Molekylärbiologin har visat att nikotin- och muskarinreceptorerna tillhör olika proteinöverfamiljer. Nikotiniska receptorer är av två typer: Nm och Nn. Nm finns i den neuromuskulära korsningen som orsakar sammandragning av skelettmusklerna med hjälp av end-plate potential (EPP). Nn orsakar depolarisering i autonoma ganglier vilket resulterar i postganglionära impulser. Nikotinreceptorer orsakar frisättning av katekolamin från binjuremärgen och även platsspecifik excitation eller hämning i hjärnan. Både Nm och Nn är kopplade till Na+- och Ca2+-kanaler men Nn är också kopplad till en extra K+-kanal.
nAChREdit
NAChR är ligandstyrda jonkanaler, och liksom andra medlemmar av superfamiljen ”cys-loop” ligandstyrda jonkanaler består de av fem proteinunderenheter som är symmetriskt arrangerade som stavar runt en tunna. Underenheternas sammansättning är mycket varierande i olika vävnader. Varje underenhet innehåller fyra regioner som sträcker sig över membranet och består av cirka 20 aminosyror. Region II som sitter närmast porlumen bildar porfodret.
Bindning av acetylkolin till N-terminerna av var och en av de två alfa-underenheterna resulterar i en rotation på 15° av alla M2-helices. Cytoplasmasidan av nAChR-receptorn har ringar med hög negativ laddning som bestämmer receptorns specifika katjonspecificitet och avlägsnar det hydreringsskal som ofta bildas av joner i vattenlösning. I receptorns mellanliggande region, inom porlumen, definierar valin- och leucinrester (Val 255 och Leu 251) en hydrofob region genom vilken den dehydrerade jonen måste passera.
NAChR återfinns vid kanterna av korsningsveck vid den neuromuskulära korsningen på den postsynaptiska sidan; den aktiveras av acetylkolinfrisättning över synapsen. Diffusionen av Na+ och K+ över receptorn orsakar depolarisering, slutplattanspotentialen, som öppnar spänningsstyrda natriumkanaler, vilket möjliggör avfyrning av aktionspotentialen och potentiellt muskelkontraktion.
mAChREdit
Däremot är mAChR inte jonkanaler utan tillhör istället superfamiljen av G-proteinkopplade receptorer som aktiverar andra jonkanaler via en kaskad av andra budbärare. mAChR aktiverar ett G-protein när de är bundna till extracellulärt ACh. G-proteinets alfa-underenhet aktiverar guanylatcyklas (vilket hämmar effekterna av intracellulärt cAMP) medan beta-gamma-underenheten aktiverar K-kanalerna och därmed hyperpolariserar cellen. Detta orsakar en minskning av hjärtats aktivitet.