid-metabolit
- Dabigatran 1-O-acilglükuronid-metabolit
- Dabigatran
Eliminációs út
A dózis 7 %-a a vizelettel, 86 %-a pedig a széklettel nyerhető kiA címkén.
Felezési idő
12-17 óraLabel,5.
Clearance Nem áll rendelkezésre Mellékhatások
Toxicitás
Nincs terhességet, szülést, szoptatást vagy gyermekgyógyászatot érintő humán vizsgálatLabel. Az időskorú betegeknél nagyobb a mellékhatások kockázata, mint a fiatalabb betegeknél, de a kockázat-haszon arány általában még mindig kedvező az idősebb betegeknélLabel. A 15-30 ml/perc kreatinin-clearance értékű betegeknél a dabigatran etexilát adagját csökkenteni kell, és a 15 ml/perc alatti kreatinin-clearance értékű betegekről nem állnak rendelkezésre adatokLabel.
A dabigatran állatkísérletekben növeli az elhullott utódok arányát, valamint méh- és hüvelyi vérzést okoz a szüléshez közelLabel. A dabigatran kiválasztódhat az anyatejbe, de az is lehet, hogy nem, ezért a gyógyszer abbahagyásának vagy a szoptatás abbahagyásának kockázatát és hasznát mérlegelni kellLabel.
Érintett szervezetek
- Ember és más emlősök
Összefüggések Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatás/ADR Nem áll rendelkezésre
Interakciók
Gyógyszerkölcsönhatások
- Elismert
- Vet approved
- Nutraceutical
- Illegális
- Withdrawned
- Investigational
- Kísérleti
- Minden drog
Drog | Interakció |
---|---|
Integrált drog-gyógyszer
interakciókat a szoftverben |
|
Abakavir | Abakavir csökkentheti a dabigatranetexilát kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet. |
Abciximab | A dabigatranetexilát növelheti az abciximab véralvadásgátló hatását. |
Abemaciclib | Az abemaciclib szérumkoncentrációja emelkedhet, ha Dabigatranetexiláttal kombinálják. |
Aceclofenac | A vérzés és a vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az aceclofenacot Dabigatran etexiláttal kombinálják. |
Acemetacin | A vérzés és a vérzés kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acemetacint Dabigatran etexiláttal kombinálják. |
Acenokumarol | A dabigatranetexilát növelheti az acenokumarol véralvadásgátló hatását. |
Acetaminofen | Acetaminofen csökkentheti a dabigatranetexilát kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet. |
Acetazolamid | Acetazolamid növelheti a dabigatranetexilát kiválasztási sebességét, ami alacsonyabb szérumszintet és potenciálisan a hatékonyság csökkenését eredményezheti. |
Acetilszalicilsav | A dabigatranetexilát növelheti az acetilszalicilsav véralvadásgátló hatását. |
Aclidinium | A dabigatranetexilát csökkentheti az aclidinium kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet. |
Tudjon meg többet
Élelmiszer-kölcsönhatások
- Kerülje a véralvadásgátló/ vérlemezke-ellenes hatású gyógynövényeket és étrend-kiegészítőket. Ilyen például a fokhagyma, a gyömbér, a fekete áfonya, a danshen, a piracetam és a ginkgo biloba.
- Kerülje az orbáncfüvet. Ez a gyógynövény PGP-t indukál, ami csökkentheti a dabigatran szérumszintjét.
- Teljes pohár vízzel vegye be.
- Étkezés közben vagy anélkül.
Termékek
A termékösszetevők
összetevő | UNII | CAS | InChI kulcs |
---|---|---|---|
Dabigatran etexilate mesilate | SC7NUW5IIT | 872728- | XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N |
Aktív részek
Név | Fajta | UNII | CAS | InChI Kulcs |
---|---|---|---|---|
Dabigatran | prodrug | I0VM4M70GC | 211914-51-1 | YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N |
Nemzetközi/egyéb márkák Pradax (Boehringer Ingelheim) / Rendix márkanév vényköteles készítmények
Név | Adagolás | Terhesség | Eljárás | Labeller | Marketing kezdete | Marketing vége | Régió | Image |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Pradaxa | Kapszula | 110 mg | Orális | Boehringer Ingelheim | 2016.09-08 | nem alkalmazható | EU | |
Pradaxa | Kapszula | 110 mg | Orális | Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Ltee | 2008-07-03 | Nem alkalmazható | Kanada | |
Pradaxa | Kapszula | 150 mg | Orális | Boehringer Ingelheim | 2021-02…10 | nem alkalmazható | EU | |
Pradaxa | Kapszula | 75 mg/1 | Orális | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2011-08-08 | 2019-09-30 | USA | |
Pradaxa | Kapszula | 150 mg | Orális | Boehringer Ingelheim | 2016.09-08 | Nem alkalmazható | EU | |
Pradaxa | Kapszula | 75 mg/1 | Orális | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2010-11-08 | 2010-10-25 | USA | |
Pradaxa | Kapszula | 110 mg | Orális | Boehringer Ingelheim | 2016.09-08 | Nem alkalmazható | EU | |
Pradaxa | Kapszula | 40 mg | Orális | Boehringer Ingelheim | 2021- 2021.02-10 | Nem alkalmazható | EU | |
Pradaxa | Kapszula | 150 mg | Orális | Boehringer Ingelheim | 2016-09-…08 | nem alkalmazható | EU | |
Pradaxa | Kapszula | 150 mg/1 | Orális | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2017-07-28 | nem alkalmazható | USA |
Generikus vényköteles készítmények
Név | Adagolás | Strength | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Apo-v.dabigatran | Kapszula | Orális | Apotex Corporation | 2019-08-14 | Nem alkalmazható | Kanada | |||
Apo-dabigatran | Kapszula | Orális | Apotex Corporation | 2019.02-04 | Nem alkalmazható | Kanada | |||
Apo-dabigatran | Kapszula | Orálisan | Apotex Corporation | 2019-02-04 | nem alkalmazható | Kanada | |||
Dabigatran Etexilate | Kapszula, bevont pellet | 75 mg/1 | Orális | Ascend Laboratories, LLC | 2020-03-13 | 20-03-13 | US | ||
Dabigatran Etexilate | Kapszula, bevont pellet | 150 mg/1 | Oral | Ascend Laboratories, LLC | 2020-03-13 | 20-03-13 | USA | ||
Teva-dabigatran | Kapszula | Orális | TEVA Canada Limited | Nem alkalmazható | Nem alkalmazható | Kanada | |||
Teva-dabigatran | Kapszula | Orális | TEVA Canada Limited | nem alkalmazható | Nem alkalmazható | nem alkalmazható | Kanada |
Kategóriák
ATC kódok B01AE07 – Dabigatran etexilate
- B01AE – Direct trombin gátlók
- B01A – ANTITROMBOTIKUMOK
- B01 – ANTITROMBOTIKUMOK
- B – VÉR ÉS VÉRKÉPZŐ SZERVEK
Gyógyszerkategóriák Kémiai taxonómiaProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a szerves vegyületek benzimidazolok néven ismert osztályába tartozik. Ezek olyan szerves vegyületek, amelyek egy imidazolgyűrűhöz (egy nitrogénatomot, 4 szénatomot és két kettős kötést tartalmazó öttagú gyűrű) fuzionált benzolgyűrűt tartalmaznak. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Szerves heterociklusos vegyületek Osztály Benzimidazolok Alosztály Nem elérhető Közvetlen szülő Benzimidazolok Alternatív szülők Fenilalkilaminok / Anilin és helyettesített anilinek / Szekunder alkilarylaminok / Piridinek és származékai / N-szubsztituált imidazolok / Imidolaktámok / Tercier karbonsavamidok / Heteroaromás vegyületek / Aminosavak és származékai / Karbonsavészterek / Szerves karbonsavak és származékai / Propargyl-típusú 1,3-dipoláris szerves vegyületek / Azaciklusos vegyületek / Karboxamidinok / Karboximidamidok / Monokarbonsavak és származékai / Karbonilvegyületek / Szerves oxidok / Organopniktogén vegyületek / Szénhidrogén-származékok 10 további szubsztituens megjelenítése Amidin / Amin / Aminosav vagy származékai / Anilin vagy helyettesített anilin / Aralkil-amin / Aromás heteropoliciklikus vegyület / Azaciklus / Azol / Benzoloid / Benzimidazol / Karbonsav származék / Karbonil csoport / Karboxamid csoport / Karboximidamid / Karbonsav amidin / Karbonsav származék / Karbonsav észter / Heteroaromás vegyület / Szénhidrogén származék / Imidazol / Imidolaktám / Monokarbonsav vagy származékai / Monociklikus benzol rész / N-szubsztituált imidazol / Szerves 1,3-dipoláris vegyület / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Organopniktogén vegyület / Fenilalkilamin / Propargyl-típusú 1,3-dipoláris szerves vegyület / Piridin / Szekunder alifás/aromás amin / Szekunder amin / Tercier karbonsavamid 27 további molekula megjelenítése Aromás heteropoliciklusos vegyületek külső leírók karboxil-észter, karboxamidin, béta-alanin származék, piridinek, aromás amid, benzimidazolok (CHEBI:70746)
Kémiai azonosítók
UNII 2E18WX195X CAS-szám 211915-06-9 InChI kulcs KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Szintézis hivatkozás
Christian Filser, Wolfgang Dersch, Rainer Hamm, Arndt Hausherr, Gunter Koch, Ulrich Scholz, Georg Zerban, “A DABIGATRÁN-ETEXILÁT KÖZPONTOS TERMÉK ELŐÁLLÍTÁSÁNAK MÓDSZERE.” U.S. Patent US20110118471, issued May 19, 2011.
US20110118471 Általános hivatkozások
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Kalebo P, Christiansen AV, Hantel S, Hettiarachchi R, Schnee J, Buller HR: Orális dabigatran etexilát vs. szubkután enoxaparin a vénás tromboembólia megelőzésére a teljes térdprotézist követően: a RE-MODEL randomizált vizsgálat. J Thromb Haemost. 2007 Nov;5(11):2178-85.
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Prins MH, Hettiarachchi R, Hantel S, Schnee J, Buller HR: Dabigatran etexilate versus enoxaparin a vénás tromboembólia megelőzésére teljes csípőprotézist követően: randomizált, kettős vak, nem alsóbbrendűségi vizsgálat. Lancet. 2007 Sep 15;370(9591):949-56.
- Scaglione F: Új orális antikoagulánsok: összehasonlító farmakológia a K-vitamin-antagonistákkal. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglükuronid, a dabigatran fő humán metabolitja: in vitro képződés, stabilitás és farmakológiai aktivitás. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
- van Ryn J, Goss A, Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H, Clemens A: A dabigatran etexilát felfedezése. Front Pharmacol. 2013 Feb 12;4:12. doi: 10.3389/fphar.2013.00012. eCollection 2013.
- FDA gyógyszerengedélyezési csomag a dabigatran-texilátra
- Apotex Inc. Termékmonográfia: Dabigatran Etexilate
Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0015641 KEGG Drug D07144 PubChem Compound 6445226 PubChem Substance 99443249 ChemSpider 4948999 BindingDB 50432209 RxNav 1037042 ChEBI 70746 ChEMBL CHEMBL539697 ZINC ZINC000003943279 PharmGKB PA165958369 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Gyógyszeroldal PDRhealth PDRhealth Gyógyszeroldal Wikipedia Dabigatran AHFS kódok
- 20:12.04.12 – Direkt trombin gátlók
FDA címke
MSDS
Klinikai vizsgálatok
Klinikai vizsgálatok
Fázis | Státusz | Cél | Feltételek | Feltételek | Count |
---|---|---|---|---|---|
4 | Active Not Recruiting | Prevention | Atrial Fibrillation / Device Related Trombusz / Bal pitvari függelék trombózis / Watchman LAA záró eszköz | 1 | |
4 | Teljesítve | alapvetően Tudomány | Vénás tromboembólia | 1 | |
4 | Teljesítve | Prevenció | Arthroplastika, Pótlás / Mérsékelt veseelégtelenség (CrCl 30-50 ml/perc) / Vénás tromboembólia megelőzése | 1 | |
4 | Teljesítve | Prevenció | Patriális fibrilláció | 2 | |
4 | Teljesítve | Kezelés | Patriális fibrilláció | 3 | |
4 | Teljesítve | Kezelés | Patriális fibrilláció/lebegés, Pitvari | 1 | |
4 | Elvégezve | Kezelés | Pitvari fibrilláció Fibrilláció / billentyűs szívbetegség | 1 | |
4 | Teljesítve | Kezelés | Kezelés | Koronária szívbetegség (CHD) | 1 |
4 | Még nincs toborzás | Kezelés | Akut koronária szindróma (ACS) / antitrombotikus terápia / pitvarfibrilláció / perkután Koronária intervenció (PCI) | 1 | |
4 | Továbbképzés | Más | Más | Pitvarfibrilláció / Krónikus vesebetegség (CKD) / 2-es típusú diabetes mellitus | 1 |
Farmakoökonómia
Gyártók
Csomagolók
Adagolási formák
Formája | Eljárás | Szerűség | |
---|---|---|---|
Kapszula, Bevont pellet | Orális | 150 mg/1 | |
Kapszula, bevont tabletta | Orális | 75 mg/1 | |
Kapszula | Orális | ||
Kapszula | Orális | 110 mg | |
Kapszula | Orális | 110 mg/1 | |
Kapszula | Orális | 150 mg | |
Kapszula | Kapszula | Orális | 150 mg/1 |
Kapszula | Orális | 20 mg | |
Kapszula | Orális | 30 mg | |
Kapszula | Orális | 40 mg | |
Kapszula | Orális | 50 mg | |
Kapszula | Orális | 6.25 mg/ml | |
Kapszula | Orális | 75 mg | |
Kapszula | Orális | 75 mg/1 | |
Kapszula, bevonattal | Orális |
Árak Nem állnak rendelkezésre Szabadalmak
Szabadalmi szám | Pediatr. Hosszabbítás | Eljóváhagyva | Lejárat (becsült) | Régió |
---|---|---|---|---|
US9034822 | Nem | 2015-05-19 | 2031-01-20 | US |
US6087380 | No | 2000-07-11 | 2018-02-18 | US |
US7932273 | Nem | 2011-04-26 | 2025-09-07 | US |
US7866474 | Nem | 2011-01-11 | 2027-08-31 | US |
US9925174 | Nem | 2018-03-27 | 2023-06-14 | US |
Tulajdonságok
Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok
Tulajdonság | érték | Forrás |
---|---|---|
olvadáspont (°C) | 132 | http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html |
vízoldhatóság | 1.8mg/ml, részben oldódik | MSDS |
logP | 3.8 | Apotex Inc. Termékmonográfia: Dabigatran Etexilate |
Előre jelzett tulajdonságok
Tulajdonság | érték | forrás |
---|---|---|
Vizes oldhatóság | 0.00466 mg/ml | ALOGPS |
logP | 5.17 | ALOGPS |
logP | 4.59 | ChemAxon |
logS | -5.1 | ALOGPS |
pKa (Legerősebb savas) | 17.89 | ChemAxon |
pKa (Legerősebb bázikus) | 4.48 | ChemAxon |
Fiziológiai töltés | 0 | ChemAxon |
Hidrogénakceptorok száma | 8 | ChemAxon |
Hidrogéndonorok száma | 2 | ChemAxon |
Poláris felület | 154.03 Å2 | ChemAxon |
Rotálható kötésszám | 17 | ChemAxon |
Törésmutató | 176.43 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizálhatóság | 70.65 Å3 | ChemAxon |
Ringek száma | 4 | ChemAxon |
Bioelérhetőség | 0 | ChemAxon |
Sz. Five | No | ChemAxon |
Ghose Filter | No | ChemAxon |
Veber szabály | Nem | ChemAxon |
MDDR-like Rule | Yes | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
Property | érték | valószínűség |
---|---|---|
Humán bélrendszeri felszívódás | + | 0.942 |
Vér-agy gát | + | 0.8673 |
Caco-2 áteresztő | – | 0.7014 |
P-glikoprotein szubsztrát | Szubsztrát | 0.7412 |
P-glikoprotein inhibitor I | Inhibitor | 0.7539 |
P-glikoprotein inhibitor II | Inhibitor | 0.8443 |
Renális szerves kation transzporter | Nem inhibitor | 0.701 |
CYP450 2C9 szubsztrát | Nem-szubsztrát | 0.858 |
CYP450 2D6 szubsztrát | Nem szubsztrát | 0.837 |
CYP450 3A4 szubsztrát | Subsztrát | 0.6154 |
CYP450 1A2 szubsztrát | Nem inhibitor | 0.6906 |
CYP450 2C9 inhibitor | Nem inhibitor | 0.5102 |
CYP450 2D6 inhibitor | Nem inhibitor | 0.8417 |
CYP450 2C19 inhibitor | Inhibitor | 0.5157 |
CYP450 3A4 inhibitor | Inhibitor | 0.781 |
CYP450 gátló promiszkuitás | alacsony CYP gátló promiszkuitás | 0.5789 |
Ames-teszt | Nem AMES-toxikus | 0.6292 |
Karcinogén hatás | Nem karcinogén | 0.8065 |
Biolebonthatóság | Nem kész biológiailag lebontható | 0.9931 |
Patkány akut toxicitás | 2.7093 LD50, mol/kg | Nem alkalmazható |
hERG gátlás (prediktor I) | Súlyos gátló | 0.9047 |
hERG-gátlás (prediktor II) | Gátló | 0,6181 |
Spektrum
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra
Spectrum | Spectrum Type | Splash Key |
---|---|---|
Predicted GC-MS spektrum – GC-MS | Predicted GC-MS | Nem elérhető |
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Pozitív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Pozitív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Negatív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (annotált) | Előrendelt LC-MS/MS | Nem elérhető |
LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-qTof , Pozitív | LC-MS/MS | nem elérhető |
MS/MS spektrum – , pozitív | LC-MS/MS | splash10-00kk-0981100000-78856b63936cf67ebce2 |
MS/MS spektrum – , pozitív | LC-MS/MS | splash10-004r-0292116000-55b368cbe92da888e681 |
Célpontok
Hatás
- Squizzato A, Dentali F, Steidl L, Ageno W: New direct thrombin inhibitors. Intern Emerg Med. 2009 Dec;4(6):479-84. doi: 10.1007/s11739-009-0314-8. Epub 2009 Sep 15.
- Liesenfeld KH, Schafer HG, Troconiz IF, Tillmann C, Eriksson BI, Stangier J: Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran on ex vivo coagulation time in orthopaedic surgery patients: a population model analysis. Br J Clin Pharmacol. 2006 Nov;62(5):527-37.
- Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J: Dabigatran: készen áll a főműsoridőre? Pol Arch Med Wewn. 2010 Apr;120(4):137-42.
Enzimek
Hatások
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Hatás
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Hatás
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglükuronid, a dabigatran fő humán metabolitja: in vitro képződés, stabilitás és farmakológiai aktivitás. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Hatás
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglükuronid, a dabigatran fő humán metabolitja: in vitro képződés, stabilitás és farmakológiai aktivitás. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Hatás
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglükuronid, a dabigatran fő humán metabolitja: in vitro képződés, stabilitás és farmakológiai aktivitás. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Hatás
- Michaelis S, Marais A, Schrey AK, Graebner OY, Schaudt C, Sefkow M, Kroll F, Dreger M, Glinski M, Koester H, Metternich R, Fischer JJ: Dabigatran and dabigatran ethyl ester: potent inhibitors of ribosyldihydydronicotinamide dehydrogenase (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. doi: 10.1021/jm3001339. Epub 2012 Apr 17.
Transzporterek
Hatás
- Galanis T, Thomson L, Palladino M, Merli GJ: New oral anticoagulants. J Thromb Thrombolysis. 2011 Apr;31(3):310-20. doi: 10.1007/s11239-011-0559-8.
- Scaglione F: Új orális antikoagulánsok: összehasonlító farmakológia a K-vitamin antagonistákkal. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
Tudjon meg többet
Elkészítette: 2010. május 03., 18:25 / Frissítve: 2021. március 23., 14:29