Identifikation
Name Dabigatranetexilat Zugangsnummer DB06695 Beschreibung
Dabigatranetexilat ist ein orales Prodrug, das zu dem kompetitiven und reversiblen direkten Thrombininhibitor Dabigatran hydrolysiert wirdLabel,5. Dabigatranetexilat kann zur Verringerung des Risikos venöser thromboembolischer Ereignisse bei Patienten eingesetzt werden, bei denen eine Antikoagulationstherapie angezeigt ist5. Da die gerinnungshemmende Wirkung von Dabigatran etexilat im Gegensatz zu Warfarin vorhersehbar ist, ist eine Laborüberwachung nicht erforderlich5. Dabigatranetexilat wurde von der FDA im Jahr 2010 zugelassen6.
Typ Kleine Molekülgruppen Zugelassene Struktur
Ähnliche Strukturen
Struktur für Dabigatranetexilat (DB06695)
×
Gewicht Durchschnitt: 627.7332
Monoisotop: 627.316917457 Chemische Formel C34H41N7O5 Synonyme
- Dabigatranetexilat
Externe IDs
- BIBR 1048
- BIBR 1048 BS RS1
- BIBR-.1048
- BIBR-1048-BS-RS1
Pharmakologie
Indikation
Dabigatran ist indiziert zur Prävention venöser thromboembolischer Ereignisse bei Patienten, die sich einer elektiven Hüft- oder Kniegelenkersatzoperation unterzogen haben (basierend auf RE-NOVATE, RE-MODEL- und RE-MOBILIZE-Studien)5,2,1. Im Jahr 2010 wurde es in den USA und Kanada zur Vorbeugung von Schlaganfällen und systemischen Embolien bei Patienten mit Vorhofflimmern zugelassen (Zulassung basierend auf der RE-LY-Studie)Label,5.
Assoziierte Erkrankungen
- Tiefe Venenthrombose
- Rezidivierende tiefe Venenthrombose
- Lungenembolie
- Rezidivierende Lungenembolie
- Schlaganfall
- Systemische Embolie
Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen
Pharmakodynamik
Dabigatran hemmt Thrombin direkt in einer konzentrationsabhängigen, reversibel, spezifisch und kompetitiv, was zu einer Verlängerung der aPTT (partielle Thromboplastinzeit), der ECT (Ecarin-Gerinnungszeit) und der TT (Thrombinzeit) führt Label,5.
Wirkmechanismus
Dabigatran wird durch eine Esterase, die die Hydrolyse induziert, zum aktiven Dabigatran hydrolysiertLabel,4. Dabigatran und seine glucuronidierten Metaboliten besitzen alle die gleiche pharmakologische AktivitätMarkierung,4. Dabigatran und seine Metaboliten hemmen Thrombin, eine SerinproteaseLabel,4. Diese Hemmung verhindert die Thrombin-vermittelte Umwandlung von Fibrinogen in Fibrin, einen frühen Schritt in der GerinnungskaskadeLabel,4. Bei verringerter Umwandlung von Fibrinogen in Fibrin verlängert sich die Gerinnungszeit.
Ziel | Wirkungen | Organismus |
---|---|---|
AProthrombin |
Hemmer
|
Mensch |
Absorption
Oral ist Dabigatran zu 37% bioverfügbar, Die maximale Konzentration wird 1 Stunde nach Verabreichung bei nüchternen Probanden erreichtLabel. Wenn es mit einer fettreichen Mahlzeit eingenommen wird, verlängert sich die Zeit bis zur maximalen Konzentration auf 2 Stunden, was jedoch keinen Einfluss auf die Dosierung hatLabel,5. Die Bioverfügbarkeit von Dabigatranetexilat erhöht sich auf 75 %, wenn es ohne die Kapselhülle eingenommen wird, weshalb die Patienten die Kapseln nicht kauen oder zerkleinern solltenLabel.
Verteilungsvolumen
50-70LLabel.
Proteinbindung
Dabigatran ist zu etwa 35 % an das Proteinplasma gebundenLabel,5.
Metabolismus
Dabigatranetexilat wird durch Esterasen, mikrosomale Carboxylesterasen und Uridin-5′-diphospho-Glucuronosyltransferasen (UGTs) metabolisiertLabel,4. Dabigatranetexilat wird hydrolysiert, um das aktive Dabigatran zu bilden, das dann durch UGTs zu 1-O-, 2-O-, 3-O- oder 4-O-Acylglucuronid glucuronidiert wirdLabel,4.
Fahren Sie mit dem Mauszeiger über die Produkte unten, um die Reaktionspartner zu sehen
- Dabigatran etexilat
- Dabigatran
- Dabigatran 4-O-Acylglucuronid-Metabolit
- Dabigatran 3-O-Acylglucuronid-Metabolit
- Dabigatran 2-O-Acylglucuronid-Metabolit
- Dabigatran 1-O-Acylglucuronid-Metabolit
- Dabigatran
Ausscheidungsweg
7 % der Dosis werden im Urin und 86 % im Stuhl wiedergefundenKennzeichnung.
Halbwertszeit
12 bis 17 StundenKennzeichnung,5.
Clearance nicht verfügbar Unerwünschte Wirkungen
Toxizität
Keine Humanstudien in Bezug auf Schwangerschaft, Wehen und Entbindung, Krankenpflege oder PädiatrieLabel. Geriatrische Patienten haben ein höheres Risiko für unerwünschte Wirkungen als jüngere Patienten, aber das Nutzen-Risiko-Verhältnis ist bei älteren Patienten im Allgemeinen immer noch günstigKennzeichnung. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 15-30 ml/min sollte die Dosis von Dabigatranetexilat reduziert werden; für Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 15 ml/min liegen keine Daten vor.
In Tierversuchen erhöht Dabigatran die Rate toter Nachkommen und verursacht uterine und vaginale Blutungen kurz vor der Geburt.
Dabigatran kann möglicherweise das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen. Dabigatran kann in die Muttermilch ausgeschieden werden oder auch nicht, so dass das Risiko und der Nutzen des Absetzens des Arzneimittels oder des Stillens abgewogen werden mussKennzeichnung.
Betroffene Organismen
- Menschen und andere Säugetiere
Wirkungspfade nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs nicht verfügbar
Interaktionen
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln
- Zugelassen
- Veterinärmedizinisch zugelassen
- Nutrazeutisch
- Unzulässig
- Zurückgezogen
- Untersuchungsstudie
- Experimentell
- Alle Drogen
Droge | Interaktion |
---|---|
Integriere Drogen-.Arzneimittel
Wechselwirkungen in Ihre Software |
|
Abacavir | Abacavir kann die Ausscheidungsrate von Dabigatranetexilat verringern, was zu einem höheren Serumspiegel führen kann. |
Abciximab | Dabigatranetexilat kann die gerinnungshemmende Wirkung von Abciximab verstärken. |
Abemaciclib | Die Serumkonzentration von Abemaciclib kann erhöht sein, wenn es mit Dabigatranetexilat kombiniert wird. |
Aceclofenac | Das Risiko oder der Schweregrad von Blutungen und Blutungen kann erhöht sein, wenn Aceclofenac mit Dabigatranetexilat kombiniert wird. |
Acemetacin | Das Risiko oder der Schweregrad von Blutungen und Blutungen kann erhöht sein, wenn Acemetacin mit Dabigatranetexilat kombiniert wird. |
Acenocoumarol | Dabigatranetexilat kann die gerinnungshemmende Wirkung von Acenocoumarol verstärken. |
Acetaminophen | Acetaminophen kann die Ausscheidungsrate von Dabigatranetexilat verringern, was zu einem höheren Serumspiegel führen kann. |
Acetazolamid | Acetazolamid kann die Ausscheidungsrate von Dabigatranetexilat erhöhen, was zu einem niedrigeren Serumspiegel und möglicherweise zu einer Verringerung der Wirksamkeit führen kann. |
Acetylsalicylsäure | Dabigatranetexilat kann die gerinnungshemmende Wirkung von Acetylsalicylsäure erhöhen. |
Aclidinium | Dabigatranetexilat kann die Ausscheidungsrate von Aclidinium verringern, was zu einem höheren Serumspiegel führen kann. |
Erfahren Sie mehr
Wechselwirkungen mit Lebensmitteln
- Mieden Sie Kräuter und Nahrungsergänzungsmittel mit gerinnungshemmender/thrombozytenaggregationshemmender Wirkung. Beispiele sind Knoblauch, Ingwer, Heidelbeeren, Danshen, Piracetam und Ginkgo biloba.
- Mieden Sie Johanniskraut. Dieses Kraut induziert PGP, das die Serumspiegel von Dabigatran senken kann.
- Mit einem vollen Glas Wasser einnehmen.
- Mit oder ohne Nahrung einnehmen.
Produkte
Produktbestandteile
Bestandteil | UNII | CAS | InChI-Schlüssel |
---|---|---|---|
Dabigatranetexilat-Mesilat | SC7NUW5IIT | 872728-81-9 | XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N |
Aktive Bestandteile
Name | Kind | UNII | CAS | InChI-Schlüssel |
---|---|---|---|---|
Dabigatran | Prodrug | I0VM4M70GC | 211914-51-1 | YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N |
Internationale/Sonstige Marken Pradax (Boehringer Ingelheim) / Rendix Markenname Verschreibungspflichtige Produkte
Name | Dosierung | Stärke | Route | Labeller | Vertriebsstart | Vertriebsende | Region | Bild |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Pradaxa | Kapsel | 110 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Nicht anwendbar | EU | |
Pradaxa | Kapsel | 110 mg | Oral | Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Ltee | 2008-07-03 | Nicht anwendbar | Kanada | |
Pradaxa | Kapsel | 150 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2021-02-10 | Nicht anwendbar | EU | |
Pradaxa | Kapsel | 75 mg/1 | Oral | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2011-08-08 | 2019-09-30 | USA | |
Pradaxa | Kapsel | 150 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Nicht anwendbar | EU | |
Pradaxa | Kapsel | 75 mg/1 | Oral | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2010-11-08 | 2010-10-25 | USA | |
Pradaxa | Kapsel | 110 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Nicht anwendbar | EU | |
Pradaxa | Kapsel | 40 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2021-02-10 | Nicht anwendbar | EU | |
Pradaxa | Kapsel | 150 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Nicht anwendbar | EU | |
Pradaxa | Kapsel | 150 mg/1 | Oral | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2017-07-28 | Nicht anwendbar | US |
Generic Prescription Products
Name | Dosierung | Strength | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Apo-.dabigatran | Kapsel | Oral | Apotex Corporation | 2019-08-14 | Nicht anwendbar | Kanada | ||
Apo-dabigatran | Kapsel | Oral | Apotex Corporation | 2019-02-04 | Nicht anwendbar | Kanada | ||
Apo-.Dabigatran | Kapsel | Oral | Apotex Corporation | 2019-02-04 | Nicht anwendbar | Kanada | ||
Dabigatran Etexilat | Kapseln, beschichtete Pellets | 75 mg/1 | Oral | Ascend Laboratories, LLC | 2020-03-13 | 2020-03-13 | USA | |
Dabigatran Etexilat | Kapsel, beschichtete Pellets | 150 mg/1 | Oral | Ascend Laboratories, LLC | 2020-03-13 | 2020-03-13 | USA | |
Teva-Dabigatran | Kapsel | Oral | TEVA Canada Limited | Nicht anwendbar | Nicht anwendbar | Kanada | ||
Teva-Dabigatran | Kapsel | Oral | TEVA Canada Limited | Nicht anwendbar | Nicht anwendbar | Kanada |
Kategorien
ATC-Codes B01AE07 – Dabigatranetexilat
- B01AE – Direkte Thrombininhibitoren
- B01A – ANTITHROMBOTISCHE WIRKSTOFFE
- B01 – ANTITHROMBOTISCHE WIRKSTOFFE
- B – BLUT UND BLUTBILDENDE ORGANE
Arzneimittelkategorien Chemische TaxonomieBeschreibung Diese Verbindung gehört zur Klasse der organischen Verbindungen, die als Benzimidazole bekannt sind. Dabei handelt es sich um organische Verbindungen, die einen Benzolring enthalten, der mit einem Imidazolring verschmolzen ist (fünfgliedriger Ring mit einem Stickstoffatom, 4 Kohlenstoffatomen und zwei Doppelbindungen). Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Organoheterocyclische Verbindungen Klasse Benzimidazole Unterklasse Nicht verfügbar Direkter Elternteil Benzimidazole Alternative Elternteile Phenylalkylamine / Anilin und substituierte Aniline / Sekundäre Alkylarylamine / Pyridine und Derivate / N-substituierte Imidazole / Imidolactame / Tertiäre Carbonsäureamide / Heteroaromatische Verbindungen / Aminosäuren und Derivate / Carbonsäureester / Organische Carbonsäuren und Derivate / Propargyltyp 1,3-dipolare organische Verbindungen / Azacyclische Verbindungen / Carboxamidine / Carboximidamide / Monocarbonsäuren und Derivate / Carbonylverbindungen / Organische Oxide / Organopnictogene Verbindungen / Kohlenwasserstoffderivate zeigen 10 weitere Substituenten Amidin / Amin / Aminosäure oder Derivate / Anilin oder substituierte Aniline / Aralkylamin / Aromatische heteropolycyclische Verbindung / Azacyclus / Azol / Benzol / Benzimidazol / Kohlensäurederivat / Carbonylgruppe / Carboxamidgruppe / Carboximidamid / Carbonsäureamidin / Carbonsäurederivat / Carbonsäureester / Heteroaromatische Verbindung / Kohlenwasserstoffderivat / Imidazol / Imidolactam / Monocarbonsäure oder Derivate / Monocyclischer Benzolrest / N-substituiertes Imidazol / Organische 1,3-dipolare Verbindung / Organische Stickstoffverbindung / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organo-Stickstoffverbindung / Organo-Sauerstoffverbindung / Organopnictogene Verbindung / Phenylalkylamin / Propargyl-Typ 1,3-dipolare organische Verbindung / Pyridin / Sekundäres aliphatisches/aromatisches Amin / Sekundäres Amin / Tertiäres Carbonsäureamid 27 weitere anzeigen Molekulares Gerüst Aromatische heteropolyzyklische Verbindungen Externe Deskriptoren Carbonsäureester, Carboxamidin, Beta-Alaninderivat, Pyridine, aromatisches Amid, Benzimidazole (CHEBI:70746)
Chemische Identifikatoren
UNII 2E18WX195X CAS Nummer 211915-06-9 InChI Schlüssel KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Synthesis Reference
Christian Filser, Wolfgang Dersch, Rainer Hamm, Arndt Hausherr, Gunter Koch, Ulrich Scholz, Georg Zerban, „METHOD FOR PRODUCING AN INTERMEDIATE PRODUCT OF DABIGATRAN ETEXILATE.“ U.S. Patent US20110118471, issued May 19, 2011.
US20110118471 General References
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Kalebo P, Christiansen AV, Hantel S, Hettiarachchi R, Schnee J, Buller HR: Orales Dabigatranetexilat vs. subkutanes Enoxaparin zur Prävention venöser Thromboembolien nach totalem Kniegelenkersatz: die randomisierte RE-MODEL-Studie. J Thromb Haemost. 2007 Nov;5(11):2178-85.
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Prins MH, Hettiarachchi R, Hantel S, Schnee J, Buller HR: Dabigatranetexilat im Vergleich zu Enoxaparin zur Prävention venöser Thromboembolien nach Hüfttotalendoprothesen: eine randomisierte, doppelblinde, nicht unterlegene Studie. Lancet. 2007 Sep 15;370(9591):949-56.
- Scaglione F: Neue orale Antikoagulanzien: vergleichende Pharmakologie mit Vitamin-K-Antagonisten. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran Acylglucuronid, der wichtigste menschliche Metabolit von Dabigatran: in vitro Bildung, Stabilität und pharmakologische Aktivität. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
- van Ryn J, Goss A, Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H, Clemens A: The discovery of dabigatran etexilate. Front Pharmacol. 2013 Feb 12;4:12. doi: 10.3389/fphar.2013.00012. eCollection 2013.
- FDA Drug Approval Package for Dabigatran Etexilate
- Apotex Inc. Produktmonographie: Dabigatran Etexilat
Externe Links Human Metabolome Database HMDB0015641 KEGG Drug D07144 PubChem Compound 6445226 PubChem Substance 99443249 ChemSpider 4948999 BindingDB 50432209 RxNav 1037042 ChEBI 70746 ChEMBL CHEMBL539697 ZINC ZINC000003943279 PharmGKB PA165958369 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Dabigatran AHFS Codes
- 20:12.04.12 – Direct Thrombin Inhibitors
FDA label
MSDS
Klinische Studien
Klinische Studien
Phase | Status | Zweck | Bedingungen | Anzahl |
---|---|---|---|---|
4 | Aktiv nicht rekrutierend | Prävention | Vorhofflimmern / gerätebedingter Thromben / Thrombose des linken Vorhofanhangs / Watchman LAA-Verschlussvorrichtung | 1 |
4 | Abgeschlossen | Grundlagen Wissenschaft | Venöse Thromboembolie | 1 |
4 | Abgeschlossen | Vorbeugung | Arthroplastie, Ersatz / Mäßige Niereninsuffizienz (CrCl 30-50 ml/Min) / Prävention von venösen Thromboembolien | 1 |
4 | Abgeschlossen | Prävention | Vorhofflimmern | 2 |
4 | Abgeschlossen | Behandlung | Vorhofflimmern | 3 |
4 | Abgeschlossen | Behandlung | Vorhofflimmern / Vorhofflattern, Vorhofflimmern | 1 |
4 | Abgeschlossen | Behandlung | Vorhofflimmern Vorhofflimmern / Herzklappenerkrankung | 1 |
4 | Abgeschlossen | Behandlung | Koronare Herzkrankheit (KHK) | 1 |
4 | Noch nicht rekrutiert | Behandlung | Akutes Koronarsyndrom (ACS) / Antithrombotische Therapie / Vorhofflimmern / Perkutane Koronarintervention (PCI) | 1 |
4 | Rekrutierung | Sonstiges | Vorhofflimmern / Chronische Nierenerkrankung (CKD) / Diabetes mellitus Typ 2 | 1 |
Pharmakoökonomie
Hersteller
Abpacker
Darreichungsformen
Form | Route | Stärke |
---|---|---|
Kapsel, überzogene Pellets | Oral | 150 mg/1 |
Kapsel, coated pellets | Oral | 75 mg/1 |
Kapsel | Oral | |
Kapsel | Oral | 110 mg |
Kapsel | Oral | 110 mg/1 |
Kapsel | Oral | 150 mg |
Kapsel | Oral | 150 mg/1 |
Kapsel | Oral | 20 mg |
Kapsel | Oral | 30 mg |
Kapsel | Oral | 40 mg |
Kapsel | Oral | 50 mg |
Kapsel | Oral | 6.25 mg/ml |
Kapsel | Oral | 75 mg |
Kapsel | Oral | 75 mg/1 |
Kapsel, beschichtet | Oral |
Preise nicht verfügbar Patente
Patentnummer | Pädiatrie Verlängerung | Genehmigt | Läuft ab (geschätzt) | Region |
---|---|---|---|---|
US9034822 | Nein | 2015-05-19 | 2031-01-20 | US |
US6087380 | Nein | 2000-07-11 | 2018-02-18 | US |
US7932273 | Nein | 2011-04-26 | 2025-09-07 | US |
US7866474 | Nein | 2011-01-11 | 2027-08-31 | US |
US9925174 | Nein | 2018-03-27 | 2023-06-14 | US |
Eigenschaften
State Solid Experimentelle Eigenschaften
Eigenschaft | Wert | Quelle |
---|---|---|
Schmelzpunkt (°C) | 132 | http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html |
Wasserlöslichkeit | 1.8mg/ml, teilweise löslich | MSDS |
logP | 3.8 | Apotex Inc. Product Monograph: Dabigatran Etexilat |
Vorhergesagte Eigenschaften
Eigenschaft | Wert | Quelle |
---|---|---|
Wasserlöslichkeit | 0.00466 mg/mL | ALOGPS |
logP | 5.17 | ALOGPS |
logP | 4.59 | ChemAxon |
logS | -5.1 | ALOGPS |
pKa (stärkste Säure) | 17.89 | ChemAxon |
pKa (stärkste Base) | 4.48 | ChemAxon |
Physiologische Ladung | 0 | ChemAxon |
Wasserstoffakzeptorzahl | 8 | ChemAxon |
Wasserstoffdonatorenzahl | 2 | ChemAxon |
Polare Oberfläche | 154.03 Å2 | ChemAxon |
Drehbare Bindungszahl | 17 | ChemAxon |
Brechungsvermögen | 176.43 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarisationsvermögen | 70.65 Å3 | ChemAxon |
Anzahl der Ringe | 4 | ChemAxon |
Bioverfügbarkeit | 0 | ChemAxon |
Regel der Fünf | Nein | ChemAxon |
Schlauchfilter | Nein | ChemAxon |
Vebersche Regel | Nein | ChemAxon |
MDDR-wie Regel | Ja | ChemAxon |
Vorausgesagte ADMET-Eigenschaften
Eigenschaft | Wert | Wahrscheinlichkeit |
---|---|---|
Human Intestinal Absorption | + | 0.942 |
Blut-Hirn-Schranke | + | 0.8673 |
Caco-2 durchlässig | – | 0.7014 |
P-Glykoproteinsubstrat | Substrat | 0.7412 |
P-Glykoprotein-Inhibitor I | Inhibitor | 0.7539 |
P-Glykoprotein-Inhibitor II | Inhibitor | 0.8443 |
Renaler organischer Kationentransporter | Nicht-Inhibitor | 0.701 |
CYP450 2C9 Substrat | Nicht-Substrat | 0.858 |
CYP450 2D6 Substrat | Nicht-Substrat | 0.837 |
CYP450 3A4 Substrat | Substrat | 0.6154 |
CYP450 1A2 Substrat | Nicht-Inhibitor | 0.6906 |
CYP450 2C9-Inhibitor | Nicht-Inhibitor | 0.5102 |
CYP450 2D6-Inhibitor | Nicht-Inhibitor | 0.8417 |
CYP450 2C19-Inhibitor | Inhibitor | 0,5157 |
CYP450 3A4-Inhibitor | Inhibitor | 0.781 |
CYP450 hemmende Promiskuität | Niedrige CYP hemmende Promiskuität | 0.5789 |
Ames Test | Nicht AMES toxisch | 0.6292 |
Karzinogenität | Nicht krebserzeugend | 0.8065 |
Biologischer Abbau | Nicht leicht biologisch abbaubar | 0.9931 |
Akute Toxizität für Ratten | 2.7093 LD50, mol/kg | Nicht anwendbar |
hERG-Hemmung (Prädiktor I) | Schwacher Inhibitor | 0.9047 |
hERG-Hemmung (Prädiktor II) | Inhibitor | 0,6181 |
Spektren
Massenspektren (NIST) Nicht verfügbar Spektren
Spektrum | Spektraltyp | Splash Key |
---|---|---|
Vorhersage GC-MS-Spektrum – GC-MS | Vorhersage GC-MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Positiv (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Positiv (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Positiv (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Negativ (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Negativ (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Negativ (kommentiert) | Vorhersagbares LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
LC-MS/MS-Spektrum – LC-ESI-qTof , positiv | LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
MS/MS-Spektrum – , positiv | LC-MS/MS | splash10-00kk-0981100000-78856b63936cf67ebce2 |
MS/MS-Spektrum – , positiv | LC-MS/MS | splash10-004r-0292116000-55b368cbe92da888e681 |
Targets
Wirkung
- Squizzato A, Dentali F, Steidl L, Ageno W: New direct thrombin inhibitors. Intern Emerg Med. 2009 Dec;4(6):479-84. doi: 10.1007/s11739-009-0314-8. Epub 2009 Sep 15.
- Liesenfeld KH, Schafer HG, Troconiz IF, Tillmann C, Eriksson BI, Stangier J: Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran on ex vivo coagulation time in orthopaedic surgery patients: a population model analysis. Br J Clin Pharmacol. 2006 Nov;62(5):527-37.
- Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J: Dabigatran: ready for prime time? Pol Arch Med Wewn. 2010 Apr;120(4):137-42.
Enzyme
Wirkungen
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Wirkungen
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Wirkungen
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran Acylglucuronid, der wichtigste menschliche Metabolit von Dabigatran: in vitro Bildung, Stabilität und pharmakologische Aktivität. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Wirkungen
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran Acylglucuronid, der wichtigste menschliche Metabolit von Dabigatran: in vitro Bildung, Stabilität und pharmakologische Aktivität. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Wirkungen
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran Acylglucuronid, der wichtigste menschliche Metabolit von Dabigatran: in vitro Bildung, Stabilität und pharmakologische Aktivität. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Wirkungen
- Michaelis S, Marais A, Schrey AK, Graebner OY, Schaudt C, Sefkow M, Kroll F, Dreger M, Glinski M, Koester H, Metternich R, Fischer JJ: Dabigatran and dabigatran ethyl ester: potent inhibitors of ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. doi: 10.1021/jm3001339. Epub 2012 Apr 17.
Transporter
Wirkung
- Galanis T, Thomson L, Palladino M, Merli GJ: New oral anticoagulants. J Thromb Thrombolysis. 2011 Apr;31(3):310-20. doi: 10.1007/s11239-011-0559-8.
- Scaglione F: Neue orale Antikoagulanzien: vergleichende Pharmakologie mit Vitamin-K-Antagonisten. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
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Erstellt am 03. Mai 2010 18:25 / Aktualisiert am 23. März 2021 14:29