'
Articles

Oxymorfon

author
19 minutes, 23 seconds Read

Identifikace

Název Oxymorfon Přístupové číslo DB01192 Popis

Opioidní analgetikum s účinky a použitím podobným morfinu, kromě absence účinku potlačujícího kašel. Používá se při léčbě středně silné až silné bolesti, včetně bolesti v porodnictví. Může být také použit jako doplněk anestezie (Z Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30. vydání, str. 1092). Dne 8. června 2017 požádala FDA společnost Endo Pharmaceuticals o stažení přípravku z trhu z důvodu rizika zneužití a zneužití opioidů spojeného s injekční formulací přípravku.

Typ Skupiny malých molekul: Schválené, zkoušené, Veterinárně schválená struktura

3D

Stáhnout

Podobné struktury

Struktura pro Oxymorphone (DB01192)

×

Close

Průměrná hmotnost: 301.3371
Monoizotopický: 301.131408101 Chemický vzorec C17H19NO4 Synonyma

  • (14S)-14-Hydroxydihydromorfinon
  • 14-.Hydroxydihydromorfinon
  • Dihydrohydroxymorfinon
  • Dihydroxymorfinon
  • Oximorfona
  • Oximorphonum
  • Oxymorphonum
  • Oxymorphonum

Externí ID

  • IDS-.NO-003
  • NIH 10323
  • NSC-19045

Farmakologie

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí jediného plně propojeného souboru dat ADMET v oboru, ideální pro:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí plně propojeného souboru dat ADMET
Zjistěte více

Indikace

Pro léčbu středně silné až silné bolesti.

Přidružené stavy

  • Úzkost
  • Silná bolest
  • Středně silná bolest

Přidružené terapie

  • Perioperační analgezie

    • .

  • Terapie porodnickou analgezií

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku
S našimi komerčními údaji, přístup k důležitým informacím o nebezpečných rizicích, kontraindikacích a nežádoucích účincích.

Další informace
Naše varování na černé skříňce zahrnují rizika, kontraindikace a nežádoucí účinky
Další informace

Farmakodynamika

Oxymorfon je polosyntetická opioidní náhrada morfinu. Jedná se o silné analgetikum. Opioidní analgetika uplatňují své hlavní farmakologické účinky na CNS a gastrointestinální trakt. Hlavními terapeuticky hodnotnými účinky jsou analgezie a sedace. Opioidy vyvolávají respirační depresi přímým působením na dechová centra mozkového kmene. Mechanismus respirační deprese zahrnuje snížení reaktivity respiračních center mozkového kmene na zvýšení tenze oxidu uhličitého a na elektrickou stimulaci.

Mechanismus účinku

Oxymorfon interaguje převážně s opioidním mu-receptorem. Tato vazebná místa pro mu jsou diskrétně rozmístěna v lidském mozku, s vysokou hustotou v zadní části amygdaly, hypotalamu, thalamu, nucleus caudatus, putamen a některých korových oblastech. Nacházejí se také na terminálních axonech primárních aferentů v laminae I a II (substantia gelatinosa) míchy a v míšním jádru trojklanného nervu. Také bylo prokázáno, že oxymorfon se váže na GABA inhibiční interneurony a inhibuje je prostřednictvím mu-receptorů. Tyto interneurony normálně inhibují sestupnou dráhu inhibice bolesti. Bez inhibičních signálů tedy může modulace bolesti probíhat níže po proudu.

Cíl Působení Organismus
AMu-.typ opioidního receptoru
agonista
 Člověk
UDelta-typ opioidního receptoru
antagonista
 Člověk

Absorpce Není k dispozici Distribuční objem Není k dispozici Vazba na bílkoviny Není k dispozici Metabolismus

Oxymorfon podléhá u člověka rozsáhlému jaternímu metabolismu. Po perorální dávce 10 mg bylo 49 % vyloučeno během pěti dnů močí. Z toho 82 % bylo vyloučeno během prvních 24 hodin po podání. Získané produkty související s léčivem obsahovaly oxymorfon (1,9 %), konjugát oxymorfonu (44,1 %), 6(beta)-karbinol vzniklý 6-keto redukcí oxymorfonu (0,3 %) a konjugáty 6(beta)-karbinolu (2,6 %) a 6(alfa)-karbinolu (0,1 %).

Najeďte na produkty níže pro zobrazení reakčních partnerů

  • Oxymorfon
    • noroxykodon
    • noroxymorfon
    • alfa-noroxykodol
    • beta-noroxykodol
    • oxymorfon
    • beta-oxymorfon
    • alfa-oxykodol
    • beta-oxykodol

Cesta eliminace

Oxymorfon je vysoce metabolizován, hlavně v játrech a podléhá redukci nebo konjugaci s kyselinou glukuronovou za vzniku aktivních i neaktivních produktů. Protože je oxymorfon rozsáhle metabolizován, <1% podané dávky se vylučuje v nezměněné formě močí.

Poločas

1,3 (+/-0,7) hodiny

Clearance není k dispozici Nežádoucí účinky

Snižte lékařské chyby
a zlepšete výsledky léčby pomocí našich komplexních &strukturovaných údajů o nežádoucích účincích léčiv.

Zjistěte více
Snižte lékařské chyby &zlepšete výsledky léčby pomocí našich údajů o nežádoucích účincích
Zjistěte více

Toxicita

Předávkování oxymorfonem je charakterizováno respirační depresí, extrémní somnolence přecházející ve stupor nebo kóma, ochablost kosterního svalstva, chladná a lepkavá kůže a někdy bradykardie a hypotenze. U pacientů, u nichž dojde k předávkování, se může vyvinout apnoe, oběhový kolaps a srdeční zástava. Intravenózní LD50 u myší je 172 mg/kg.

Postižené organismy

  • Člověk a jiní savci

Dráhy

Dráha Kategorie
Dráha účinku oxymorfonu Léčivo. účinku

Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

Tyto informace by neměly být interpretovány bez pomoci lékaře. Pokud se domníváte, že u Vás dochází k interakci, kontaktujte ihned poskytovatele zdravotní péče. Nepřítomnost interakce nemusí nutně znamenat, že žádné interakce neexistují.
  • Schváleno
  • Schváleno veterinárním lékařem
  • Nutraceutikum
  • Nepovolené
  • Staženo
  • Vyšetřeno
  • Vyšetřeno

    • .

  • Experimentální
  • Všechny drogy
Drogy Interakce
Integrovat drogy-.lékové
interakce ve svém softwaru
Abametapir Koncentrace oxymorfonu v séru se může při kombinaci s abametapirem zvýšit.
Abatacept Metabolismus přípravku Oxymorphone může být zvýšen při kombinaci s Abataceptem.
Abirateron Metabolismus přípravku Oxymorphone může být snížen při kombinaci s Abirateronem.
Acebutolol Metabolismus přípravku Oxymorphone může být snížen při kombinaci s acebutololem.
Acetaminofen Metabolismus přípravku Oxymorphone může být snížen při kombinaci s acetaminofenem.
Acetazolamid Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci acetazolamidu s oxymorfonem.
Acetofenazin Při kombinaci acetofenazinu s oxymorfonem může být zvýšeno riziko nebo závažnost hypotenze a deprese CNS.
Aklidinium Při kombinaci oxymorfonu s aklidiniem může být zvýšeno riziko nebo závažnost nežádoucích účinků.
Adalimumab Metabolismus oxymorfonu může být zvýšen při kombinaci s adalimumabem.
Agomelatin Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena při kombinaci oxymorfonu s agomelatinem.

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Další informace

Interakce s potravinami

  • Vyhněte se alkoholu. Požití alkoholu má nepředvídatelné účinky na farmakokinetiku oxymorfonu. Alkohol může také zesilovat tlumivé účinky oxymorfonu na CNS.
  • Užívejte na lačno. Užívejte oxymorfon nejméně jednu hodinu před jídlem nebo dvě hodiny po jídle, protože jídlo může zvýšit absorpci oxymorfonu.

Produkty

Komplexní & strukturované informace o léčivých přípravcích
Od aplikačních čísel po kódy přípravků, propojte různé identifikátory prostřednictvím našich komerčních souborů dat.

Zjistěte více
Snadné propojení různých identifikátorů zpět do našich datových sad
Zjistěte více

Složení výrobku

.

Složka UNII CAS InChI klíč
Oxymorfon hydrochlorid 5Y2EI94NBC 357-07-3 BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N

Obrázky produktu

Název značky Výrobky na lékařský předpis

Název Dávkování Síla Cesta Labelář Začátek marketingu Konec marketingu Region Obrázek
Numorphan Supozitum 5 mg/1 Rectal Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-08-31 USA
Numorphan Injection 1.5 mg/1ml Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-.31 USA
Numorphan Injekce 1 mg/1ml Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-31 USA
Numorphan Injection 1.5mg/ml tekutý Intramuskulární; intravenózní; Subkutánní Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2004-08-04 Kanada
Numorphan Suppository 5mg Suppository Rectal Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2002-07-04 Kanada
Opana Tableta 5 mg/1 Orální Endo Pharmaceuticals Inc. 2006-06-26 20-03-31 USA
Opana Injekce 1 mg/1ml Intramuskulární; intravenózní; Subkutánní Endo Pharmaceuticals 1959-06-01 2017-08-01 US
Opana Tableta 10 mg/1 Orální Stat Rx USA 2011-12-15 Neuplatňuje se USA
Opana Tableta 10 mg/1 Orální Lake Erie Medical &Surgical Supply Dba Quality Care Products Llc 2012-02-09 2013-12-31 US
Opana Tableta 5 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2006-06-26 2012-12-01 US

Generické přípravky na lékařský předpis

Název Dávkování Síla Trasa Labelář Začátek uvádění na trh Konec uvádění na trh Oblast Obrázek
Oxymorfon hydrochlorid Tableta 5 mg/1 Orální Západní-Ward Pharmaceuticals Corp. 2010-09-27 Neuplatňuje se USA
Oxymorfon hydrochlorid Tableta, potahovaná, prodloužené uvolňování 40 mg/1 Orální Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 US
Oxymorfon hydrochlorid Tableta 10 mg/1 Orální Aurolife Pharma, LLC 2016-04-26 Neuplatňuje se US
Oxymorfon hydrochlorid Tableta, potahovaná, s prodlouženým uvolňováním 5 mg/1 Orální Ranbaxy Inc. 2015-04-13 Neuplatňuje se USA
Oxymorfon hydrochlorid Tableta 10 mg/1 Orální Core Pharma, Llc 2015-01-17 2017-12-31 USA
Oxymorphone Hydrochloride Tableta 10 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2018-03-01 Neuplatňuje se US
Oxymorfon-hydrochlorid Tableta, potahovaná filmem, prodloužené uvolňování 5 mg/1 Orální Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 US
Oxymorfon hydrochlorid Tableta, potahovaná filmem, prodloužené uvolňování 20 mg/1 Orální Amneal Pharmaceuticals of New York Llc 2013-01-02 Neuplatňuje se US
Oxymorphone Hydrochloride Tableta 10 mg/1 Orální Par Pharmaceutical 2010-09-29 20-07-31 USA
Oxymorfon hydrochlorid Tableta, s prodlouženým uvolňováním 7.5 mg/1 Orální Actavis Pharma Company 2011-07-15 2017-05-31 USA

Kategorie

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do třídy organických sloučenin známých jako fenanthreny a jejich deriváty. Jedná se o polycyklické sloučeniny obsahující fenanthrenovou část, což je tricyklická aromatická sloučenina se třemi nelineárně sloučenými benzeny. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Benzenoidy Třída Fenantreny a deriváty Podtřída Není k dispozici Přímý rodič Fenantreny a deriváty Alternativní rodiče Izochinolony a deriváty / Tetraliny / Kumarany / 1-hydroxy-2-nesubstituované benzenoidy / Alkyl-arylethery / Aralkylaminy / Piperidiny / Terciární alkoholy / Trialkylaminy / 1,2-aminoalkoholy / Ketony / Cyklické alkoholy a deriváty / Oxacyklické sloučeniny / Azacyklické sloučeniny / Organické oxidy / Deriváty uhlovodíků / Organické sloučeniny zobrazit 7 dalších Substituenty 1,2-aminoalkohol / 1-hydroxy-2-nesubstituovaný benzenoid / Alkohol / Alkyl aryl éter / Amin / Aralkylamin / Aromatická heteropolycyklická sloučenina / Azacykl / Karbonylová skupina / Kumaran / Cyklický alkohol / Éter / Derivát uhlovodíku / Izochinolon / Keton / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická kyslíkatá sloučenina / Organoheterocyklická sloučenina compound / Organonitrogen compound / Organooxygen compound / Organopnictogen compound / Oxacycle / Phenanthrene / Piperidine / Tertiary alcohol / Tertiary aliphatic amine / Tertiary amine / Tetralin zobrazit 19 dalších Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors morphinane alkaloid (CHEBI:7865)

Chemické identifikátory

UNII 9VXA968E0C Číslo CAS 76-41-5 InChI klíč UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N InChI

InChI=1S/C17H19NO4/c1-18-7-6-16-13-9-2-3-10(19)14(13)22-15(16)11(20)4-5-17(16,21)12(18)8-9/h2-3,12,15,19,21H,4-8H2,1H3/t12-,15+,16+,17-/m1/s1

IUPAC Name

(1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclooctadeca-7(18),8,10-trien-14-one

SMILES

12OC3=C(O)C=CC4=C311CCN(C)()(C4)1(O)CCC2=O

Synthesis Reference

Bao-Shan Huang, Yansong Lu, Ben-Yi Ji, Aris P Christodoulou, „Preparation of oxymorphone from morphine.“ Americký patent US5922876, vydaný v květnu 1992.

US5922876 Obecné odkazy Není k dispozici Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0015323 KEGG Drug D08323 KEGG Compound C08019 PubChem Compound 5284604 PubChem Substance 46505296 ChemSpider 4447650 BindingDB 50001707 RxNav 7814 ChEBI 7865 ChEMBL CHEMBL963 ZINC ZINC000003875483 Therapeutic Targets Database DAP001138 PharmGKB PA450748 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Oxymorphone Kódy AHFS

  • 28:08.08 – Agonisté opiátů

Označení FDA

Stáhnout (9.95 MB)

Bezpečnostní list

Stáhnout (133 KB)

Klinické studie

Klinické studie

.

Fáze Stav Cíl Podmínky Počet
4 Ukončeno Základní věda Zdraví dobrovolníci 1
4 Ukončeno Léčba Bolest, Chronická 1
4 Ukončená Léčba Zneužívání narkotik / závislost na opiátech / opioidech-Related Disorders / Substance Abuse 1
4 Terminated Treatment Spinal Stenosis Spinální stenóza Bederní oblasti 1
3 Ukončená Léčba Bolesti zad Dolní část zad / Rakovina, Bolest 1
3 Kompletní Léčba Onemocnění, Chronická / Bolest 1
3 Ukončená Léčba Malignity / Neuropatická bolest / Bolest, Chronická 1
3 Ukončená Léčba Bolest 1
3 Ukončeno Léčba Bolest, Akutní 1
3 Ukončená Léčba Bolest, Chronická 2

Farmakoekonomika

Výrobci

Není k dispozici

Obaly

  • Bristol-Myers Squibb Co.
  • DSM Corp.
  • Endo Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Novartis AG
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Quality Care
  • Stat Rx Usa

Lékové formy

Forma Cesta Síla
Injekce Parenterální 1 mg/1ml
Injekce Parenterální 1.5 mg/1ml
Supozitář Rektální 5 mg/1
Tekutý Intramuskulární; Intravenózní; Subkutánní
Supozitář Rektální
Injekce Intramuskulární; Intravenózní; Subkutánní 1 mg/1ml
Tableta Orální 10 mg/1
Tableta Orální 20 mg/1
Tableta, prodloužené uvolňování Orální 10 mg/1
Tableta, prodloužené uvolňování Orální 10 mg
Tableta, prodloužené uvolňování Orální 15 mg/1
Tableta, prodloužené uvolňování Orální 20 mg/1
Tableta, prodloužené uvolňování Orální 20 mg
Tableta, prodloužené uvolňování Orální 30 mg/1
Tableta, prodloužené uvolňování Orální 40 mg/1
Tableta, prodloužené uvolňování Orální 40 mg
Tableta, prodloužené uvolňování Orální 5 mg
Tableta, prodloužené uvolňování Orální 5 mg/1
Tableta, prodloužené uvolňování Orální 7.5 mg/1
Tableta potahovaná, s prodlouženým uvolňováním Orální 10 mg/1
Tableta potahovaná, s prodlouženým uvolňováním Orální 40 mg/1
Tableta, potahovaná látka s prodlouženým uvolňováním Orální 5 mg/1
Tableta Orální 5 mg/1
Tableta, potahovaná látka, prodloužené uvolňování Orální 15 mg/1
Tableta, potahovaná látka, prodloužené uvolňování Orální 20 mg/1
Tableta, potahovaná látka, prodloužené uvolňování Orální 30 mg/1
Tableta, potahovaná látka, prodloužené uvolňování Orální 7.5 mg/1

Ceny

Popis jednotky Cena Jednotka
Opana er 40 mg tablety 21.82USD tableta
Opana er 30 mg tableta 17,39USD tableta
Opana ER 40 mg 12 hodinová tableta 12.42USD tableta
Opana er 20 mg tableta 12,12USD tableta
Opana ER 30 mg 12hodinová tableta 9.76USD tableta
Opana er 15 mg tableta 9,26USD tableta
Opana ER 20 mg 12 hodinová tableta 7.17USD tableta
Opana ER 15 mg 12hodinová tableta 5,82USD tableta
Opana er 5 mg tableta 5.53USD tableta
Opana ER 10 mg 12 hodinová tableta 4.4USD tableta
Opana er 10 mg tableta 3,95USD tableta
Opana ER 7.5 mg 12hodinová tableta 3,3USD tableta
Numorphan 1 mg/ml ampul 3,13USD ml
Opana er 7,5 mg tableta 3.0USD tableta
Opana ER 5 mg 12 hodinová tableta 2,3USD tableta

DrugBank neprodává ani nevykupuje léky. Informace o cenách jsou poskytovány pouze pro informační účely.

Patenty

.

Číslo patentu Pediatrické rozšíření Schváleno Expirace (odhadovaná) Oblast
US5662933 Ne 1997-09-02 2013-09-09 US
US7276250 Ne 2007-10-02 2023-02-04 US
US8309060 Ne 2012-11-13 2023-11-20 US
US8114383 Ne 2012-02-14 2024-10-10 US
US8808737 Ne 2014-08-19 2027-06-21 US
US8871779 Ne 2014-10-28 2029-11-22 US
US8192722 Ne 2012-06-05 2025-09-15 US
US8075872 Ne 2011-12-13 2023-11-20 US
US7851482 Ne 2010-12-14 2029-07-10 US
US8329216 Ne 2012-12-11 2023-02-04 US
US8309122 Ne 2012-11-13 2023-02-04 US

Vlastnosti

Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti

Vlastnost Hodnota Zdroj
teplota tání (°C) 248-249 °C PhysProp
rozpustnost ve vodě 2.4E+004 mg/l Není k dispozici
logP 0,83 HANSCH,C ET AL. (1995)
pKa 8.17 SANGSTER (1994)

Předpokládané vlastnosti

.

Vlastnost Hodnota Zdroj
Rozpustnost ve vodě 25.6 mg/ml ALOGPS
logP 1,26 ALOGPS
logP 0.78 ChemAxon
logS -1,1 ALOGPS
pKa (nejsilnější kyselina) 10.07 ChemAxon
pKa (nejsilnější základní) 8.21 ChemAxon
Fyziologický náboj 1 ChemAxon
Počet akceptorů vodíku 5 ChemAxon
Počet donorů vodíku 2 ChemAxon
Polární povrchová plocha 70 Å2 ChemAxon
Počet otočných vazeb 0 ChemAxon
Refraktivita 79.56 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizovatelnost 30.77 Å3 ChemAxon
Počet kruhů 5 ChemAxon
Biologická dostupnost 1 ChemAxon
Pravidlo Pět Ano ChemAxon
Hosní filtr Ano ChemAxon
Veberovo pravidlo Ne ChemAxon
MDDR-jako pravidlo Ne ChemAxon

Předpokládané vlastnosti ADMET

Vlastnosti Hodnota Pravděpodobnost
Střevní absorpce u člověka + 0.9934
Krevní mozková bariéra + 0.9382
Caco-2 propustná + 0,7798
P-glykoproteinový substrát Substrát 0.9112
Inhibitor P-glykoproteinu I Neinhibitor 0.8887
Inhibitor P-glykoproteinu II Neinhibitor 0,9734
Renální transportér organických kationtů Neinhibitor 0.5585
CYP450 2C9 substrát Nesubstrát 0.8014
CYP450 2D6 substrát Substrát 0,8105
CYP450 3A4 substrát Substrát 0.7439
CYP450 1A2 substrát Neinhibitor 0.8796
Inhibitor CYP450 2C9 Neinhibitor 0,9459
Inhibitor CYP450 2D6 Neinhibitor 0.7168
Inhibitor CYP450 2C19 Neinhibitor 0,8455
Inhibitor CYP450 3A4 Neinhibitor 0.9219
Inhibiční promiskuita CYP450 Nízká inhibiční promiskuita CYP 0.9812
Ames test Ne AMES toxický 0,6663
Karcinogenita Ne karcinogenní 0.9635
Biodegradace Není snadno biologicky rozložitelný 0,9758
Akutní toxicita pro potkany 2.9920 LD50, mol/kg Neuplatňuje se
Inhibice hERG (prediktor I) Slabý inhibitor 0.9345
inhibice hERG (prediktor II) Neinhibitor 0,9374

Údaje ADMET jsou predikovány pomocí admetSAR, bezplatného nástroje pro hodnocení vlastností chemických látek ADMET. (23092397)

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra

Spektrum Typ spektra Splash Key
Předpokládané GC-MS spektrum – GC-MS Předpokládané GC-MS Není k dispozici
Masové spektrum (elektronová ionizace) MS splash10-0udl-7932000000-89141254d526ca629dac
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Negativní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Negativní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Negativní (s poznámkami) Předpokládaný LC-MS/MS Není k dispozici

Cíle

Vazné vlastnosti

×

.

Vlastnost Měření pH Teplota (°C)
IC 50 (nM) 1.4 N/A N/A 1335078
Ki (nM) 0.78 N/A N/A 2409281
Podrobnosti Vazebné vlastnosti1. Opioidní receptor typu Mu
Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ano

Účinky

Agonista

Obecná funkce Napětím řízená aktivita vápníkového kanálu Specifická funkce Receptor pro endogenní opioidy, jako je beta-endorfin a endomorfin. Receptor pro přirozené a syntetické opioidy včetně morfinu, heroinu, DAMGO, fentanylu, etorfinu, buprenorfinu a metadonu… Název genu OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-type opioid receptor Molekulová hmotnost 44778,855 Da

  1. Spetea M, Nevin ST, Hosztafi S, Ronai AZ, Toth G, Borsodi A: Affinity profiles of novel delta-receptor selective benzofuran derivatives of non-peptide opioids. Neurochem Res. 1998 Sep;23(9):1211-6.
  2. Lemberg KK, Kontinen VK, Siiskonen AO, Viljakka KM, Yli-Kauhaluoma JT, Korpi ER, Kalso EA: Antinocicepce spinálním a systémovým oxykodonem: proč je rozdíl v cestě? Studie in vitro a in vivo u potkanů. Anesthesiology. 2006 Oct;105(4):801-12.
  3. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Perorální oxymorfon pro léčbu bolesti. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  4. Halimi G, Devaux C, Clot-Faybesse O, Sampol J, Legof L, Rochat H, Guieu R: Modulation of adenosine concentration by opioid receptor agonists in rat striatum. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 16;398(2):217-24.
  5. Gardell LR, King T, Ossipov MH, Rice KC, Lai J, Vanderah TW, Porreca F: Opioid receptor-mediated hyperalgesia and antinociceptive tolerance induced by sustained opiate delivery. Neurosci Lett. 2006 Mar 20;396(1):44-9. Epub 2005 Dec 15.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Antagonista

Obecná funkce Aktivita opioidního receptoru Specifická funkce Receptor spřažený s G-proteinem, který funguje jako receptor pro endogenní enkefaliny a pro podskupinu dalších opioidů. Vazba ligandu způsobuje změnu konformace, která spouští signalizaci prostřednictvím guaninových n… Název genu OPRD1 Uniprot ID P41143 Uniprot Name Delta-type opioid receptor Molekulová hmotnost 40368,235 Da

  1. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  2. Ananthan S, Khare NK, Saini SK, Seitz LE, Bartlett JL, Davis P, Dersch CM, Porreca F, Rothman RB, Bilsky EJ: Identification of opioid ligands possessing mixed micro agonist/delta antagonist activity among pyridomorphinans derived from naloxone, oxymorphone, and hydromorphone . J Med Chem. 2004 Mar 11;47(6):1400-12.

Enzymy

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Vitamin d3 25-.hydroxylázová aktivita Specifická funkce Cytochromy P450 jsou skupinou hem-thiolátových monooxygenáz. V jaterních mikrosomech se tento enzym účastní elektronové transportní dráhy závislé na NADPH. Provádí řadu oxidačních reakcí… Název genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekulová hmotnost 57342.67 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Expozice perorálnímu oxykodonu je zvýšena současnou inhibicí cest CYP2D6 a 3A4, ale ne inhibicí samotného CYP2D6. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral oxycodone in healthy human subjects: role of circulating active metabolites. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.
  4. Adams M, Pieniaszek HJ Jr, Gammaitoni AR, Ahdieh H: Oxymorphone extended release does not affect CYP2C9 or CYP3A4 metabolic pathways. J Clin Pharmacol. 2005 Mar;45(3):337-45.

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Neznámé

Účinky

Substrát

Obecná funkce Steroidní hydroxyláza Aktivita Specifická funkce Odpovídá za metabolismus mnoha léčiv a chemických látek z prostředí, které oxiduje. Podílí se na metabolismu léčiv, jako jsou antiarytmika, antagonisté adrenoceptorů a tricyklické… Název genu CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrom P450 2D6 Molekulová hmotnost 55768.94 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Expozice perorálnímu oxykodonu se zvyšuje současnou inhibicí cest CYP2D6 a 3A4, nikoli však inhibicí samotného CYP2D6. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral oxycodone in healthy human subjects: role of circulating active metabolites. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léky.

Zjistěte více

Léčivo vytvořeno 13. června 2005 13:24 / Aktualizováno 23. března 2021 14:29

.

Similar Posts

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.