ナプロキセンがアスピリンの効果を阻害する可能性

2005/09/01

NSAIDsは長期投与の安全性に関するパラメータが確立するまで短期投与すべきです。

Issue: 2005年9月

心保護のためにアスピリン治療が推奨されている場合、患者はナプロキセンの服用を中止すべきです。

患者は、アスピリンによる血小板COX-1の可逆的阻害と相互作用しない、アセトアミノフェンやジクロフェナクなどの別の鎮痛剤に切り替えるべきだと、イタリアのキエーティにあるUniversità G. dAnnunzioの臨床薬学教授、PaolaPatrignani医師は、心臓内科Todayに述べています。

ナプロキセンは、アスピリンによる血小板COX-1活性および機能の持続的阻害（心臓保護に必要な効果）を妨害する可能性があります。

非アスピリン系非ステロイド性抗炎症薬の心臓保護効果に関する不確実性が、筋骨格系疾患と血管系疾患の両方の患者において、医師がこれらの薬剤をアスピリンと併用することを奨励している、と研究者は米国心臓病学会誌（Journal of the American College of Cardiology）に報告しています。

4人の患者を対象とした試験

研究者は4人の健康なボランティアを募集し、彼らにアスピリン100mgを6日間毎日投与するように指示しました。 その後、アスピリン100mgを投与し、その2時間後にナプロキセン500mgを1日2回投与する併用療法を開始した。

14日間の休薬期間の後、まずナプロキセンを投与し、その2時間後にアスピリンを投与しました。

血清中のTXB2産生量を測定し、血小板COX-1活性の指標として使用した。 最初の6日間のアスピリン使用により、COX-1活性は99％抑制され、血小板凝集は95％抑制され、最後の投与から26時間後まで持続していた。

アスピリン100mgとナプロキセン500mgを単回投与すると、時間依存的に血小板のCOX-1活性と機能を抑制した。

興味深いことに、投与1時間後の血清TXB2および血小板凝集は有意な影響を受けず（それぞれ投与前の値の92%±5%、99%±0.1%）、これはナプロキセン濃度が、アスピリンの不可逆的阻害を妨害して、血小板COX-1活性阻害濃度より低いことを示唆していると研究者は書いています。

検出不可能な効果

この効果は、ナプロキセンがアスピリンの血小板TXA2生成抑制効果を模倣できるため、抗炎症用量のナプロキシンと低用量のアスピリンを継続的かつ定期的に投与しても検出不可能だったと、パトリニャニはカーディオロジー・トゥデイに語った。

しかし、この相互作用は、in vitroおよび2つの薬剤の単回投与で得られた結果が示唆するように、実際に起こりました。

実際、薬力学的相互作用は、COX-1活性および機能の急速な回復によって確認されました。 投与72時間後の血清TXB2および血小板凝集能は、投与前および投与14日後の評価値と有意差はなかった。

長期投与に対する安全性のパラメータが確立されるまで、COX-2に対して選択的および非選択的なすべてのNSAIDsは、短期間の治療で投与されるべきである、とPatrignaniは述べている。by Jeremy Moore

詳細はこちら：

• Capone ML, Sciulli MG, Tacconelli S, et al. 健康被験者におけるナプロキセンと低用量アスピリンの薬力学的相互作用. J Am Coll Cardiol。 2005;45:1295-301.