Identification
Nazwa Dabigatran etexilate Accession Number DB06695 Opis
Dabigatran etexilate jest doustnym prolekiem, który jest hydrolizowany do konkurencyjnego i odwracalnego bezpośredniego inhibitora trombiny dabigatranuLabel,5. Eteksylan dabigatranu może być stosowany w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia żylnych zdarzeń zakrzepowo-zatorowych u pacjentów, u których wskazane jest leczenie przeciwzakrzepowe5. W przeciwieństwie do warfaryny, ponieważ jego działanie przeciwzakrzepowe jest przewidywalne, monitorowanie laboratoryjne nie jest konieczne5. Eteksylan dabigatranu został zatwierdzony przez FDA w 2010 roku6.
Typ Małe molekuły Grupy Zatwierdzona struktura
Podobne struktury
Struktura dla eteksylanu dabigatranu (DB06695)
×
Średnia wagowa: 627.7332
Monoizotopowa: 627.316917457 Wzór chemiczny C34H41N7O5 Synonimy
- Eteksylan dabigatranu
Identyfikatory zewnętrzne
- BIBR 1048
- BIBR 1048 BS RS1
- BIBR-.1048
- BIBR-1048-BS-RS1
Farmakologia
.
Wskazania
Dabigatran jest wskazany w zapobieganiu żylnym zdarzeniom zakrzepowo-zatorowym u pacjentów poddanych elektywnej operacji wymiany stawu biodrowego lub kolanowego (na podstawie RE-NOVATE, RE-MODEL i RE-MOBILIZE)5,2,1. W 2010 roku został zatwierdzony w Stanach Zjednoczonych i Kanadzie do zapobiegania udarom mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z migotaniem przedsionków (zatwierdzenie na podstawie badania RE-LY)5,5.
Stany powiązane
- Zakrzepica żył głębokich
- Powtarzająca się zakrzepica żył głębokich
- Zatorowość płucna
- Powtarzająca się zatorowość płucna
- Udar mózgu
- Zatorowość systemowa
.
Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce
Farmakodynamika
Dabigatran bezpośrednio hamuje trombinę w sposób zależny od stężenia,
Dabigatran bezpośrednio hamuje trombinę w sposób odwracalny, swoisty i kompetycyjny, co powoduje wydłużenie czasu częściowej tromboplastyny (aPTT), czasu krzepnięcia Ecarin (ECT) i czasu trombinowego (TT).
Mechanizm działania
Dabigatran jest hydrolizowany do aktywnego dabigatranu przez esterazę, która indukuje hydrolizęLabel,4. Dabigatran i jego glukuronidowane metabolity wykazują jednakową aktywność farmakologiczną. Dabigatran i jego metabolity hamują trombinę, proteazę serynowąLabel,4. Hamowanie to zapobiega pośredniczonemu przez trombinę przekształcaniu fibrynogenu w fibrynę, co jest wczesnym etapem kaskady krzepnięciaLabel,4. Przy zmniejszonej konwersji fibrynogenu do fibryny, czas krzepnięcia ulega wydłużeniu.
| Cel | Działanie | Organizm |
|---|---|---|
| . AProtrombina |
inhibitor
|
Ludzie |
Wchłanianie
Dabigatran podawany doustnie jest 3-.7% biodostępności, osiąga maksymalne stężenie po 1 godzinie od podania u osób będących na czczo. W przypadku przyjmowania z posiłkiem o dużej zawartości tłuszczu czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia wydłuża się do 2 godzin, jednak nie ma to wpływu na dawkowanie. Biodostępność eteksylanu dabigatranu wzrasta do 75%, gdy jest on przyjmowany bez otoczki kapsułki, dlatego pacjenci nie powinni żuć ani kruszyć kapsułekLabel.
Objętość dystrybucji
50-70Label.
Wiązanie z białkami
Dabigatran jest w około 35% związany z białkami osoczaLabel,5.
Metabolizm
Eteksylan dabigatranu jest metabolizowany przez esterazy, mikrosomalne karboksylasteraz i 5′-difosfo-glukuronozylotransferazy urydyny(UGTs)Label,4. Eteksylan dabigatranu ulega hydrolizie w celu utworzenia aktywnego dabigatranu, który jest następnie glukuronidowany przez UGT do 1-O, 2-O, 3-O, lub 4-O-acyloglukuroniduLabel,4.
Nawiguj nad produktami poniżej, aby wyświetlić partnerów reakcji
- Etereksylan dabigatranu
- Dabigatran
- Metabolit 4-O-acylglukuronidu dabigatranu
- Metabolit 3-O-acylglukuronidu dabigatranu
- Metabolit 2-.O-acyloglukuronid metabolit
- Dabigatran 1-O-acyloglukuronid metabolit
- Dabigatran
Droga eliminacji
7% dawki jest odzyskiwane w moczu, a 86% jest odzyskiwane w kaleLabel.
Okres półtrwania
12 do 17 godzinLabel,5.
Clearance Not Available Działania niepożądane
Toksyczność
Brak badań z udziałem ludzi obejmujących ciążę, poród, opiekę pielęgniarską lub pediatrięLabelka. U pacjentów w podeszłym wieku występuje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych niż u młodszych pacjentów, ale stosunek ryzyka do korzyści jest na ogół nadal korzystny w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z klirensem kreatyniny 15-30 mL/min dawki eteksylanu dabigatranu powinny być zmniejszone, a brak jest dostępnych danych dotyczących pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 15 mL/min.
W badaniach na zwierzętach dabigatran zwiększa odsetek martwego potomstwa oraz powoduje krwawienia maciczne i pochwowe w okresie okołoporodowym. Dabigatran może, ale nie musi być wydzielany do mleka matki, dlatego należy rozważyć ryzyko i korzyści wynikające z odstawienia leku lub zaprzestania karmienia piersią.
Organizmy narażone
- Ludzie i inne ssaki
Drogi Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne
Interakcje
Interakcje lekowe
- Zatwierdzony
- Zatwierdzony przez lekarza weterynarii
- Natraceutyk
- Nielegalny
- Wycofany
- Badany
- Experimental
- All Drugs
.
| Drug | Interaction |
|---|---|
|
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu |
|
| Abakawir | Abakawir może zmniejszać szybkość wydalania eteksylanu dabigatranu, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy. |
| Abciximab | Eteksylan dabigatranu może zwiększać działanie przeciwzakrzepowe abciximabu. |
| Abemaciclib | Stężenie abemaciclibu w surowicy może być zwiększone, gdy jest on stosowany w skojarzeniu z eteksylanem dabigatranu. |
| Aceklofenak | Ryzyko lub nasilenie krwawienia i krwotoków może być zwiększone, gdy aceklofenak jest łączony z eteksylanem dabigatranu. |
| Acemetacyna | Ryzyko lub nasilenie krwawienia i krwotoków może być zwiększone, gdy acemetacyna jest łączona z eteksylanem dabigatranu. |
| Acenokumarol | Eksylan dabigatranu może zwiększać działanie przeciwzakrzepowe acenokumarolu. |
| Acetaminofen | Acetaminofen może zmniejszać szybkość wydalania eteksylanu dabigatranu, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy. |
| Acetazolamid | Acetazolamid może zwiększać szybkość wydalania eteksylanu dabigatranu, co może skutkować mniejszym stężeniem w surowicy i potencjalnie zmniejszeniem skuteczności. |
| Kwas acetylosalicylowy | Eksylan dabigatranu może zwiększać działanie przeciwzakrzepowe kwasu acetylosalicylowego. |
| Aklidynium | Eksylan dabigatranu może zmniejszać szybkość wydalania aklidynium, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy. |
Dowiedz się więcej
Interakcje z żywnością
- Unikaj ziół i suplementów o działaniu przeciwzakrzepowym/przeciwpłytkowym. Przykłady obejmują czosnek, imbir, borówki, danshen, piracetam i miłorząb japoński.
- Unikaj dziurawca zwyczajnego. Ziele to indukuje PGP, co może zmniejszać stężenie dabigatranu w surowicy.
- Przyjmować z pełną szklanką wody.
- Przyjmować z jedzeniem lub bez.
Produkty
Składniki produktów
| Składnik | UNII | CAS | InChI Key |
|---|---|---|---|
| Mesylan eteksylanu dabigatranu | SC7NUW5IIT | 872728-.81-9 | XETBXHPXHHOLOE-UHFFFAOYSA-N |
Aktywne Moieties
| Name | Kind | UNII | CAS | InChI Key |
|---|---|---|---|---|
| Dabigatran | prodrug | I0VM4M70GC | 211914-.51-1 | YBSJFWOBGCMAKL-UHFFFAOYSA-N |
Międzynarodowe/inne marki Pradax (Boehringer Ingelheim) / Rendix Markowe produkty na receptę
| Nazwa | Dawkowanie | Siła działania | Trasa działania | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Pradaxa | Kapsułka | 110 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-.09-08 | Nie dotyczy | UE |
|
| Pradaxa | Kapsułka | 110 mg | Oral | Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Ltee | 2008-07-.03 | Nie dotyczy | Kanada |
|
| Pradaxa | Kapsułka | 150 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2021-02-.10 | Nie dotyczy | UE |
|
| Pradaxa | Kapsułka | 75 mg/1 | Oral | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2011-08-08 | 2019-09-30 | USA |
|
| Pradaxa | Kapsułki | 150 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-.09-08 | Nie dotyczy | UE |
|
| Pradaxa | Kapsułka | 75 mg/1 | Oral | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2010-11-08 | 2010-10-25 | USA |
|
| Pradaxa | Kapsułki | 110 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-.09-08 | Nie dotyczy | UE |
|
| Pradaxa | Kapsułka | 40 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2021-.02-10 | Nie dotyczy | UE |
|
| Pradaxa | Kapsułka | 150 mg | Oral | Boehringer Ingelheim | 2016-09-.08 | Nie dotyczy | UE |
|
| Pradaxa | Kapsułka | 150 mg/1 | Oral | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. | 2017-07-28 | Nie dotyczy | USA |
Produkty generyczne na receptę
| Nazwa | Dawkowanie | Siła | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Apo-.dabigatran | Kapsułki | Oral | Apotex Corporation | 2019-08-.14 | Nie dotyczy | Kanada |
||
| Apo-dabigatran | Kapsułki | Oral | Apotex Corporation | 2019-.02-04 | Nie dotyczy | Kanada |
||
| Apo-.dabigatran | Kapsułki | Oral | Apotex Corporation | 2019-02-.04 | Nie dotyczy | Kanada |
||
| Dabigatran Etexilate | Kapsułki, peletki powlekane | 75 mg/1 | Oral | Ascend Laboratories, LLC | 20-03-13 | 20-03-13 | USA |
|
| Dabigatran Etexilate | Kapsułka, peletki powlekane | 150 mg/1 | Oral | Ascend Laboratories, LLC | 20-03-13 | 20-03-13 | USA |
|
| Teva-.dabigatran | Kapsułki | Oral | TEVA Canada Limited | Nie dotyczy | Nie dotyczy | Kanada |
||
| Teva-. | Kanada |
Kategorie
Kody ATC B01AE07 – Eteksylan dabigatranu
- B01AE – Bezpośrednie inhibitory trombiny
- B01A – AGENTY ANTYTHROMBOTYCZNE
- B01 – AGENTY ANTYTHROMBOTYCZNE
- B – KREW I ORGANY KRWIOTWÓRCZE
Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako benzimidazole. Są to związki organiczne zawierające pierścień benzenowy połączony z pierścieniem imidazolowym (pięcioczłonowy pierścień zawierający atom azotu, 4 atomy węgla i dwa wiązania podwójne). Królestwo Związki organiczne Nadklasa Związki organoheterocykliczne Klasa Benzimidazole Podklasa Niedostępne Bezpośredni rodzic Benzimidazole Rodzice alternatywni Fenyloalkiloaminy / Anilina i podstawione aniliny / Drugorzędowe alkilaryloaminy / Pirydiny i pochodne / N-podstawione imidazole / Imidolaktamy / Amidy trzeciorzędowych kwasów karboksylowych / Związki heteroaromatyczne / Aminokwasy i pochodne / Estry kwasów karboksylowych / Organiczne kwasy węglowe i pochodne / Propargil typu 1,3-dipolarne związki organiczne / Związki azacykliczne / Karboksyamidyny / Karboksyimidamidy / Kwasy monokarboksylowe i pochodne / Związki karbonylowe / Tlenki organiczne / Związki organopnktogenne / Pochodne węglowodorów pokaż 10 więcej Podstawniki Amidyna / Aminy / Aminokwasy lub pochodne / Anilina lub podstawione aniliny / Aralkiloamina / Aromatyczne związki heteropolikliczne Związek azocykliczny / Azol / Benzenoid / Benzimidazol / Pochodna kwasu węglowego / Grupa karbonylowa / Grupa karboksyamidowa / Karboksyimidamid / Amidyna kwasu karboksylowego / Pochodna kwasu karboksylowego / Ester kwasu karboksylowego / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodoru / Imidazol / Imidolaktam / Kwas monokarboksylowy lub jego pochodne / Monocykliczna część benzenowa / N-podstawiony imidazol / organiczny związek 1,3-dipolarny związek / Organiczny związek azotowy / Organiczny tlen / Organiczny związek tlenowy / Związek organonitrogenowy / Związek organooksygenowy / Związek organopnictogenny / Fenyloalkiloamina / Propargyl typu 1,3-dipolarny związek organiczny / pirydyna / drugorzędowa amina alifatyczna/aromatyczna / drugorzędowa amina / amid trzeciorzędowego kwasu karboksylowego Pokaż 27 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolikliczne Deskryptory zewnętrzne ester karboksylowy, karboksamidyna, pochodna beta-alaniny, pirydyny, amid aromatyczny, benzimidazole (CHEBI:70746)
Chemical Identifiers
UNII 2E18WX195X Numer CAS 211915-06-9 InChI Key KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Synthesis Reference
Christian Filser, Wolfgang Dersch, Rainer Hamm, Arndt Hausherr, Gunter Koch, Ulrich Scholz, Georg Zerban, „METHOD FOR PRODUCING AN INTERMEDIATE PRODUCT OF DABIGATRAN ETEXILATE.” U.S. Patent US20110118471, issued May 19, 2011.
US20110118471 Referencje ogólne
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Kalebo P, Christiansen AV, Hantel S, Hettiarachchi R, Schnee J, Buller HR: Oral dabigatran etexilate vs. subcutaneous enoxaparin for the prevention of venous thromboembolism after total knee replacement: the RE-MODEL randomized trial. J Thromb Haemost. 2007 Nov;5(11):2178-85.
- Eriksson BI, Dahl OE, Rosencher N, Kurth AA, van Dijk CN, Frostick SP, Prins MH, Hettiarachchi R, Hantel S, Schnee J, Buller HR: Dabigatran etexilate versus enoxaparin for prevention of venous thromboembolism after total hip replacement: a randomised, double-blind, non-inferiority trial. Lancet. 2007 Sep 15;370(9591):949-56.
- Scaglione F: New oral anticoagulants: comparative pharmacology with vitamin K antagonists. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglucuronide, the major human metabolit of dabigatran: in vitro formation, stability, and pharmacological activity. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
- van Ryn J, Goss A, Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H, Clemens A: The discovery of dabigatran etexilate. Front Pharmacol. 2013 Feb 12;4:12. doi: 10.3389/fphar.2013.00012. eCollection 2013.
- FDA Drug Approval Package for Dabigatran Etexilate
- Apotex Inc. Monografia produktu: Dabigatran Etexilate
Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0015641 KEGG Drug D07144 PubChem Compound 6445226 PubChem Substance 99443249 ChemSpider 4948999 BindingDB 50432209 RxNav 1037042 ChEBI 70746 ChEMBL CHEMBL539697 ZINC ZINC000003943279 PharmGKB PA165958369 RxList RxList Strona leków Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Dabigatran AHFS Codes
- 20:12.04.12 – Bezpośrednie inhibitory trombiny
Etykieta FDA
MSDS
Badania kliniczne
Badania kliniczne
| Faza | Status | Cel | Warunki | Count | ||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 4 | Active Not Recruiting | Prevention | Migotanie przedsionków / Device Related Zakrzepica / zakrzepica uszka lewego przedsionka / urządzenie do zamykania uszka lewego przedsionka Watchman | 1 | ||
| 4 | zakończone | podstawowe Nauka | Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa | 1 | ||
| 4 | Zakończone | Prewencja | Artroplastyka, Replacement / Moderate Renal Impairment (CrCl 30-50 mL/Min) / Prevention of Venous Thromboembolism | 1 | ||
| 4 | Completed | Prevention | Atrial Fibrillation | 2 | ||
| 4 | Zakończone | Leczenie | Migotanie przedsionków | 3 | ||
| 4 | Zakończone | Leczenie | Migotanie / Trzepotanie przedsionków, Przedsionkowe | 1 | ||
| 4 | Zakończone | Terapia | Przedsionkowe Migotanie przedsionków / Choroba zastawkowa serca | 1 | ||
| 4 | Zakończone | Leczenie | Leczenie | Migotanie przedsionków / Choroba zastawkowa serca | Coronary Heart Disease (CHD) | 1 |
| 4 | Not Yet Recruiting | Treatment | Ostry zespół wieńcowy (ACS) / Leczenie przeciwzakrzepowe / Migotanie przedsionków / Przezskórna interwencja wieńcowa (PCI) Interwencja wieńcowa (PCI) | 1 | ||
| 4 | Rekrutacja | Inne | Migotanie przedsionków / Przewlekła choroba nerek (CKD) / Cukrzyca typu 2 | 1 |
Farmakoekonomika
Producenci
Pakujący
Postacie dawkowania
| Forma | Trasa | Siła | ||
|---|---|---|---|---|
| Kapsułka, peletki powlekane | Oral | 150 mg/1 | ||
| Kapsułka, peletki powlekane | Oral | 75 mg/1 | ||
| Kapsułka | Oral | |||
| Kapsułka | Oral | 110 | Oral | 150 mg/1 |
| Kapsułka | Oral | 20 mg | ||
| Kapsułka | Oral | 30 mg | ||
| Kapsułka | Oral | 30 mg | ||
| Kapsułka | Oral | 40 mg | ||
| Kapsułka | Oral | 50 mg | ||
| Kapsułka | Oral | 6.25 mg/ml | ||
| Kapsułka | Oral | 75 mg | ||
| Kapsułka | Oral | 75 mg/1 | ||
| Kapsułka, coated | Oral |
Ceny Niedostępne Patenty
| Numer patentu | Pediatryczne Przedłużenie | Zatwierdzone | Wygaśnie (szacunkowo) | Region |
|---|---|---|---|---|
| US9034822 | Nie | 2015-.05-19 | 2031-01-20 | USA |
| USA6087380 | Nie | 2000-07-.11 | 2018-02-18 | US |
| US7932273 | Nie | 2011-04-26 | 2025-.09-07 | US |
| US7866474 | Nie | 2011-01-11 | 2027-.08-31 | US |
| US9925174 | Nie | 2018-03-27 | 2023-06-.14 | USA |
Właściwości
Stan stały Właściwości doświadczalne
| Właściwość | Wartość | Źródło |
|---|---|---|
| temperatura topnienia (°C) | 132 | http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.8615298.html |
| rozpuszczalność w wodzie | 1.8mg/ml, częściowo rozpuszczalny | MSDS |
| logP | 3,8 | Apotex Inc. Monografia produktu: Dabigatran Etexilate |
Przewidywane właściwości
| Właściwość | Wartość | Źródło | |
|---|---|---|---|
| Rozpuszczalność w wodzie | 0.00466 mg/mL | ALOGPS | |
| logP | 5.17 | ALOGPS | |
| logP | 4,59 | ChemAxon | |
| logS | -5.1 | ALOGPS | |
| pKa (Strongest Acidic) | 17.89 | ChemAxon | |
| pKa (Strongest Basic) | 4.48 | ChemAxon | |
| Physiological Charge | 0 | ChemAxon | |
| Hydrogen Acceptor Count | 8 | ChemAxon | |
| Hydrogen Donor Count | 2 | ChemAxon | |
| Polar Surface Area | 154.03 Å2 | ChemAxon | |
| Rotatable Bond Count | 17 | ChemAxon | |
| Refrakcyjność | 176.43 m3-mol-1 | ChemAxon | |
| Polaryzowalność | 70.65 Å3 | ChemAxon | |
| Liczba pierścieni | 4 | ChemAxon | |
| Bio-dostępność | 0 | ChemAxon | |
| Reguła Five | No | ChemAxon | |
| Ghose Filter | No | No | ChemAxon |
| Veber’s Rule | No | ChemAxon | |
| MDDR-like Rule | Yes | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
| Property | Value | Probability |
|---|---|---|
| Human Intestinal Absorption | + | 0.942 |
| Bariera krew-mózg | + | 0.8673 |
| Przepuszczalna Caco-2 | – | 0.7014 |
| P-glikoproteinowy substrat | Substrat | 0.7412 |
| Inhibitor I glikoproteiny P | Inhibitor | 0.7539 |
| Inhibitor P-glikoproteiny II | Inhibitor | 0,8443 |
| Renalny transporter kationów organicznych | Nieinhibitor | 0.701 |
| substrat CYP450 2C9 | Non-substrate | 0.858 |
| CYP450 2D6 substrat | Non-substrate | 0.837 |
| CYP450 3A4 substrat | Substrate | 0.6154 |
| CYP450 1A2 substrate | Non-inhibitor | 0.6906 |
| CYP450 2C9 inhibitor | Nieinhibitor | 0,5102 |
| CYP450 2D6 inhibitor | Nieinhibitor | 0.8417 |
| InhibitorCYP450 2C19 | Inhibitor | 0,5157 |
| InhibitorCYP450 3A4 | Inhibitor | 0.781 |
| Inhibitor CYP450 | Low CYP Inhibitory Promiscuity | 0.5789 |
| Toksyczność w teście AMES | Bez toksyczności AMES | 0,6292 |
| Karcynogenność | Bez rakotwórczości | 0.8065 |
| Biodegradacja | Nie ulega łatwej biodegradacji | 0,9931 |
| Toksyczność ostra u szczurów | 2.7093 LD50, mol/kg | Nie dotyczy |
| hamowanie układu HERG (predyktor I) | Słaby inhibitor | 0.9047 |
| hERG inhibition (predictor II) | Inhibitor | 0.6181 |
Spectra
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra
| Spectrum | Spectrum Type | Splash Key |
|---|---|---|
| Predicted GC-MS Spectrum – GC-MS | Predicted GC-MS | Not Available |
| Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
| Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positive (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
| Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Dodatni (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
| Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
| Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
| Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | Not Available |
| LC-MS/MS Spectrum – LC-ESI-qTof , pozytywny | LC-MS/MS | Niedostępny |
| MS/MS Spectrum – , pozytywny | LC-MS/MS | splash10-00kk-0981100000-78856b63936cf67ebce2 |
| MS/MS Spectrum – , pozytywny | LC-MS/MS | splash10-004r-0292116000-55b368cbe92da888e681 |
Targets
Działania
- Squizzato A, Dentali F, Steidl L, Ageno W: New direct thrombin inhibitors. Intern Emerg Med. 2009 Dec;4(6):479-84. doi: 10.1007/s11739-009-0314-8. Epub 2009 Sep 15.
- Liesenfeld KH, Schafer HG, Troconiz IF, Tillmann C, Eriksson BI, Stangier J: Effects of the direct thrombin inhibitor dabigatran on ex vivo coagulation time in orthopaedic surgery patients: a population model analysis. Br J Clin Pharmacol. 2006 Nov;62(5):527-37.
- Karthikeyan G, Eikelboom JW, Hirsh J: Dabigatran: ready for prime time? Pol Arch Med Wewn. 2010 Apr;120(4):137-42.
Enzymy
Działania.
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Działania
- Hu ZY, Parker RB, Herring VL, Laizure SC: Conventional liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry based metabolite identification and semi-quantitative estimation approach in the investigation of in vitro dabigatran etexilate metabolism. Anal Bioanal Chem. 2013 Feb;405(5):1695-704. doi: 10.1007/s00216-012-6576-4. Epub 2012 Dec 14.
Działania
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglucuronide, the major human metabolit of dabigatran: in vitro formation, stability, and pharmacological activity. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Działania
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglucuronide, the major human metabolit of dabigatran: in vitro formation, stability, and pharmacological activity. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Działania
- Ebner T, Wagner K, Wienen W: Dabigatran acylglucuronide, the major human metabolit of dabigatran: in vitro formation, stability, and pharmacological activity. Drug Metab Dispos. 2010 Sep;38(9):1567-75. doi: 10.1124/dmd.110.033696. Epub 2010 Jun 15.
Działania
- Michaelis S, Marais A, Schrey AK, Graebner OY, Schaudt C, Sefkow M, Kroll F, Dreger M, Glinski M, Koester H, Metternich R, Fischer JJ: Dabigatran and dabigatran ethyl ester: potent inhibitors of ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase (NQO2). J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3934-44. doi: 10.1021/jm3001339. Epub 2012 Apr 17.
Transportery
Działania
- Galanis T, Thomson L, Palladino M, Merli GJ: New oral anticoagulants. J Thromb Thrombolysis. 2011 Apr;31(3):310-20. doi: 10.1007/s11239-011-0559-8.
- Scaglione F: New oral anticoagulants: comparative pharmacology with vitamin K antagonists. Clin Pharmacokinet. 2013 Feb;52(2):69-82. doi: 10.1007/s40262-012-0030-9.
Dowiedz się więcej
Drug created on May 03, 2010 18:25 / Updated on March 23, 2021 14:29
.