Identificare
Denumire Dabigatran etexilat Număr de acces DB06695 Descriere
Dabigatran etexilat este un promedicament oral care este hidrolizat în inhibitor direct de trombină competitiv și reversibil dabigatranEtichetă,5. Dabigatran etexilat poate fi utilizat pentru a reduce riscul de evenimente tromboembolice venoase la pacienții la care este indicată terapia anticoagulantă5. Spre deosebire de warfarină, deoarece efectele sale anticoagulante sunt previzibile, nu este necesară monitorizarea de laborator5. Dabigatran etexilat a fost aprobat de FDA în 20106.
Tip Grupuri de molecule mici Grupuri aprobate Structura
Structuri similare
Structura pentru Dabigatran etexilat (DB06695)
×
Media ponderală: 627.7332
Monoizotopic: 627.316917457 Formulă chimică C34H41N7O5 Sinonime
- Dabigatran etexilat
ID-uri externe
- BIBR 1048
- BIBR 1048 BS RS1
- BIBR-.1048
- BIBR-1048-BS-RS1
Farmacologie
.
Indicație
Dabigatranul este indicat pentru prevenirea evenimentelor tromboembolice venoase la pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală electivă de înlocuire a șoldului sau genunchiului (pe baza RE-NOVATE, RE-MODEL și RE-MOBILIZE)5,2,1. În 2010, a fost aprobat în SUA și Canada pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a emboliei sistemice la pacienții cu fibrilație atrială (aprobare bazată pe studiul RE-LY)Label,5.
Afecțiuni asociate
- Tromboză venoasă profundă
- Tromboză venoasă profundă recurentă
- Embolie pulmonară
- Embolie pulmonară recurentă
- Embolie pulmonară recurentă
- Autoembolism cerebral
- Embolism sistemic
.
Contraindicații & Avertismente Blackbox 
Farmacodinamică
Dabigatranul inhibă direct trombina într-un mod dependent de concentrație, reversibilă, specifică și competitivă, care are ca rezultat o prelungire aPTT (timpul parțial de tromboplastină), ECT (timpul de coagulare Ecarin) și TT (timpul de trombină)Etichetă,5.
Mecanism de acțiune
Dabigatranul este hidrolizat la dabigatranul activ de către o esterază care induce hidrolizaEtichetă,4. Dabigatranul și metaboliții săi glucuronidați au toți o activitate farmacologică egalăEtichetă,4. Dabigatranul și metaboliții săi inhibă trombina, o serin-proteazăLabel,4. Această inhibiție împiedică transformarea mediată de trombină a fibrinogenului în fibrină, o etapă timpurie în cascada coagulăriiLabel,4. Odată cu reducerea conversiei fibrinogenului în fibrină, timpul de coagulare crește.
| Țintă | Acțiuni | Organism |
|---|---|---|
| . AProtrombină |
inhibitor
|
Humani |
Absorbție
Dabigatranul oral este 3-7% biodisponibil, atingând o concentrație maximă la 1 oră după administrare la subiecții aflați la postEtichetă. Atunci când este administrat cu o masă bogată în grăsimi, timpul până la concentrația maximă crește la 2 ore, deși acest lucru nu afectează dozareaLabel,5. Biodisponibilitatea dabigatranului etexilat crește la 75% atunci când este administrat fără învelișul capsulei și, prin urmare, pacienții nu trebuie să mestece sau să zdrobească capsuleleLabel.
Volumul de distribuție
50-70Label.
Legătura cu proteinele
Dabigatranul se leagă aproximativ 35% de proteinele plasmaticeLabel,5.
Metabolism
Dabigatran etexilat este metabolizat de esteraze, carboxilesteraze microsomale și uridină 5′-difosfo-glucuronosiltransferaze(UGTs)Label,4. Dabigatranul etexilat este supus hidrolizei pentru a crea dabigatranul activ, care este apoi glucuronidat de către UGTs în 1-O, 2-O, 3-O sau 4-O-acetilglucuronideLabel,4.
Treceți peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție
- Dabigatran etexilat
- Dabigatran
- Dabigatran 4-O-acilglucuronid metabolit
- Dabigatran 3-O-acilglucuronid metabolit
- Dabigatran 2-O-acetilglucuronide metabolit
- Dabigatran 1-O-acetilglucuronide metabolit
- Dabigatran
Calea de eliminare
7% din doză se recuperează în urină și 86% se recuperează în fecaleEtichetă.
Timpul de înjumătățire
12 până la 17 oreEtichetă,5.
Clearance Not Available Efecte adverse 
Toxicitate
Nu există studii la om care să implice sarcina, travaliul și nașterea, alăptarea sau pediatriaEtichetă. Pacienții geriatrici prezintă un risc mai mare de efecte adverse decât pacienții mai tineri, dar raportul risc/beneficiu este în general încă favorabil pentru pacienții vârstniciEtichetă. Pacienților cu un clearance al creatininei de 15-30mL/min trebuie să li se reducă dozele de dabigatran etexilat și nu sunt disponibile date pentru pacienții cu un clearance al creatininei sub 15mL/minEtichetă.
În studiile la animale, dabigatranul crește ratele de descendenți morți și determină sângerări uterine și vaginale în apropierea nașteriiEtichetă. Dabigatranul poate fi sau nu excretat în laptele matern, astfel încât trebuie luate în considerare riscul și beneficiul întreruperii tratamentului sau întreruperii alăptăriiLabel.
Organisme afectate
- Oameni și alte mamifere
Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenetice/ADR-uri Nu este disponibil
Interacțiuni
Interacțiuni medicamentoase
- Aprobat
- Aprobat veterinar
- Nutraceutic
- Ilicit
- Retrasmis
- Investigativ
- Investigativ
- Experimental
- Toate drogurile
.
| Droguri | Interacțiune |
|---|---|
|
Integrați droguri-medicament
interacțiuni în softul dumneavoastră |
|
| Abacavir | Abacavirul poate scădea rata de excreție a Dabigatran etexilat, ceea ce ar putea duce la un nivel seric mai ridicat. |
| Abciximab | Dabigatran etexilat poate crește activitățile anticoagulante ale Abciximabului. |
| Abemaciclib | Concentrația serică a Abemaciclibului poate fi crescută atunci când acesta este combinat cu Dabigatran etexilat. |
| Aceclofenac | Riscul sau severitatea sângerărilor și hemoragiilor poate fi crescut atunci când Aceclofenac este combinat cu Dabigatran etexilat. |
| Acemetacin | Riscul sau severitatea sângerării și hemoragiei poate fi crescut atunci când Acemetacin este combinat cu Dabigatran etexilat. |
| Acenocumarol | Dabigatran etexilat poate crește activitățile anticoagulante ale Acenocumarolului. |
| Acetaminofen | Acetaminofenul poate scădea rata de excreție a Dabigatran etexilat, ceea ce ar putea avea ca rezultat un nivel seric mai ridicat. |
| Acetazolamidă | Acetazolamida poate crește rata de excreție a Dabigatran etexilat, ceea ce ar putea duce la un nivel seric mai scăzut și, potențial, la o reducere a eficacității. |
| Acid acetilsalicilic | Dabigatran etexilat poate crește activitățile anticoagulante ale acidului acetilsalicilic. |
| Aclidiniu | Dabigatran etexilat poate scădea rata de excreție a Aclidiniului, ceea ce ar putea avea ca rezultat un nivel seric mai ridicat. |
Aflați mai multe
Interacțiuni alimentare
- Evitați plantele și suplimentele cu activitate anticoagulantă/antiplachetară. Exemplele includ usturoiul, ghimbirul, afinele, danshen, piracetam și ginkgo biloba.
- Evitați sunătoarea. Această plantă induce PGP, ceea ce poate reduce nivelurile serice ale dabigatranului.
- Tăiați cu un pahar plin de apă.
- Tăiați cu sau fără alimente.
Produse
Ingredientele produsului
| Ingredient | UNII | CAS | InChI Key |
|---|---|---|---|
| Dabigatran etexilat mesilat | SC7NUW5IIT | 872728-81-9 | XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N |
Moții active
| Numele | Numele | Kind | UNII | CAS | InChI Key |
|---|---|---|---|---|---|
| Dabigatran | prodrug | I0VM4M70GC | 211914-51-1 | YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N |
International/Other Brands Pradax (Boehringer Ingelheim) / Rendix Brand Name Prescription Products
| Name | Dosage | Strength | Route | Labeller | Labeller | Începutul comercializării | Sfârșitul comercializării | Regiunea | Imaginea |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Pradaxa | Capsulă | 110 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Nu se aplică | UE |
||
| Pradaxa | Capsulă | 110 mg | Oral | Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Ltee | 2008-07-03 | Nu se aplică | Canada |
||
| Pradaxa | Capsulă | 150 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2021-02-10 | Nu se aplică | UE |
||
| Pradaxa | Capsulă | Capsulă | 75 mg/1 | Oral | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2011-08-08 | 2019-09-30 | US |
|
| Pradaxa | Capsulă | 150 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Nu se aplică | UE |
||
| Pradaxa | Capsulă | Capsulă | 75 mg/1 | Oral | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2010-11-08 | 2010-10-25 | US |
|
| Pradaxa | Capsulă | 110 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Nu se aplică | UE |
||
| Pradaxa | Capsulă | Capsulă | 40 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2021-02-10 | Nu se aplică | UE |
|
| Pradaxa | Capsulă | 150 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Nu se aplică | UE |
||
| Pradaxa | Capsulă | Capsulă | 150 mg/1 | Oral | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2017-07-28 | Nu se aplică | SUA |
Produse generice cu prescripție medicală
| Nume | Dosare | Strength | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image | |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Apo-dabigatran | Capsulă | Oral | Apotex Corporation | 2019-08-14 | Nu se aplică | Canada |
|||
| Apo-dabigatran | Capsulă | Oral | Apotex Corporation | 2019-02-04 | Nu se aplică | Canada |
|||
| Apo-dabigatran | Capsulă | Oral | Apotex Corporation | 2019-02-04 | Nu se aplică | Canada |
|||
| Dabigatran Etexilat | Capsulă, granule acoperite | 75 mg/1 | Oral | Ascend Laboratories, LLC | 2020-03-13 | 20-03-13 | US |
||
| Dabigatran Etexilat | Capsulă, granule acoperite | 150 mg/1 | Oral | Ascend Laboratories, LLC | 20-03-13 | 20-03-13 | US |
||
| Teva-dabigatran | Capsulă | Oral | TEVA Canada Limited | Nu se aplică | Nu se aplică | Canada |
|||
| Teva-dabigatran | Capsulă | Oral | TEVA Canada Limited | Nu se aplică | Nu se aplică | Nu se aplică | Canada |
Categorii
Coduri ATC B01AE07 – Dabigatran etexilat
- B01AE – direct inhibitori ai trombinei
- B01A – AGENȚI ANTITROMBOTICI
- B01 – AGENȚI ANTITROMBOTICI
- B – SÂNGE ȘI ORGANE SÂNGEROASE
Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de benzimidazoli. Aceștia sunt compuși organici care conțin un inel benzenic fuzionat cu un inel imidazol (inel cu cinci membri care conține un atom de azot, 4 atomi de carbon și două legături duble). Regnul Compuși organici Superclasa Compuși organoheterociclici Clasa Benzimidazoli Subclasa Nu este disponibil Părinte direct Benzimidazoli Părinți alternativi Fenilalchilamine / Anilină și aniline substituite / Alchilaramine secundare / Piridine și derivați / Imidazoli N-substituite / Imidolactame / Amide de acizi carboxilici terțiari / Compuși heteroaromatici / Aminoacizi și derivați / Esteri de acizi carboxilici / Acizi carbonici organici și derivați / Acizi organici carbonici și derivați / Propargil tip 1,3-compuși organici dipolari / Compuși azacilici / Carboxamidine / Carboximidamide / Acizi monocarboxilici și derivați / Compuși carbonilici / Oxizi organici / Compuși organopnictogeni / Derivați de hidrocarburi arată încă 10 Substituenți Amidină / Amină / Aminoacid sau derivați / Anilină sau aniline substituite / Aralchilamină / Heteropoliciciclici aromatici compound / Azacycle / Azole / Benzenoid / Benzimidazole / Carbonic acid derivative / Carbonyl group / Carboxamide group / Carboximidamide / Carboxylic acid amidine / Carboxylic acid derivative / Carboxylic acid ester / Carboxylic acid ester / Heteroaromatic compound / Hydrocarbon derivative / Imidazole / Imidolactam / Monocarboxylic acid or derivatives / Monocyclic benzene moiety / N-imidazol N-substituit / Organic 1,3-dipolar / Compus organic de azot / Oxid organic / Compus organic de oxigen / Compus organonitrogen / Compus organooxigen / Compus organopnictogen / Compus organopnictogen / Fenilalchilamină / Compus de tip propargil 1,3-dipolar organic compound / Piridină / Amină alifatică/aromatică secundară / Amină secundară / Amidă de acid carboxilic terțiar arată 27 mai mult Cadrul molecular Compuși heterociclici aromatici Descriptori externi ester carboxilic, carboxamidină, derivat de beta-alanină, piridine, amidă aromatică, benzimidazoli (CHEBI:70746)
Chemical Identifiers
UNII 2E18WXX195X Număr CAS 211915-06-9 Cheie InChI KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Referință de sinteză
Christian Filser, Wolfgang Dersch, Rainer Hamm, Arndt Hausherr, Gunter Koch, Ulrich Scholz, Georg Zerban, „METODĂ DE OBȚINERE A UNUI PRODUS INTERMEDIAR DE ETEXILATE DE DABIGATRAN.” Brevetul american US20110118471, eliberat la 19 mai 2011.
US20110118471 Referințe generale
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Kalebo P, Christiansen AV, Hantel S, Hettiarachchi R, Schnee J, Buller HR: Dabigatran etexilat oral vs. enoxaparina subcutanată pentru prevenirea tromboembolismului venos după înlocuirea totală a genunchiului: studiul randomizat RE-MODEL. J Thromb Haemost. 2007 Nov;5(11):2178-85.
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Prins MH, Hettiarachchi R, Hantel S, Schnee J, Buller HR: Dabigatran etexilat versus enoxaparină pentru prevenirea tromboembolismului venos după înlocuirea totală a șoldului: un studiu randomizat, dublu-orb, de non-inferioritate. Lancet. 2007 Sep 15;370(9591):949-56.
- Scaglione F: Noi anticoagulante orale: farmacologie comparativă cu antagoniștii vitaminei K. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglucuronida, principalul metabolit uman al dabigatranului: formare in vitro, stabilitate și activitate farmacologică. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
- van Ryn J, Goss A, Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H, Clemens A: The discovery of dabigatran etexilate. Front Pharmacol. 2013 Feb 12;4:12. doi: 10.3389/fphar.2013.00012. eCollection 2013.
- Pachet de aprobare a medicamentului FDA pentru dabigatran etexilat
- Apotex Inc. Monografia produsului: Dabigatran Etexilat
Legături externe Human Metabolome Database HMDB0015641 KEGG Drug D07144 PubChem Compound 6445226 PubChem Substance 99443249 ChemSpider 4948999 BindingDB 50432209 RxNav 1037042 ChEBI 70746 ChEMBL CHEMBL539697 ZINC ZINC000003943279 PharmGKB PA165958369 RxList RxList RxList Pagina de medicamente Medicamente.com Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Dabigatran Coduri AHFS
- 20:12.04.12 – Inhibitori direcți ai trombinei
Eticheta FDA
MSDS
Studii clinice
Studii clinice
| Fază | Statut | Scop | Scop | Condiții | Condiții | Count |
|---|---|---|---|---|---|
| 4 | Active Not Recruiting | Prevention | Fibrilație atrială / Device Related Thrombus / Left Atrial Appendage Thrombosis / Watchman LAA Closure Device | 1 | |
| 4 | Completed | Basic Știință | Tromboembolism venos | 1 | |
| 4 | Completat | Prevenție | Artroplastie, Înlocuire / Insuficiență renală moderată (CrCl 30-50 mL/Min) / Prevenirea tromboembolismului venos | 1 | |
| 4 | Completat | Prevenție | Fibrilație arterială | 2 | |
| 4 | Completat | Tratament | Fibrilație atrială | 3 | |
| 4 | Completat | Tratament | Fibrilație atrială / Flutter, Atrială | 1 | |
| 4 | Completat | Tratament | Atrial Fibrilație / Boală cardiacă valvulară | 1 | |
| 4 | Completat | Tratament | Tratament | Coronary Heart Disease (CHD) | 1 |
| 4 | Not Yet Recruiting | Treatment | Acute Coronary Syndrome (ACS) / Antithrombotic Therapy / Atrial Fibrillation / Percutaneous Coronary Intervention (PCI) | 1 | |
| 4 | Recruiting | Other | Atrial Fibrillation / Chronic Kidney Disease (CKD) / Type 2 Diabetes Mellitus | 1 |
Farmacoeconomie
Producători
Ambalatori
Forme farmaceutice
| Formă | Rută | Formă | Tărie |
|---|---|---|---|
| Capsulă, granule acoperite | Oral | 150 mg/1 | |
| Capsulă, pelete acoperite | Oral | 75 mg/1 | |
| Capsulă | Oral | ||
| Capsulă | Oral | Oral | 110 mg |
| Capsulă | Oral | 110 mg/1 | |
| Capsulă | Oral | 150 mg | |
| Capsulă | Oral | 150 mg/1 | |
| Capsule | Oral | 20 mg | |
| Capsule | Oral | 30 mg | |
| Capsule | Oral | 40 mg | |
| Capsule | Oral | 50 mg | |
| Capsule | Oral | 6.25 mg/ml | |
| Capsule | Oral | 75 mg | |
| Capsule | Oral | 75 mg/1 | |
| Capsule, coated | Oral |
Prices Not Available Patents
| Patent Number | Pediatric Extension | Approved | Expires (estimated) | Region |
|---|---|---|---|---|
| US9034822 | No | 2015-05-19 | 2031-01-20 | US |
| US6087380 | No | 2000-07-11 | 2018-02-18 | US |
| US7932273 | Nu | 2011-04-26 | 2025-09-07 | US |
| US7866474 | Nu | 2011-01-11 | 2027-08-31 | US |
| US9925174 | Nu | 2018-03-27 | 2023-06-.14 | US |
Proprietăți
Stat solid Proprietăți experimentale
| Proprietate | Valoare | Sursa |
|---|---|---|
| punctul de topire (°C) | 132 | http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html |
| solubilitate în apă | 1.8mg/ml, parțial solubilă | MSDS |
| logP | 3,8 | Apotex Inc. Monografia produsului: Dabigatran Etexilat |
Proprietăți previzionate
| Proprietate | Valoare | Sursa | |
|---|---|---|---|
| Solubilitate în apă | 0.00466 mg/mL | ALOGPS | |
| logP | 5.17 | ALOGPS | |
| logP | 4,59 | ChemAxon | |
| logS | -5.1 | ALOGPS | |
| pKa (Strongest Acidic) | 17,89 | ChemAxon | |
| pKa (Strongest Basic) | 4.48 | ChemAxon | |
| Încărcare fiziologică | 0 | ChemAxon | |
| ChemAxon | |||
| Contor de acceptoare de hidrogen | 8 | ChemAxon | |
| Contestat de donatori de hidrogen | 2 | ChemAxon | |
| Suprafață polară | 154.03 Å2 | ChemAxon | |
| Rotatable Bond Count | 17 | ChemAxon | |
| Refractivitate | 176.43 m3-mol-1 | ChemAxon | |
| Polarizabilitate | 70.65 Å3 | ChemAxon | |
| Numărul de inele | 4 | ChemAxon | |
| Biodisponibilitate | 0 | ChemAxon | |
| Regula de Cinci | Nu | ChemAxon | |
| Filtrul de Gheață | Nu | Nu | ChemAxon |
| Regula lui Veber | Nu | ChemAxon | |
| MDDR-like Rule | Yes | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
| Property |
|---|
| Property | Valoare | Probabilitate | |
|---|---|---|---|
| Absorbția intestinală umană | + | 0.942 | |
| Bariera hemato-encefalică | + | 0.8673 | |
| Caco-2 permeabil | – | 0,7014 | |
| Substrat al glicoproteinei P | Substrat | 0,7014 | |
| Substrat al glicoproteinei P | 0.7412 | ||
| P-glicoproteina inhibitor I | Inhibitor | 0.7539 | |
| Inhibitor al P-glicoproteinei II | Inhibitor | 0,8443 | |
| Transportator renal de cationi organici | Nu-inhibitor | 0,8443 | .701 | Substrat al CYP450 2C9 | Nu-substrat | 0.858 |
| CYP450 2D6 substrat | Nu-substrat | 0,837 | |
| CYP450 3A4 substrat | Substrat | 0,837 | |
| CYP450 3A4 substrat | Substrat | 0.6154 | |
| CYP450 1A2 substrat | Non-inhibitor | 0.6906 | |
| CYP450 2C9 inhibitor | Nu-inhibitor | 0,5102 | |
| CYP450 2D6 inhibitor | Nu-inhibitor | 0,5102 | |
| Cyp450 2D6 inhibitor | Nu-inhibitor | 0.8417 | |
| Inhibitor al CYP450 2C19 | Inhibitor | 0,5157 | |
| Inhibitor al CYP450 3A4 | Inhibitor | 0,5157 | |
| Inhibitor al CYP450 3A4 | Inhibitor | 0.781 | |
| Promiscuitate de inhibare a CYP450 | Promiscuitate scăzută de inhibare a CYP | 0.5789 | |
| Test AMES | Nu este toxic pentru AMES | 0,6292 | |
| Carcinogenitate | Nu este cancerigenă | 0.8065 | |
| Biodegradare | Nu este ușor biodegradabil | 0,9931 | |
| Toxicitate acută la șobolani | 2.7093 LD50, mol/kg | Nu se aplică | |
| inhibiție hERG (predictor I) | Inhibitor slab | 0.9047 | |
| inhibiție hERG (predictor II) | Inhibitor | 0,6181 |
Spectrele
Spectrul de masă (NIST) Spectrul nu este disponibil
| Spectrul | Spectrul de tip | Splash Key |
|---|---|---|
| Spectrul preconizat GC-.Spectrul MS – GC-MS | Spectrul GC-MS prefigurat | Nu este disponibil |
| Spectrul MS/MS prefigurat – 10V, Pozitiv (adnotat) | Predicted LC-MS/MS | Nu este disponibil |
| Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Pozitiv (adnotat) | Predicted LC-MS/MS | Nu este disponibil |
| Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Pozitiv (adnotat) | Spectrul LC-MS/MS prefigurat | Nu este disponibil |
| Spectrul MS/MS prefigurat – 10V, Negativ (adnotat) | Predicted LC-MS/MS | Nu este disponibil |
| Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negativ (adnotat) | Predicted LC-MS/MS | Nu este disponibil |
| Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negativ (adnotat) | Predicted LC-MS/MS | Nu este disponibil |
| Spectrul LC-MS/MS – LC-ESI-qTof , Pozitiv | LC-MS/MS | Nu este disponibil |
| MS/MS Spectrum – , pozitiv | LC-MS/MS | splash10-00kk-0981100000-78856b63936cf67ebce2 |
| MS/MS Spectrum – , pozitiv | LC-MS/MS | splash10-004r-0292116000-55b368cbe92da888e681 |
Obiective
Acțiuni
- Squizzato A, Dentali F, Steidl L, Ageno W: Noi inhibitori direcți ai trombinei. Intern Emerg Med. 2009 Dec;4(6):479-84. doi: 10.1007/s11739-009-0314-8. Epub 2009 Sep 15.
- Liesenfeld KH, Schafer HG, Troconiz IF, Tillmann C, Eriksson BI, Stangier J: Efectele inhibitorului direct de trombină dabigatran asupra timpului de coagulare ex vivo la pacienții cu chirurgie ortopedică: o analiză a modelului de populație. Br J Clin Pharmacol. 2006 Nov;62(5):527-37.
- Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J: Dabigatran: ready for prime time? Pol Arch Med Wewn. 2010 Apr;120(4):137-42.
Enzime
Acțiuni
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Cromatografie lichidă convențională/spectrometrie de masă triplu cvadrupolară bazată pe identificarea metaboliților și abordare de estimare semi-cantitativă în investigarea metabolismului in vitro al dabigatranului etexilat. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Acțiuni
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Cromatografie lichidă convențională/triplă spectrometrie de masă cvadripolară triplă bazată pe identificarea metaboliților și abordare de estimare semi-cantitativă în investigarea metabolismului in vitro al dabigatranului etexilat. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Acțiuni
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglucuronida, principalul metabolit uman al dabigatranului: formare in vitro, stabilitate și activitate farmacologică. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Acțiuni
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglucuronida, principalul metabolit uman al dabigatranului: formare in vitro, stabilitate și activitate farmacologică. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Acțiuni
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglucuronida, principalul metabolit uman al dabigatranului: formare in vitro, stabilitate și activitate farmacologică. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Acțiuni
- Michaelis S, Marais A, Schrey AK, Graebner OY, Schaudt C, Sefkow M, Kroll F, Dreger M, Glinski M, Koester H, Metternich R, Fischer JJ: Dabigatranul și esterul etilic al dabigatranului: inhibitori puternici ai ribosildihidronidotinamid dehidrogenazei (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. doi: 10.1021/jm3001339. Epub 2012 Apr 17.
Transportori
Acțiuni
- Galanis T, Thomson L, Palladino M, Merli GJ: New oral anticoagulants. J Thromb Thrombolysis. 2011 Apr;31(3):310-20. doi: 10.1007/s11239-011-0559-8.
- Scaglione F: New oral anticoagulants: comparative pharmacology with vitamin K antagonists. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
Aflați mai multe
Medicament creat la 03 mai 2010 18:25 / Actualizat la 23 martie 2021 14:29
.