Co dělá opioid silnějším nebo slabším než morfin?

author
3 minutes, 53 seconds Read

Zpráva Centra pro kontrolu a prevenci nemocí z února 2015 poskytla aktualizované odhady užívání opioidních analgetik na předpis mezi dospělými ve věku 20 let a více. Autoři dospěli k závěru, že „procento těch, kteří v posledních 30 dnech užívali pouze „slabší než morfinový opioid“, se snížilo ze 42,4 % v letech 1999-2002 na 20 % v letech 2011-2012, zatímco procento těch, kteří užívali „silnější než morfinový opioid“, se výrazně zvýšilo ze 17,0 % v letech 1999-2002 na 37,0 % v letech 2011-2012.“

Slabší než morfinové opioidy zahrnovaly kodein, dihydrokodein, meperidin, pentazocin, propoxyfen a tramadol; morfinově ekvivalentní opioidní analgetika zahrnovala hydrokodon, morfin a tapentadol; a silnější než morfinové opioidy zahrnovaly fentanyl, hydromorfon, metadon, oxykodon a oxymorfon.

Je velmi znepokojující, že tak významná agentura, jako je CDC, používá matoucí terminologii pro klasifikaci léků, o jejichž užívání informovala.

Je pravda, že šest léků v kategorii slabších než morfin nemůže poskytnout úlevu od bolesti v takovém rozsahu jako morfin. Tyto léky však mají velmi odlišné farmakologické vlastnosti. Navíc skutečnost, že snad pět z nich se používá méně než před deseti lety, naznačuje, že lékaři se dobře rozhodují, které léky budou používat k tlumení bolesti.

Omezení propoxyfenu vedla k jeho stažení z trhu v listopadu 2010. Meperidin má tak významná omezení, že pokyny varují lékaře, aby jej používali pouze pro krátké zákroky. Je těžké si představit důvod pro používání pentazocinu. Úleva od bolesti, kterou kodein poskytuje, je způsobena morfinem, na který se metabolizuje; někteří jedinci postrádají enzym potřebný k jeho metabolismu a lék jim neuleví od bolesti, u jiných se metabolizuje tak rychle, že se u nich může vyvinout život ohrožující respirační deprese.

V roce 2013 vydala FDA varování, které se zabývalo obavami o bezpečnost kodeinu, zejména o jeho použití u dětí. Tramadol má jiný mechanismus účinku než morfin; existuje strop úlevy od bolesti, kterou může tramadol poskytnout. Nemá smysl jej řadit do stejné kategorie jako ostatní léky.

Je záhadou, že autoři řadí hydrokodon, morfin a tapentadol do kategorie „ekvivalent morfinu“.

Hydrokodon je možná skutečně analgetikum „ekvivalentní morfinu“, ale teprve v posledním roce byl uveden na trh bez neopioidu, jako je paracetamol. Takový neopioid omezuje dávku, kterou lze podat. Hydrokodon navíc není k dispozici pro intravenózní podání.

Tapentadol nemá stejný mechanismus účinku jako morfin; má dávkový strop, zatímco morfin nikoli. Proto nemá smysl jej klasifikovat jako analgetikum ekvivalentní morfinu.

Autoři tvrdí, že fentanyl, hydromorfon, metadon, oxykodon a oxymorfon jsou „silnější“ než morfin.

Je sice pravda, že k dosažení stejné analgetické odpovědi, jakou lze dosáhnout u morfinu, může být zapotřebí menší dávky těchto léků, ale tato skutečnost neznamená, že mají větší účinnost.

Morfin je velmi účinné analgetikum a může být podáván ve velmi vysokých dávkách k tlumení velmi silné bolesti u osob na konci života. K dosažení stejné úlevy od bolesti jako při podání 30 mg perorálního morfinu je zapotřebí přibližně 20 mg perorálního oxykodonu a 7,5 mg perorálního hydromorfonu. Jsou to údaje, na základě kterých autoři klasifikovali tyto léky jako silnější než morfin?“

O opioidních analgetikách a úloze, kterou by měla hrát při tlumení přetrvávající bolesti, panuje mnoho kontroverzí a nejasností. Pokud má dojít ke konstruktivnímu dialogu o úloze těchto léků při tlumení bolesti, je nezbytné vyjasnit význam pojmů a farmakologii opioidů.

Je škoda, že tato zpráva přispívá ke zmatku tím, že uvádí nevhodnou klasifikaci analgetik. Z údajů by se dalo vyvodit, že došlo k nárůstu užívání vhodných analgetik (čistě opioidních agonistů) a poklesu užívání nevhodných analgetik (léků s omezenou účinností a omezujícími vedlejšími účinky), ale je to sdělení, které chtěli autoři sdělit?

Poznámka redakce: Doktorka June Dahlová se zasazovala o lepší léčbu bolesti v době, kdy působila jako výzkumná pracovnice na Wisconsinské univerzitě, kde byli vědci zapojeni do pracovní skupiny pro opioidní politiku, která byla financována výrobci opioidních léků. Dahlová nebyla členkou této skupiny.

Similar Posts

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.