Dabigatran etexilate

Identification

Name Dabigatran etexilate Accession Number DB06695 Description

Dabigatran etexilateは経口プロドラッグであり、加水分解により競争的かつ可逆性の直接トロンビン阻害剤ダビガトランとなりますラベル、5.Dabigatran(D.E.T.)、Davigatran etexilateは経口プロド ラッグです。 ダビガトランエテキシレートは、抗凝固療法が適応となる患者さんにおいて、静脈血栓塞栓症イベントのリスクを低減するために使用されることがあります5。 ワルファリンとは異なり、抗凝固作用が予測可能であるため、臨床検査によるモニタリングは必要ありません5。 ダビガトランエテキシレートは、2010年にFDAから承認されています6。

種類 低分子グループ 承認済み構造

ダビガトランエテキシレート（DB06695）の構造 ×

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Weight Average: 627.7332
Monoisotopic: 627.316917457 化学式 C34H41N7O5 類義語

• Dabigatran etexilate

外部ID

• BIBR 1048
• BIBR 1048 BS RS1
• BIBR-.1048
• BIBR-1048-BS-RS1

Pharmacology

で創薬研究を加速させる。

効能・効果

ダビガトランは、待機的な股関節または膝関節置換術を受けた患者における静脈血栓塞栓症の予防を適応としています（RE-BOX法に基づいています）。NOVATE RE-MODEL試験、RE-MOBILIZE試験）5,2,1。 2010年、米国およびカナダにおいて、心房細動患者における脳卒中および全身性塞栓症の予防として承認された（RE-LY試験に基づく承認）Label,5,6。

関連疾患

• 深部静脈血栓症
• 深部静脈血栓症再発
• 肺塞栓症
• 肺塞栓症再発＜5275＞の関連疾患
• 脳卒中
• 全身性塞栓症

禁忌& Blackbox Warning

薬力学

ダビガトランは濃度依存的にトロンビンを直接阻害する。 可逆的、特異的、競合的な方法で、aPTT（部分トロンボプラスチン時間）、ECT（エカリン凝固時間）、TT（トロンビン時間）を延長させる。

作用機序

ダビガトランは、加水分解を誘導するエステラーゼにより活性型ダビガトランに加水分解されるLabel,4. ダビガトランとそのグルクロン酸代謝物の薬理活性はすべて等しいLabel,4. ダビガトランおよびその代謝物は、セリンプロテアーゼであるトロンビンを阻害するLabel,4. この阻害作用により、凝固カスケードの初期段階である、トロンビンを介したフィブリノゲンからフィブリンへの変換が阻害されますLabel,4。 フィブリノゲンからフィブリンへの変換が減少すると、凝固時間が長くなります。

吸収

経口ダビガトランは3-…7%の生物学的利用能がある。 空腹時の投与では、投与1時間後に最高濃度に達する。 脂肪分の多い食事と一緒に摂取した場合、最大濃度に達するまでの時間は2時間に増加するが、投与量には影響しないLabel,5. ダビガトランエテキシレートのバイオアベイラビリティはカプセルシェルなしで服用すると75%に増加するため、患者はカプセルを噛んだり砕いたりしてはならないLabel.

分布容積

50-70Label.

蛋白結合率

ダビガトランは約35％が血漿蛋白結合しているLabel,5.

代謝

ダビガトランエテキシレートはエステラーゼ、ミクロソームカルボキシエステラーゼ、ウリジン5′-二リン酸-グルクロン酸転移酵素（UGTs）によって代謝されるLabel,4. ダビガトランエテキシレートは加水分解を受けて活性型ダビガトランとなり、その後UGTsによって1-O、2-O、3-O、または4-O-アシルグルクロニドにグルクロン酸抱合されるラベル,4。

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• Dabigatran etexilate
  • Dabigatran
    • Dabigatran 4-O-acylglucuronide metabolite
    • Dabigatran 3-O-acylglucuronide metabolite
    • Dabigatran 2-acylucuronide metabolite
      • Dabigatran 3-O-acylglucuronide metabolate
        • Dabigatran 3-O-acylglucuronide metabolite
        • ダビガトラン 1-O-アシルグルクロニド代謝物

        排泄経路

        7%は尿中に、86%は糞便中に回収されますLabel.

        半減期

        12 to 17 hoursLabel,5.

        Clearance Not Available 副作用

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        and improve treatment outcomes with comprehensive & structured data on drug adverse effects.Forces.

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        Toxicity

        No human studies involving pregnancy, labor and delivery, nursing, or pediatricsLabel.The only no human studies with pregnancy, labor and delivery, nursing, and pediatrics.The more

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        Learn>

        Reduce medical errors [538] with our adverse effects data [詳細]

        Learn 老年患者は若年患者よりも副作用のリスクが高いが、リスクとベネフィットの比率は一般的に高齢患者でも良好であるLabel。 クレアチニンクリアランスが15～30mL/minの患者はダビガトランエテキシレートの投与量を減らすべきであり、クレアチニンクリアランスが15mL/min未満の患者についてはデータがありません。

        動物実験では、ダビガトランは死んだ子の割合を増やし、出産間際に子宮出血および膣血を引き起こしますLabel.Itは、ダビガトランを投与することで子宮の発育を促進します。 ダビガトランは母乳中に排泄される場合とされない場合があるため、本剤の投与中止または授乳の中止のリスクとベネフィットを考慮する必要があるLabel.8994>影響を受ける生物

        • ヒトおよびその他の哺乳類

        経路不明 ファーマコゲノムによる影響/ADR不明

        相互作用

        薬剤相互作用

        この情報は、医師の協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。

        • 承認済み
        • 獣医学的承認
        • 栄養補助食品
        • 無効
        • 中止
        • 調査中

        Experimental

        • All Drugs

        Drug	Interaction
        Integrated drug->Drugs
        アバカビル	アバカビルはダビガトランエテキシラートの排泄率を低下させ、血清濃度を高くする可能性があります。
        Abciximab	ダビガトランエテキシレートはAbciximabの抗凝固活性を高めることがある。
        Abemaciclib	ダビガトランエテキシレートと併用すると血清濃度が上昇する可能性がある。
        アセクロフェナク	アセクロフェナクとダビガトランエテキシレートとの併用により、出血及び出血のリスク又は重症度が増加するおそれがある。
        アセメタシン	アセメタシンとダビガトランエテキシレートとの併用により、出血及び出血のリスク又は重症度が増加する可能性があります。
        アセノクマロール	ダビガトランエテキシレートはアセノクマロールの抗凝固活性を高めることがある。
        アセタミノフェン	アセタミノフェンはダビガトランエテキシレートからの排泄率を減少し血清レベルが高くなることがある。
        アセタゾラミド	アセタゾラミドはダビガトランエテキシラートの排泄率を高めることがあり、その結果、血清中濃度が低下し、有効性が低下するおそれがある。
        アセチルサリチル酸	ダビガトランエテキシレートはアセチルサリチル酸の抗凝固活性を高めることがある。
        アクリジニウム	ダビガトランエテキシレートはアクリジニウムの排泄速度を減少し血清レベルが高くなるおそれがある。

        

        患者の転帰を改善する

        業界で最も包括的な薬剤間相互作用チェッカーで、効果的な意思決定支援ツールを構築することが可能です。

        食品との相互作用

        • 抗凝固/抗血小板作用を持つハーブやサプリメントを避ける。 例えば、ニンニク、ショウガ、ビルベリー、ダンセン、ピラセタム、イチョウ葉などです。
        • セントジョーンズワートは避けてください。 このハーブはPGPを誘導し、ダビガトランの血清レベルを低下させる可能性があります。
        • グラス1杯の水で服用してください。

        製品

        

        包括的構造の医薬品情報

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        製品成分

        成分	UNII	CAS	InChI Key
        Dabigatran etexilate mesilate	SC7NUW5IIT	872728->	Dabigatran etexilate mesilate	CAS	UII	InChI Key
        XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N

        アクティブモエティー

        名前	種類	UNII	CAS	InChI Key
        ダビガトラン	プロドラッグ	I0VM4M70GC	211914-…51-1	YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N

        国際/その他ブランド プラダックス（ベーリンガーインゲルハイム）/レンディックス ブランド名処方薬

        2016->

        2021-02->

        ベーリンガーインゲルハイム製薬会社

        2016->.09-08

        75mg/1

        ベーリンガーインゲルハイムファーマシューティカル社

        2016->.09-08

        40mg

        2021-

        2016-09- ※本製品は、「プラダキサ」です。08

        ベーリンガー・インゲルハイム・ファーマスーティカルズInc．

        名称	用量	強度	ルート	ラベラー販売開始	販売終了	地域	画像
        Pradaxa	カプセル	110mg	内服	Boehringer Ingelheim	非該当	欧州
        プラダキサ	カプセル	110 mg	経口	ベーリンガー・インゲルハイム（カナダ）Ltde	2008-07->	非該当	カナダ
        プラダキサ	カプセル	150mg	経口	Boehringer Ingelheim	非該当	欧州
        プラダキサ	カプセル	75mg/1	経口	。	2011-08-08	2019-09-30	US
        Pradaxa	Capsule	150mg	Oral	Boehringer Ingelheim	非該当	欧州
        プラダキサ	カプセル	経口	。	2010-11-08	2010-10-25	US
        Pradaxa	Capsule	110mg	Oral	Boehringer Ingelheim	非該当	欧州
        プラダキサ	カプセル	経口	ベーリンガー・インゲルハイム
        												非該当	EU
        プラダキサ	カプセル	150mg	経口	Boehringer Ingelheim	非該当	欧州
        プラダキサ	カプセル	150mg/1	経口	2017-07-28	該当なし	米国

        後発医薬品

        。

        2019-

        名称	用法	強度	ルート	ラベラー	マーケティング開始	マーケティング終了	地域	画像
        アポーダビガトラン	カプセル	経口	アポテックス株式会社	2019-08- ※本製品は「ダビガトラン」「ダビガトラン」を「カプセル」に変更したものです。14	非該当	カナダ
        アポダビガトラン	カプセル		経口	アポテックス株式会社	該当なし	カナダ
        あぽーんダビガトラン	カプセル	経口	アポテックス株式会社	2019-02-…04	非該当	カナダ
        ダビガトランエテキシレート	カプセル． コーティングペレット	75mg/1	Oral	Ascend Laboratories, LLC	2020-03-13	2020-03-13	US	Dabigatran Etexilate	カプセル、コーティングされたペレット	150 mg/1	Oral	Ascend Laboratories.Ltd.
        ダビゲラン・エテキシレート LLC	2020-03-13	米国
        テバ-。ダビガトラン	カプセル	経口	テバ・カナダ・リミテッド	非該当	カナダ
        テバ-		TEVA-		TEVA-				TEVA-			TEVAダビガトラン	カプセル	経口	TEVAカナダ社	非該当	非該当カナダ

        カテゴリー

        ATCコード B01AE07 – Dabigatran etexilate

        • B01AE – Direct（直接法 トロンビン阻害剤
        • B01A – 抗HROMBOTIC AGENTS
        • B01 – 抗HROMBOTIC AGENTS
        • B – 血液および血液形成器官

        薬剤カテゴリー 化学分類Classyfire提供 Description 本製品はベンズイミダゾールという種類の有機化合物に属する化合物である。 この化合物は、ベンゼン環とイミダゾール環（窒素原子1個、炭素原子4個、二重結合2個を含む5員環）が縮合した有機化合物である。 王国 有機化合物 Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzimidazoles Sub Class Not Available Direct Parent Benzimidazoles Alternative Parent Phenylalkylamines / Aniline and substituted anilines / Secondary Alkylarylamines / Pyridines and derivatives / N-substituted imidazoles / Imidolactam / Tertiary carboxylic acid amides / Heteroaromatic compounds / Amino acids and derivatives / Carboxylic acid esters / Organic carbonic acids and derivatives / Propargyl-type 1.0 / N-置換型カルボニルアミン3-双極性有機化合物 / アザシクロ化合物 / カルボキサミジン / カルボキシイミダミド / モノカルボン酸および誘導体 / カルボニル化合物 / 有機酸化物 / 有機ニクトゲン化合物 / 炭化水素誘導体 show 10 more 置換基 アミジン / アミン / アミノ酸または誘導体 / アニリンまたは置換アニリン / アラルキルアミン / 芳香族複素多環化合物 化合物 / アザサイクル / アゾール / ベンゼノイド / ベンズイミダゾール / 炭酸誘導体 / カルボニル基 / カルボキサミド基 / カルボキシイミダミド / カルボン酸アミジン / カルボン酸誘導体 / カルボン酸エステル / 異芳香族化合物 / 炭化水素誘導体 / イミダゾール / イミドラクタム / モノカルボン酸または誘導体 / 単環ベンゼン部位 / N-.置換イミダゾール / 有機1,3-双極性化合物／有機窒素化合物／有機酸化物／有機酸素化合物／有機窒素化合物／有機酸素化合物／有機ニクトゲン化合物／フェニルアルキルアミン／プロパーギル型1,3-双極性有機化合物 / ピリジン / 2級脂肪族・芳香族アミン / 2級アミン / 3級カルボン酸アミド show 27 more Molecular Framework Aromatic heteropolyclic compounds External Descriptors カルボン酸エステル、カルボキサミド、β-アラニン誘導体、ピリジン、芳香族アミド、ベンズイミダゾール (CHEBI:70746)

        Chemical Identifiers

        UNII 2E18WX195X CAS番号 211915-06-9 InChI Key KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N InChI

        InChI=1S/C34H41N7O5/c1-4-6-7-10-21-46-34(44)39-32(35)24-12-15-26(16-13-24)37-23-30-38-27-22-25(14-17-28(27)40(30)3)33(43)41(20-18-31(42)45-5-2)29-11-8-9-19-36-29/h8-9,11-17,19,22,37H,4-7,10,18,20-21,23H2,1-3H3,(H2,35,39,44)

        IUPAC Name

        ethyl 3-(1-{2-imino})methyl]phenyl}amino)methyl]-1-methyl-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-イル}-N-（ピリジン-2-イル）ホルムアミド）プロパノエート

        SMILES

        CCCCOC(=O)\N=C(\N)C1=CC=C(NCC2=NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C3=NC=CC=CC3)N2C)C=1

        Synthesis Reference

        Christian Filser.C.C.C.C.C.C, Wolfgang Dersch, Rainer Hamm, Arndt Hausherr, Gunter Koch, Ulrich Scholz, Georg Zerban, “METHOD FOR PRODUCING AN INTERMEDIATE PRODUCT OF DABIGATRAN ETEXILATE,” （ダビガトランエテキシレート中間体製造方法。” 米国特許 US20110118471, issued May 19, 2011.

        US20110118471 一般文献

        1. Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Kalebo P, Christiansen AV, Hantel S, Hettiarachchi R, Schnee J, Buller HR: 膝関節全置換術後の静脈血栓塞栓症予防のためのダビガトランエテキシレート経口投与とエノキサパリン皮下投与の比較：RE-MODEL無作為化試験。 J Thromb Haemost. 2007年11月;5（11）:2178-85。
        2. エリクソンBI、ダールOE、ローゼンチャーN、クルトAA、ヴァンダイクCN、フロスティックSP、プリンスMH、ヘッティアラッキR、ハンテルS、シュネーJ、ブラーHR: 股関節全置換術後の静脈血栓塞栓症予防のためのダビガトランエテキシレート対エノキ サパリン：無作為化、二重盲検、非劣性試験。 Lancet. 2007年9月15日;370(9591):949-56。
        3. Scaglione F: New oral anticoagulants: comparative pharmacology with vitamin K antagonists. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
        4. エブナーT、ワグナーK、ウィーネンW: ダビガトランの主要代謝物であるアシルグルクロニド：in vitroでの生成、安定性、および薬理活性． Drug Metab Dispos. 2010年9月;38(9):1567-75。 Epub 2010 Jun 15.
        5. van Ryn J, Goss A, Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H, Clemens A: The discovery of dabigatran etexilate.（ダビガトランエテキシレートの発見）。 Front Pharmacol. 2013 Feb 12;4:12. doi: 10.3389/fphar.2013.00012. eCollection 2013.
        6. ダビガトランエテキシレートに関するFDA医薬品承認パッケージ
        7. アポテックス株式会社. プロダクト・モノグラフ。 Dabigatran Etexilate

        外部リンク Human Metabolome Database HMDB0015641 KEGG Drug D07144 PubChem Compound 6445226 PubChem Substance 99443249 ChemSpider 4948999 BindingDB 50432209 RxNav 1037042 ChEBI 70746 ChEMBL CHEMBL539697 ZINC ZINC000003943279 PharmGKB PA165958369 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Dabigatran AHFS Codes

        • 20:12.04.12 – Direct Thrombin Inhibitors

        FDA label

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        MSDS

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        MSDS

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        Drugs.com Drug Page Drugs.com (1.2.0) Wikipedia Dabigatran AHFS Codes2 KB）

        Clinical Trials

        臨床試験

        完成

        ｜日本郵船

        心房細動／慢性腎臓病（CKD）／2型糖尿病

        募集中

        フェーズ	ステータス	目的	条件Count
        4	Active Not Recruiting	Prevention	心房細動 / 機器関連 血栓／左心房付属器血栓症／ウォッチマンLAAクロージャーデバイス	1
        4	完成	基礎編 Science	Venous Thromboembolism	1
        4	完成	予防	Arthroplasty.Of.Pirates	Completed, 置換術／中等度腎障害（CrCl 3050 mL/分）／静脈血栓塞栓症の予防＜5395＞ ＜1003＞1＜5395＞＜486＞＜6045＞ ＜1003＞4＜5395＞ ＜1003＞完了＜5395＞ ＜1003＞予防＜5395＞＜1003＞心房細動＜5395＞ ＜1003＞2＜5395＞＜486＞ ＜6045＞の場合	4	完成	治療	心房細動	3
        4	治療	心房細動／粗動の場合。 心房	1
        4	完成	治療	心房 細動・弁膜症	1
        4	終了	治療	冠動脈疾患（CHD）	1
        4	募集停止	治療	急性冠症候群（ACS）/ 抗血栓療法/ 心房細動/ 経皮的治療	急性心不全（CHD）/ 抗血小板療法/ 心房細動/ 皮下注染（CHD）/ 皮下注染（PETS)	BASE-1 冠動脈インターベンション（PCI）	1
        4	募集中	その他	1

        Pharmacoeconomics

        メーカー

        Not Available

        Packagers

        Not Available

        Dosage Forms

        ＜486＞

        150 mg/1

        75 mg/1

        110 mg/1

        150 mg

        。

        40 mg

        50 mg

        ＜1003>6.25mg/ml

        75mg

        75mg/1

        Form	Route	Strength
        Capsule.Description（カプセルは、カプセルに含まれる。 コーティングされたペレット	経口
        カプセルの場合。 コーティングペレット	Oral
        Capsule	Oral
        Capsule	Oral	110 mg
        カプセル	経口
        カプセル	経口
        カプセル経口	150 mg/1
        カプセル	20 mg
        カプセル	30 mg
        カプセル	経口
        カプセル	経口
        カプセル	Oral
        Capsule	Oral
        Capsule
        Capsule。 coated	Oral

        Prices Not Available Patents

        Patent Number	Pediatric… 延長	承認	期限（予定）	地域
        US9034822	なし	2015-…05-19	2031-01-20	US
        US6087380	No	2000-07->11	2018-02-18	US
        US7932273	なし	2011-04-26	2025-…09-07	US
        US7866474	なし	2011-01-11	2027-に変更しました。08-31	US
        US9925174	No	2018-03-27	2023-06-…14	US

        Properties

        State Solid Experimental Properties

        Property	Value	ソース
        融点（℃）	132	http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html
        水溶性	1.8mg/ml、一部溶解	MSDS
        logP	3.8	Apotex Inc. プロダクト・モノグラフ Dabigatran Etexilate

        Predicted Properties

        の場合

        Property	Value	Source
        水溶性	0.00466 mg/mL	ALOGPS
        logP	5.17	ALOGPS
        logP	4.59	ChemAxon
        logS	-5.0	5.1	ALOGPS
        pKa（最強酸性）	17.89	ChemAxon
        pKa（最強酸性）	4.89	4.89	ChemAxon>	PKa (strongest basic)48	ChemAxon
        生理的電荷	0	ChemAxon
        水素アクセプター数8	ChemAxon
        Hydrogen Donor Count	2	ChemAxon
        極表面積	154.0	Polar Surface Area	154.0	ChemAxon	ChemAxon
        Polar Surface Area03 Å2	ChemAxon
        回転結合数	17	ChemAxon
        屈折率	176.0	160.0	160.043 m3-mol-1	ChemAxon
        偏光度	70.65 Å3	ChemAxon
        環の数	4	ChemAxon
        生体利用率	0	ChemAxon
        規則性のある ファイブ	ノー	ChemAxon
        ゴースフィルター	ノー	ChemAxon
        ベベルのルール	No	ChemAxon
        MDDR-」の場合。like Rule	Yes	ChemAxon

        Predicted ADMET Features

        （プロパティ）。

        0.858

        0.6154

        0.8417

        0.781

        0.6292

        0.8065

        Property	値	確率
        ヒト腸管吸収率	+	0.942
        血液脳関門	+	0.8673
        Caco-2 permeable	–	0.7014
        P-glycoprotein substrate	Substrate	0.7014	–	0.7412
        P-糖タンパク質インヒビターI	インヒビター	0.7539
        P-glycoprotein inhibitor II	Inhibitor	0.8443
        Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.8443
        P-Glycoprotein inhibitionII	Inhibitor	0.8453
        CYP450 2C9基質	非基質	0.1%未満
        CYP450 2D6 substrate	非基質	0.837
        CYP450 3A4 substrate	Substrate	0.837
        Substrate	0.837
        非基質	0.837
        CYP450 1A2基質	非阻害剤	0.6906
        CYP450 2C9阻害剤	非阻害剤	0.5102
        CYP450 2D6 inhibitor	Non-inhibitor	0.520
        CYP450 2C9阻害剤	Non-inhibitor	0.620
        CYP450 2C19阻害剤	阻害剤	0.5157
        CYP450 3A4阻害剤	阻害剤	0.5157
        CYP450 inhibitory promiscuity	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.5789
        Ames test	Non AMES toxic	0.6292
        Carcinogenicity	Non-carcinogen	0.6292	Non AMES toxic	Ames test	Non Ames toxic
        生分解性	未生分解性	0.9931
        ラット急性毒性	2.7093 LD50, mol/kg	Not applicable
        hERG inhibition (predictor I)	Weak inhibitor	0.002.9047
        hERG inhibition (predictor II)	Inhibitor	0.6181

        ADMET dataは、admetSARという無料の化学物質ADMET特性評価ツールで予測されています。 (23092397)

        Spectra

        Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

        Spectrum	Spectrum Type	Splash Key
        Predicted GC- (予測される) GC- (スペクトル)。MSスペクトル – GC-MS	予測GC-MS	利用不可
        予測MS/MSスペクトル – 10V, 正（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
        Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 正（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
        Predicted MS/MS Spectrum – 40V, ポジティブ（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
        Predicted MS/MS Spectrum – 10V, ネガティブ（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
        Predicted MS/MS Spectrum – 20V、ネガティブ（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
        Predicted MS/MS Spectrum – 40Vを参照。 Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
        LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-qTof , 正	LC-MS/MS	Not Available
        MS/MS Spectrum – , 正	LC-MS/MS	splash10-00kk-0981100000-78856b63936cf67ebce2
        MS/MS Spectrum – , positive	LC-MS/MS	splash10-004r-0292116000-55b368cbe92da888e681

        Targets

        詳細1. プロトロンビン

        種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

        Yes

        作用

        Inhibitor

        一般機能 トロンボスポンジン受容体活性 特定機能 トロンビン、ArgとLys以降の結合を切断しフィブリノーゲンからフィブリンを変換、第V、VII、VIII、XIII因子、そしてトロンボモジュリンと複合体で蛋白Cを活性化させます。 血液の恒常性維持に関与する。 遺伝子名 F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Name Prothrombin 分子量 70036.295 Da

        1. Squizzato A, Dentali F, Steidl L, Ageno W: New direct thrombin inhibitors. インターンエマージメッド． 2009 Dec;4(6):479-84. doi: 10.1007/s11739-009-0314-8. Epub 2009年9月15日。
        2. Liesenfeld KH, Schafer HG, Troconiz IF, Tillmann C, Eriksson BI, Stangier J: Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran on ex vivo coagulation time in orthopaedic surgery patients: a population model analysis.整形外科患者の体外循環時間における直接トロンビン阻害剤ダビガトランの効果.を分析しました。 Br J Clin Pharmacol. 2006 Nov;62(5):527-37.
        3. Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J: Dabigatran: ready for prime time? Pol Arch Med Wewn. 2010 Apr;120(4):137-42.

        酵素

        種類 タンパク質 生物 人 薬理作用

        未詳

        作用機序

        基質

        一般機能 トリグリセリドリパーゼ活性 特異機能 異種物質の解毒、エステルおよびアミドプロドラッグの活性化に関与する。 芳香族及び脂肪族エステルを加水分解するが、アミドや脂肪酸に対しては触媒活性を示さない。 遺伝子名 CES1 Uniprot ID P23141 Uniprot Name Liver carboxylesterase 1 分子量 62520.62 Da

        1. Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism.Incite: CES1 LCAP, CES2 LCAP, CES3 LCAP, DES4 LCAP, DES4 LCAP, DES5 LCAP, DES6 LCAP, DES6 LCAP, DES7 LCAP, DES7 LCAP, DES8 LCAP, DES9 LCAP, DES9 LCAP, DES8 LCAP. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012年12月14日。

        種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

        不明

        作用

        基質

        一般機能 メチルウンベリフェリル-アセチラーゼ活性 特定機能 異性体の解毒とエステルおよびアミドプロドラグの活性化に関与する。 コカイン、4-メチルウンベリフェリルアセテート、ヘロインおよびアミドプロドラッグの加水分解に高い触媒能を示す。 遺伝子名 CES2 Uniprot ID O00748 Uniprot Name Cocaine esterase 分子量 61806.41 Da

        1. Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism.Incite: Consventional LCMS/TRIPSを用いた代謝物同定と半定量的推定法。 Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012年12月14日。

        種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

        Unknown

        作用

        Substrate

        General Function Retinoic acid binding Specific Function UDPGTは潜在的に毒性のある異物や内因性化合物を結合し、続いて排出する上で大きな重要性を持っています。 このアイソフォームはフェノール類に特異的である。 アイソフォーム 2 はトランス型でない。 遺伝子名 UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 1-9 分子量 59940.495 Da

        1. Ebner T, Wagner K, Wienen W.（ドイツ語）:(1): ダビガトランの主要代謝物であるアシルグルクロニド：in vitroでの生成、安定性、薬理活性。 Drug Metab Dispos. 2010年9月;38(9):1567-75。 Epub 2010年6月15日。

        種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

        Unknown

        作用

        Substrate

        General Function Glucuronosyltransferase activity 特定機能 UDPGTは毒性を持つ異種生体化合物と内在性物質の抱合とその後の排除において重要である。3,4-カテコールエストロゲンやエストリオールに対する特異性は高く、また、エストリオールに対する特異性は低く、エストリオールに対する特異性は高く、エストリオールに対する特異性は低い。 遺伝子名 UGT2B7 Uniprot ID P16662 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 2B7 分子量 60694.12 Da

        1. Ebner T, Wagner K, Wienen W.（オランダ）。 ダビガトランの主要代謝物であるアシルグルクロニド：in vitroでの生成、安定性、薬理活性。 Drug Metab Dispos. 2010年9月;38(9):1567-75。 Epub 2010年6月15日。

        種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

        Unknown

        作用

        Substrate

        General Function Glucuronosyltransferase activity 特定機能 UDPGTsは、毒性を持ちうる異種生体化合物と内在性物質の抱合とその後の排除に大きな重要性がある。 このアイソザイムは、数種の異種物質に対して活性を示す。 遺伝子名 UGT2B15 Uniprot ID P54855 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 2B15 分子量 61035.815 Da

        1. Ebner T, Wagner K, Wienen W: ダビガトランの主要代謝物であるアシルグルクロニド：in vitroでの生成、安定性、薬理活性。 Drug Metab Dispos. 2010年9月;38(9):1567-75。 Epub 2010年6月15日。

        種類 タンパク質 生体 ヒト 薬理作用

        不明

        作用

        阻害剤

        一般機能 Nadph dehydrogenase (quinone) 活性 特異的機能 解毒経路に関与するヒドロキノンの共役反応に関連するキノン還元酵素として、また、vi.Coのような生合成過程に関与する酵素として機能するらしい。.. 遺伝子名 NQO2 Uniprot ID P16083 Uniprot Name Ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase 分子量 25918.4 Da

        1. Michaelis S, Marais A, Schrey AK, Graebner OY, Schaudt C, Sefkow M, Kroll F, Dreger M, Glinski M, Koester H, Metternich R, Fischer JJ: Dabigatran and dabigatran ethyl Eester: potent inhibitor of ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. doi: 10.1021/jm3001339. Epub 2012年4月17日。

        トランスポーター

        種類 タンパク質 生体 ヒト 薬理作用

        Unknown

        動作

        Substrate

        一般機能 Xenobiotic-> (ゼノバイオティクス)特異機能 エネルギー依存性排出ポンプで、多剤耐性細胞における薬物蓄積の減少に関与する。 遺伝子名 ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 分子量 141477.255 Da

        1. Galanis T, Thomson L, Palladino M, Merli GJ: New oral anticoagulants. J Thromb Thrombolysis. 2011 Apr;31(3):310-20. doi: 10.1007/s11239-011-0559-8.
        2. Scaglione F: New oral anticoagulants: comparative pharmacology with vitamin K antagonists. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.

        ×

        

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        Drug created on May 03, 2010 18:25 / Updated on March 23, 2021 14:29