Votre corps possède un système opioïde composé de récepteurs qui interagissent avec des composés opioïdes fabriqués naturellement (opioïdes endogènes). Les opioïdes activent les récepteurs, qui influencent ensuite votre humeur et la façon dont vous traitez la douleur. Les antagonistes des opioïdes inversent les effets des opioïdes en bloquant les récepteurs opioïdes. Ce guide explique le fonctionnement des antagonistes des opioïdes et leur utilisation en médecine.
Agonistes, agonistes partiels et antagonistes des opioïdes : Un aperçu
Les opioïdes et les médicaments apparentés peuvent être classés dans l’une des quatre catégories suivantes en fonction de leur interaction avec les récepteurs opioïdes :
- Agonistes complets : Un agoniste opioïde se lie aux récepteurs opioïdes et active leurs fonctions. Les agonistes peuvent se fixer aux récepteurs opioïdes à des degrés divers. Les agonistes complets se fixent étroitement aux récepteurs opioïdes et produisent certains des effets les plus puissants de tous les médicaments opioïdes. Les opioïdes tels que le fentanyl, l’héroïne, la morphine et l’oxycodone comptent parmi les agonistes complets.
- Agonistes partiels : Les agonistes partiels activent les récepteurs opioïdes dans une moindre mesure que les agonistes complets. Si les agonistes partiels peuvent avoir des effets similaires aux agonistes complets, ils perdent de leur efficacité à des doses plus élevées. Les opioïdes qui appartiennent à la catégorie des agonistes partiels comprennent la buprénorphine et le tramadol.
- Antagonistes : Les antagonistes opioïdes se lient aux récepteurs opioïdes pour bloquer les effets des opioïdes. Contrairement aux agonistes opioïdes, ils ne produisent pas d’effet euphorisant et ne soulagent pas la douleur. Cependant, comme ils se lient toujours aux récepteurs, ils bloquent l’espace que les opioïdes devraient normalement occuper.
- Agonistes/antagonistes mixtes : Le système opioïde comprend plusieurs types de récepteurs qui réagissent différemment aux opioïdes. L’activité d’un agoniste/antagoniste mixte dépend du type de récepteur. Il peut agir comme un agoniste pour un type de récepteur tout en travaillant comme un antagoniste pour un autre type de récepteur.
Puisque le système opioïde gère des fonctions importantes comme la douleur et l’humeur, ces composés affectent le fonctionnement de votre corps.
Comment les antagonistes opioïdes interagissent-ils avec le cerveau ?
Un antagoniste opioïde prend effet sur une personne qui a des opioïdes dans son système. Les personnes qui reçoivent un antagoniste sans avoir déjà pris d’opioïdes ne ressentiront que peu ou pas d’effets.
Cependant, lorsqu’une personne ayant des opioïdes dans son système prend un antagoniste, ce dernier annule la plupart des effets des opioïdes. Dans certains cas, un antagoniste des opioïdes peut déclencher des symptômes de sevrage car il bloque l’accès des récepteurs aux opioïdes.
A propos des médicaments antagonistes des opioïdes
Les deux médicaments antagonistes des opioïdes les plus courants comprennent :
- La naloxone : Vous pouvez trouver la naloxone dans le Suboxone®, un médicament utilisé pour traiter la dépendance aux opioïdes comme mesure pour décourager le mauvais usage. La naloxone est également utilisée comme médicament de secours en cas de surdose d’opioïdes et est communément connue sous le nom de marque Narcan.
- Naltrexone : Certaines personnes en traitement de la dépendance aux opioïdes prennent de la naltrexone pour bloquer les effets des opioïdes. Par conséquent, elles ne ressentent pas les effets des opioïdes en cas de rechute.
Ces médicaments aident de nombreuses personnes ayant une dépendance aux opioïdes à gérer leurs symptômes ou à se remettre d’une overdose. Les professionnels médicaux et les professionnels non médicaux peuvent utiliser la naloxone pour sauver la vie d’une personne victime d’une surdose d’opioïdes.