Din krop har et opioidsystem, der består af receptorer, som interagerer med naturligt fremstillede opioidforbindelser (endogene opioider). Opioider aktiverer receptorerne, som derefter påvirker dit humør og de måder, du bearbejder smerte på. Opioidantagonister vender virkningerne af opioider ved at blokere opioidreceptorerne. Denne vejledning forklarer, hvordan opioidantagonister virker, og hvordan de anvendes i medicin.
Opioidagonister, partielle agonister og antagonister: En oversigt
Opioider og beslægtede lægemidler kan falde ind i en af fire kategorier baseret på deres interaktion med opioidreceptorer:
- Fuld agonister: En opioidagonist binder sig til opioidreceptorer og aktiverer deres funktioner. Agonister kan binde sig til opioidreceptorer i varierende omfang. Fuld agonister binder sig tæt til opioidreceptorerne og giver nogle af de stærkeste virkninger af alle opioidstoffer. Opioider som fentanyl, heroin, morfin og oxycodon regnes som fulde agonister.
- Delvise agonister: Partielle agonister aktiverer opioidreceptorer i mindre grad end fulde agonister. Mens partielle agonister kan have lignende virkninger som fulde agonister, mister de deres effektivitet ved højere doser. Opioider, der hører til kategorien partielle agonister, omfatter buprenorphin og tramadol.
- Antagonister: Opioidantagonister binder sig til opioidreceptorer for at blokere virkningerne af opioider. I modsætning til opioidagonister giver de ikke en euforiserende virkning eller lindrer smerte. Da de imidlertid stadig binder sig til receptorerne, blokerer de det sted, hvor opioiderne normalt ville gå hen.
- Blandede agonister/antagonister: Opioidsystemet omfatter flere typer receptorer, som reagerer forskelligt på opioider. En blandet agonist/antagonist-aktivitet afhænger af receptortypen. Det kan virke som en agonist for én type receptor, mens det virker som en antagonist for en anden type receptor.
Da opioidsystemet styrer vigtige funktioner som smerte og humør, påvirker disse stoffer, hvordan din krop fungerer.
Hvordan interagerer opioidantagonister med hjernen?
En opioidantagonist virker på en person, der har opioider i sit system. Personer, der modtager en antagonist uden allerede at have taget opioider, vil opleve få eller ingen virkninger.
Men når en person, der har opioider i sit system, tager en antagonist, ophæver antagonisten de fleste af opioidernes virkninger. I nogle tilfælde kan en opioidantagonist udløse abstinenssymptomer, fordi den blokerer receptorernes adgang til opioiderne.
Om opioidantagonistmedicin
De to mest almindelige opioidantagonistmedicin omfatter:
- Naloxon: Du kan finde naloxon i Suboxone®, en medicin, der bruges til behandling af opioidafhængighed som en foranstaltning til at modvirke misbrug. Naloxon bruges også som redningsmedicin ved opioidoverdosis og er almindeligvis kendt under varemærket Narcan.
- Naltrexon: Nogle personer i behandling for opioidafhængighed tager naltrexon for at blokere virkningerne af opioider. Som følge heraf mærker de ikke virkningerne af opioiderne, hvis de får et tilbagefald.
Disse lægemidler hjælper mange mennesker med opioidafhængighed med at håndtere deres symptomer eller komme sig efter en overdosis. Læger og ikke-medicinske fagfolk kan bruge naloxon til at redde livet på en person, der oplever en opioidoverdosis.