Identificazione
Nome Dabigatran etexilato Numero di accesso DB06695 Descrizione
Dabigatran etexilato è un prodrug orale che viene idrolizzato nell’inibitore competitivo e reversibile della trombina diretta dabigatranLabel,5. Dabigatran etexilato può essere usato per diminuire il rischio di eventi tromboembolici venosi in pazienti in cui è indicata la terapia anticoagulante5. A differenza del warfarin, poiché i suoi effetti anticoagulanti sono prevedibili, il monitoraggio di laboratorio non è necessario5. Dabigatran etexilato è stato approvato dalla FDA nel 20106.
Tipo Gruppi di piccole molecole Struttura approvata
Strutture simili
Struttura per Dabigatran etexilato (DB06695)
×
Media del peso: 627.7332
Monoisotopico: 627.316917457 Formula chimica C34H41N7O5 Sinonimi
- Dabigatran etexilato
ID esterni
- BIBR 1048
- BIBR 1048 BS RS1
- BIBR-1048
- BIBR-1048-BS-RS1
Farmacologia
.
Indicazione
Dabigatran è indicato per la prevenzione di eventi tromboembolici venosi in pazienti sottoposti a chirurgia sostitutiva elettiva dell’anca o del ginocchio (sulla base di RE-NOVATE, RE-MODEL e RE-MOBILIZE)5,2,1. Nel 2010, è stato approvato negli Stati Uniti e in Canada per la prevenzione dell’ictus e dell’embolia sistemica in pazienti con fibrillazione atriale (approvazione basata sullo studio RE-LY).
Condizioni associate
- Trombosi venosa profonda
- Trombosi venosa profonda ricorrente
- Embolia polmonare
- Embolia polmonare ricorrente
- Stroke
- Embolia sistemica
Controindicazioni &Avvertenze Blackbox
Farmacodinamica
Dabigatran inibisce direttamente la trombina in modo concentrazione-dipendente, modo reversibile, specifico e competitivo che si traduce in un prolungamento di aPTT (tempo di tromboplastina parziale), ECT (tempo di coagulazione di Ecarin) e TT (tempo di trombina) Label,5.
Meccanismo d’azione
Dabigatran viene idrolizzato al dabigatran attivo da un’esterasi che induce l’idrolisiLabel,4. Dabigatran e i suoi metaboliti glucuronidati hanno tutti la stessa attività farmacologica. Dabigatran e i suoi metaboliti inibiscono la trombina, una serina proteasiLabel,4. Questa inibizione impedisce la conversione mediata dalla trombina del fibrinogeno in fibrina, una fase iniziale della cascata della coagulazione. Con una ridotta conversione del fibrinogeno in fibrina, il tempo di coagulazione aumenta.
Target | Azioni | Organismo |
---|---|---|
AProthrombin |
inibitore
|
Uomini |
Assorbimento
Il dabigatran orale è 3-7% biodisponibile, raggiungendo una concentrazione massima 1 ora dopo la somministrazione in soggetti a digiuno. Quando viene assunto con un pasto ad alto contenuto di grassi, il tempo alla concentrazione massima aumenta a 2 ore, anche se questo non influisce sul dosaggio Etichetta,5. La biodisponibilità di Dabigatran etexilato aumenta al 75% quando viene assunto senza il guscio della capsula e quindi i pazienti non devono masticare o schiacciare le capsuleLabel.
Volume di distribuzione
50-70LLabel.
Legame alle proteine
Dabigatran è legato al plasma per circa il 35% delle proteineLabel,5.
Metabolismo
Dabigatran etexilato viene metabolizzato dalle esterasi, dalle carbossilesterasi microsomiali e dalle uridine 5′-difosfo-glucuronosiltransferasi (UGTs)Label,4. Dabigatran etexilato subisce idrolisi per creare il dabigatran attivo che viene poi glucuronidato dalle UGT a 1-O, 2-O, 3-O, o 4-O-acylglucuronideLabel,4.
Passa sopra i prodotti sottostanti per visualizzare i partner di reazione
- Dabigatran etexilato
- Dabigatran
- Dabigatran 4-O-acilglucuronide metabolita
- Dabigatran 3-O-acilglucuronide metabolita
- Dabigatran 2-O-acilglucuronide metabolita
- Dabigatran 1-O-acilglucuronide metabolita
- Dabigatran
Via di eliminazione
il 7% della dose viene recuperato nelle urine e l’86% viene recuperato nelle feciLabel.
Emivita
da 12 a 17 oreLabel,5.
Clearance non disponibile Effetti avversi
Tossicità
Nessuno studio sull’uomo che coinvolga gravidanza, travaglio e parto, allattamento o pediatriaLabel. I pazienti geriatrici sono a più alto rischio di effetti avversi rispetto ai pazienti più giovani, ma il rapporto rischio/beneficio è generalmente ancora favorevole per i pazienti anziani. I pazienti con una clearance della creatinina di 15-30mL/min devono avere le loro dosi di dabigatran etexilato ridotte, e non sono disponibili dati per i pazienti con una clearance della creatinina inferiore a 15mL/minLabel.
Negli studi sugli animali, dabigatran aumenta i tassi di prole morta e causa sanguinamento uterino e vaginale vicino alla nascitaLabel. Dabigatran può o non può essere escreto nel latte materno, quindi il rischio e il beneficio di interrompere il farmaco o interrompere l’allattamento al seno devono essere consideratiEtichetta.
Organismi interessati
- Uomini e altri mammiferi
Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili
Interazioni
Interazioni farmacologiche
- Approvato
- Approvato da veterinaria
- Nutraceutico
- Illegale
- Ritiro
- Investigativo
- Sperimentale
- Tutte le droghe
Farmaco | Interazione |
---|---|
Integrazione droga-farmaco
interazioni nel vostro software |
|
Abacavir | Abacavir può diminuire il tasso di escrezione di Dabigatran etexilato che potrebbe risultare in un livello sierico più alto. |
Abciximab | Dabigatran etexilato può aumentare le attività anticoagulanti di Abciximab. |
Abemaciclib | La concentrazione sierica di Abemaciclib può aumentare quando è combinato con Dabigatran etexilato. |
Aceclofenac | Il rischio o la gravità del sanguinamento e dell’emorragia può essere aumentato quando Aceclofenac è combinato con Dabigatran etexilato. |
Acemetacina | Il rischio o la gravità di sanguinamento ed emorragia può essere aumentato quando Acemetac è combinato con Dabigatran etexilato. |
Acenocumarolo | Dabigatran etexilato può aumentare le attività anticoagulanti dell’acenocumarolo. |
Acetaminophen | Acetaminophen può diminuire il tasso di escrezione di Dabigatran etexilato che potrebbe risultare in un livello sierico più alto. |
Acetazolamide | Acetazolamide può aumentare il tasso di escrezione di Dabigatran etexilato che potrebbe risultare in un livello sierico più basso e potenzialmente una riduzione dell’efficacia. |
Acido acetilsalicilico | Dabigatran etexilato può aumentare le attività anticoagulanti dell’acido acetilsalicilico. |
Aclidinio | Dabigatran etexilato può diminuire il tasso di escrezione di Aclidinio che potrebbe risultare in un più alto livello nel siero. |
Per saperne di più
Interazioni alimentari
- Evitare erbe e integratori con attività anticoagulante/antipiastrinica. Esempi includono aglio, zenzero, mirtillo, danshen, piracetam e ginkgo biloba.
- Evitare l’erba di San Giovanni. Questa erba induce PGP che può ridurre i livelli sierici di dabigatran.
- Prendere con un bicchiere pieno d’acqua.
- Prendere con o senza cibo.
Prodotti
Ingredienti del prodotto
Ingrediente | UNII | CAS | InChI Key |
---|---|---|---|
Dabigatran etexilato mesilato | SC7NUW5IIT | 872728-81-9 | XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N |
Società attive
Nome | Tipo | UNII | CAS | InChI Key |
---|---|---|---|---|
Dabigatran | farmaco | I0VM4M70GC | 211914-51-1 | YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N |
Internazionale/Altre marche Pradax (Boehringer Ingelheim) / Rendix Prodotti di prescrizione di marca
Nome | Dosaggio | Forza | Route | Labeller | Inizio commercializzazione | Fine commercializzazione | Regione | Immagine |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Pradaxa | Capsula | 110 mg | Orale | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Non applicabile | UE | |
Pradaxa | Capsula | 110 mg | Orale | Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Ltee | 2008-07-03 | Non applicabile | Canada | |
Pradaxa | Capsula | 150 mg | Orale | Boehringer Ingelheim | 2021-02-10 | Non applicabile | UE | |
Pradaxa | Capsula | 75 mg/1 | Orale | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2011-08-08 | 2019-09-30 | USA | |
Pradaxa | Capsula | 150 mg | Orale | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Non applicabile | UE | |
Pradaxa | Capsula | 75 mg/1 | Orale | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2010-11-08 | 2010-10-25 | USA | |
Pradaxa | Capsula | 110 mg | Orale | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Non applicabile | UE | |
Pradaxa | Capsula | 40 mg | Orale | Boehringer Ingelheim | 2021-02-10 | Non applicabile | UE | |
Pradaxa | Capsula | 150 mg | Orale | Boehringer Ingelheim | 2016-09-08 | Non applicabile | UE | |
Pradaxa | Capsula | 150 mg/1 | Orale | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2017-07-28 | Non applicabile | USA |
Prodotti generici da prescrizione
Nome | Dosing | Forte | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Regione | Immagine |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Apo-dabigatran | Capsula | Orale | Apotex Corporation | 2019-08-14 | Non applicabile | Canada | ||
Apo-dabigatran | Capsula | Orale | Apotex Corporation | 2019-02-04 | Non applicabile | Canada | ||
Apo-dabigatran | Capsula | Orale | Apotex Corporation | 2019-02-04 | Non applicabile | Canada | ||
Dabigatran Etexilate | Capsula, pellets rivestiti | 75 mg/1 | Orale | Ascend Laboratories, LLC | 20-03-13 | 20-03-13 | USA | |
Dabigatran Etexilate | Capsula, pellets rivestiti | 150 mg/1 | Orale | Ascend Laboratories, LLC | 20-03-13 | 20-03-13 | USA | |
Teva-dabigatran | Capsula | Orale | TEVA Canada Limited | Non applicabile | Non applicabile | Canada | ||
Teva-dabigatran | Capsula | Orale | TEVA Canada Limited | Non applicabile | Non applicabile | Canada |
Categorie
Codici ATC B01AE07 – Dabigatran etexilato
- B01AE – Inibitori inibitori della trombina
- B01A – AGENTI ANTITROMBOTICI
- B01 – AGENTI ANTITROMBOTICI
- B – SANGUE E ORGANI CHE FORMANO IL SANGUE
Categorie di farmaci Tassonomia chimicaProveniente da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe dei composti organici noti come benzimidazoli. Questi sono composti organici che contengono un anello benzenico fuso ad un anello imidazolico (anello a cinque membri contenente un atomo di azoto, 4 atomi di carbonio e due doppi legami). Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzimidazoles Sub Class Not Available Direct Parent Benzimidazoles Alternative Parents Phenylalkylamines / Aniline and substituted anilines / Secondary alkylarylamines / Pyridines and derivatives / N-substituted imidazoles / Imidolactams / Tertiary carboxylic acid amides / Heteroaromatic compounds / Amino acids and derivatives / Carboxylic acid esters / Organic carbonic acids and derivatives / Propargyl-type 1,3-composti organici dipolari / Composti azaciclici / Carbossammidine / Carbossimidamidi / Acidi monocarbossilici e derivati / Composti carbonilici / Ossidi organici / Composti organopnictogeni / Derivati idrocarburici mostrano altri 10 sostituenti Amidina / Amina / Aminoacido o derivati / Anilina o aniline sostituite / Aralchilammina / Composto eterociclico aromatico / Azaciclo / Azole / Azaciclo / Azacolo composto / Azaciclo / Azolo / Benzenoide / Benzimidazolo / Derivato dell’acido carbonico / Gruppo carbonile / Gruppo carbossilico / Carbossimidammide / Amidina dell’acido carbossilico / Derivato dell’acido carbossilico / Estere dell’acido carbossilico / Composto eteroaromatico / Derivato idrocarburico / Imidazolo / Imidolactam / Acido monocarbossilico o derivati / Moietà monociclica di benzene / N-imidazolo sostituito / Composto organico 1,3-dipolare / Composto organico azotato / Ossido organico / Composto organico ossigenato / Composto organonitrogeno / Composto organoossigenato / Composto organopnictogeno / Fenilalchilammina / Propargil-tipo 1,composto organico 3-dipolare / Piridina / Ammina secondaria alifatica/aromatica / Ammina secondaria / Ammide terziaria dell’acido carbossilico show 27 more Struttura molecolare Composti eteropoliciclici aromatici Descrittori esterni Estere carbossilico, carbossamidina, derivato della beta-alanina, piridine, ammide aromatica, benzimidazoli (CHEBI:70746)
identificatori chimici
UNII 2E18WX195X numero CAS 211915-06-9 InChI Key KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Riferimento Sintesi
Christian Filser, Wolfgang Dersch, Rainer Hamm, Arndt Hausherr, Gunter Koch, Ulrich Scholz, Georg Zerban, “METODO PER PRODURRE UN PRODOTTO INTERMEDIO DI DABIGATRAN ETEXILATE.” U.S. Patent US20110118471, rilasciato il 19 maggio 2011.
US20110118471 Riferimenti generali
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Kalebo P, Christiansen AV, Hantel S, Hettiarachchi R, Schnee J, Buller HR: Dabigatran etexilato orale vs. enoxaparina sottocutanea per la prevenzione del tromboembolismo venoso dopo la sostituzione totale del ginocchio: lo studio randomizzato RE-MODEL. J Thromb Haemost. 2007 Nov;5(11):2178-85.
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Prins MH, Hettiarachchi R, Hantel S, Schnee J, Buller HR: Dabigatran etexilato contro enoxaparina per la prevenzione del tromboembolismo venoso dopo la sostituzione totale dell’anca: uno studio randomizzato, in doppio cieco, di non inferiorità. Lancet. 2007 Sep 15;370(9591):949-56.
- Scaglione F: Nuovi anticoagulanti orali: farmacologia comparativa con gli antagonisti della vitamina K. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglucuronide, il principale metabolita umano di dabigatran: formazione in vitro, stabilità e attività farmacologica. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
- van Ryn J, Goss A, Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H, Clemens A: La scoperta del dabigatran etexilato. Front Pharmacol. 2013 Feb 12;4:12. doi: 10.3389/fphar.2013.00012. eCollection 2013.
- FDA Drug Approval Package for Dabigatran Etexilate
- Apotex Inc. Monografia del prodotto: Dabigatran Etexilate
Link esterni Human Metabolome Database HMDB0015641 KEGG Drug D07144 PubChem Compound 6445226 PubChem Substance 99443249 ChemSpider 4948999 BindingDB 50432209 RxNav 1037042 ChEBI 70746 ChEMBL CHEMBL539697 ZINC ZINC000003943279 PharmGKB PA165958369 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Dabigatran AHFS Codici
- 20:12.04.12 – Inibitori diretti della trombina
FDA label
MSDS
Prove cliniche
Prove cliniche
Fase | Stato | Scopo | Condizioni | Count |
---|---|---|---|---|
4 | Active Not Recruiting | Prevenzione | Fibrillazione Atriale / Dispositivo Correlato Trombo / Trombosi dell’appendice atriale sinistra / Dispositivo di chiusura LAA Watchman | 1 |
4 | Completato | Base Scienza | Tromboembolia venosa | 1 |
4 | Completato | Prevenzione | Artroplastica, Sostituzione / Insufficienza renale moderata (CrCl 30-50 mL/Min) / Prevenzione del tromboembolismo venoso | 1 |
4 | completato | prevenzione | fibrillazione atriale | 2 |
4 | Completato | Trattamento | Fibrillazione Atriale | 3 |
4 | Completato | Trattamento | Fibrillazione Atriale / Flutter, Atriale | 1 |
4 | Completato | Trattamento | Atriale Fibrillazione / Malattia cardiaca valvolare | 1 |
4 | Completato | Trattamento | Malattia cardiaca coronarica (CHD) | 1 |
4 | Non ancora in reclutamento | Trattamento | Sindrome coronarica acuta (ACS) / Terapia antitrombotica / Fibrillazione atriale / Intervento percutaneo Coronary Intervention (PCI) | 1 |
4 | Recruiting | Altro | Fibrillazione Atriale / Malattia Renale Cronica (CKD) / Diabete Mellito Tipo 2 | 1 |
Farmacoeconomia
Produttori
Confezionatori
Forme di dosaggio
Forma | Rotta | Forma |
---|---|---|
Capsula, pellets rivestiti | Orale | 150 mg/1 |
Capsula, pellet rivestiti | Orale | 75 mg/1 |
Capsula | Orale | |
Capsula | Orale | 110 mg |
Capsula | Orale | 110 mg/1 |
Capsula | Orale | 150 mg |
Capsula | Orale | 150 mg/1 |
Capsula | Orale | 20 mg |
Capsula | Orale | 30 mg |
Capsula | Orale | 40 mg |
Capsula | Orale | 50 mg |
Capsula | Orale | 6.25 mg/ml |
Capsula | Orale | 75 mg |
Capsula | Orale | 75 mg/1 |
Capsula, rivestito | Orale |
Prezzi non disponibili Brevetti
Numero di brevetto | Pediatrico Proroga | Approvata | Scade (stimato) | Regione |
---|---|---|---|---|
US9034822 | No | 2015-05-19 | 2031-01-20 | US |
US6087380 | No | 2000-07-11 | 2018-02-18 | US |
US7932273 | No | 2011-04-26 | 2025-09-07 | US |
US7866474 | No | 2011-01-11 | 2027-08-31 | US |
US9925174 | No | 2018-03-27 | 2023-06-14 | US |
Proprietà
Stato solido Proprietà sperimentali
Proprietà | Valore | Fonte |
---|---|---|
punto di fusione (°C) | 132 | http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html |
solubilità in acqua | 1.8mg/ml, parzialmente solubile | MSDS |
logP | 3.8 | Apotex Inc. Monografia del prodotto: Dabigatran Etexilate |
Proprietà previste
Proprietà | Valore | Fonte |
---|---|---|
Solubilità in acqua | 0.00466 mg/mL | ALOGHI |
logP | 5.17 | ALOGPS |
logP | 4.59 | ChemAxon |
logS | -5.1 | ALOGPS |
pKa (Acido più forte) | 17.89 | ChemAxon |
pKa (Base più forte) | 4.48 | ChemAxon |
Carica fisiologica | 0 | ChemAxon |
Conteggio accettori idrogeno | 8 | ChemAxon |
Conteggio donatori di idrogeno | 2 | ChemAxon |
Area superficiale polare | 154.03 Å2 | ChemAxon |
Rotatable Bond Count | 17 | ChemAxon |
Refractivity | 176.43 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizzabilità | 70.65 Å3 | ChemAxon |
Numero di anelli | 4 | ChemAxon |
Biodisponibilità | 0 | ChemAxon |
Ruola del Cinque | No | ChemAxon |
Filtro di Ghose | No | ChemAxon |
Regola di Veber | No | ChemAxon |
MDDR-come regola | Sì | ChemAxon |
Caratteristiche ADMET previste
Proprietà | Valore | Probabilità |
---|---|---|
Assorbimento intestinale umano | + | 0.942 |
Barriera Sangue-Cervello | + | 0.8673 |
Caco-2 permeabile | – | 0,7014 |
P-glicoproteina substrato | Substrato | 0.7412 |
Inibitore della P-glicoproteina I | Inibitore | 0.7539 |
Inibitore della P-glicoproteina II | Inibitore | 0.8443 |
Trasportatore di cationi organici renale | Non-inibitore | 0.701 |
CYP450 2C9 substrato | Non substrato | 0.858 |
CYP450 2D6 substrato | Non substrato | 0.837 |
CYP450 3A4 substrato | Substrato | 0.6154 |
CYP450 1A2 substrato | Non inibitore | 0.6906 |
CYP450 2C9 inibitore | Non-inibitore | 0.5102 |
CYP450 2D6 inibitore | Non-inibitore | 0.8417 |
CYP450 2C19 inibitore | Inibitore | 0.5157 |
CYP450 3A4 inibitore | Inibitore | 0.781 |
Promiscuità inibitoria CYP450 | Promiscuità inibitoria CYP bassa | 0.5789 |
Ames test | Non AMES toxic | 0.6292 |
Carcinogenicità | Non cancerogeni | 0.8065 |
Biodegradazione | Non facilmente biodegradabile | 0,9931 |
Tossicità acuta del ratto | 2.7093 LD50, mol/kg | Non applicabile |
Inibizione hERG (predittore I) | Inibitore debole | 0.9047 |
inibizione hERG (predittore II) | Inibitore | 0.6181 |
Spettri
Mass Spec (NIST) Spettri non disponibili
Spettro | Tipo di spettro | Chiave di schizzo |
---|---|---|
Spetto GC-MS Spectrum – GC-MS | Predetto GC-MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 10V, Positivo (annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 20V, Positivo (annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spetto MS/MS previsto – 40V, Positivo (annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 10V, Negativo (Annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS previsto – 20V, Negativo (Annotato) | Previsto LC-MS/MS | Non disponibile |
Spetto MS/MS previsto – 40V, Negativo (annotato) | Spettro LC-MS/MS previsto | Non disponibile |
SpettroLC-MS/MS – LC-ESI-qTof , positivo | LC-MS/MS | Non disponibile |
Spettro MS/MS – , positivo | LC-MS/MS | splash10-00kk-0981100000-78856b63936cf67ebce2 |
spettro MS/MS – , positivo | LC-MS/MS | splash10-004r-0292116000-55b368cbe92da888e681 |
Targets
Azioni
- Squizzato A, Dentali F, Steidl L, Ageno W: Nuovi inibitori diretti della trombina. Intern Emerg Med. 2009 Dec;4(6):479-84. doi: 10.1007/s11739-009-0314-8. Epub 2009 Sep 15.
- Liesenfeld KH, Schafer HG, Troconiz IF, Tillmann C, Eriksson BI, Stangier J: Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran on ex vivo coagulation time in orthopaedic surgery patients: a population model analysis. Br J Clin Pharmacol. 2006 Nov;62(5):527-37.
- Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J: Dabigatran: pronto per la prima serata? Pol Arch Med Wewn. 2010 Apr;120(4):137-42.
Enzimi
Azioni
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Azioni
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Azioni
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglucuronide, il principale metabolita umano di dabigatran: formazione in vitro, stabilità e attività farmacologica. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Azioni
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglucuronide, il principale metabolita umano di dabigatran: formazione in vitro, stabilità e attività farmacologica. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Azioni
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglucuronide, il principale metabolita umano di dabigatran: formazione in vitro, stabilità e attività farmacologica. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Azioni
- Michaelis S, Marais A, Schrey AK, Graebner OY, Schaudt C, Sefkow M, Kroll F, Dreger M, Glinski M, Koester H, Metternich R, Fischer JJ: Dabigatran e dabigatran etil estere: potenti inibitori della ribosildiidronotinamide deidrogenasi (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. doi: 10.1021/jm3001339. Epub 2012 Apr 17.
Trasportatori
Azioni
- Galanis T, Thomson L, Palladino M, Merli GJ: New oral anticoagulants. J Thromb Thrombolysis. 2011 Apr;31(3):310-20. doi: 10.1007/s11239-011-0559-8.
- Scaglione F: Nuovi anticoagulanti orali: farmacologia comparativa con gli antagonisti della vitamina K. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
Per saperne di più
Farmaco creato il 03 maggio 2010 18:25 / Aggiornato il 23 marzo 2021 14:29