'
Articles

Dabigatran etexilat

author
16 minutes, 5 seconds Read

Identifikation

Navn Dabigatran etexilat Tiltrædelsesnummer DB06695 Beskrivelse

Dabigatran etexilat er et oralt prodrug, der hydrolyseres til den kompetitive og reversible direkte trombininhæmmer dabigatranLabel,5. Dabigatranetexilat kan anvendes til at mindske risikoen for venøse tromboemboliske hændelser hos patienter, hos hvem antikoagulationsbehandling er indiceret5. I modsætning til warfarin er det ikke nødvendigt med laboratorieovervågning, da dets antikoagulerende virkninger er forudsigelige5. Dabigatran etexilat blev godkendt af FDA i 20106.

Type Små molekylgrupper Godkendt struktur

Download

Lignende strukturer

Struktur for Dabigatran etexilat (DB06695)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 627.7332
Monoisotopisk: 627.316917457 Kemisk formel C34H41N7O5 Synonymer

  • Dabigatranetexilat

Eksterne ID’er

  • BIBR 1048
  • BIBR 1048 BS RS1
  • BIBR-1048
  • BIBR-1048-BS-RS1

Pharmakologi

Fremskynd din forskning i lægemiddelopdagelse med branchens eneste fuldt sammenhængende ADMET-datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Lær mere

Indikation

Dabigatran er indiceret til forebyggelse af venøse tromboemboliske hændelser hos patienter, der har gennemgået elektiv hofte- eller knæudskiftningsoperation (baseret på RE-NOVATE, RE-MODEL- og RE-MOBILIZE-forsøg)5,2,1. I 2010 blev det godkendt i USA og Canada til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli hos patienter med atrieflimren (godkendelse baseret på RE-LY-forsøget)Label,5.

Associerede tilstande

  • Dyb venetrombose
  • Dyb venetrombose recidiverende
  • Lungeemboli
  • Recidiverende lungeemboli
  • Recidiverende lungeemboli
  • Slagtilfælde
  • Systemisk emboli

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler
Med vores kommercielle data, får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere
Vores Blackbox-advarsler dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik

Dabigatran hæmmer direkte trombin i en koncentrationsafhængig, reversibel, specifik og kompetitiv måde, hvilket resulterer i en forlængelse af aPTT (partiel tromboplastintid), ECT (Ecarin-skoagulationstid) og TT (trombintid)Label,5.

Virkningsmekanisme

Dabigatran hydrolyseres til det aktive dabigatran af en esterase, som inducerer hydrolyseLabel,4. Dabigatran og dets glucuroniderede metabolitter har alle samme farmakologiske aktivitetMærkat,4. Dabigatran og dets metabolitter hæmmer trombin, en serinproteaseLabel,4. Denne hæmning forhindrer den trombinformidlede omdannelse af fibrinogen til fibrin, et tidligt trin i koagulationskaskadenLabel,4. Med reduceret omdannelse af fibrinogen til fibrin øges koagulationstiden.

Target Aktioner Organisme
AProthrombin
inhibitor
 Mennesker

Optagelse

Oral dabigatran er 3-7% biotilgængelig, når en maksimal koncentration 1 time efter indgift hos fastende personerLabel. Når det indtages sammen med et måltid, der indeholder meget fedt, øges tiden til maksimal koncentration til 2 timer, selvom dette ikke påvirker doseringenLabel,5. Dabigatranetexilats biotilgængelighed øges til 75 %, når det tages uden kapselskallen, og patienterne bør derfor ikke tygge eller knuse kapslerneLabel.

Fordelingsvolumen

50-70LLabel.

Proteinbinding

Dabigatran er ca. 35 % proteinplasmabundetLabel,5.

Metabolisme

Dabigatranetexilat metaboliseres af esteraser, mikrosomale carboxylesteraser og uridin 5′-diphospho-glucuronosyltransferaser (UGT’er)Label,4. Dabigatranetexilat undergår hydrolyse for at skabe det aktive dabigatran, som derefter glucuronideres af UGT’er til 1-O-, 2-O-, 3-O- eller 4-O-acylglucuronidMærke,4.

Hovr over produkterne nedenfor for at se reaktionspartnere

  • Dabigatran etexilat
    • Dabigatran
      • Dabigatran 4-O-acylglucuronidmetabolit
      • Dabigatran 3-O-acylglucuronidmetabolit
      • Dabigatran 2-O-acylglucuronidmetabolit
      • Dabigatran 1-O-acylglucuronidmetabolit

Eliminationsvej

7% af dosis genfindes i urinen og 86% genfindes i fæcesLabel.

Halveringstid

12 til 17 timerLabel,5.

Clearance ikke tilgængelig Bivirkninger

Reducer medicinske fejl
og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende &strukturerede data om bivirkninger af lægemidler.

Lær mere
Reducer medicinske fejl &og forbedr behandlingsresultater med vores data om bivirkninger
Lær mere

Toksicitet

Ingen undersøgelser på mennesker, der involverer graviditet, fødsel og barsel, sygepleje eller pædiatriLabel. Geriatriske patienter har større risiko for bivirkninger end yngre patienter, men forholdet mellem risiko og gavn er generelt stadig gunstigt for ældre patienterLabel. Patienter med en kreatininclearance på 15-30mL/min bør have deres doser af dabigatranetexilat reduceret, og der foreligger ingen data for patienter med en kreatininclearance under 15mL/minLabel.

I dyreforsøg øger dabigatran hyppigheden af døde afkom og forårsager uterus- og vaginal blødning tæt på fødslenLabel. Dabigatran kan eller kan ikke udskilles i modermælk, så risikoen og fordelene ved at stoppe medikamentet eller stoppe amningen skal overvejesLabel.

Berørte organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.

  • Godkendt
  • Veterinærgodkendt
  • Nutraceutisk
  • Illicit
  • Trukket tilbage
  • Undersøgt
  • Eksperimentel
  • Alle lægemidler
Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Abacavir Abacavir kan nedsætte udskillelseshastigheden af Dabigatranetexilat, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Abciximab Dabigatranetexilat kan øge de antikoagulerende aktiviteter af Abciximab.
Abemaciclib Den serumkoncentration af Abemaciclib kan øges, når det kombineres med Dabigatranetexilat.
Aceclofenac Risikoen for eller sværhedsgraden af blødning og blødning kan øges, når aceclofenac kombineres med Dabigatran etexilat.
Acemetacin Risikoen for eller sværhedsgraden af blødning og blødning kan øges, når Acemetacin kombineres med Dabigatran etexilat.
Acenocoumarol Dabigatranetexilat kan øge de antikoagulerende aktiviteter af acenocoumarol.
Acetaminophen Acetaminophen kan nedsætte udskillelseshastigheden af Dabigatranetexilat, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acetazolamid Acetazolamid kan øge udskillelseshastigheden af Dabigatranetexilat, hvilket kan resultere i et lavere serumniveau og potentielt en reduktion af virkningen.
Acetylsalicylsyre Dabigatranetexilat kan øge de antikoagulerende aktiviteter af acetylsalicylsyre.
Aclidinium Dabigatranetexilat kan nedsætte udskillelseshastigheden af aclidinium, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Lær mere

Fødevareinteraktioner

  • Undgå urter og kosttilskud med antikoagulerende/antitrombocytær aktivitet. Eksempler omfatter hvidløg, ingefær, blåbær, danshen, piracetam og ginkgo biloba.
  • Undgå perikum. Denne urt inducerer PGP, hvilket kan reducere serumniveauerne af dabigatran.
  • Du skal indtages med et fuldt glas vand.
  • Du skal indtages med eller uden mad.

Produkter

Omfattende &struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra ansøgningsnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere
Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Produktingredienser

Ingrediens UNII CAS InChI Key
Dabigatran etexilat mesilat SC7NUW5IIT 872728-81-9 XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N

Aktive Moieties

Name Kind UNII CAS InChI Key
Dabigatran prodrug I0VM4M70M70GC 211914-51-1 YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N

Internationale/andre mærker Pradax (Boehringer Ingelheim) / Rendix Brand Name Prescription Products

Navn Dosering Styrke Rute Labeller Markedsføringsstart Markedsføringsafslutning Region Billede
Pradaxa Kapsel 110 mg Oral Boehringer Ingelheim 2016-09-08 Ikke relevant EU
Pradaxa Kapsel 110 mg Oral Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Ltee 2008-07-03 Ikke relevant Kanada
Pradaxa Kapsel 150 mg Oral Boehringer Ingelheim 2021-02-10 Ikke relevant EU
Pradaxa Kapsel 75 mg/1 Oralt Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 2011-08-08 2019-09-30 US
Pradaxa Kapsel 150 mg Oralt Boehringer Ingelheim 2016-09-08 Ikke relevant EU
Pradaxa Kapsel 75 mg/1 Oral Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 2010-11-08 2010-10-25 US
Pradaxa Kapsel 110 mg Oralt Boehringer Ingelheim 2016-09-08 Ikke relevant EU
Pradaxa Kapsel 40 mg Oral Boehringer Ingelheim 2021-02-10 Ikke relevant EU
Pradaxa Kapsel 150 mg Oral Boehringer Ingelheim 2016-09-08 Ikke relevant EU
Pradaxa Kapsel 150 mg/1 Oralt Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 2017-07-28 Ikke relevant US

Generiske receptpligtige lægemidler

Navn Dosering Styrke Rute Mærketager Marketing Start Marketing Slut Region Billede
Apo-dabigatran Kapsel Oral Apotex Corporation 2019-08-14 Ikke relevant Kanada
Apo-dabigatran Kapsel Oralt Apotex Corporation 2019-02-04 Uanvendelig Kanada
Apo-dabigatran Kapsel Oral Apotex Corporation 2019-02-04 Ikke relevant Canada
Dabigatran Etexilate Kapsel, overtrukket pellets 75 mg/1 Oral Ascend Laboratories, LLC 2020-03-13 2020-03-13 US
Dabigatran Etexilate Kapsel, overtrukket pellets 150 mg/1 Oral Ascend Laboratories, LLC 2020-03-13 2020-03-13 US
Teva-dabigatran Kapsel Oral TEVA Canada Limited Ikke relevant Ikke relevant Kanada
Teva-dabigatran Kapsel Oral TEVA Canada Limited Uanvendeligt Uanvendeligt Uanvendeligt Kanada

Kategorier

ATC-koder B01AE07 – Dabigatranetexilat

  • B01AE – Direkte thrombinininhibitorer
  • B01A – ANTITHROMBOTIKA
  • B01 – ANTITHROMBOTIKA
  • B – BLOD OG BLODFORMENDE ORGANER

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser, der er kendt som benzimidazoler. Disse er organiske forbindelser, der indeholder en benzenring, der er fusioneret med en imidazolring (femleddet ring, der indeholder et nitrogenatom, 4 kulstofatomer og to dobbeltbindinger). Rige Organiske forbindelser Overklasse Organoheterocykliske forbindelser Klasse Benzimidazoler Underklasse Ikke tilgængelig Direkte forælder Benzimidazoler Alternative forældrene Phenylalkylaminer / Anilin og substituerede aniliner / Sekundære alkylarylaminer / Pyridiner og derivater / N-substituerede imidazoler / Imidolactamer / Tertiære carboxylsyreamider / Heteroaromatiske forbindelser / Aminosyrer og derivater / Carboxylsyreestere / Organiske kulsyrer og derivater / Propargyl-type 1,3-dipolære organiske forbindelser / Azacykliske forbindelser / Carboxamidiner / Carboximidamider / Monocarboxylsyrer og derivater / Carbonylforbindelser / Organiske oxider / Organopnictogene forbindelser / Kulbrintederivater Vis 10 mere Substituenter Amidin / Amin / Aminosyre eller derivater / Anilin eller substituerede aniliner / Aralkylamin / Aromatisk heteropolycyklisk forbindelse / Azacykel / Azol / Benzenoid / Benzimidazol / Kulsyrederivat / Carbonylgruppe / Karboxamidgruppe / Karboximidamid / Karboxylsyreamid / Karboxylsyreamidine / Karboxylsyrederivat / Karboxylsyreester / Heteroaromatisk forbindelse / Kulbrintederivat / Imidazol / Imidolactam / Monokarboxylsyre eller derivater / Monocyklisk benzenenparti / N-substitueret imidazol / Organisk 1,3-dipolarforbindelse / Organisk nitrogenforbindelse / Organisk oxid / Organisk oxygenforbindelse / Organonitrogenforbindelse / Organooxygenforbindelse / Organopnictogenforbindelse / Phenylalkylamin / Propargyl-type 1,3-dipolar organisk forbindelse / Pyridin / Sekundær alifatisk/aromatisk amin / Sekundær amin / Tertiær carboxylsyreamid Vis 27 mere Molekylær ramme Aromatiske heteropolycykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer Carboxylester, carboxamidin, beta-alaninderivat, pyridiner, aromatisk amid, benzimidazoler (CHEBI:70746)

Kemiske identifikatorer

UNII 2E18WX195X CAS-nummer 211915-06-9 InChI Key KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C34H41N7O5/c1-4-6-7-10-21-46-34(44)39-32(35)24-12-15-26(16-13-24)37-23-30-38-27-22-25(14-17-28(27)40(30)3)33(43)41(20-18-31(42)45-5-2)29-11-8-9-19-36-29/h8-9,11-17,19,22,37H,4-7,10,18,20-21,23H2,1-3H3,(H2,35,39,44)

IUPAC Name

ethyl 3-(1-{2-imino})methyl]phenyl}amino)methyl]-1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-5-yl}-N-(pyridin-2-yl)formamido)propanoat

SMILES

CCCCCCCCCCOCOC(=O)\N=C(\N)C1=CC=C(NCC2=NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C3=NC=CC=CC=C3)N2C)C=C1

Syntesereference

Christian Filser, Wolfgang Dersch, Rainer Hamm, Arndt Hausherr, Gunter Koch, Ulrich Scholz, Georg Zerban, “METODE TIL PRODUKTION AF ET INTERMEDIERET PRODUKT AF DABIGATRAN ETEXILAT”.” U.S. Patent US20110118471, udstedt den 19. maj 2011.

US20110118471 Generelle referencer

  1. Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Kalebo P, Christiansen AV, Hantel S, Hettiarachchi R, Schnee J, Buller HR: Oral dabigatran etexilat vs. subkutan enoxaparin til forebyggelse af venøs tromboembolisme efter total knæalloplastik: det randomiserede RE-MODEL-forsøg. J Thromb Haemost. 2007 Nov;5(11):2178-85.
  2. Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Prins MH, Hettiarachchi R, Hantel S, Schnee J, Buller HR: Dabigatran etexilat versus enoxaparin til forebyggelse af venøs tromboembolisme efter total hofteprotese: et randomiseret, dobbeltblindet forsøg uden forlegenhed. Lancet. 2007 Sep 15;370(9591):949-56.
  3. Scaglione F: Nye orale antikoagulanter: sammenlignende farmakologi med vitamin K-antagonister. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
  4. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglucuronid, den vigtigste humane metabolit af dabigatran: in vitro dannelse, stabilitet og farmakologisk aktivitet. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
  5. van Ryn J, Goss A, Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H, Clemens A: The discovery of dabigatran etexilate. Front Pharmacol. 2013 Feb 12;4:12. doi: 10.3389/fphar.2013.00012. eCollection 2013.
  6. FDA Drug Approval Package for Dabigatran Etexilate
  7. Apotex Inc. Produktmonografi: Dabigatran Etexilate

Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0015641 KEGG Drug D07144 PubChem Compound 6445226 PubChem Substance 99443249 ChemSpider 4948999 BindingDB 50432209 RxNav 1037042 ChEBI 70746 ChEMBL CHEMBL539697 ZINC ZINC ZINC000000003943279 PharmGKB PA165958369 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Dabigatran AHFS-koder

  • 20:12.04.12 – Direct Thrombin Inhibitors

FDA label

Download (731 KB)

MSDS

Download (99.2 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Fase Status Formål Vilkår Antal
4 Aktiv ikke rekrutterende Forebyggelse Atrieflimren / apparatrelateret Trombose / Trombose i venstre forkammerappendiks / Watchman LAA Closure Device 1
4 Fuldført Grundlæggende Videnskab Venøs tromboemboli 1
4 Fuldført Forebyggelse Arthroplast, Erstatning / Moderat nedsat nyrefunktion (CrCl 30-50 mL/Min) / Forebyggelse af venøs tromboemboli 1
4 Fuldført Forebyggelse Atrial Fibrillation 2
4 Fuldført Behandling Atrieflimren 3
4 Fuldført Behandling Atrieflimren / Flutter, Forkammer 1
4 Fuldført Behandling Behandling Forkammerflimmer Fibrillation / Klap hjertesygdom 1
4 Fuldført Behandling Koronar hjertesygdom (CHD) 1
4 Not Yet Recruiting Behandling Akut koronarsyndrom (ACS) / Antitrombotisk terapi / Atrieflimren / Perkutant koronar intervention (PCI) 1
4 Rekruttering Andre Atrieflimren / Kronisk nyresygdom (CKD) / Type 2 Diabetes Mellitus 1

Farmakoøkonomi

Producenter

ikke tilgængelig

Emballeringsvirksomheder

ikke tilgængelig

Doseringsformer

Form Rute Styrke
Kapsel, overtrukket pellets Oral 150 mg/1
Kapsel, overtrukket pellets Oral 75 mg/1
Kapsel Oral
Kapsel Oral 110 mg
Kapsel Oral 110 mg/1
Kapsel Oral 150 mg
Kapsel Oral 150 mg/1
Kapsel Oral 20 mg
Kapsel Oral 30 mg
Kapsel Oral 30 mg
Kapsel Oral 40 mg
Kapsel Oral 50 mg
Kapsel Oral 6.25 mg/ml
Kapsel Oral 75 mg
Kapsel Oral 75 mg/1
Kapsel, belagt Oral

Priser ikke tilgængelige Patenter

Patentnummer Pediatrisk Forlængelse Godkendt Udløber (skønsmæssigt) Region
US9034822 Nej 2015-05-19 2031-01-20 US
US6087380 Nej Nej 2000-07-11 2018-02-18 US
US7932273 Nej 2011-04-26 2025-09-07 US
US7866474 Nej 2011-01-11 2027-08-31 US
US9925174 Nej 2018-03-27 2023-06-14 US

Egenskaber

Tilstand Faststof Eksperimentelle egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
Smeltningspunkt (°C) 132 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html
Vandopløselighed 1.8mg/ml, delvis opløseligt MSDS
logP 3,8 Apotex Inc. Produktmonografi: Dabigatran Etexilate

Forudsagte egenskaber

Egenskaber Værdi Kilde
Vandopløselighed 0.00466 mg/mL ALOGPS
logP 5.17 ALOGPS
logP 4.59 ChemAxon
logS -5.1 ALOGPS
pKa (stærkest sur) 17,89 ChemAxon
pKa (stærkest basisk) 4.48 ChemAxon
Fysiologisk ladning 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 8 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
Polært overfladeareal 154.03 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 17 ChemAxon
Refraktivitet 176.43 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 70.65 Å3 ChemAxon
Antal ringe 4 ChemAxon
Biotilgængelighed 0 ChemAxon
Regel for Fem Nej ChemAxon
Filter af slange Nej ChemAxon
Veber’s Rule Nej ChemAxon
MDDR-like Rule Ja ChemAxon

Forudsagte ADMET-funktioner

Egenskab Værdi Sandsynlighed
Human intestinal absorption + 0.942
Blod-hjernebarriere + 0.8673
Caco-2 permeabel – 0.7014
P-glykoproteinsubstrat Substrat 0.7412
P-glykoproteinininhibitor I Inhibitor 0.7539
P-glykoproteinininhibitor II Inhibitor 0,8443
Renal organisk kationetransportør Inhibitor ikke-inhibitor 0.701
CYP450 2C9-substrat Non-substrat 0.858
CYP450 2D6 substrat Non-substrat 0.837
CYP450 3A4 substrat Substrat Substrat 0.6154
CYP450 1A2-substrat Non-inhibitor 0.6906
CYP450 2C9-inhibitor Non-inhibitor 0.5102
CYP450 2D6-inhibitor Non-inhibitor 0.8417
CYP450 2C19-inhibitor Inhibitor 0.5157
CYP450 3A4-inhibitor Inhibitor Inhibitor 0.781
CYP450 hæmmende promiskuitet Lav CYP-inhibitorisk promiskuitet 0.5789
Ames-test Ikke AMES-toksisk 0,6292
Carcinogenicitet Ikke-carcinogenitet Nikke-carcinogen 0.8065
Bionedbrydelighed Nej let bionedbrydelig 0.9931
Akut toksicitet hos rotte 2.7093 LD50, mol/kg Uanvendelig
hERG-hæmning (prædiktor I) svag inhibitor 0.9047
hERG-hæmning (prædiktor II) Inhibitor 0,6181
ADMET-data forudsiges ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til evaluering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

Spekter

Massespec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

Spektrum Spektrumtype Splash Key
Forudsagt GC-MS-spektrum – GC-MS Forventet GC-MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Forudsigelse af LC-MS/MS Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Forudsigelse af LC-MS/MS Forudsigelse af LC-MS/MS Fraværende
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
LC-MS/MS-spektrum – LC-ESI-qTof , Positiv LC-MS/MS ikke tilgængelig
MS/MS-spektrum – , positiv LC-MS/MS splash10-00kk-0981100000-78856b63936cf67ebce2
MS/MS-spektrum – , positiv LC-MS/MS splash10-004r-0292116000-55b368cbe92da888e681

Målsætninger

Detaljer1. Prothrombin
Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Trombinreceptoraktivitet Specifik funktion Trombin, som spalter bindinger efter Arg og Lys, omdanner fibrinogen til fibrin og aktiverer faktor V, VII, VIII, XIII og, i kompleks med thrombomodulin, protein C. Funktioner i blodets homeostas… Gennavn F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Navn Prothrombin Molekylvægt 70036.295 Da

  1. Squizzato A, Dentali F, Steidl L, Ageno W: Nye direkte trombinininhibitorer. Intern Emerg Med. 2009 Dec;4(6):479-84. doi: 10.1007/s11739-009-0314-8. Epub 2009 Sep 15.
  2. Liesenfeld KH, Schafer HG, Troconiz IF, Tillmann C, Eriksson BI, Stangier J: Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran on ex vivo coagulation time in orthopaedic surgery patients: a population model analysis. Br J Clin Pharmacol. 2006 Nov;62(5):527-37.
  3. Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J: Dabigatran: klar til prime time? Pol Arch Med Wewn. 2010 Apr;120(4):137-42.

Enzymer

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat

Generel funktion Triglyceridlipaseaktivitet Specifik funktion Indgår i afgiftning af xenobiotika og i aktivering af ester- og amidprodrugs. Hydrolyserer aromatiske og alifatiske estere, men har ingen katalytisk aktivitet over for amider eller en fedtsyre… Gennavn CES1 Uniprot ID P23141 Uniprot Name Liver carboxylesterase 1 Molekylvægt 62520,62 Da

  1. Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat

Generel funktion Methylumbelliferyl-acetat deacetylaseaktivitet Specifik funktion Involveret i afgiftning af xenobiotika og i aktivering af ester- og amidprodrugs. Udviser høj katalytisk effektivitet ved hydrolyse af kokain, 4-methylumbelliferylacetat, heroin og … Gennavn CES2 Uniprot ID O00748 Uniprot Navn Kokainesterase Molekylvægt 61806,41 Da

  1. Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Handlinger

Substrat

Generel funktion Retinsyrebinding Specifik funktion UDPGT er af stor betydning for konjugeringen og den efterfølgende eliminering af potentielt giftige xenobiotika og endogene forbindelser. Denne isoform har specificitet for phenoler. Isoform 2 mangler trans… Gennavn UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Navn UDP-glucuronosyltransferase 1-9 Molekylvægt 59940.495 Da

  1. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglucuronid, den vigtigste humane metabolit af dabigatran: in vitro dannelse, stabilitet og farmakologisk aktivitet. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Handlinger

Substrat

Generel funktion Glucuronosyltransferaseaktivitet Specifik funktion UDPGT er af stor betydning for konjugeringen og den efterfølgende eliminering af potentielt toksiske xenobiotika og endogene forbindelser.Dens unikke specificitet for 3,4-catechol-østrogener og estriol su… Gennavn UGT2B7 Uniprot ID P16662 Uniprot Navn UDP-glucuronosyltransferase 2B7 Molekylvægt 60694,12 Da

    1. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglucuronid, den vigtigste humane metabolit af dabigatran: in vitro dannelse, stabilitet og farmakologisk aktivitet. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrat

Generel funktion Glucuronosyltransferaseaktivitet Specifik funktion UDPGT’er er af stor betydning for konjugeringen og den efterfølgende eliminering af potentielt toksiske xenobiotika og endogene forbindelser. Dette isoenzym udviser aktivitet over for flere klasser af xeno… Gennavn UGT2B15 Uniprot ID P54855 Uniprot Navn UDP-glucuronosyltransferase 2B15 Molekylvægt 61035.815 Da

  1. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglucuronid, den vigtigste humane metabolit af dabigatran: in vitro dannelse, stabilitet og farmakologisk aktivitet. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Nadph dehydrogenase (quinon) aktivitet Specifik funktion Enzymet tjener tilsyneladende som quinonreduktase i forbindelse med konjugationsreaktioner af hydroquinoner, der er involveret i afgiftningsveje såvel som i biosyntetiske processer som f.eks. vi… Gennavn NQO2 Uniprot ID P16083 Uniprot Name Ribosyldihydronicotinamid dehydrogenase Molekylvægt 25918.4 Da

  1. Michaelis S, Marais A, Schrey AK, Graebner OY, Schaudt C, Sefkow M, Kroll F, Dreger M, Glinski M, Koester H, Metternich R, Fischer JJ: Dabigatran og dabigatran ethyl ester: potente inhibitorer af ribosyldihydronicotinamid dehydrogenase (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. doi: 10.1021/jm3001339. Epub 2012 Apr 17.

Transportere

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrate

Generel funktion Xenobiotisk-transporterende atpaseaktivitet Specifik funktion Energiafhængig udstrømningspumpe, der er ansvarlig for nedsat lægemiddelakkumulering i multidrug-resistente celler. Gennavn ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molekylvægt 141477,255 Da

  1. Galanis T, Thomson L, Palladino M, Merli GJ: New oral anticoagulants. J Thromb Thrombolysis. 2011 Apr;31(3):310-20. doi: 10.1007/s11239-011-0559-8.
  2. Scaglione F: Nye orale antikoagulanter: sammenlignende farmakologi med vitamin K-antagonister. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.

×

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 03 maj 2010 18:25 / Opdateret den 23 marts 2021 14:29

Similar Posts

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.