あなたの体には、天然に作られたオピオイド化合物（内因性オピオイド）と相互作用する受容体で構成されたオピオイドシステムがあります。 オピオイドは受容体を活性化し、あなたの気分や痛みの処理方法に影響を与えます。 オピオイド拮抗薬は、オピオイド受容体をブロックすることにより、オピオイドの作用を逆転させます。 このガイドでは、オピオイド拮抗薬がどのように作用し、医療でどのように使用されているかについて説明します。 概要
オピオイドおよび関連薬は、オピオイド受容体との相互作用に基づいて4つのカテゴリーのいずれかに分類されます：
- 完全アゴニスト。 オピオイドアゴニスト：オピオイド受容体に結合し、その機能を活性化させる。 アゴニストはオピオイド受容体に様々な程度で結合することができる。 フルアゴニストはオピオイド受容体に強固に結合し、すべてのオピオイド薬物の中で最も強い作用をもたらす。 フェンタニル、ヘロイン、モルヒネ、オキシコドンなどのオピオイドがフルアゴニストとしてカウントされる。 部分作動薬：部分作動薬は、完全作動薬よりも低い程度でオピオイド受容体を活性化する。 部分作動薬は完全作動薬と同様の効果を発揮することができるが、高用量では有効性が失われる。 部分作動薬に属するオピオイドには、ブプレノルフィン、トラマドールなどがある
- 拮抗薬。 オピオイド拮抗薬は、オピオイド受容体に結合し、オピオイドの作用を阻害する。 オピオイドアゴニストとは異なり、多幸感や痛みを緩和する効果はない。 しかし、受容体に結合するため、オピオイドが通常行くはずの空間を遮断する。 オピオイド系には、オピオイドに異なる反応を示す複数のタイプの受容体が存在する。 混合型アゴニスト/アンタゴニストの活性は、受容体の種類によって異なる。
オピオイド系は痛みや気分などの重要な機能を管理しているため、これらの化合物は体の働きに影響を与えます。
オピオイド拮抗薬は脳とどう作用するか
オピオイド拮抗薬は体内にオピオイドを持っている人に作用するものです。 しかし、オピオイドが体内にある人が拮抗薬を服用すると、拮抗薬はオピオイドの効果の大部分を無効にします。 オピオイド拮抗薬は、受容体がオピオイドにアクセスするのを阻害するため、場合によっては禁断症状を引き起こすことがあります。 ナロキソンは、オピオイド中毒の治療薬であるSuboxone®に含まれており、誤用を阻止するための措置として使用されていますね。 ナロキソンは、オピオイドの過剰摂取に対する救助薬としても使用され、一般にNarcanという商品名で知られています。
これらの薬は、オピオイド中毒の多くの人々が症状を管理したり、過剰摂取から回復したりするのに役立ちます。 医療専門家と医療専門家以外の人は、オピオイドの過剰摂取を経験している人の命を救うために、ナロキソンを使用することができます
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