Identifikace
Název Dabigatran etexilát Přístupové číslo DB06695 Popis
Dabigatran etexilát je perorální proléčivo, které je hydrolyzováno na kompetitivní a reverzibilní přímý inhibitor trombinu dabigatranLabel,5. Dabigatran etexilát lze použít ke snížení rizika žilních tromboembolických příhod u pacientů, u nichž je indikována antikoagulační léčba5. Na rozdíl od warfarinu, protože jeho antikoagulační účinky jsou předvídatelné, není nutné laboratorní monitorování5. Dabigatran etexilát byl schválen FDA v roce 20106.
Typ Malé molekuly Skupiny Schválená struktura
Podobné struktury
Struktura pro Dabigatran etexilát (DB06695)
×
Průměrná hmotnost: 627.7332
Monoizotopický: 627.316917457 Chemický vzorec C34H41N7O5 Synonyma
- Dabigatran etexilát
Externí ID
- BIBR 1048
- BIBR 1048 BS RS1
- BIBR-1048
- BIBR-1048-BS-RS1
Farmakologie
.
Indikace
Dabigatran je indikován k prevenci žilních tromboembolických příhod u pacientů, kteří podstoupili plánovanou operaci náhrady kyčelního nebo kolenního kloubu (na základě RE-NOVATE, RE-MODEL a RE-MOBILIZE)5,2,1. V roce 2010 byl v USA a Kanadě schválen pro prevenci cévní mozkové příhody a systémové embolie u pacientů s fibrilací síní (schválení na základě studie RE-LY)Label,5.
Přidružené stavy
- hluboká žilní trombóza
- recidivující hluboká žilní trombóza
- plicní embolie
- recidivující plicní embolie
- Mrtvice
- Systémová embolie
.
Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku 
Farmakodynamika
Dabigatran přímo inhibuje trombin v závislosti na koncentraci, reverzibilním, specifickým a kompetitivním způsobem, což vede k prodloužení aPTT (parciálního tromboplastinového času), ECT (Ecarinova času srážení) a TT (trombinového času)Label,5.
Mechanismus účinku
Dabigatran je hydrolyzován na aktivní dabigatran esterázou, která indukuje hydrolýzuLabel,4. Dabigatran a jeho glukuronidované metabolity mají stejnou farmakologickou aktivituLabel,4. Dabigatran a jeho metabolity inhibují trombin, serinovou proteázuLabel,4. Tato inhibice zabraňuje trombinem zprostředkované přeměně fibrinogenu na fibrin, což je časný krok v koagulační kaskáděLabel,4. Při snížené přeměně fibrinogenu na fibrin se prodlužuje doba srážení.
| Cíl | Účinky | Organismus |
|---|---|---|
| . AProthrombin |
inhibitor
|
Člověk |
Vstřebávání
Orální dabigatran je 3-.7% biologicky dostupný, dosahuje maximální koncentrace 1 hodinu po podání u osob nalačnoLabel. Při užití s jídlem s vysokým obsahem tuku se doba do dosažení maximální koncentrace prodlužuje na 2 hodiny, což však nemá vliv na dávkováníLabel,5. Biologická dostupnost dabigatran-etexilátu se při užití bez obalu tobolky zvyšuje na 75 %, a proto by pacienti neměli tobolky žvýkat ani drtitLabel.
Distribuční objem
50-70Label.
Vazba na bílkoviny
Dabigatran je přibližně z 35 % vázán na bílkoviny plazmyLabel,5.
Metabolismus
Dabigatran etexilát je metabolizován esterázami, mikrosomálními karboxylesterázami a uridin 5′-difosfo-glukuronosyltransferázami (UGT)Label,4. Dabigatran etexilát podléhá hydrolýze za vzniku aktivního dabigatranu, který je poté glukuronidován UGTs na 1-O, 2-O, 3-O nebo 4-O-acylglukuronidLabel,4.
Najeďte na níže uvedené produkty pro zobrazení reakčních partnerů
- Dabigatran etexilát
- Dabigatran
- Dabigatran 4-O-acylglukuronidový metabolit
- Dabigatran 3-O-acylglukuronidový metabolit
- Dabigatran 2-.O-acylglukuronidový metabolit
- Dabigatran 1-O-acylglukuronidový metabolit
- Dabigatran
Cesta eliminace
7 % dávky se získá v moči a 86 % se získá ve stoliciLabel.
Poločas
12 až 17 hodinLabel,5.
Clearance není k dispozici Nežádoucí účinky 
Toxicita
Žádné studie na lidech zahrnující těhotenství, porod, kojení nebo pediatriiLabel. Geriatričtí pacienti jsou vystaveni vyššímu riziku nežádoucích účinků než mladší pacienti, ale poměr rizika a přínosu je u starších pacientů obecně stále příznivýLabel. U pacientů s clearance kreatininu 15-30 ml/min by měly být dávky dabigatran etexilátu sníženy a pro pacienty s clearance kreatininu pod 15 ml/min nejsou k dispozici žádné údajeLabel.
Ve studiích na zvířatech dabigatran zvyšuje počet mrtvých potomků a způsobuje děložní a vaginální krvácení v blízkosti poroduLabel. Dabigatran se může, ale nemusí vylučovat do mateřského mléka, takže je třeba zvážit riziko a přínos ukončení léčby nebo ukončení kojeníLabel.
Zasažené organismy
- Člověk a jiní savci
Dráhy nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici
Interakce
Lékové interakce
- Schváleno
- Schváleno veterinárním lékařem
- Nutraceutikum
- Nepovolené
- Staženo
- Vyšetřeno
- Vyšetřeno
- Experimentální
- Všechny drogy
.
| Drogy | Interakce |
|---|---|
|
Integrovat drogy-.lékové
interakce ve vašem softwaru |
|
| Abacavir | Abacavir může snížit rychlost vylučování dabigatran etexilátu, což může mít za následek vyšší sérovou hladinu. |
| Abciximab | Dabigatran etexilát může zvýšit antikoagulační aktivitu abciximabu. |
| Abemaciklib | Koncentrace abemaciklibu v séru může být zvýšena při kombinaci s dabigatran etexilátem. |
| Aceklofenak | Riziko nebo závažnost krvácení a krvácení může být zvýšeno při kombinaci aceklofenaku s dabigatran etexilátem. |
| Acemetacin | Riziko nebo závažnost krvácení a krvácení může být zvýšeno při kombinaci acemetacinu s dabigatran etexilátem. |
| Acenokumarol | Dabigatran etexilát může zvýšit antikoagulační aktivitu acenokumarolu. |
| Acetaminofen | Acetaminofen může snížit rychlost vylučování dabigatran etexilátu, což může mít za následek vyšší sérovou hladinu. |
| Acetazolamid | Acetazolamid může zvýšit rychlost vylučování dabigatran etexilátu, což by mohlo mít za následek nižší sérovou hladinu a potenciálně snížení účinnosti. |
| Kyselina acetylsalicylová | Dabigatran etexilát může zvyšovat antikoagulační aktivitu kyseliny acetylsalicylové. |
| Aklidinium | Dabigatran etexilát může snižovat rychlost vylučování aklidinia, což by mohlo vést ke zvýšení jeho sérové hladiny. |
Další informace
Interakce s potravinami
- Vyhněte se bylinám a doplňkům stravy s antikoagulační/antidestičkovou aktivitou. Mezi příklady patří česnek, zázvor, borůvky, danshen, piracetam a ginkgo biloba.
- Vyhněte se třezalce tečkované. Tato bylina vyvolává PGP, která může snižovat sérové hladiny dabigatranu.
- Užívejte s plnou sklenicí vody.
- Užívejte s jídlem nebo bez jídla.
Produkty
Složení výrobku
| Složka | UNII | CAS | InChI Key |
|---|---|---|---|
| Dabigatran etexilate mesilate | SC7NUW5IIT | 872728-81-9 | XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N |
Aktivní složky
| Název | Druh | UNII | CAS | InChI Key |
|---|---|---|---|---|
| Dabigatran | prodrug | I0VM4M70GC | 211914-51-1 | YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N |
Mezinárodní/jiné značky Pradax (Boehringer Ingelheim) / Rendix Značkové přípravky na předpis
| Název | Dávkování | Síla | Cesta | Labelář | Začátek uvádění na trh | Konec uvádění na trh | Oblast | Obrázek |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Pradaxa | Kapsle | 110 mg | Orální | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Neuplatňuje se | EU |
|
| Pradaxa | Kapsle | 110 mg | Orální | Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Ltee | 2008-07-.03 | Neuplatňuje se | Kanada |
|
| Pradaxa | Kapsle | 150 mg | Orální | Boehringer Ingelheim | 2021-02-.10 | Neuplatňuje se | EU |
|
| Pradaxa | Kapsle | 75 mg/1 | Orální | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2011-08-08 | 2019-09-30 | US |
|
| Pradaxa | kapsle | 150 mg | orální | Boehringer Ingelheim | 2016-.09-08 | Neuplatňuje se | EU |
|
| Pradaxa | Kapsle | 75 mg/1 | Orální | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2010-11-08 | 2010-10-25 | US |
|
| Pradaxa | kapsle | 110 mg | orální | Boehringer Ingelheim | 2016-.09-08 | Neuplatňuje se | EU |
|
| Pradaxa | Kapsle | 40 mg | Orální | Boehringer Ingelheim | 2021-.02-10 | Neuplatňuje se | EU |
|
| Pradaxa | Kapsle | 150 mg | Orální | Boehringer Ingelheim | 2016-09-.08 | Neuplatňuje se | EU |
|
| Pradaxa | Kapsle | 150 mg/1 | Orální | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2017-07-28 | Neuplatňuje se | US |
Generické přípravky na předpis
| Název | Dávkování | Síla | Trasa | Labelář | Marketing Start | Marketing End | Region | Obrázek |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Apo-dabigatran | Kapsle | Orální | Apotex Corporation | 2019-08-14 | Neuplatňuje se | Kanada |
||
| Apo-dabigatran | Kapsle | Orální | Apotex Corporation | 2019-.02-04 | Neplatí | Kanada |
||
| Apo-dabigatran | Kapsle | Orální | Apotex Corporation | 2019-02-04 | Neuplatňuje se | Kanada |
||
| Dabigatran Etexilate | Capsule, potahované pelety | 75 mg/1 | Orální | Ascend Laboratories, LLC | 2020-03-13 | 2020-03-13 | USA |
|
| Dabigatran Etexilate | Kapsle, potahované pelety | 150 mg/1 | Oral | Ascend Laboratories, LLC | 2020-03-13 | 2020-03-13 | US |
|
| Teva-dabigatran | kapsle | orální | TEVA Canada Limited | neplatí | neplatí | Kanada |
||
| Teva-dabigatran | Kapsle | Orální | TEVA Canada Limited | Neuplatňuje se | Neuplatňuje se | Kanada |
Kategorie
ATC kódy B01AE07 – Dabigatran etexilát
- B01AE – Přímé inhibitory trombinu
- B01A – ANTITOMBOTICKÉ LÁTKY
- B01 – ANTITOMBOTICKÉ LÁTKY
- B – KREV A KRVOTVORNÉ ORGÁNY
Kategorie léčiv Chemická taxonomieProvided by Classyfire Popis Tato sloučenina patří do třídy organických sloučenin známých jako benzimidazoly. Jedná se o organické sloučeniny obsahující benzenový kruh sloučený s imidazolovým kruhem (pětičlenný kruh obsahující atom dusíku, 4 atomy uhlíku a dvě dvojné vazby). Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organické heterocyklické sloučeniny Třída Benzimidazoly Podtřída Není k dispozici Přímý rodič Benzimidazoly Alternativní rodiče Fenylalkylaminy / Anilin a substituované aniliny / Sekundární alkylarylaminy / Pyridiny a deriváty / N-substituované imidazoly / Imidolaktamy / Terciární amidy karboxylových kyselin / Heteroaromatické sloučeniny / Aminokyseliny a deriváty / Estery karboxylových kyselin / Organické kyseliny uhličité a deriváty / Propargylový typ 1,3-dipolární organické sloučeniny / Azacyklické sloučeniny / Karboxamidiny / Karboximidamidy / Monokarboxylové kyseliny a deriváty / Karbonylové sloučeniny / Organické oxidy / Organické sloučeniny / Deriváty uhlovodíků zobrazit 10 dalších Substituenty Amidin / Amin / Aminokyselina nebo deriváty / Anilin nebo substituované aniliny / Aralkylamin / Aromatické heteropolycyklické sloučeniny sloučenina / Azacykl / Azol / Benzenoid / Benzimidazol / Derivát kyseliny uhličité / Karbonylová skupina / Karboxamidová skupina / Karboximidamid / Amidin kyseliny karboxylové / Derivát kyseliny karboxylové / Ester kyseliny karboxylové / Heteroaromatická sloučenina / Derivát uhlovodíku / Imidazol / Imidolaktam / Monokarboxylová kyselina nebo deriváty / Monocyklická benzenová část / N-substituovaný imidazol / Organický 1,3-dipolární sloučenina / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická kyslíkatá sloučenina / Organická dusíkatá sloučenina / Organická kyslíkatá sloučenina / Organopiktogenní sloučenina / Fenylalkylamin / Propargylový typ 1,3-dipolární organická sloučenina / Pyridine / Secondary aliphatic/aromatic amine / Secondary amine / Tertiary carboxylic acid amide zobrazit 27 dalších Molekulární rámec Aromatické heteropolycyklické sloučeniny Externí deskriptory karboxylový ester, karboxamidin, derivát beta-alaninu, pyridiny, aromatický amid, benzimidazoly (CHEBI:70746)
Chemical Identifiers
UNII 2E18WX195X Číslo CAS 211915-06-9 InChI Key KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Odkaz na syntézu
Christian Filser, Wolfgang Dersch, Rainer Hamm, Arndt Hausherr, Gunter Koch, Ulrich Scholz, Georg Zerban, „METODA VÝROBY MEZIPRODUKTU DABIGATRANOVÉHO ETEXILÁTU.“ U.S. Patent US20110118471, vydaný 19. května 2011.
US20110118471 Obecné odkazy
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Kalebo P, Christiansen AV, Hantel S, Hettiarachchi R, Schnee J, Buller HR: J Thromb Haemost. 2007 Nov;5(11):2178-85.
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Prins MH, Hettiarachchi R, Hantel S, Schnee J, Buller HR: Dabigatran etexilát versus enoxaparin pro prevenci žilního tromboembolismu po totální náhradě kyčelního kloubu: randomizovaná, dvojitě zaslepená studie bez určení superiority. Lancet. 2007 Sep 15;370(9591):949-56.
- Scaglione F: Nová perorální antikoagulancia: srovnávací farmakologie s antagonisty vitaminu K. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglukuronid, hlavní lidský metabolit dabigatranu: tvorba, stabilita a farmakologická aktivita in vitro. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
- van Ryn J, Goss A, Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H, Clemens A: Objev dabigatran etexilátu. Front Pharmacol. 2013 Feb 12;4:12. doi: 10.3389/fphar.2013.00012. eCollection 2013.
- Soubor pro schválení léčivého přípravku dabigatran-etexilát FDA
- Apotex Inc. Monografie přípravku: Etexilát dabigatranu
Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0015641 KEGG Drug D07144 PubChem Compound 6445226 PubChem Substance 99443249 ChemSpider 4948999 BindingDB 50432209 RxNav 1037042 ChEBI 70746 ChEMBL CHEMBL539697 ZINC ZINC000003943279 PharmGKB PA165958369 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Dabigatran AHFS Codes
- 20:12.04.12 – Direct Thrombin Inhibitors
FDA label
MSDS
Klinické studie
Klinické studie
| Fáze | Stav | Cíl | Podmínky | Count |
|---|---|---|---|---|
| 4 | Active Not Recruiting | Prevention | Atrial Fibrillation / Device Related (Fibrilace síní / Zařízení související) Trombus / Trombóza ouška levé síně / Watchman LAA Closure Device | 1 |
| 4 | Kompletní | Základní Věda | Žilní tromboembolie | 1 |
| 4 | Ukončeno | Prevence | Artroplastika, Náhrada / Středně těžká porucha funkce ledvin (CrCl 30-50 ml/min) / Prevence žilního tromboembolismu | 1 |
| 4 | Ukončená | Prevence | Fibrilace síní | 2 |
| 4 | Ukončená | Léčba | Fibrilace síní | 3 |
| 4 | Ukončená | Léčba | Fibrilace síní / flutter, Atria | 1 |
| 4 | Ukončená | Léčba | Atria Fibrilace / onemocnění srdečních chlopní | 1 |
| 4 | Ukončeno | Léčba | Koronární srdeční choroba (KSS) | 1 |
| 4 | Není zatím v náboru | Léčba | Akutní koronární syndrom (AKS) / Antitrombotická léčba / Fibrilace síní / Perkutánní Koronární intervence (PCI) | 1 |
| 4 | Recruiting | Ostatní | Fibrilace síní / Chronické onemocnění ledvin (CKD) / Diabetes mellitus 2. typu | 1 |
Farmakoekonomika
Výrobci
Balení
Lékové formy
| Forma | Cesta | Síla |
|---|---|---|
| Kaps, potahované pelety | Orální | 150 mg/1 |
| kapsle, potahované pelety | Oral | 75 mg/1 |
| kapsle | Oral | |
| kapsle | Oral | 110 mg |
| kapsle | orální | 110 mg/1 |
| kapsle | orální | 150 mg |
| kapsle | Orální | 150 mg/1 |
| Kapsle | Orální | 20 mg |
| Kapsle | Orální | 30 mg |
| Kapsle | Orální | 40 mg |
| Kapsle | Orální | 50 mg |
| Kapsle | Orální | 6.25 mg/ml |
| kapsle | orální | 75 mg |
| kapsle | orální | 75 mg/1 |
| kapsle, coated | Oral |
Ceny nejsou k dispozici Patenty
| Číslo patentu | Pediatrické. Prodloužení | Schváleno | Ukončení platnosti (odhadované) | Region |
|---|---|---|---|---|
| US9034822 | No | 2015-05-19 | 2031-01-20 | US |
| US6087380 | No | 2000-07-.11 | 2018-02-18 | US |
| US7932273 | Ne | 2011-04-26 | 2025-09-07 | US |
| US7866474 | Ne | 2011-01-11 | 2027-08-31 | US |
| US9925174 | Ne | 2018-03-27 | 2023-06-14 | US |
Vlastnosti
Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti
| Vlastnost | Hodnota | Zdroj |
|---|---|---|
| teplota tání (°C) | 132 | http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html |
| rozpustnost ve vodě | 1.8mg/ml, částečně rozpustný | MSDS |
| logP | 3,8 | Apotex Inc. Monografie výrobku: Dabigatran Etexilate |
Předpokládané vlastnosti
| Vlastnost | Hodnota | Zdroj |
|---|---|---|
| Rozpustnost ve vodě | 0.00466 mg/ml | ALOGPS |
| logP | 5.17 | ALOGPS |
| logP | 4,59 | ChemAxon |
| logS | -5.1 | ALOGPS |
| pKa (nejsilnější kyselina) | 17,89 | ChemAxon |
| pKa (nejsilnější zásada) | 4.48 | ChemAxon |
| Fyziologický náboj | 0 | ChemAxon |
| Počet akceptorů vodíku | 8 | ChemAxon |
| Hodrogen Donor Count | 2 | ChemAxon |
| Polar Surface Area | 154.03 Å2 | ChemAxon |
| Počet otočných vazeb | 17 | ChemAxon |
| Refraktivita | 176.43 m3-mol-1 | ChemAxon |
| Polarizovatelnost | 70.65 Å3 | ChemAxon |
| Počet kroužků | 4 | ChemAxon |
| Biologická dostupnost | 0 | ChemAxon |
| Pravidlo. Pět | No | ChemAxon |
| Hosní filtr | No | ChemAxon |
| Veberovo pravidlo | Ne | ChemAxon |
| MDDR-like Rule | Yes | ChemAxon |
Predikované vlastnosti ADMET
| Property | Hodnota | Pravděpodobnost |
|---|---|---|
| Střevní absorpce u člověka | + | 0.942 |
| Krevní mozková bariéra | + | 0.8673 |
| Caco-2 propustná | – | 0,7014 |
| P-glykoproteinový substrát | Substrát | 0.7412 |
| Inhibitor P-glykoproteinu I | Inhibitor | 0.7539 |
| Inhibitor P-glykoproteinu II | Inhibitor | 0,8443 |
| Přenašeč organických kationtů | Neinhibitor | 0.701 |
| CYP450 2C9 substrát | Nesubstrát | 0.858 |
| CYP450 2D6 substrát | Nesubstrát | 0,837 |
| CYP450 3A4 substrát | Substrát | 0.6154 |
| CYP450 1A2 substrát | Neinhibitor | 0.6906 |
| Inhibitor CYP450 2C9 | Neinhibitor | 0,5102 |
| Inhibitor CYP450 2D6 | Neinhibitor | 0.8417 |
| Inhibitor CYP450 2C19 | Inhibitor | 0,5157 |
| Inhibitor CYP450 3A4 | Inhibitor | 0.781 |
| Inhibiční promiskuita CYP450 | Nízká inhibiční promiskuita CYP | 0.5789 |
| Ames test | Není AMES toxický | 0,6292 |
| Karcinogenita | Není karcinogenní | 0.8065 |
| Biodegradace | Není snadno biologicky rozložitelný | 0,9931 |
| Akutní toxicita pro potkany | 2.7093 LD50, mol/kg | Neuplatňuje se |
| Inhibice hERG (prediktor I) | Slabý inhibitor | 0.9047 |
| inhibice hERG (prediktor II) | Inhibitor | 0,6181 |
Spektra
Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra
| Spektrum | Typ spektra | Klíč rozptylu |
|---|---|---|
| Předpokládané GC-MS spektrum – GC-MS | Předpokládané GC-MS | Není k dispozici |
| Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Pozitivní (s poznámkou) | Předpokládané LC-MS/MS | Není k dispozici |
| Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Pozitivní (s poznámkou) | Předpokládané LC-MS/MS | Není k dispozici |
| Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Pozitivní (s poznámkou) | Předpokládané LC-MS/MS | Není k dispozici |
| Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Negativní (s poznámkou) | Předpokládané LC-MS/MS | Není k dispozici |
| Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, negativní (s poznámkou) | Předpokládané LC-MS/MS | Není k dispozici |
| Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Negativní (s poznámkami) | Předpokládané LC-MS/MS | Není k dispozici |
| LC-MS/MS spektrum – LC-ESI-qTof , Pozitivní | LC-MS/MS | Není k dispozici |
| MS/MS spektrum – , pozitivní | LC-MS/MS | splash10-00kk-0981100000-78856b63936cf67ebce2 |
| MS/MS spektrum – , pozitivní | LC-MS/MS | splash10-004r-0292116000-55b368cbe92da888e681 |
Cíle
Účinky
- Squizzato A, Dentali F, Steidl L, Ageno W: New direct thrombin inhibitors. Intern Emerg Med. 2009 Dec;4(6):479-84. doi: 10.1007/s11739-009-0314-8. Epub 2009 Sep 15.
- Liesenfeld KH, Schafer HG, Troconiz IF, Tillmann C, Eriksson BI, Stangier J: Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran on ex vivo coagulation time in orthopaedic surgery patients: a population model analysis. Br J Clin Pharmacol. 2006 Nov;62(5):527-37.
- Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J: Dabigatran: ready for prime time? Pol Arch Med Wewn. 2010 Apr;120(4):137-42.
Enzymy
Účinky
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Účinky
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Účinky
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglukuronid, hlavní lidský metabolit dabigatranu: tvorba, stabilita a farmakologická aktivita in vitro. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Akce
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglukuronid, hlavní lidský metabolit dabigatranu: tvorba in vitro, stabilita a farmakologická aktivita. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Akce
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglukuronid, hlavní lidský metabolit dabigatranu: tvorba in vitro, stabilita a farmakologická aktivita. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Účinky
- Michaelis S, Marais A, Schrey AK, Graebner OY, Schaudt C, Sefkow M, Kroll F, Dreger M, Glinski M, Koester H, Metternich R, Fischer JJ: Dabigatran and dabigatran ethyl ester: potent inhibitors of ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. doi: 10.1021/jm3001339. Epub 2012 Apr 17.
Transportéry
Účinky
- Galanis T, Thomson L, Palladino M, Merli GJ: New oral anticoagulants. J Thromb Thrombolysis. 2011 Apr;31(3):310-20. doi: 10.1007/s11239-011-0559-8.
- Scaglione F: Nová perorální antikoagulancia: srovnávací farmakologie s antagonisty vitaminu K. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
Dozvědět se více
Léčivo vytvořeno 03.05.2010 18:25 / Aktualizováno 23.03.2021 14:29
.