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Dabigatrán etexilato

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20 minutes, 28 seconds Read

Identificación

Nombre Dabigatrán etexilato Número de acceso DB06695 Descripción

El dabigatrán etexilato es un profármaco oral que se hidroliza en el inhibidor directo de la trombina competitivo y reversible dabigatránEtiqueta,5. El etexilato de dabigatrán puede utilizarse para disminuir el riesgo de episodios tromboembólicos venosos en pacientes en los que está indicado el tratamiento anticoagulante5. A diferencia de la warfarina, debido a que sus efectos anticoagulantes son predecibles, no es necesario el control de laboratorio5. Dabigatrán etexilato fue aprobado por la FDA en 20106.

Tipo Grupos de moléculas pequeñas Estructura aprobada

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Estructuras similares

Estructura para Dabigatrán etexilato (DB06695)

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Peso medio: 627,7332
Monoisotópico: 627.316917457 Fórmula química C34H41N7O5 Sinónimos

  • Dabigatrán etexilato

Identificaciones externas

  • BIBR 1048
  • BIBR 1048 BS RS1
  • BIBR-1048
  • BIBR-1048-BS-RS1

Farmacología

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Indicación

Dabigatrán está indicado para la prevención de eventos tromboembólicos venosos en pacientes que se han sometido a una cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla (basada en RE-NOVATE, RE-MODEL y RE-MOBILIZE)5,2,1. En 2010, se aprobó en Estados Unidos y Canadá para la prevención del ictus y la embolia sistémica en pacientes con fibrilación auricular (aprobación basada en el ensayo RE-LY)Label,5.

Afecciones asociadas

  • Trombosis venosa profunda
  • Trombosis venosa profunda recurrente
  • Embolia pulmonar
  • Embolia pulmonar recurrente
  • Infarto
  • Embolia sistémica

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Farmacodinámica

Dabigatrán inhibe directamente la trombina de una manera dependiente de la concentración, reversible, específica y competitiva, lo que da lugar a una prolongación del aPTT (tiempo parcial de tromboplastina), del ECT (tiempo de coagulación de Ecarina) y del TT (tiempo de trombina)

. Mecanismo de acción

Dabigatrán se hidroliza a dabigatrán activo mediante una esterasa que induce la hidrólisisEtiqueta,4. Dabigatrán y sus metabolitos glucuronidados tienen la misma actividad farmacológica. El dabigatrán y sus metabolitos inhiben la trombina, una serina proteasaEtiqueta,4. Esta inhibición impide la conversión de fibrinógeno en fibrina mediada por la trombina, un paso temprano en la cascada de la coagulaciónEtiqueta,4. Al reducirse la conversión de fibrinógeno en fibrina, aumenta el tiempo de coagulación.

Objetivo Acciones Organismo
AProtrombina
inhibidor
 Humanos

Absorción

El dabigatrán oral es 3-7% biodisponible, alcanzando una concentración máxima 1 hora después de la administración en sujetos en ayunas. Cuando se toma con una comida rica en grasas, el tiempo hasta la concentración máxima aumenta a 2 horas, aunque esto no afecta a la dosificaciónLabel,5. La biodisponibilidad de dabigatrán etexilato aumenta hasta el 75% cuando se toma sin la cubierta de la cápsula, por lo que los pacientes no deben masticar ni triturar las cápsulasLabel.

Volumen de distribución

50-70LLabel.

Unión a proteínas

Dabigatrán se une aproximadamente en un 35% a las proteínas plasmáticasEtiqueta,5.

Metabolismo

El etexilato de dabigatrán se metaboliza mediante esterasas, carboxilesterasas microsomales y uridina 5′-difosfo-glucuronosiltransferasas(UGTs)Etiqueta,4. El etexilato de dabigatrán se somete a hidrólisis para crear el dabigatrán activo que luego es glucuronidado por las UGT a 1-O, 2-O, 3-O o 4-O-acilglucurónidoEtiqueta,4.

Pase el ratón por encima de los productos de abajo para ver los socios de la reacción

  • Dabigatrán etexilato
    • Dabigatrán
      • Metabolito 4-O-acilglucurónido de Dabigatrán
      • Metabolito 3-O-acilglucurónido de Dabigatrán
      • Dabigatrán 2-O-acylglucuronide metabolite
      • Dabigatran 1-O-acylglucuronide metabolite

Vía de eliminación

El 7% de la dosis se recupera en la orina y el 86% se recupera en las hecesEtiqueta.

Vida media

12 a 17 horasEtiqueta,5.

Aclaramiento no disponible Efectos adversos

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Toxicidad

No hay estudios en humanos que impliquen embarazo, parto, enfermería o pediatríaEtiqueta. Los pacientes geriátricos tienen un mayor riesgo de sufrir efectos adversos que los pacientes más jóvenes, pero la relación riesgo/beneficio sigue siendo generalmente favorable para los pacientes de edad avanzadaEtiqueta. A los pacientes con un aclaramiento de creatinina de 15-30mL/min se les debe reducir la dosis de dabigatrán etexilato, y no se dispone de datos para los pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 15mL/min.

En estudios con animales, dabigatrán aumenta las tasas de crías muertas y provoca hemorragias uterinas y vaginales cerca del partoEtiqueta. Dabigatrán puede o no excretarse en la leche materna, por lo que debe considerarse el riesgo y el beneficio de suspender el medicamento o de interrumpir la lactanciaLabel.

Organismos afectados

  • Humanos y otros mamíferos

Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

Esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un profesional sanitario. Si cree que está experimentando una interacción, póngase en contacto con un proveedor de atención médica inmediatamente. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.
  • Aprobado
  • Aprobado en veterinaria
  • Nutracéutico
  • Ilícito
  • Retirado
  • En investigación
  • Experimental
  • Todas las drogas
Fármaco Interacción
Integrar droga-medicamento
interacciones en su programa informático
Abacavir Abacavir puede disminuir la tasa de excreción de Dabigatrán etexilato, lo que podría dar lugar a un mayor nivel sérico.
Abciximab Dabigatrán etexilato puede aumentar las actividades anticoagulantes de Abciximab.
Abemaciclib La concentración sérica de Abemaciclib puede aumentar cuando se combina con Dabigatrán etexilato.
Aceclofenaco El riesgo o la gravedad de las hemorragias y sangrados puede aumentar cuando se combina Aceclofenaco con Dabigatrán etexilato.
Acemetacina El riesgo o la gravedad de la hemorragia y el sangrado pueden aumentar cuando se combina Acemetacina con Dabigatrán etexilato.
Acenocumarol Dabigatrán etexilato puede aumentar las actividades anticoagulantes de Acenocumarol.
Acetaminofén El acetaminofén puede disminuir la tasa de excreción de Dabigatrán etexilato, lo que podría dar lugar a un mayor nivel sérico.
Acetazolamida Acetazolamida puede aumentar la tasa de excreción de Dabigatrán etexilato lo que podría resultar en un nivel sérico más bajo y potencialmente en una reducción de la eficacia.
Ácido acetilsalicílico Dabigatrán etexilato puede aumentar las actividades anticoagulantes del ácido acetilsalicílico.
Aclidinio Dabigatrán etexilato puede disminuir la tasa de excreción de Aclidinio lo que podría resultar en un nivel sérico más alto.
Mejorar los resultados de los pacientes
Construir herramientas eficaces de apoyo a la toma de decisiones con el comprobador de interacciones farmacológicas más completo del sector.

Más información

Interacciones alimentarias

  • Evite las hierbas y los suplementos con actividad anticoagulante/antiplaquetaria. Algunos ejemplos son el ajo, el jengibre, el arándano, el danshen, el piracetam y el ginkgo biloba.
  • Evite la hierba de San Juan. Esta hierba induce la PGP, que puede reducir los niveles séricos de dabigatrán.
  • Tómelo con un vaso lleno de agua.
  • Tómelo con o sin alimentos.

Productos

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Ingredientes de productos

Ingrediente UNII CAS Clave InChI
Mesilato de etexilato de dabigatrán SC7NUW5IIT 872728-81-9 XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N

Motivos activos

Nombre Tipo UNII CAS Clave InChI
Dabigatrán fármaco I0VM4M70GC 211914-51-1 YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N

Marcas internacionales/otras marcas Pradax (Boehringer Ingelheim) / Rendix Productos de prescripción de marca

Nombre Dosificación Fuerza Ruta Etiquetador Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Pradaxa Cápsula 110 mg Oral Boehringer Ingelheim 2016-09-08 No aplicable UE
Pradaxa Cápsula 110 mg Oral Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Ltee 2008-07-03 No aplicable Canadá
Pradaxa Cápsula 150 mg Oral Boehringer Ingelheim 2021-02-10 No aplicable UE
Pradaxa Cápsula 75 mg/1 Oral Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 2011-08-08 2019-09-30 Estados Unidos
Pradaxa Cápsula 150 mg Oral Boehringer Ingelheim 2016-09-08 No aplicable UE
Pradaxa Cápsula 75 mg/1 Oral Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 2010-11-08 2010-10-25 Estados Unidos
Pradaxa Cápsula 110 mg Oral Boehringer Ingelheim 2016-09-08 No aplicable UE
Pradaxa Cápsula 40 mg Oral Boehringer Ingelheim 2021-02-10 No aplicable UE
Pradaxa Cápsula 150 mg Oral Boehringer Ingelheim 2016-09-08 No aplicable UE
Pradaxa Cápsula 150 mg/1 Oral Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 2017-07-28 No aplicable Estados Unidos

Productos genéricos de prescripción

Nombre Dosis Fuerza Ruta Etiquetado Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Apo-dabigatran Cápsula Oral Apotex Corporation 2019-08-14 No aplicable Canadá
Apo-dabigatrán Cápsula Oral Apotex Corporation 2019-02-04 No aplicable Canadá
Apo-dabigatrán Cápsula Oral Apotex Corporation 2019-02-04 No aplicable Canadá
Dabigatrán Etexilato Cápsula, pellets recubiertos 75 mg/1 Oral Ascend Laboratories, LLC 2020-03-13 20-03-13 Estados Unidos
Dabigatrán Etexilato Cápsula, gránulos recubiertos 150 mg/1 Oral Ascend Laboratories, LLC 2020-03-13 20-03-13 Estados Unidos
Teva-dabigatrán Cápsula Oral TEVA Canada Limited No aplicable No aplicable Canadá
Teva-dabigatrán Cápsula Oral TEVA Canada Limited No aplicable No aplicable Canadá

Categorías

Códigos ATC B01AE07 – Dabigatrán etexilato

  • B01AE – Inhibidores directos de la inhibidores directos de la trombina
  • B01A – AGENTES ANTITROMBÓTICOS
  • B01 – AGENTES ANTITROMBÓTICOS
  • B – ÓRGANOS DE LA SANGRE Y DE LA SANGRE

Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como benzimidazoles. Son compuestos orgánicos que contienen un anillo de benceno fusionado a un anillo de imidazol (anillo de cinco miembros que contiene un átomo de nitrógeno, 4 átomos de carbono y dos dobles enlaces). Reino Compuestos orgánicos Superclase Compuestos organoheterocíclicos Clase Benzimidazoles Subclase No disponible Progenitor directo Benzimidazoles Progenitores alternativos Fenilalquilaminas / Anilina y anilinas sustituidas / Alquilalaminas secundarias / Piridinas y derivados / Imidazoles N-sustituidos / Imidolactamas / Amidas de ácidos carboxílicos terciarios / Compuestos heteroaromáticos / Aminoácidos y derivados / Ésteres de ácidos carboxílicos / Ácidos carbónicos orgánicos y derivados / Propargyl-type 1,3-compuestos orgánicos dipolares / Compuestos azocíclicos / Carboxamidinas / Carboximidamidas / Ácidos monocarboxílicos y derivados / Compuestos carbonílicos / Óxidos orgánicos / Compuestos organopnicógenos / Derivados de hidrocarburos mostrar 10 más Sustituyentes Amidina / Amina / Aminoácido o derivados / Anilina o anilinas sustituidas / Aralquilamina / Compuesto heteropolicíclico aromático compuesto / Azaciclo / Azol / Bencenoide / Benzimidazol / Derivado del ácido carbónico / Grupo carbonilo / Grupo carboxamida / Carboximidamida / Amidina del ácido carboxílico / Derivado del ácido carboxílico / Éster del ácido carboxílico / Compuesto heteroaromático / Derivado hidrocarbonado / Imidazol / Imidolactama / Ácido monocarboxílico o derivados / Moiety benceno monocíclico / N-imidazol sustituido / Compuesto orgánico 1,3-dipolar / Compuesto orgánico nitrogenado / Óxido orgánico / Compuesto orgánico oxigenado / Compuesto organonitrogenado / Compuesto organopnicógeno / Fenilalquilamina / Propargil tipo 1,3-dipolar compuesto orgánico / Piridina / Amina secundaria alifática/aromática / Amina secundaria / Amida terciaria de ácido carboxílico mostrar 27 más Marco molecular Compuestos heteropolicíclicos aromáticos Descriptores externos éster carboxílico, carboxamidina, derivado de beta-alanina, piridinas, amida aromática, benzimidazoles (CHEBI:70746)

Identificadores químicos

UNII 2E18WX195X Número CAS 211915-06-9 Clave InChI KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C34H41N7O5/c1-4-6-7-10-21-46-34(44)39-32(35)24-12-15-26(16-13-24)37-23-30-38-27-22-25(14-17-28(27)40(30)3)33(43)41(20-18-31(42)45-5-2)29-11-8-9-19-36-29/h8-9,11-17,19,22,37H,4-7,10,18,20-21,23H2,1-3H3,(H2,35,39,44)

IUPAC Name

ethyl 3-(1-{2-imino})methyl]phenyl}amino)methyl]-1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-5-il}-N-(piridin-2-il)formamido)propanoato

SMILES

CCCCCCOC(=O)\N=C(\N)C1=CC=C(NCC2=NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C3=NC=CC=C3)N2C)C=C1

Referencia de síntesis

Christian Filser, Wolfgang Dersch, Rainer Hamm, Arndt Hausherr, Gunter Koch, Ulrich Scholz, Georg Zerban, «MÉTODO PARA LA PRODUCCIÓN DE UN PRODUCTO INTERMEDIO DE ETEXILADO DE DABIGATRÁN.» Patente estadounidense US20110118471, publicada el 19 de mayo de 2011.

US20110118471 Referencias generales

  1. Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Kalebo P, Christiansen AV, Hantel S, Hettiarachchi R, Schnee J, Buller HR: Dabigatrán etexilato oral frente a enoxaparina subcutánea para la prevención del tromboembolismo venoso después de la artroplastia total de rodilla: el ensayo aleatorio RE-MODEL. J Thromb Haemost. 2007 Nov;5(11):2178-85.
  2. Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Prins MH, Hettiarachchi R, Hantel S, Schnee J, Buller HR: Dabigatran etexilate versus enoxaparin for prevention of venous thromboembolism after total hip replacement: a randomised, double-blind, non-inferiority trial. Lancet. 2007 Sep 15;370(9591):949-56.
  3. Scaglione F: New oral anticoagulants: comparative pharmacology with vitamin K antagonists. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
  4. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatrán acilglucurónido, el principal metabolito humano de dabigatrán: formación in vitro, estabilidad y actividad farmacológica. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
  5. van Ryn J, Goss A, Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H, Clemens A: The discovery of dabigatran etexilate. Front Pharmacol. 2013 Feb 12;4:12. doi: 10.3389/fphar.2013.00012. eCollection 2013.
  6. Paquete de aprobación de medicamentos de la FDA para dabigatrán etexilato
  7. Apotex Inc. Monografía del producto: Dabigatrán Etexilato

Enlaces externos Base de datos del metaboloma humano HMDB0015641 KEGG Fármaco D07144 PubChem Compuesto 6445226 PubChem Sustancia 99443249 ChemSpider 4948999 BindingDB 50432209 RxNav 1037042 ChEBI 70746 ChEMBL CHEMBL539697 ZINC ZINC000003943279 PharmGKB PA165958369 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Dabigatran AHFS Codes

  • 20:12.04.12 – Direct Thrombin Inhibitors

FDA label

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MSDS

Download (99.2 KB)

Ensayos clínicos

Ensayos clínicos

.

Fase Estado Finalidad Condiciones Cuento
4 Activo No Reclutamiento Prevención Fibrilación auricular / Relacionada con dispositivos. Trombo / Trombosis de la oreja auricular izquierda / Dispositivo de cierre de la oreja auricular Watchman 1
4 Completado Básico Ciencia Tromboembolismo venoso 1
4 Completado Prevención Artroplastia, Sustitución / Deterioro renal moderado (CrCl 30-50 mL/Min) / Prevención de tromboembolismo venoso 1
4 Completado Prevención Fibrilación auricular 2
4 Terminado Tratamiento Fibrilación auricular 3
4 Terminado Tratamiento Fibrilación auricular / Flutter, Atrial 1
4 Completed Treatment Atrial Fibrilación / Valvulopatía 1
4 Completado Tratamiento Coronariopatía (CHD) 1
4 Aún no está reclutando Tratamiento Síndrome coronario agudo (SCA) / Terapia antitrombótica / Fibrilación auricular / Intervención coronaria percutánea Coronaria Percutánea (ICP) 1
4 Reclutamiento Otros Fibrilación auricular / Enfermedad renal crónica (ERC) / Diabetes mellitus tipo 2 1

Farmacoeconomía

Fabricantes

No disponible

Envasadores

No disponible

Formas de dosificación

Forma Ruta Fuerza
Cápsula, gránulos recubiertos Oral 150 mg/1
Cápsula, pellets recubiertos Oral 75 mg/1
Cápsula Oral
Cápsula Oral 110 mg
Cápsula Oral 110 mg/1
Cápsula Oral 150 mg
Cápsula Oral 150 mg/1
Cápsula Oral 20 mg
Cápsula Oral 30 mg
Cápsula Oral 40 mg
Cápsula Oral 50 mg
Cápsula Oral 6.25 mg/ml
Cápsula Oral 75 mg
Cápsula Oral 75 mg/1
Cápsula, recubierto Oral

Precios no disponibles Patentes

Número de patente Pediátrica Prórroga Aprobada Vence (estimada) Región
US9034822 No 2015-05-19 2031-01-20 Estados Unidos
Estados Unidos6087380 No 2000-07-11 2018-02-18 US
US7932273 No 2011-04-26 2025-09-07 US
US7866474 No 2011-01-11 2027-08-31 US
US9925174 No 2018-03-27 2023-06-14 Estados Unidos

Propiedades

Propiedades experimentales del estado

Propiedad Valor Fuente
Punto de fusión (°C) 132 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html
Solubilidad en agua 1.8mg/ml, parcialmente soluble MSDS
logP 3,8 Apotex Inc. Monografía del producto: Dabigatrán Etexilato

Propiedades previstas

Propiedad Valor Fuente
Solubilidad en agua 0.00466 mg/mL ALOGPS
logP 5.17 ALOGPS
logP 4,59 ChemAxon
logS -5.1 ALOGPS
pKa (Ácido más fuerte) 17,89 ChemAxon
pKa (Básico más fuerte) 4.48 ChemAxon
Carga fisiológica 0 ChemAxon
Cuenta de aceptores de hidrógeno 8 ChemAxon
Cuento de donantes de hidrógeno 2 ChemAxon
Superficie polar 154.03 Å2 ChemAxon
Cuento de enlaces giratorios 17 ChemAxon
Refractividad 176.43 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilidad 70.65 Å3 ChemAxon
Número de anillos 4 ChemAxon
Disponibilidad 0 ChemAxon
Regla de Cinco No ChemAxon
Filtro de mangas No ChemAxon
Regla de Veber No ChemAxon
MDDR-like Rule Sí ChemAxon

Características ADMET predichas

Propiedad Valor Probabilidad
Absorción intestinal humana + 0.942
Barrera hematoencefálica + 0.8673
Caco-2 permeable – 0,7014
Sustrato de glicoproteína P Sustrato 0.7412
Inhibidor I de la glicoproteína P Inhibidor 0.7539
Inhibidor de la glicoproteína P II Inhibidor 0,8443
Transportador de cationes orgánicos renales No inhibidor 0.701
Sustrato deCYP450 2C9 No sustrato 0.858
CYP450 2D6 sustrato No sustrato 0,837
CYP450 3A4 sustrato Sustrato 0.6154
Sustrato deCYP450 1A2 No inhibidor 0.6906
Inhibidor deCYP450 2C9 No inhibidor 0,5102
Inhibidor deCYP450 2D6 No inhibidor 0.8417
Inhibidor deCYP450 2C19 Inhibidor 0,5157
Inhibidor deCYP450 3A4 Inhibidor 0.781
Promiscuidad inhibidora de CYP450 Promiscuidad inhibidora de CYP baja 0.5789
Prueba de AMES No tóxico para AMES 0,6292
Carcinogenicidad No carcinógenos 0.8065
Biodegradación No es fácilmente biodegradable 0,9931
Toxicidad aguda en ratas 2.7093 DL50, mol/kg No aplicable
Inhibición del hERG (predictor I) Inhibidor débil 0.9047
Inhibición del hERG (predictor II) Inhibidor 0,6181
Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Espectro

Espectros de masa (NIST) No disponible Espectros

Espectro Tipo de espectro Clave de salpicadura
Espectro GC- MS predichoMS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positivo (anotado) Espectro MS/MS predicho – 20V, Positivo (anotado) Espectro MS/MS predicho No disponible
Espectro MS/MS predicho – 40V, Positivo (Anotado) Predicho LC-MS/MS No Disponible
Espectro MS/MS predicho – 10V, Negativo (anotado) Espectro MS/MS predicho No disponible
Espectro MS/MS predicho – 20V, Negativo (anotado) Espectro MS/MS predicho No disponible
Espectro MS/MS predicho – 40V, Negativo (anotado) Espectro LC-MS/MS previsto No disponible
Espectro LC-MS/MS – LC-ESI-qTof , Positivo LC-MS/MS No disponible
Espectro LC-ESI-qTof – , positivo LC-MS/MS splash10-00kk-0981100000-78856b63936cf67ebce2
Espectro LC-ESI-qTof – , positivo LC-MS/MS splash10-004r-0292116000-55b368cbe92da888e681

Objetivos

Detalles1. Protrombina
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Inhibidor
Función general Actividad del receptor de trombospondina Función específica La trombina, que escinde los enlaces tras Arg y Lys, convierte el fibrinógeno en fibrina y activa los factores V, VII, VIII, XIII y, en complejo con la trombomodulina, la proteína C. Funciones en la homeostasis sanguínea… Nombre del gen F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Nombre Protrombina Peso molecular 70036.295 Da

  1. Squizzato A, Dentali F, Steidl L, Ageno W: New direct thrombin inhibitors. Intern Emerg Med. 2009 Dec;4(6):479-84. doi: 10.1007/s11739-009-0314-8. Epub 2009 Sep 15.
  2. Liesenfeld KH, Schafer HG, Troconiz IF, Tillmann C, Eriksson BI, Stangier J: Efectos del inhibidor directo de la trombina dabigatran en el tiempo de coagulación ex vivo en pacientes de cirugía ortopédica: un análisis de modelo de población. Br J Clin Pharmacol. 2006 Nov;62(5):527-37.
  3. Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J: Dabigatran: ¿listo para el prime time? Pol Arch Med Wewn. 2010 Abr;120(4):137-42.

Enzimas

Tipo Proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Actividad de la triglicérido-lipasa Función específica Participa en la desintoxicación de xenobióticos y en la activación de profármacos de ésteres y amidas. Hidroliza ésteres aromáticos y alifáticos, pero no tiene actividad catalítica hacia las amidas o un ac… Nombre del gen CES1 Uniprot ID P23141 Uniprot Name Liver carboxylesterase 1 Molecular Weight 62520.62 Da

  1. Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Actividad metilumbeliferil-acetato desacetilasa Función específica Participa en la desintoxicación de xenobióticos y en la activación de profármacos de ésteres y amidas. Muestra una alta eficiencia catalítica para la hidrólisis de la cocaína, el acetato de 4-metilumbeliferilo, la heroína y … Nombre del gen CES2 Uniprot ID O00748 Uniprot Name Cocaine esterase Peso molecular 61806.41 Da

  1. Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Identificación de metabolitos basada en cromatografía líquida convencional/espectrometría de masas de triple cuadrupolo y enfoque de estimación semicuantitativa en la investigación del metabolismo in vitro de dabigatrán etexilato. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Unión del ácido retinoico Función específica UDPGT es de gran importancia en la conjugación y posterior eliminación de xenobióticos y compuestos endógenos potencialmente tóxicos. Esta isoforma tiene especificidad por los fenoles. La isoforma 2 carece de trans… Nombre del gen UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Nombre UDP-glucuronosiltransferasa 1-9 Peso molecular 59940.495 Da

  1. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatrán acilglucurónido, el principal metabolito humano de dabigatrán: formación in vitro, estabilidad y actividad farmacológica. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Actividad glucuronosiltransferasa Función específica La UDPGT es de gran importancia en la conjugación y posterior eliminación de xenobióticos y compuestos endógenos potencialmente tóxicos.Su especificidad única para los estrógenos 3,4-catecol y estriol su… Nombre genético UGT2B7 Uniprot ID P16662 Uniprot Nombre UDP-glucuronosiltransferasa 2B7 Peso molecular 60694,12 Da

  1. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatrán acilglucurónido, el principal metabolito humano de dabigatrán: formación in vitro, estabilidad y actividad farmacológica. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Actividad glucuronosiltransferasa Función específica Las UDPGT son de gran importancia en la conjugación y posterior eliminación de xenobióticos y compuestos endógenos potencialmente tóxicos. Esta isoenzima muestra actividad hacia varias clases de xeno… Nombre del gen UGT2B15 Uniprot ID P54855 Uniprot Nombre UDP-glucuronosiltransferasa 2B15 Peso molecular 61035.815 Da

  1. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatrán acilglucurónido, el principal metabolito humano de dabigatrán: formación in vitro, estabilidad y actividad farmacológica. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Inhibidor

Función general Nadph deshidrogenasa (quinona) actividad Función específica La enzima aparentemente sirve como quinona reductasa en relación con las reacciones de conjugación de las hidroquinonas implicadas en las vías de desintoxicación, así como en los procesos biosintéticos como la vi… Nombre del gen NQO2 Uniprot ID P16083 Uniprot Name Ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase Peso molecular 25918.4 Da

  1. Michaelis S, Marais A, Schrey AK, Graebner OY, Schaudt C, Sefkow M, Kroll F, Dreger M, Glinski M, Koester H, Metternich R, Fischer JJ: Dabigatran and dabigatran ethyl ester: potent inhibitors of ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. doi: 10.1021/jm3001339. Epub 2012 abr 17.

Transportadores

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Xenobiótico-.Función específica Bomba de eflujo dependiente de la energía responsable de la disminución de la acumulación de fármacos en células multirresistentes. Nombre del gen ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Peso molecular 141477.255 Da

  1. Galanis T, Thomson L, Palladino M, Merli GJ: New oral anticoagulants. J Thromb Thrombolysis. 2011 Apr;31(3):310-20. doi: 10.1007/s11239-011-0559-8.
  2. Scaglione F: Nuevos anticoagulantes orales: farmacología comparativa con los antagonistas de la vitamina K. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.

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Fármaco creado el 03 de mayo de 2010 18:25 / Actualizado el 23 de marzo de 2021 14:29

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