Dabigatran etexilato

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Identificazione

Nome Dabigatran etexilato Numero di accesso DB06695 Descrizione

Dabigatran etexilato è un prodrug orale che viene idrolizzato nell’inibitore competitivo e reversibile della trombina diretta dabigatranLabel,5. Dabigatran etexilato può essere usato per diminuire il rischio di eventi tromboembolici venosi in pazienti in cui è indicata la terapia anticoagulante5. A differenza del warfarin, poiché i suoi effetti anticoagulanti sono prevedibili, il monitoraggio di laboratorio non è necessario5. Dabigatran etexilato è stato approvato dalla FDA nel 20106.

Tipo Gruppi di piccole molecole Struttura approvata

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Strutture simili

Struttura per Dabigatran etexilato (DB06695)

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Media del peso: 627.7332
Monoisotopico: 627.316917457 Formula chimica C34H41N7O5 Sinonimi

  • Dabigatran etexilato

ID esterni

  • BIBR 1048
  • BIBR 1048 BS RS1
  • BIBR-1048
  • BIBR-1048-BS-RS1

Farmacologia

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Indicazione

Dabigatran è indicato per la prevenzione di eventi tromboembolici venosi in pazienti sottoposti a chirurgia sostitutiva elettiva dell’anca o del ginocchio (sulla base di RE-NOVATE, RE-MODEL e RE-MOBILIZE)5,2,1. Nel 2010, è stato approvato negli Stati Uniti e in Canada per la prevenzione dell’ictus e dell’embolia sistemica in pazienti con fibrillazione atriale (approvazione basata sullo studio RE-LY).

Condizioni associate

  • Trombosi venosa profonda
  • Trombosi venosa profonda ricorrente
  • Embolia polmonare
  • Embolia polmonare ricorrente
  • Stroke
  • Embolia sistemica

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Farmacodinamica

Dabigatran inibisce direttamente la trombina in modo concentrazione-dipendente, modo reversibile, specifico e competitivo che si traduce in un prolungamento di aPTT (tempo di tromboplastina parziale), ECT (tempo di coagulazione di Ecarin) e TT (tempo di trombina) Label,5.

Meccanismo d’azione

Dabigatran viene idrolizzato al dabigatran attivo da un’esterasi che induce l’idrolisiLabel,4. Dabigatran e i suoi metaboliti glucuronidati hanno tutti la stessa attività farmacologica. Dabigatran e i suoi metaboliti inibiscono la trombina, una serina proteasiLabel,4. Questa inibizione impedisce la conversione mediata dalla trombina del fibrinogeno in fibrina, una fase iniziale della cascata della coagulazione. Con una ridotta conversione del fibrinogeno in fibrina, il tempo di coagulazione aumenta.

Target Azioni Organismo
AProthrombin
inibitore
Uomini

Assorbimento

Il dabigatran orale è 3-7% biodisponibile, raggiungendo una concentrazione massima 1 ora dopo la somministrazione in soggetti a digiuno. Quando viene assunto con un pasto ad alto contenuto di grassi, il tempo alla concentrazione massima aumenta a 2 ore, anche se questo non influisce sul dosaggio Etichetta,5. La biodisponibilità di Dabigatran etexilato aumenta al 75% quando viene assunto senza il guscio della capsula e quindi i pazienti non devono masticare o schiacciare le capsuleLabel.

Volume di distribuzione

50-70LLabel.

Legame alle proteine

Dabigatran è legato al plasma per circa il 35% delle proteineLabel,5.

Metabolismo

Dabigatran etexilato viene metabolizzato dalle esterasi, dalle carbossilesterasi microsomiali e dalle uridine 5′-difosfo-glucuronosiltransferasi (UGTs)Label,4. Dabigatran etexilato subisce idrolisi per creare il dabigatran attivo che viene poi glucuronidato dalle UGT a 1-O, 2-O, 3-O, o 4-O-acylglucuronideLabel,4.

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  • Dabigatran etexilato
    • Dabigatran
      • Dabigatran 4-O-acilglucuronide metabolita
      • Dabigatran 3-O-acilglucuronide metabolita
      • Dabigatran 2-O-acilglucuronide metabolita
      • Dabigatran 1-O-acilglucuronide metabolita

Via di eliminazione

il 7% della dose viene recuperato nelle urine e l’86% viene recuperato nelle feciLabel.

Emivita

da 12 a 17 oreLabel,5.

Clearance non disponibile Effetti avversi

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Tossicità

Nessuno studio sull’uomo che coinvolga gravidanza, travaglio e parto, allattamento o pediatriaLabel. I pazienti geriatrici sono a più alto rischio di effetti avversi rispetto ai pazienti più giovani, ma il rapporto rischio/beneficio è generalmente ancora favorevole per i pazienti anziani. I pazienti con una clearance della creatinina di 15-30mL/min devono avere le loro dosi di dabigatran etexilato ridotte, e non sono disponibili dati per i pazienti con una clearance della creatinina inferiore a 15mL/minLabel.

Negli studi sugli animali, dabigatran aumenta i tassi di prole morta e causa sanguinamento uterino e vaginale vicino alla nascitaLabel. Dabigatran può o non può essere escreto nel latte materno, quindi il rischio e il beneficio di interrompere il farmaco o interrompere l’allattamento al seno devono essere consideratiEtichetta.

Organismi interessati

  • Uomini e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

Queste informazioni non devono essere interpretate senza l’aiuto di un operatore sanitario. Se credi di avere un’interazione, contatta immediatamente un fornitore di assistenza sanitaria. L’assenza di un’interazione non significa necessariamente che non esistono interazioni.
  • Approvato
  • Approvato da veterinaria
  • Nutraceutico
  • Illegale
  • Ritiro
  • Investigativo
  • Sperimentale
  • Tutte le droghe
Farmaco Interazione
Integrazione droga-farmaco
interazioni nel vostro software
Abacavir Abacavir può diminuire il tasso di escrezione di Dabigatran etexilato che potrebbe risultare in un livello sierico più alto.
Abciximab Dabigatran etexilato può aumentare le attività anticoagulanti di Abciximab.
Abemaciclib La concentrazione sierica di Abemaciclib può aumentare quando è combinato con Dabigatran etexilato.
Aceclofenac Il rischio o la gravità del sanguinamento e dell’emorragia può essere aumentato quando Aceclofenac è combinato con Dabigatran etexilato.
Acemetacina Il rischio o la gravità di sanguinamento ed emorragia può essere aumentato quando Acemetac è combinato con Dabigatran etexilato.
Acenocumarolo Dabigatran etexilato può aumentare le attività anticoagulanti dell’acenocumarolo.
Acetaminophen Acetaminophen può diminuire il tasso di escrezione di Dabigatran etexilato che potrebbe risultare in un livello sierico più alto.
Acetazolamide Acetazolamide può aumentare il tasso di escrezione di Dabigatran etexilato che potrebbe risultare in un livello sierico più basso e potenzialmente una riduzione dell’efficacia.
Acido acetilsalicilico Dabigatran etexilato può aumentare le attività anticoagulanti dell’acido acetilsalicilico.
Aclidinio Dabigatran etexilato può diminuire il tasso di escrezione di Aclidinio che potrebbe risultare in un più alto livello nel siero.

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Interazioni alimentari

  • Evitare erbe e integratori con attività anticoagulante/antipiastrinica. Esempi includono aglio, zenzero, mirtillo, danshen, piracetam e ginkgo biloba.
  • Evitare l’erba di San Giovanni. Questa erba induce PGP che può ridurre i livelli sierici di dabigatran.
  • Prendere con un bicchiere pieno d’acqua.
  • Prendere con o senza cibo.

Prodotti

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Ingredienti del prodotto

Ingrediente UNII CAS InChI Key
Dabigatran etexilato mesilato SC7NUW5IIT 872728-81-9 XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N

Società attive

Nome Tipo UNII CAS InChI Key
Dabigatran farmaco I0VM4M70GC 211914-51-1 YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N

Internazionale/Altre marche Pradax (Boehringer Ingelheim) / Rendix Prodotti di prescrizione di marca

Nome Dosaggio Forza Route Labeller Inizio commercializzazione Fine commercializzazione Regione Immagine
Pradaxa Capsula 110 mg Orale Boehringer Ingelheim 2016-09-08 Non applicabile UE
Pradaxa Capsula 110 mg Orale Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Ltee 2008-07-03 Non applicabile Canada
Pradaxa Capsula 150 mg Orale Boehringer Ingelheim 2021-02-10 Non applicabile UE
Pradaxa Capsula 75 mg/1 Orale Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 2011-08-08 2019-09-30 USA
Pradaxa Capsula 150 mg Orale Boehringer Ingelheim 2016-09-08 Non applicabile UE
Pradaxa Capsula 75 mg/1 Orale Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 2010-11-08 2010-10-25 USA
Pradaxa Capsula 110 mg Orale Boehringer Ingelheim 2016-09-08 Non applicabile UE
Pradaxa Capsula 40 mg Orale Boehringer Ingelheim 2021-02-10 Non applicabile UE
Pradaxa Capsula 150 mg Orale Boehringer Ingelheim 2016-09-08 Non applicabile UE
Pradaxa Capsula 150 mg/1 Orale Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 2017-07-28 Non applicabile USA

Prodotti generici da prescrizione

Nome Dosing Forte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regione Immagine
Apo-dabigatran Capsula Orale Apotex Corporation 2019-08-14 Non applicabile Canada
Apo-dabigatran Capsula Orale Apotex Corporation 2019-02-04 Non applicabile Canada
Apo-dabigatran Capsula Orale Apotex Corporation 2019-02-04 Non applicabile Canada
Dabigatran Etexilate Capsula, pellets rivestiti 75 mg/1 Orale Ascend Laboratories, LLC 20-03-13 20-03-13 USA
Dabigatran Etexilate Capsula, pellets rivestiti 150 mg/1 Orale Ascend Laboratories, LLC 20-03-13 20-03-13 USA
Teva-dabigatran Capsula Orale TEVA Canada Limited Non applicabile Non applicabile Canada
Teva-dabigatran Capsula Orale TEVA Canada Limited Non applicabile Non applicabile Canada

Categorie

Codici ATC B01AE07 – Dabigatran etexilato

  • B01AE – Inibitori inibitori della trombina
  • B01A – AGENTI ANTITROMBOTICI
  • B01 – AGENTI ANTITROMBOTICI
  • B – SANGUE E ORGANI CHE FORMANO IL SANGUE

Categorie di farmaci Tassonomia chimicaProveniente da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe dei composti organici noti come benzimidazoli. Questi sono composti organici che contengono un anello benzenico fuso ad un anello imidazolico (anello a cinque membri contenente un atomo di azoto, 4 atomi di carbonio e due doppi legami). Kingdom Organic compounds Super Class Organoheterocyclic compounds Class Benzimidazoles Sub Class Not Available Direct Parent Benzimidazoles Alternative Parents Phenylalkylamines / Aniline and substituted anilines / Secondary alkylarylamines / Pyridines and derivatives / N-substituted imidazoles / Imidolactams / Tertiary carboxylic acid amides / Heteroaromatic compounds / Amino acids and derivatives / Carboxylic acid esters / Organic carbonic acids and derivatives / Propargyl-type 1,3-composti organici dipolari / Composti azaciclici / Carbossammidine / Carbossimidamidi / Acidi monocarbossilici e derivati / Composti carbonilici / Ossidi organici / Composti organopnictogeni / Derivati idrocarburici mostrano altri 10 sostituenti Amidina / Amina / Aminoacido o derivati / Anilina o aniline sostituite / Aralchilammina / Composto eterociclico aromatico / Azaciclo / Azole / Azaciclo / Azacolo composto / Azaciclo / Azolo / Benzenoide / Benzimidazolo / Derivato dell’acido carbonico / Gruppo carbonile / Gruppo carbossilico / Carbossimidammide / Amidina dell’acido carbossilico / Derivato dell’acido carbossilico / Estere dell’acido carbossilico / Composto eteroaromatico / Derivato idrocarburico / Imidazolo / Imidolactam / Acido monocarbossilico o derivati / Moietà monociclica di benzene / N-imidazolo sostituito / Composto organico 1,3-dipolare / Composto organico azotato / Ossido organico / Composto organico ossigenato / Composto organonitrogeno / Composto organoossigenato / Composto organopnictogeno / Fenilalchilammina / Propargil-tipo 1,composto organico 3-dipolare / Piridina / Ammina secondaria alifatica/aromatica / Ammina secondaria / Ammide terziaria dell’acido carbossilico show 27 more Struttura molecolare Composti eteropoliciclici aromatici Descrittori esterni Estere carbossilico, carbossamidina, derivato della beta-alanina, piridine, ammide aromatica, benzimidazoli (CHEBI:70746)

identificatori chimici

UNII 2E18WX195X numero CAS 211915-06-9 InChI Key KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C34H41N7O5/c1-4-6-7-10-21-46-34(44)39-32(35)24-12-15-26(16-13-24)37-23-30-38-27-22-25(14-17-28(27)40(30)3)33(43)41(20-18-31(42)45-5-2)29-11-8-9-19-36-29/h8-9,11-17,19,22,37H,4-7,10,18,20-21,23H2,1-3H3,(H2,35,39,44)

IUPAC Name

ethyl 3-(1-{2-imino})methyl]phenyl}amino)methyl]-1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-5-yl}-N-(pyridin-2-yl)formamido)propanoato

SMILES

CCCCCCOC(=O)\N=C(\N)C1=CC=C(NCC2=NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C3=NC=CC=C3)N2C)C=C1

Riferimento Sintesi

Christian Filser, Wolfgang Dersch, Rainer Hamm, Arndt Hausherr, Gunter Koch, Ulrich Scholz, Georg Zerban, “METODO PER PRODURRE UN PRODOTTO INTERMEDIO DI DABIGATRAN ETEXILATE.” U.S. Patent US20110118471, rilasciato il 19 maggio 2011.

US20110118471 Riferimenti generali

  1. Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Kalebo P, Christiansen AV, Hantel S, Hettiarachchi R, Schnee J, Buller HR: Dabigatran etexilato orale vs. enoxaparina sottocutanea per la prevenzione del tromboembolismo venoso dopo la sostituzione totale del ginocchio: lo studio randomizzato RE-MODEL. J Thromb Haemost. 2007 Nov;5(11):2178-85.
  2. Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Prins MH, Hettiarachchi R, Hantel S, Schnee J, Buller HR: Dabigatran etexilato contro enoxaparina per la prevenzione del tromboembolismo venoso dopo la sostituzione totale dell’anca: uno studio randomizzato, in doppio cieco, di non inferiorità. Lancet. 2007 Sep 15;370(9591):949-56.
  3. Scaglione F: Nuovi anticoagulanti orali: farmacologia comparativa con gli antagonisti della vitamina K. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
  4. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglucuronide, il principale metabolita umano di dabigatran: formazione in vitro, stabilità e attività farmacologica. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
  5. van Ryn J, Goss A, Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H, Clemens A: La scoperta del dabigatran etexilato. Front Pharmacol. 2013 Feb 12;4:12. doi: 10.3389/fphar.2013.00012. eCollection 2013.
  6. FDA Drug Approval Package for Dabigatran Etexilate
  7. Apotex Inc. Monografia del prodotto: Dabigatran Etexilate

Link esterni Human Metabolome Database HMDB0015641 KEGG Drug D07144 PubChem Compound 6445226 PubChem Substance 99443249 ChemSpider 4948999 BindingDB 50432209 RxNav 1037042 ChEBI 70746 ChEMBL CHEMBL539697 ZINC ZINC000003943279 PharmGKB PA165958369 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Dabigatran AHFS Codici

  • 20:12.04.12 – Inibitori diretti della trombina

FDA label

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MSDS

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Prove cliniche

Prove cliniche

Fase Stato Scopo Condizioni Count
4 Active Not Recruiting Prevenzione Fibrillazione Atriale / Dispositivo Correlato Trombo / Trombosi dell’appendice atriale sinistra / Dispositivo di chiusura LAA Watchman 1
4 Completato Base Scienza Tromboembolia venosa 1
4 Completato Prevenzione Artroplastica, Sostituzione / Insufficienza renale moderata (CrCl 30-50 mL/Min) / Prevenzione del tromboembolismo venoso 1
4 completato prevenzione fibrillazione atriale 2
4 Completato Trattamento Fibrillazione Atriale 3
4 Completato Trattamento Fibrillazione Atriale / Flutter, Atriale 1
4 Completato Trattamento Atriale Fibrillazione / Malattia cardiaca valvolare 1
4 Completato Trattamento Malattia cardiaca coronarica (CHD) 1
4 Non ancora in reclutamento Trattamento Sindrome coronarica acuta (ACS) / Terapia antitrombotica / Fibrillazione atriale / Intervento percutaneo Coronary Intervention (PCI) 1
4 Recruiting Altro Fibrillazione Atriale / Malattia Renale Cronica (CKD) / Diabete Mellito Tipo 2 1

Farmacoeconomia

Produttori

Non disponibile

Confezionatori

Non disponibile

Forme di dosaggio

Forma Rotta Forma
Capsula, pellets rivestiti Orale 150 mg/1
Capsula, pellet rivestiti Orale 75 mg/1
Capsula Orale
Capsula Orale 110 mg
Capsula Orale 110 mg/1
Capsula Orale 150 mg
Capsula Orale 150 mg/1
Capsula Orale 20 mg
Capsula Orale 30 mg
Capsula Orale 40 mg
Capsula Orale 50 mg
Capsula Orale 6.25 mg/ml
Capsula Orale 75 mg
Capsula Orale 75 mg/1
Capsula, rivestito Orale

Prezzi non disponibili Brevetti

Numero di brevetto Pediatrico Proroga Approvata Scade (stimato) Regione
US9034822 No 2015-05-19 2031-01-20 US
US6087380 No 2000-07-11 2018-02-18 US
US7932273 No 2011-04-26 2025-09-07 US
US7866474 No 2011-01-11 2027-08-31 US
US9925174 No 2018-03-27 2023-06-14 US

Proprietà

Stato solido Proprietà sperimentali

Proprietà Valore Fonte
punto di fusione (°C) 132 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html
solubilità in acqua 1.8mg/ml, parzialmente solubile MSDS
logP 3.8 Apotex Inc. Monografia del prodotto: Dabigatran Etexilate

Proprietà previste

Proprietà Valore Fonte
Solubilità in acqua 0.00466 mg/mL ALOGHI
logP 5.17 ALOGPS
logP 4.59 ChemAxon
logS -5.1 ALOGPS
pKa (Acido più forte) 17.89 ChemAxon
pKa (Base più forte) 4.48 ChemAxon
Carica fisiologica 0 ChemAxon
Conteggio accettori idrogeno 8 ChemAxon
Conteggio donatori di idrogeno 2 ChemAxon
Area superficiale polare 154.03 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 17 ChemAxon
Refractivity 176.43 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizzabilità 70.65 Å3 ChemAxon
Numero di anelli 4 ChemAxon
Biodisponibilità 0 ChemAxon
Ruola del Cinque No ChemAxon
Filtro di Ghose No ChemAxon
Regola di Veber No ChemAxon
MDDR-come regola ChemAxon

Caratteristiche ADMET previste

Proprietà Valore Probabilità
Assorbimento intestinale umano + 0.942
Barriera Sangue-Cervello + 0.8673
Caco-2 permeabile 0,7014
P-glicoproteina substrato Substrato 0.7412
Inibitore della P-glicoproteina I Inibitore 0.7539
Inibitore della P-glicoproteina II Inibitore 0.8443
Trasportatore di cationi organici renale Non-inibitore 0.701
CYP450 2C9 substrato Non substrato 0.858
CYP450 2D6 substrato Non substrato 0.837
CYP450 3A4 substrato Substrato 0.6154
CYP450 1A2 substrato Non inibitore 0.6906
CYP450 2C9 inibitore Non-inibitore 0.5102
CYP450 2D6 inibitore Non-inibitore 0.8417
CYP450 2C19 inibitore Inibitore 0.5157
CYP450 3A4 inibitore Inibitore 0.781
Promiscuità inibitoria CYP450 Promiscuità inibitoria CYP bassa 0.5789
Ames test Non AMES toxic 0.6292
Carcinogenicità Non cancerogeni 0.8065
Biodegradazione Non facilmente biodegradabile 0,9931
Tossicità acuta del ratto 2.7093 LD50, mol/kg Non applicabile
Inibizione hERG (predittore I) Inibitore debole 0.9047
inibizione hERG (predittore II) Inibitore 0.6181
I dati ADMET sono previsti utilizzando admetSAR, uno strumento gratuito per valutare le proprietà chimiche ADMET. (23092397)

Spettri

Mass Spec (NIST) Spettri non disponibili

Spettro Tipo di spettro Chiave di schizzo
Spetto GC-MS Spectrum – GC-MS Predetto GC-MS Non disponibile
Spettro MS/MS previsto – 10V, Positivo (annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spettro MS/MS previsto – 20V, Positivo (annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spetto MS/MS previsto – 40V, Positivo (annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spettro MS/MS previsto – 10V, Negativo (Annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spettro MS/MS previsto – 20V, Negativo (Annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spetto MS/MS previsto – 40V, Negativo (annotato) Spettro LC-MS/MS previsto Non disponibile
SpettroLC-MS/MS – LC-ESI-qTof , positivo LC-MS/MS Non disponibile
Spettro MS/MS – , positivo LC-MS/MS splash10-00kk-0981100000-78856b63936cf67ebce2
spettro MS/MS – , positivo LC-MS/MS splash10-004r-0292116000-55b368cbe92da888e681

Targets

Dettagli1. Protrombina
Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Azioni

Inibitore

Funzione generale Attività del recettore della trombospondina Funzione specifica La trombina, che scinde i legami dopo Arg e Lys, converte il fibrinogeno in fibrina e attiva i fattori V, VII, VIII, XIII e, in complesso con la trombomodulina, la proteina C. Funzioni nell’omeostasi del sangue… Nome del gene F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Name Prothrombin Peso molecolare 70036.295 Da

  1. Squizzato A, Dentali F, Steidl L, Ageno W: Nuovi inibitori diretti della trombina. Intern Emerg Med. 2009 Dec;4(6):479-84. doi: 10.1007/s11739-009-0314-8. Epub 2009 Sep 15.
  2. Liesenfeld KH, Schafer HG, Troconiz IF, Tillmann C, Eriksson BI, Stangier J: Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran on ex vivo coagulation time in orthopaedic surgery patients: a population model analysis. Br J Clin Pharmacol. 2006 Nov;62(5):527-37.
  3. Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J: Dabigatran: pronto per la prima serata? Pol Arch Med Wewn. 2010 Apr;120(4):137-42.

Enzimi

Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione generale Attività della trigliceride lipasi Funzione specifica Coinvolto nella detossificazione degli xenobiotici e nell’attivazione dei prodromi esteri e ammidici. Idrolizza esteri aromatici e alifatici, ma non ha attività catalitica verso gli ammidi o un’acina grassa… Nome del gene CES1 Uniprot ID P23141 Uniprot Name Liver carboxylesterase 1 Molecular Weight 62520.62 Da

  1. Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione generale Attività deacetilasi metilumbellifero-acetato Funzione specifica Coinvolto nella detossificazione di xenobiotici e nell’attivazione di prodrugs esteri e ammide. Mostra alta efficienza catalitica per l’idrolisi della cocaina, 4-metilumbelliferyl acetato, eroina e … Gene Name CES2 Uniprot ID O00748 Uniprot Name Cocaine esterase Molecular Weight 61806.41 Da

  1. Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione generale Legame dell’acido retinoico Funzione specifica UDPGT è di grande importanza nella coniugazione e successiva eliminazione di xenobiotici e composti endogeni potenzialmente tossici. Questa isoforma ha specificità per i fenoli. L’isoforma 2 manca di trans… Nome del gene UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Name UDP-glucuronosiltransferasi 1-9 Peso molecolare 59940.495 Da

  1. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglucuronide, il principale metabolita umano di dabigatran: formazione in vitro, stabilità e attività farmacologica. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.

Tipo di proteina Organismo Uomo Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione generale Attività glucuronosiltransferasi Funzione specifica UDPGT è di grande importanza nella coniugazione e successiva eliminazione di xenobiotici e composti endogeni potenzialmente tossici.La sua specificità unica per 3,4-catecolo estrogeni e estriolo su… Nome del gene UGT2B7 Uniprot ID P16662 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 2B7 Molecular Weight 60694.12 Da

  1. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglucuronide, il principale metabolita umano di dabigatran: formazione in vitro, stabilità e attività farmacologica. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.

Tipo di proteina Organismo Uomo Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione generale Attività glucuronosiltransferasi Funzione specifica Le UDPGT sono di grande importanza nella coniugazione e successiva eliminazione di xenobiotici e composti endogeni potenzialmente tossici. Questo isozima mostra attività verso diverse classi di xeno… Nome del gene UGT2B15 Uniprot ID P54855 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 2B15 Molecular Weight 61035.815 Da

  1. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acilglucuronide, il principale metabolita umano di dabigatran: formazione in vitro, stabilità e attività farmacologica. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Inibitore

Funzione generale Nadph deidrogenasi (chinone) attività Funzione specifica L’enzima serve apparentemente come chinone reduttasi in relazione alle reazioni di coniugazione degli idrochinoni coinvolti nelle vie di disintossicazione così come nei processi biosintetici come il vi… Nome del gene NQO2 Uniprot ID P16083 Uniprot Name Ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase Peso molecolare 25918.4 Da

  1. Michaelis S, Marais A, Schrey AK, Graebner OY, Schaudt C, Sefkow M, Kroll F, Dreger M, Glinski M, Koester H, Metternich R, Fischer JJ: Dabigatran e dabigatran etil estere: potenti inibitori della ribosildiidronotinamide deidrogenasi (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. doi: 10.1021/jm3001339. Epub 2012 Apr 17.

Trasportatori

Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Non nota

Azioni

Substrato

Funzione Generale Xenobiotico-Attività di trasporto di atpasi Funzione specifica Pompa di efflusso dipendente dall’energia responsabile della diminuzione dell’accumulo di farmaci in cellule multiresistenti. Nome del gene ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Molecular Weight 141477.255 Da

  1. Galanis T, Thomson L, Palladino M, Merli GJ: New oral anticoagulants. J Thromb Thrombolysis. 2011 Apr;31(3):310-20. doi: 10.1007/s11239-011-0559-8.
  2. Scaglione F: Nuovi anticoagulanti orali: farmacologia comparativa con gli antagonisti della vitamina K. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.

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Farmaco creato il 03 maggio 2010 18:25 / Aggiornato il 23 marzo 2021 14:29

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