Identification
Nom Dabigatran etexilate Numéro d’accession DB06695 Description
Le dabigatran etexilate est un promédicament oral qui est hydrolysé en un inhibiteur direct de la thrombine, compétitif et réversible, le dabigatranLabel,5. Le dabigatran etexilate peut être utilisé pour diminuer le risque d’événements thromboemboliques veineux chez les patients chez qui un traitement anticoagulant est indiqué5. Contrairement à la warfarine, comme ses effets anticoagulants sont prévisibles, une surveillance en laboratoire n’est pas nécessaire5. Le dabigatran etexilate a été approuvé par la FDA en 20106.
Type Groupes de petites molécules Structure approuvée
Structures similaires
Structure pour Dabigatran etexilate (DB06695)
×
Moyenne pondérale : 627.7332
Monoisotopique : 627.316917457 Formule chimique : C34H41N7O5 Synonymes
- Dabigatran etexilate
External IDs
- BIBR 1048
- BIBR 1048 BS RS1
- BIBR-1048
- BIBR-1048-BS-RS1
Pharmacologie
.
Indication
Le dabigatran est indiqué pour la prévention des événements thromboemboliques veineux chez les patients ayant subi une arthroplastie élective de la hanche ou du genou (selon RE-NOVATE, RE-MODEL, et RE-MOBILIZE)5,2,1. En 2010, il a été approuvé aux États-Unis et au Canada pour la prévention de l’accident vasculaire cérébral et de l’embolie systémique chez les patients atteints de fibrillation auriculaire (approbation basée sur l’essai RE-LY)Label,5.
Affections associées
- Thrombose veineuse profonde
- Thrombose veineuse profonde récurrente
- Embolie pulmonaire
- Embolie pulmonaire récurrente
- Accident vasculaire cérébral
- Embolie systémique
.
Contre-indications &Avertissements de la boîte noire
Pharmacodynamique
Le dabigatran inhibe directement la thrombine de manière concentration-dépendante, réversible, spécifique et compétitive qui entraîne une prolongation du TCA (temps de céphaline), du TCE (temps de coagulation de l’Ecarine) et du TT (temps de thrombine)Label,5.
Mécanisme d’action
Le dabigatran est hydrolysé en dabigatran actif par une estérase qui induit l’hydrolyseLabel,4. Le dabigatran et ses métabolites glucuronidés ont tous la même activité pharmacologiqueLabel,4. Le dabigatran et ses métabolites inhibent la thrombine, une sérine protéaseLabel,4. Cette inhibition empêche la conversion, par la thrombine, du fibrinogène en fibrine, une étape précoce de la cascade de coagulationLabel,4. Avec une conversion réduite du fibrinogène en fibrine, le temps de coagulation augmente.
Cible | Actions | Organisme |
---|---|---|
. AProthrombine |
inhibiteur
|
Humains |
Absorption
Le dabigatran oral a une biodisponibilité de 3-7% de biodisponibilité, atteignant une concentration maximale 1 heure après l’administration chez les sujets à jeunLabel. Lorsqu’il est pris avec un repas riche en graisses, le temps jusqu’à la concentration maximale augmente à 2 heures, bien que cela n’affecte pas la posologieLabel,5. La biodisponibilité du dabigatran etexilate augmente à 75% lorsqu’il est pris sans l’enveloppe de la capsule et les patients ne doivent donc pas mâcher ou écraser les capsulesLabel.
Volume de distribution
50-70LLabel.
Liaison aux protéines
Le dabigatran se lie aux protéines plasmatiques à hauteur d’environ 35 %Label,5.
Métabolisme
Le dabigatran etexilate est métabolisé par des estérases, des carboxylestérases microsomales et des uridine 5′-diphospho-glucuronosyltransférases(UGTs)Label,4. Le dabigatran etexilate subit une hydrolyse pour créer le dabigatran actif qui est ensuite glucuronidé par les UGT en 1-O, 2-O, 3-O ou 4-O-acylglucuronideÉtiquette,4.
Survol des produits ci-dessous pour visualiser les partenaires réactionnels
- Dabigatran etexilate
- Dabigatran
- Métabolite 4-O-acylglucuronide du Dabigatran
- Métabolite 3-O-acylglucuronide du Dabigatran
- Métabolite 2-.O-acylglucuronide métabolite
- Dabigatran 1-O-acylglucuronide métabolite
- Dabigatran
Voie d’élimination
7% de la dose est retrouvée dans les urines et 86% dans les fècesÉtiquette.
Demi-vie
12 à 17 heuresLabel,5.
Clairance non disponible Effets indésirables
Toxicité
Aucune étude chez l’homme concernant la grossesse, le travail et l’accouchement, l’allaitement ou la pédiatrieLabel. Les patients gériatriques présentent un risque plus élevé d’effets indésirables que les patients plus jeunes, mais le rapport bénéfice/risque reste généralement favorable pour les patients âgésLabel. Les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 15 et 30mL/min doivent voir leurs doses de dabigatran etexilate réduites, et aucune donnée n’est disponible pour les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 15mL/minLabel.
Dans les études animales, le dabigatran augmente les taux de progéniture morte et provoque des saignements utérins et vaginaux à proximité de la naissanceLabel. Le dabigatran peut ou non être excrété dans le lait maternel, il faut donc considérer le risque et le bénéfice de l’arrêt du médicament ou de l’arrêt de l’allaitementLabel.
Organismes affectés
- Humains et autres mammifères
Voies d’administration non disponibles Effets pharmacogénomiques/ADR non disponibles
Interactions
Interactions médicamenteuses
- Approuvé
- Approuvé par les vétérinaires
- Nutraceutique
- Illicite
- Retrait
- Investigationnel
- Expérimental
- Toutes les drogues
.
Médicament | Interaction |
---|---|
Intégrer drogue-médicament
interactions dans votre logiciel |
|
Abacavir | L’abacavir peut diminuer le taux d’excrétion du Dabigatran etexilate, ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé. |
Abciximab | Le Dabigatran etexilate peut augmenter les activités anticoagulantes de l’Abciximab. |
Abemaciclib | La concentration sérique de l’Abemaciclib peut être augmentée lorsqu’il est associé au Dabigatran etexilate. |
Acéclofénac | Le risque ou la sévérité des saignements et des hémorragies peuvent être augmentés lorsque l’Acéclofénac est associé au Dabigatran etexilate. |
Acémétacine | Le risque ou la sévérité des saignements et des hémorragies peut être augmenté lorsque l’Acémétacine est associée au Dabigatran etexilate. |
Acénocoumarol | Le Dabigatran etexilate peut augmenter les activités anticoagulantes de l’Acénocoumarol. |
Acétaminophène | L’acétaminophène peut diminuer la vitesse d’excrétion du Dabigatran etexilate, ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé. |
Acétazolamide | L’acétazolamide peut augmenter le taux d’excrétion du Dabigatran etexilate ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus faible et potentiellement une réduction de l’efficacité. |
Acide acétylsalicylique | Le dabigatran etexilate peut augmenter les activités anticoagulantes de l’acide acétylsalicylique. |
Aclidinium | Le dabigatran etexilate peut diminuer le taux d’excrétion de l’Aclidinium, ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé. |
En savoir plus
Interactions alimentaires
- Évitez les herbes et les suppléments ayant une activité anticoagulante/antiplaquettaire. Les exemples incluent l’ail, le gingembre, la myrtille, le danshen, le piracétam et le ginkgo biloba.
- Éviter le millepertuis. Cette plante induit une PGP qui peut réduire les taux sériques de dabigatran.
- Prendre avec un verre d’eau plein.
- Prendre avec ou sans nourriture.
Produits
Ingrédients du produit
Ingrédient | UNII | CAS | CléInChI |
---|---|---|---|
Dabigatran etexilate mesilate | SC7NUW5IIT | 872728-81-9 | XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N |
Motifs actifs
Nom | Kind | UNII | CAS | CléInChI |
---|---|---|---|---|
Dabigatran | médicament | I0VM4M70GC | 211914-51-1 | YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N |
Marques internationales/autres Pradax (Boehringer Ingelheim) / Rendix Produits de prescription de marque
Nom | Dosage | Puissance | Route | Éditeur | Début commercialisation | Fin commercialisation | Région | Image |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Pradaxa | Capsule | 110 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Sans objet | UE | |
Pradaxa | Capsule | 110 mg | Oral | Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Ltee | 2008-07-03 | Sans objet | Canada | |
Pradaxa | Capsule | 150 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2021-02-.10 | Sans objet | UE | |
Pradaxa | Capsule | 75 mg/1 | Oral | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2011-08-08 | 2019-09-30 | US | |
Pradaxa | Capsule | 150 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-.09-08 | Sans objet | UE | |
Pradaxa | Capsule | 75 mg/1 | Oral | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2010-11-08 | 2010-10-25 | US | |
Pradaxa | Capsule | 110 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-.09-08 | Non applicable | UE | |
Pradaxa | Capsule | 40 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2021-02-10 | Non applicable | UE | |
Pradaxa | Capsule | 150 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Not applicable | EU | |
Pradaxa | Capsule | 150 mg/1 | Oral | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2017-07-28 | Not applicable | US |
Generic Prescription Products
Name | Dosage | Strength | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Apo-dabigatran | Capsule | Oral | Apotex Corporation | 2019-08-14 | Not applicable | Canada | |||
Apo-dabigatran | Capsule | Oral | Apotex Corporation | 2019-02-04 | Not applicable | Canada | |||
Apo-dabigatran | Capsule | Oral | Apotex Corporation | 2019-02-04 | Sans objet | Canada | |||
Dabigatran Etexilate | Capsule, pellets enrobés | 75 mg/1 | Oral | Ascend Laboratories, LLC | 20-03-13 | 20-03-13 | US | ||
Dabigatran Etexilate | Capsule, granulés enrobés | 150 mg/1 | Oral | Ascend Laboratories, LLC | 2020-03-13 | 20-03-13 | US | ||
Teva-dabigatran | Capsule | Oral | TEVA Canada Limited | Non applicable | Non applicable | Canada | |||
Teva-dabigatran | Capsule | Oral | TEVA Canada Limited | Sans objet | Sans objet | Non applicable | Canada |
Catégories
Codes ATC B01AE07 – Dabigatran etexilate
- B01AE – Inhibiteurs directs de la thrombine
- . inhibiteurs de la thrombine
- B01A – AGENTS ANTITHROMBOTIQUES
- B01 – AGENTS ANTITHROMBOTIQUES
- B – SANG ET ORGANES SANGUINS
Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques appelés benzimidazoles. Ce sont des composés organiques contenant un cycle benzénique fusionné à un cycle imidazole (cycle à cinq membres contenant un atome d’azote, 4 atomes de carbone et deux doubles liaisons). Royaume Composés organiques Super-classe Composés organohétérocycliques Classe Benzimidazoles Sous-classe Non disponible Parent direct Benzimidazoles Parents alternatifs Phénylalkylamines / Aniline et anilines substituées / alkylarylamines secondaires / Pyridines et dérivés / Imidazoles N-substitués / Imidolactames / Amides d’acides carboxyliques tertiaires / Composés hétéroaromatiques / Acides aminés et dérivés / Esters d’acides carboxyliques / Acides carboxyliques organiques et dérivés / Propargyl-type 1,3-dipolaires de type propargyle / Composés azacycliques / Carboxamidines / Carboximidamides / Acides monocarboxyliques et dérivés / Composés carbonylés / Oxydes organiques / Composés organopnictogènes / Dérivés d’hydrocarbures Afficher 10 autres substituants Amidine / Amine / Acide aminé ou dérivés / Aniline ou anilines substituées / Aralkylamine / Composé hétéropolycyclique aromatique / Azacycle / Azole / Composé hétéropolycyclique aromatique / Azacycle / Azole et dérivés d’azole composé hétérocyclique aromatique / Azacycle / Azole / Benzénoïde / Benzimidazole / Dérivé de l’acide carbonique / Groupe carbonyle / Groupe carboxamide / Carboximidamide / Amidine de l’acide carboxylique / Dérivé de l’acide carboxylique / Ester de l’acide carboxylique / Composé hétéroaromatique / Dérivé de l’hydrocarbure / Imidazole / Imidolactame / Acide monocarboxylique ou dérivés / Fraction benzénique monocyclique / Imidazole N-substitué / Composé organique 1,3-dipolaire / Composé organique azoté / Oxyde organique / Composé organique oxygéné / Composé organo-azoté / Composé organopnictogène / Phénylalkylamine / Propargyl-type 1,3-dipolar organic compound / Pyridine / Secondary aliphatic/aromatic amine / Secondary amine / Tertiary carboxylic acid amide show 27 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors carboxylic ester, carboxamidine, beta-alanine derivative, pyridines, aromatic amide, benzimidazoles (CHEBI :70746)
Identificateurs chimiques
UNII 2E18WX195X Numéro CAS 211915-06-9 Clé InChI KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Référence de synthèse
Christian Filser, Wolfgang Dersch, Rainer Hamm, Arndt Hausherr, Gunter Koch, Ulrich Scholz, Georg Zerban, « METHODE DE PRODUCTION D’UN PRODUIT INTERMEDIAIRE DABIGATRAN ETEXILATE. » Brevet américain US20110118471, délivré le 19 mai 2011.
US20110118471 Références générales
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Kalebo P, Christiansen AV, Hantel S, Hettiarachchi R, Schnee J, Buller HR : Oral dabigatran etexilate vs. subcutaneous enoxaparin for the prevention of venous thromboembolism after total knee replacement : the RE-MODEL randomized trial. J Thromb Haemost. 2007 Nov;5(11):2178-85.
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Prins MH, Hettiarachchi R, Hantel S, Schnee J, Buller HR : Dabigatran etexilate versus enoxaparine pour la prévention de la thromboembolie veineuse après une prothèse totale de hanche : un essai de non-infériorité randomisé, en double aveugle. Lancet. 15 septembre 2007;370(9591):949-56.
- Scaglione F : Nouveaux anticoagulants oraux : pharmacologie comparative avec les antagonistes de la vitamine K. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi : 10.1007/s40262-012-0030-9.
- Ebner T, Wagner K, Wienen W : Dabigatran acylglucuronide, le principal métabolite humain du dabigatran : formation in vitro, stabilité et activité pharmacologique. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi : 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
- van Ryn J, Goss A, Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H, Clemens A : La découverte du dabigatran etexilate. Front Pharmacol. 2013 Feb 12;4:12. doi : 10.3389/fphar.2013.00012. eCollection 2013.
- Paquet d’approbation de médicament de la FDA pour le dabigatran etexilate
- Apotex Inc. Monographie de produit : Dabigatran Etexilate
Liens externes Base de données du métabolome humain HMDB0015641 KEGG Drug D07144 Composé PubChem 6445226 Substance PubChem 99443249 ChemSpider 4948999 BindingDB 50432209 RxNav 1037042 ChEBI 70746 ChEMBL CHEMBL539697 ZINC ZINC000003943279 PharmGKB PA165958369 RxList RxList Drugs Page Drugs.com Drugs.com Drugs Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Dabigatran Codes AHFS
- 20:12.04.12 – Inhibiteurs directs de la thrombine
Etiquette FDA
Fiche signalétique
Essais cliniques
Essais cliniques
Phase | Statut | But | Conditions | Count | |
---|---|---|---|---|---|
4 | Active ne recrutant pas | Prévention | Fibrillation auriculaire / liée au dispositif. Thrombus / Thrombose de l’appendice auriculaire gauche / Dispositif de fermeture Watchman LAA | 1 | |
4 | Completed | Basic Science | Tromboembolie veineuse | 1 | |
4 | Complété | Prévention | Athroplastie, remplacement / Insuffisance rénale modérée (ClCr 30-50 mL/Min) / Prévention de la thrombo-embolie veineuse | 1 | |
4 | Complété | Prévention | Fibrillation auriculaire | 2 | |
4 | Complété | Traitement | Fibrillation auriculaire | 3 | |
4 | Complété | Traitement | Fibrillation auriculaire / Flutter, Atrial | 1 | |
4 | Completed | Traitement | Atrial Fibrillation / Valve cardiaque | 1 | |
4 | Complété | Traitement | Maladie coronarienne (MC) | 1 | |
4 | Non encore en cours de recrutement | Traitement | Syndrome coronarien aigu (SCA) / Traitement antithrombotique / Fibrillation auriculaire / Intervention coronarienne percutanée (ICP) | . Coronaire percutanée (PCI) | 1 |
4 | Recrutement | Autres | Fibrillation auriculaire / Maladie rénale chronique (MRC) / Diabète sucré de type 2 | 1 |
Pharmacoéconomie
Fabricants
Emballeurs
Formes posologiques
Forme | Route | Puissance |
---|---|---|
Capsule, pellets enrobés | Oral | 150 mg/1 |
Capsule, capsules enrobées | Oral | 75 mg/1 |
Capsule | Oral | |
Capsule | Oral | 110 mg |
Capsule | Orale | 110 mg/1 |
Capsule | Orale | 150 mg |
Capsule | Oral | 150 mg/1 |
Capsule | Oral | 20 mg |
Capsule | Oral | 30 mg |
Capsule | Oral | 40 mg |
Capsule | Oral | 50 mg |
Capsule | Oral | 6.25 mg/ml |
Capsule | Oral | 75 mg |
Capsule | Oral | 75 mg/1 |
Capsule, enduit | Oral |
Prix non disponible Brevets
Numéro de brevet | Pédiatrie Extension | Approuvée | Expirations (estimées) | Région |
---|---|---|---|---|
US9034822 | Non | 2015-05-19 | 2031-01-20 | US |
US6087380 | Non | 2000-07-11 | 2018-02-18 | US |
US7932273 | No | 2011-04-26 | 2025-09-07 | US |
US7866474 | Non | 2011-01-11 | 2027-31-08 | US |
US9925174 | Non | 2018-03-27 | 2023-06-14 | US |
Propriétés
État solide Propriétés expérimentales
Propriété | Valeur | Source |
---|---|---|
point de fusion (°C) | 132 | http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html |
solubilité dans l’eau | 1.8mg/ml, partiellement soluble | MSDS |
logP | 3,8 | Apotex Inc. Monographie du produit : Dabigatran Etexilate |
Propriétés prévues
Propriété | Valeur | Source |
---|---|---|
Solubilité dans l’eau | 0.00466 mg/mL | ALOGUES |
logP | 5.17 | ALOGPS |
logP | 4,59 | ChemAxon |
logS | -5.1 | ALOGPS |
pKa (acide le plus fort) | 17,89 | ChemAxon |
pKa (basique le plus fort) | 4.48 | ChemAxon |
Charge physiologique | 0 | ChemAxon |
Compte des accepteurs d’hydrogène | 8 | ChemAxon |
Compte des donneurs d’hydrogène | 2 | ChemAxon |
Surface polaire | 154.03 Å2 | ChemAxon |
Compte de liaisons rotatives | 17 | ChemAxon |
Réfractivité | 176.43 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarisabilité | 70.65 Å3 | ChemAxon |
Nombre d’anneaux | 4 | ChemAxon |
Biodisponibilité | 0 | ChemAxon |
Règle de Cinq | Non | ChemAxon |
Filtre à Chose | Non | ChemAxon |
Règle de Veber | Non | ChemAxon |
MDDR-like Rule | Yes | ChemAxon |
Caractéristiques ADMET prédites
Propriété | Valeur | Probabilité |
---|---|---|
Absorption intestinale humaine | + | 0.942 |
Barrière du sang et du cerveau | + | 0.8673 |
Caco-2 perméable | – | 0,7014 |
Substrat de la glycoprotéine P | Substrat | 0.7412 |
Inhibiteur de la P-glycoprotéine I | Inhibiteur | 0.7539 |
Inhibiteur de la glycoprotéine P II | Inhibiteur | 0,8443 |
Transporteur de cations organiques rénaux | Non-inhibiteur | 0.701 |
Substrat deCYP450 2C9 | Non-substrat | 0.858 |
CyP450 substrat 2D6 | Non-substrat | 0,837 |
CyP450 substrat 3A4 | Substrat | 0.6154 |
Substrat duCYP450 1A2 | Non-inhibiteur | 0.6906 |
CYP450 2C9 inhibiteur | Non-inhibiteur | 0,5102 |
CYP450 2D6 inhibiteur | Non-inhibiteur | 0.8417 |
CYP450 2C19 inhibiteur | Inhibiteur | 0,5157 |
CYP450 3A4 inhibiteur | Inhibiteur | 0.781 |
Promiscuité inhibitrice du CYP450 | Promiscuité inhibitrice faible du CYP | 0.5789 |
Test AMES | Non AMES toxique | 0,6292 |
Carcinogénicité | Non-carcinogène | 0.8065 |
Biodégradation | Non biodégradable prêt | 0,9931 |
Toxicité aiguë du rat | 2.7093 DL50, mol/kg | Sans objet |
Inhibition du hERG (prédicteur I) | Inhibiteur faible | 0.9047 |
inhibition du hERG (prédicteur II) | Inhibiteur | 0,6181 |
Spectre
Spectre de masse (NIST) Spectre non disponible
Spectre | Type de spectre | Clé de fragmentation |
---|---|---|
Spectre prédit GC-Spectre MS – GC-MS | Spectre prédit GC-MS | Non disponible |
Spectre prédit MS/MS – 10V, Positif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Prévu Spectre MS/MS – 20V, Positif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Prévu Spectre MS/MS – 40V, Positif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Spectre MS/MS prédit – 10V, Négatif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Spectre MS/MS prédit – 20V, Négatif (annoté) | Prévu LC-MS/MS | Non disponible |
Spectre MS/MS prédit – 40V, Négatif (annoté) | Spectre prédit de LC-MS/MS | Non disponible |
Spectre de LC-MS/MS – LC-ESI-qTof , Positif | LC-MS/MS | Non disponible |
Spectre CM-SM – , positif | LC-MS/MS | splash10-00kk-0981100000-78856b63936cf67ebce2 |
Spectre CM-SM – , positif | LC-MS/MS | splash10-004r-0292116000-55b368cbe92da888e681 |
Cibles
Actions
- Squizzato A, Dentali F, Steidl L, Ageno W : Nouveaux inhibiteurs directs de la thrombine. Intern Emerg Med. 2009 Dec;4(6):479-84. doi : 10.1007/s11739-009-0314-8. Epub 2009 Sep 15.
- Liesenfeld KH, Schafer HG, Troconiz IF, Tillmann C, Eriksson BI, Stangier J : Effets de l’inhibiteur direct de la thrombine dabigatran sur le temps de coagulation ex vivo chez les patients de chirurgie orthopédique : une analyse de modèle de population. Br J Clin Pharmacol. 2006 Nov;62(5):527-37.
- Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J : Dabigatran : prêt pour le prime time ? Pol Arch Med Wewn. 2010 Apr;120(4):137-42.
Enzymes
Actions.
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC : Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi : 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Actions
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC : Identification des métabolites par chromatographie liquide conventionnelle/spectrométrie de masse triquadripolaire et approche d’estimation semi-quantitative dans l’étude du métabolisme in vitro du dabigatran etexilate. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi : 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Actions
- Ebner T, Wagner K, Wienen W : L’acylglucuronide de dabigatran, le principal métabolite humain du dabigatran : formation in vitro, stabilité et activité pharmacologique. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi : 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Actions
- Ebner T, Wagner K, Wienen W : L’acylglucuronide de dabigatran, le principal métabolite humain du dabigatran : formation in vitro, stabilité et activité pharmacologique. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi : 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Actions
- Ebner T, Wagner K, Wienen W : L’acylglucuronide de dabigatran, le principal métabolite humain du dabigatran : formation in vitro, stabilité et activité pharmacologique. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi : 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Actions
- Michaelis S, Marais A, Schrey AK, Graebner OY, Schaudt C, Sefkow M, Kroll F, Dreger M, Glinski M, Koester H, Metternich R, Fischer JJ : Dabigatran et dabigatran ethyl ester : puissants inhibiteurs de la ribosyldihydronicotinamide déshydrogénase (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. doi : 10.1021/jm3001339. Epub 2012 Apr 17.
Transporteurs
Actions
- Galanis T, Thomson L, Palladino M, Merli GJ : New oral anticoagulants. J Thromb Thrombolyse. 2011 Apr;31(3):310-20. doi : 10.1007/s11239-011-0559-8.
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Médicament créé le May 03, 2010 18:25 / Mis à jour le March 23, 2021 14:29