'
Articles

Dabigatran etexilaat

author
16 minutes, 6 seconds Read

Identificatie

Naam Dabigatran etexilaat Toegankelijkheidsnummer DB06695 Omschrijving

Dabigatran etexilaat is een oraal prodrug dat wordt gehydrolyseerd tot de competitieve en reversibele directe trombineremmer dabigatranLabel,5. Dabigatran etexilaat kan worden gebruikt om het risico van veneuze trombo-embolische voorvallen te verlagen bij patiënten bij wie antistollingstherapie geïndiceerd is5. In tegenstelling tot warfarine is laboratoriumcontrole niet nodig, omdat de antistollingseffecten voorspelbaar zijn5. Dabigatran etexilaat werd in 2010 door de FDA goedgekeurd6.

Type Kleine molecule Groepen Goedgekeurde structuur

Download

Vergelijkbare structuren

Structuur voor Dabigatran etexilaat (DB06695)

×

Sluiten

>

Gewichtsgem: 627.7332
Monoisotopisch: 627.316917457 Chemische formule C34H41N7O5 Synoniemen

  • Dabigatran etexilaat

Externe ID’s

  • BIBR 1048
  • BIBR 1048 BS RS1
  • BIBR-1048
  • BIBR-1048-BS-RS1

Pharmacology

Versnel uw onderzoek naar geneesmiddelen met de enige volledig gekoppelde ADMET-dataset in de sector, ideaal voor:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Versnel uw drug discovery onderzoek met onze volledig verbonden ADMET dataset
Lees meer

Indicatie

Dabigatran is geïndiceerd voor de preventie van veneuze trombo-embolische voorvallen bij patiënten die een electieve heup- of knievervangende operatie hebben ondergaan (op basis van RE-NOVATE, RE-MODEL- en RE-MOBILIZE-onderzoeken)5,2,1. In 2010 werd het in de VS en Canada goedgekeurd voor de preventie van beroerte en systemische embolie bij patiënten met atriumfibrillatie (goedkeuring op basis van de RE-LY-studie)5,5.

Geassocieerde aandoeningen

  • Diepe veneuze trombose
  • Diepe veneuze trombose recidiverend
  • Pulmonale embolisme
  • Recidiverende pulmonale embolie
  • Stroke
  • Systemic Embolism

Contra-indicaties & Blackbox Warnings

Contra-indicaties & Blackbox Warnings
Met onze commerciële gegevens, krijgt u toegang tot belangrijke informatie over gevaarlijke risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen.

Lees meer
Onze Blackbox-waarschuwingen hebben betrekking op risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen
Lees meer

Farmacodynamiek

Dabigatran remt trombine direct op een concentratie-afhankelijke, omkeerbare, specifieke en competitieve manier die resulteert in een verlenging van aPTT (partiële tromboplastinetijd), ECT (Ecarin-stollingstijd), en TT (trombinetijd)Label,5.

Werkingsmechanisme

Dabigatran wordt gehydrolyseerd tot het actieve dabigatran door een esterase die hydrolyse induceertLabel,4. Dabigatran en zijn glucuronidated metabolieten allen delen gelijke farmacologische activiteitLabel,4. Dabigatran en zijn metabolieten remmen trombine, een serine proteaseLabel,4. Deze remming verhindert de door trombine gemedieerde omzetting van fibrinogeen in fibrine, een vroege stap in de stollingscascadeLabel,4. Door de verminderde omzetting van fibrinogeen in fibrine neemt de stollingstijd toe.

Target Actions Organism
AProtrombine
remmer
 Mensen

Absorptie

Oraal is dabigatran voor 37% biobeschikbaar, en bereikt een maximale concentratie 1 uur na toediening bij nuchtere proefpersonen. Bij inname tijdens een vette maaltijd neemt de tijd tot de maximale concentratie toe tot 2 uur, hoewel dit geen invloed heeft op de doseringLabel,5. De biologische beschikbaarheid van Dabigatran etexilaat neemt toe tot 75% wanneer het wordt ingenomen zonder het omhulsel van de capsule, zodat patiënten de capsules niet mogen kauwen of vergruizenLabel.

Volume van distributie

50-70Label.

Eiwitbinding

Dabigatran is voor ongeveer 35% eiwitplasmagebondenLabel,5.

Metabolisme

Dabigatran etexilaat wordt gemetaboliseerd door esterasen, microsomale carboxylesterasen, en uridine 5′-difosfo-glucuronosyltransferasen (UGT’s)Label,4. Dabigatran etexilaat ondergaat hydrolyse om het actieve dabigatran te vormen, dat vervolgens door UGT’s wordt glucuronideerd tot 1-O, 2-O, 3-O of 4-O-acylglucuronideLabel,4.

Beweeg over onderstaande producten om de reactiepartners te zien

  • Dabigatran etexilaat
    • Dabigatran
      • Dabigatran 4-O-acylglucuronidemetaboliet
      • Dabigatran 3-O-acylglucuronidemetaboliet
      • Dabigatran 2-O-acylglucuronidemetaboliet
      • Dabigatran 3-O-acylglucuronidemetaboliet
      • .O-acylglucuronidemetaboliet
      • Dabigatran 1-O-acylglucuronidemetaboliet

Eliminatieroute

7% van de dosis wordt teruggevonden in de urine en 86% wordt teruggevonden in de fecesLabel.

Halfwaardetijd

12 tot 17 uurLabel,5.

Klaring niet beschikbaar Bijwerkingen

Minder medische fouten
en betere behandelingsresultaten met onze uitgebreide & gestructureerde gegevens over bijwerkingen van geneesmiddelen.

Lees meer
Minder medische fouten &en betere behandelingsresultaten met onze gegevens over bijwerkingen
Lees meer

Toxiciteit

Geen onderzoeken bij mensen waarbij zwangerschap, arbeid en bevalling, verpleging of pediatrie betrokken zijnLabel. Geriatrische patiënten lopen een hoger risico op bijwerkingen dan jongere patiënten, maar de risico/batenverhouding is over het algemeen nog gunstig voor oudere patiëntenLabel. Bij patiënten met een creatinineklaring van 15-30mL/min moet de dosis dabigatran etexilaat worden verlaagd, en er zijn geen gegevens beschikbaar voor patiënten met een creatinineklaring lager dan 15mL/minLabel.

In dierstudies verhoogt dabigatran het aantal dode nakomelingen en veroorzaakt het baarmoeder- en vaginale bloedingen vlak voor de geboorteLabel. Dabigatran kan al dan niet worden uitgescheiden in moedermelk, zodat het risico en het voordeel van het stoppen met het geneesmiddel of het stoppen met borstvoeding moeten worden overwogenLabel.

Betrokken organismen

  • Mensen en andere zoogdieren

Trajecten niet beschikbaar Farmacogenomische effecten/ADR’s niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

Deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een zorgverlener. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener. De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.
  • Goedgekeurd
  • Goedgekeurd door dierenartsen
  • Nutraceutisch
  • Illicit
  • Ingetrokken
  • Onderzocht
  • Experimenteel
  • Alle Drugs
Drug Interactie
Integreer drug-drug
interacties in uw software
Abacavir Abacavir kan de uitscheidingssnelheid van Dabigatran etexilaat verlagen, wat kan resulteren in een hogere serumspiegel.
Abciximab Dabigatran etexilaat kan de antistollingsactiviteiten van Abciximab verhogen.
Abemaciclib De serumconcentratie van Abemaciclib kan verhoogd zijn wanneer het gecombineerd wordt met Dabigatran etexilaat.
Aceclofenac Het risico of de ernst van bloedingen en bloedingen kan verhoogd zijn wanneer Aceclofenac wordt gecombineerd met Dabigatran etexilaat.
Acemetacine Het risico of de ernst van bloedingen en bloedingen kan verhoogd zijn wanneer acemetacine wordt gecombineerd met Dabigatran etexilaat.
Acenocoumarol Dabigatran etexilaat kan de antistollingsactiviteiten van Acenocoumarol verhogen.
Acetaminofen Acetaminofen kan de uitscheidingssnelheid van Dabigatran etexilaat verlagen, wat kan resulteren in een hogere serumspiegel.
Acetazolamide Acetazolamide kan de uitscheidingssnelheid van Dabigatran etexilaat verhogen, wat kan resulteren in een lagere serumspiegel en mogelijk een verminderde werkzaamheid.
Acetylsalicylzuur Dabigatran etexilaat kan de antistollingswerking van acetylsalicylzuur verhogen.
Aclidinium Dabigatran etexilaat kan de uitscheidingssnelheid van aclidinium verlagen, wat kan resulteren in een hogere serumspiegel.

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Voedselinteracties

  • Mijd kruiden en supplementen met antistollings/antiplateletactiviteit. Voorbeelden hiervan zijn knoflook, gember, bosbes, danshen, piracetam en ginkgo biloba.
  • Mijd sint-janskruid. Dit kruid induceert PGP waardoor de serumspiegels van dabigatran kunnen dalen.
  • Innemen met een vol glas water.
  • Innemen met of zonder voedsel.

Producten

Uitgebreide & gestructureerde geneesmiddelproductinfo
Van applicatienummers tot productcodes, verbind verschillende identifiers via onze commerciële datasets.

Lees meer
Verbind eenvoudig verschillende identifiers terug naar onze datasets
Lees meer

Productingrediënten

Ingrediënt UNII CAS InChI Sleutel
Dabigatran etexilate mesilate SC7NUW5IIT 872728-81-9 XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N

Actieve Moieties

Name Kind UNII CAS InChI Sleutel
Dabigatran prodrug I0VM4M70GC 211914-51-1 YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N

Internationale/overige merken Pradax (Boehringer Ingelheim) / Rendix Merknaam receptplichtige producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Pradaxa Capsule 110 mg Oral Boehringer Ingelheim 2016-09-08 Not applicable EU
Pradaxa Capsule 110 mg Oral Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Ltee 2008-07-03 Not applicable Canada
Pradaxa Capsule 150 mg Oral Boehringer Ingelheim 2021-02-10 Not applicable EU
Pradaxa Capsule 75 mg/1 Oral Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 2011-08-08 2019-09-30 US
Pradaxa Capsule 150 mg Oral Boehringer Ingelheim 2016-09-08 Not applicable EU
Pradaxa Capsule 75 mg/1 Oral Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 2010-11-08 2010-10-25 US
Pradaxa Capsule 110 mg Oral Boehringer Ingelheim 2016-09-08 Not applicable EU
Pradaxa Capsule 40 mg Oral Boehringer Ingelheim 2021-02-10 Not applicable EU
Pradaxa Capsule 150 mg Oral Boehringer Ingelheim 2016-09-08 Niet van toepassing EU
Pradaxa Capsule 150 mg/1 Oral Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 2017-07-28 Niet van toepassing US

Generieke receptplichtige producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing Eind Regio Image
Apo-dabigatran Capsule Oral Apotex Corporation 2019-08-14 Niet van toepassing Canada
Apo-dabigatran Capsule Oraal Apotex Corporation 2019-02-04 Niet van toepassing Canada
Apo-dabigatran Capsule Oraal Apotex Corporation 2019-02-04 Niet van toepassing Canada
Dabigatran Etexilate Capsule, gecoate pellets 75 mg/1 Oraal Ascend Laboratories, LLC 20-03-13 20-03-13 US
Dabigatran Etexilate Capsule, coated pellets 150 mg/1 Oral Ascend Laboratories, LLC 20-03-13 20-03-13 US
Teva-dabigatran Capsule Oral TEVA Canada Limited Niet van toepassing Niet van toepassing Canada
Teva-dabigatran Capsule Oral TEVA Canada Limited Not applicable Not applicable Canada

Categorieën

ATC-codes B01AE07 – Dabigatran etexilaat

  • B01AE – Directe trombineremmers
  • B01A – ANTITHROMBOTISCHE AGENTIA
  • B01 – ANTITHROMBOTISCHE AGENTIA
  • B – BLOED EN BLOEDVORMENDE ORGANEN

Geneesmiddelencategorieën Chemische taxonomieGeleverd door Classyfire Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen die bekend staan als benzimidazolen. Dit zijn organische verbindingen die een benzeenring bevatten die versmolten is met een imidazoolring (vijfledige ring met een stikstofatoom, 4 koolstofatomen en twee dubbele bindingen). Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Organoheterocyclische verbindingen Klasse Benzimidazolen Subklasse Niet beschikbaar Directe ouder Benzimidazolen Alternatieve ouders Fenylalkylamines / Aniline en gesubstitueerde anilines / Secundaire alkylarylamines / Pyridines en derivaten / N-gesubstitueerde imidazolen / Imidolactams / Tertiaire carboxylzuuramiden / Heteroaromatische verbindingen / Aminozuren en derivaten / Carbonzuren esters / Organische carbonzuren en derivaten / Propargyl-type 1,3-dipolaire organische verbindingen / Azacyclische verbindingen / Carboxamidines / Carboximidamiden / Monocarbonzuren en derivaten / Carbonylverbindingen / Organische oxiden / Organopnictogene verbindingen / Koolwaterstofderivaten Toon 10 meer Substituenten Amidine / Amine / Aminozuur of derivaten / Aniline of gesubstitueerde anilines / Aralkylamine / Aromatische heteropolycyclische verbinding / Azacyclus / Azool / Benzenoid / Benzimidazool / Carbonzuurderivaat / Carbonylgroep / Carboxamidegroep / Carboximidamide / Amidine van carbonzuur / Carbonzuurderivaat / Ester van carbonzuur / Heteroaromatische verbinding / Koolwaterstofderivaat / Imidazool / Imidolactam / Monocarbonzuur of derivaten / Monocyclisch benzeengedeelte / N-gesubstitueerde imidazool / Organische 1,3-dipolaire verbinding / Organische stikstofverbinding / Organisch oxide / Organische zuurstofverbinding / Organonitrogeenverbinding / Organooxygenverbinding / Organopnictogene verbinding / Fenylalkylamine / Propargyl-type 1.,3-dipolaire organische verbinding / Pyridine / Secundair alifatisch/aromatisch amine / Secundair amine / Tertiair carboxylzuuramide Toon 27 meer Moleculair kader Aromatische heteropolycyclische verbindingen Externe beschrijvingen Carboxylic ester, carboxamidine, beta-alaninederivaat, pyridines, aromatisch amide, benzimidazolen (CHEBI:70746)

Chemical Identifiers

UNII 2E18WX195X CAS-nummer 211915-06-9 InChI Key KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C34H41N7O5/c1-4-6-7-10-21-46-34(44)39-32(35)24-12-15-26(16-13-24)37-23-30-38-27-22-25(14-17-28(27)40(30)3)33(43)41(20-18-31(42)45-5-2)29-11-8-9-19-36-29/h8-9,11-17,19,22,37H,4-7,10,18,20-21,23H2,1-3H3,(H2,35,39,44)

IUPAC Name

ethyl 3-(1-{2-imino})methyl]phenyl}amino)methyl]-1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-5-yl}-N-(pyridin-2-yl)formamido)propanoaat

SMILES

CCCCOC(=O)\N=C(\N)C1=CC=C(NCC2=NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C3=NC=CC=C3)N2C)C=C1

Syntheseverwijzing

Christian Filser, Wolfgang Dersch, Rainer Hamm, Arndt Hausherr, Gunter Koch, Ulrich Scholz, Georg Zerban, “METHOD FOR PRODUCING AN INTERMEDIATE PRODUCT OF DABIGATRAN ETEXILATE.” U.S. Patent US20110118471, uitgegeven 19 mei 2011.

US20110118471 Algemene referenties

  1. Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Kalebo P, Christiansen AV, Hantel S, Hettiarachchi R, Schnee J, Buller HR: Orale dabigatran etexilaat vs. subcutane enoxaparine voor de preventie van veneuze trombo-embolie na totale knieprothese: de RE-MODEL gerandomiseerde trial. J Thromb Haemost. 2007 Nov;5(11):2178-85.
  2. Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Prins MH, Hettiarachchi R, Hantel S, Schnee J, Buller HR: Dabigatran etexilate versus enoxaparin for prevention of venous thromboembolism after total hip replacement: a randomised, double-blind, non-inferiority trial. Lancet. 2007 Sep 15;370(9591):949-56.
  3. Scaglione F: New oral anticoagulants: comparative pharmacology with vitamin K antagonists. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
  4. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglucuronide, de belangrijkste humane metaboliet van dabigatran: in vitro vorming, stabiliteit, en farmacologische activiteit. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
  5. van Ryn J, Goss A, Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H, Clemens A: The discovery of dabigatran etexilate. Front Pharmacol. 2013 Feb 12;4:12. doi: 10.3389/fphar.2013.00012. eCollection 2013.
  6. FDA Drug Approval Package for Dabigatran Etexilate
  7. Apotex Inc. Product Monografie: Dabigatran Etexilate

Externe links Human Metabolome Database HMDB0015641 KEGG Drug D07144 PubChem Compound 6445226 PubChem Substance 99443249 ChemSpider 4948999 BindingDB 50432209 RxNav 1037042 ChEBI 70746 ChEMBL CHEMBL539697 ZINC ZINC000003943279 PharmGKB PA165958369 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Dabigatran AHFS Codes

  • 20:12.04.12 – Directe trombineremmers

FDA-label

Download (731 KB)

MSDS

Download (99.2 KB)

Clinical Trials

Klinische proeven

Phase Status Doel Voorwaarden Count
4 Active Not Recruiting Prevention Atriale Fibrillatie / Apparaatgerelateerd Trombus / Left Atrial Appendage Thrombosis / Watchman LAA Closure Device 1
4 Completed Basic Wetenschap Veneuze trombo-embolie 1
4 Voltooid Preventie Arthroplastie, Vervanging / Matige nierinsufficiëntie (CrCl 30-50 mL/Min) / Preventie van veneuze trombo-embolie 1
4 Voltooid Preventie Atriale fibrillatie 2
4 Voltooid Behandeling Atriumfibrilleren 3
4 Voltooid Behandeling Atriumfibrilleren / Flutter, Atrium 1
4 Voltooid Behandeling Atrium Fibrillatie / hartklepaandoening 1
4 Voltooid Behandeling Coronaire hartziekten (CHD) 1
4 Nog niet aan het werven Behandeling A Acuut coronair syndroom (ACS) / Antitrombotische therapie / Atriumfibrillatie / Percutane Coronaire Interventie (PCI) 1
4 Recruiting Overige Atriumfibrilleren / Chronische nieraandoening (CKD) / Diabetes Mellitus type 2 1

Farmaco-economie

Fabrikanten

Niet beschikbaar

Verpakkers

Niet beschikbaar

Doseringsvormen

Vorm Route Sterkte
Capsule, gecoate pellets Oraal 150 mg/1
Capsule, gecoate pellets Oral 75 mg/1
Capsule Oral
Capsule Oral 110 mg
Capsule Oral 110 mg/1
Capsule Oral 150 mg
Capsule Oral 150 mg/1
Capsule Oral 20 mg
Capsule Oral 30 mg
Capsule Oral 40 mg
Capsule Oral 50 mg
Capsule Oral 6.25 mg/ml
Capsule Oral 75 mg
Capsule Oral 75 mg/1
Capsule, gecoat Oraal

Prijzen niet beschikbaar Octrooien

Patentnummer Pediatrisch Verlenging Goedgekeurd Verloopt (geschat) Regio
US9034822 Nee 2015-05-19 2031-01-20 US
US6087380 Nee 2000-07-11 2018-02-18 US
US7932273 Nee 2011-04-26 2025-09-07 US
US7866474 Nee 2011-01-11 2027-08-31 US
US9925174 Nee 2018-03-27 2023-06-14 US

Properties

State Solid Experimental Properties

Property Value Bron
smeltpunt (°C) 132 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html
oplosbaarheid in water 1.8mg/ml, gedeeltelijk oplosbaar MSDS
logP 3.8 Apotex Inc. Product Monograph: Dabigatran Etexilate

Voorspelde eigenschappen

Property Value Source
Wateroplosbaarheid 0.00466 mg/ml ALOGPS
logP 5.17 ALOGPS
logP 4.59 ChemAxon
logS -5.1 ALOGPS
pKa (Sterkste Zuur) 17,89 ChemAxon
pKa (Sterkste Basisch) 4.48 ChemAxon
Physiologische lading 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 8 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
Polar Surface Oppervlakte 154.03 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 17 ChemAxon
Refractiviteit 176.43 m3-mol-1 ChemAxon
Polariseerbaarheid 70.65 Å3 ChemAxon
Aantal ringen 4 ChemAxon
Biobeschikbaarheid 0 ChemAxon
Regel van Vijf Nee ChemAxon
Ghose Filter Nee ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-zoals regel Ja ChemAxon

Voorspelde ADMET-eigenschappen

0,5

.6154

Eigenschap Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.942
Bloed Hersen Barrière + 0.8673
Caco-2 doorlaatbaar – 0,7014
P-glycoproteïne substraat Substraat 0.7412
P-glycoproteïne inhibitor I Inhibitor 0.7539
P-glycoproteïne inhibitor II Inhibitor 0.8443
Renale organische kation transporter Non-inhibitor 0.8443
0.8443 701
CYP450 2C9-substraat Niet-substraat 0.858
CYP450 2D6 substraat Niet-substraat 0,837
CYP450 3A4 substraat Substraat 0,837
0,837 0,5 0,5 0,5
CYP450 1A2-substraat Non-inhibitor 0.6906
CYP450 2C9 remmer Non-inhibitor 0.5102
CYP450 2D6 remmer Non-inhibitor 0.5102
0.5102 0.8417
CYP450 2C19 remmer Inhibitor 0.5157
CYP450 3A4 remmer Inhibitor 0.5157
Non-inhibitor 0.781
CYP450 remmende promiscuïteit Lage CYP remmende promiscuïteit 0.5789
Ames-test Niet AMES toxisch 0,6292
Carcinogeniteit Niet-carcinogeen 0.8065
Biologische afbraak Niet biologisch afbreekbaar 0,9931
Aute toxiciteit bij ratten 2.7093 LD50, mol/kg Niet van toepassing
hERG-remming (voorspeller I) Weak inhibitor 0.9047
hERG-remming (predictor II) zwakke remmer 0,6181
ADMET-gegevens worden voorspeld met behulp van admetSAR, een gratis hulpmiddel voor de evaluatie van chemische ADMET-eigenschappen. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Voorspeld GC-MS Spectrum – GC-MS Voorspeld GC-MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 10V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 20V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 40V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 10V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 20V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 40V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-qTof , Positief LC-MS/MS Niet Beschikbaar
MS/MS Spectrum – , positief LC-MS/MS splash10-00kk-0981100000-78856b63936cf67ebce2
MS/MS Spectrum – , positief LC-MS/MS splash10-004r-0292116000-55b368cbe92da888e681

Targets

Details1. Protrombine
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Remmer

Algemene functie Trombospondinereceptoractiviteit Specifieke functie Trombine, dat bindingen na Arg en Lys splitst, fibrinogeen omzet in fibrine en de factoren V, VII, VIII, XIII en, in complex met trombomoduline, proteïne C activeert. Functies in bloed homeostas… Gennaam F2 Uniprot ID P00734 Uniprot Naam Protrombine Molecuulgewicht 70036.295 Da
  1. Squizzato A, Dentali F, Steidl L, Ageno W: New direct thrombin inhibitors. Intern Emerg Med. 2009 Dec;4(6):479-84. doi: 10.1007/s11739-009-0314-8. Epub 2009 Sep 15.
  2. Liesenfeld KH, Schafer HG, Troconiz IF, Tillmann C, Eriksson BI, Stangier J: Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran on ex vivo coagulation time in orthopaedic surgery patients: a population model analysis. Br J Clin Pharmacol. 2006 Nov;62(5):527-37.
  3. Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J: Dabigatran: ready for prime time? Pol Arch Med Wewn. 2010 Apr;120(4):137-42.

Enzymen

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Triglyceridenlipaseactiviteit Specifieke functie Betrokken bij de ontgifting van xenobiotica en bij de activering van ester- en amideprodrugs. Hydrolyseert aromatische en alifatische esters, maar heeft geen katalytische activiteit t.o.v. amides of een vetzuur… Gennaam CES1 Uniprot ID P23141 Uniprot Name Liver carboxylesterase 1 Molecular Weight 62520.62 Da

  1. Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Methylumbelliferyl-acetaat deacetylase activiteit Specifieke functie Betrokken bij de ontgifting van xenobiotica en bij de activering van ester- en amide prodrugs. Vertoont een hoge katalytische efficiëntie voor de hydrolyse van cocaïne, 4-methylumbelliferylacetaat, heroïne en … Gennaam CES2 Uniprot ID O00748 Uniprot Name Cocaine esterase Molecuulgewicht 61806.41 Da

  1. Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Retinoïnezuurbinding Specifieke functie UDPGT is van groot belang bij de conjugatie en de daaropvolgende eliminatie van potentieel toxische xenobiotica en endogene verbindingen. Deze isovorm heeft specificiteit voor fenolen. Isovorm 2 mist trans… Gennaam UGT1A9 Uniprot ID O60656 Uniprot Naam UDP-glucuronosyltransferase 1-9 Molecuulgewicht 59940,495 Da

  1. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglucuronide, de belangrijkste humane metaboliet van dabigatran: in vitro vorming, stabiliteit en farmacologische activiteit. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Soort eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Glucuronosyltransferase-activiteit Specifieke functie UDPGT is van groot belang bij de conjugatie en de daaropvolgende eliminatie van potentieel toxische xenobiotica en endogene verbindingen.Zijn unieke specificiteit voor 3,4-catechol oestrogenen en estriol su… Gennaam UGT2B7 Uniprot ID P16662 Uniprot Naam UDP-glucuronosyltransferase 2B7 Molecuulgewicht 60694,12 Da

  1. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglucuronide, de belangrijkste humane metaboliet van dabigatran: in vitro vorming, stabiliteit en farmacologische activiteit. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.

Soort eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Glucuronosyltransferase-activiteit Specifieke functie UDPGT’s zijn van groot belang bij de conjugatie en de daaropvolgende eliminatie van potentieel toxische xenobiotica en endogene verbindingen. Dit isozyme is actief tegen verschillende klassen van xeno… Gennaam UGT2B15 Uniprot ID P54855 Uniprot Name UDP-glucuronosyltransferase 2B15 Molecuulgewicht 61035.815 Da

  1. Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglucuronide, de belangrijkste humane metaboliet van dabigatran: in vitro vorming, stabiliteit en farmacologische activiteit. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Soort eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Inhibitor

Algemene functie Nadph dehydrogenase (chinon) activiteit Specifieke functie Het enzym fungeert blijkbaar als een quinonreductase in verband met conjugatiereacties van hydrochinonen die betrokken zijn bij detoxificatietrajecten en bij biosyntheseprocessen zoals de vi… Gennaam NQO2 Uniprot ID P16083 Uniprot Naam Ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase Molecuulgewicht 25918.4 Da
  1. Michaelis S, Marais A, Schrey AK, Graebner OY, Schaudt C, Sefkow M, Kroll F, Dreger M, Glinski M, Koester H, Metternich R, Fischer JJ: Dabigatran and dabigatran ethyl ester: potent inhibitors of ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. doi: 10.1021/jm3001339. Epub 2012 Apr 17.

Transporters

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Xenobiotische-transport atpase-activiteit Specifieke Functie Energieafhankelijke effluxpomp verantwoordelijk voor verminderde geneesmiddelenaccumulatie in multidrugresistente cellen. Gennaam ABCB1 Uniprot ID P08183 Uniprot Name Multidrug resistance protein 1 Moleculair gewicht 141477.255 Da
  1. Galanis T, Thomson L, Palladino M, Merli GJ: New oral anticoagulants. J Thromb Thrombolysis. 2011 Apr;31(3):310-20. doi: 10.1007/s11239-011-0559-8.
  2. Scaglione F: New oral anticoagulants: comparative pharmacology with vitamin K antagonists. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.

×

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide interactieschecker voor geneesmiddelen in de sector.

Meer informatie

Gemaakt op 03 mei 2010 18:25 / Bijgewerkt op 23 maart 2021 14:29

Similar Posts

Geef een antwoord

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd.