Identification
Name Oxymorphone Accession Number DB01192 Description
モルヒネと同様の作用と用途を持つオピオイド鎮痛剤で、咳止め作用がないことを除けば、モルヒネと同様の作用と用途を持ちます。 産科領域など、中等度から重度の疼痛の治療に使用されます。 また、麻酔の補助薬として使用されることもある（Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1092より）。 2017年6月8日、FDAはEndo Pharmaceuticalsに対し、本製品の注射剤改質に伴うオピオイドの誤用・乱用リスクを理由に本剤の市場からの撤去を要請した。
種類 低分子グループ 承認済、治験中。 獣医が承認した構造
類似構造
Oxymorphone (DB01192) の構造
×
重量平均: 301.3371
モノアイソトピック。 301.131408101 化学式 C17H19NO4 類義語
- (14S)-14-Hydroxydihydromorphinone
- 14-…ヒドロキシジヒドロモルフィノン
- ジヒドロキシモルフィノン
- ジヒドロキシモルフィノン
- オキシモルフォナ
- オキシモルフォン
- オキシモルフォン
外部ID
- IDS-」。NO-003
- NIH 10323
- NSC-19045
Pharmacology
Indication
For the treatment of moderate-to-severe pain.
関連疾患
- 不安
- 強い痛み
- 中程度の痛み
関連療法
- 周術期鎮痛
- 産科鎮痛療法
。
禁忌&ブラックボックス警告
薬力学
Oxymorphone はモルヒネの半合成オピオイド代替品である。 強力な鎮痛剤である。 オピオイド系鎮痛薬は、中枢神経系と消化管に主な薬理作用を発揮する。 治療上価値のある主な作用は、鎮痛作用と鎮静作用である。 オピオイドは、脳幹の呼吸中枢に直接作用することにより、呼吸抑制を引き起こす。 呼吸抑制のメカニズムは、二酸化炭素濃度の増加や電気刺激に対する脳幹の呼吸中枢の反応性の低下である
。 このmu-結合部位は、ヒトの脳内に離散的に分布しており、後部扁桃体、視床下部、視床、尾状核、被殻、および特定の皮質領域に高い密度を有している。 また、脊髄のIおよびII層（ゼラチン質）内の一次求心性神経の終末軸索や三叉神経脊髄核にも存在することが分かっている。 また、オキシモルフォンはミューレセプターを介してGABA抑制性介在ニューロンへ結合し、抑制することが示されています。 これらの介在ニューロンは、通常、下行性疼痛抑制経路を抑制している。 つまり、抑制信号がなければ、痛みの調節は下流に進むことができるのである。
| Target | Actions | Organism |
|---|---|---|
| AMu-受容体オピオイド受容体 |
agonist
|
ヒト |
| UDelta-…オピオイド受容体 |
antagonist
|
ヒト |
吸収 できない 分布量 できない タンパク質結合 できない 代謝
オキシ モルフォンはヒトで広範な肝代謝を受ける。 10mgを経口投与した後、5日間で49％が尿中に排泄された。 このうち82％は投与後24時間以内に排泄された。 回収された薬物関連物質には、オキシモルフォン（1.9%）、オキシモルフォンの抱合体（44.1%）、オキシモルフォンの6-ケト還元により生成する6（β）-カルビノール（0.3%）、6（β）-カルビノールと6（α）-カルビノールの抱合体（0.1%）などが含まれていました。
以下の製品にカーソルを合わせると反応パートナーが表示されます
- Oxymorphone
- noroxycodone
- noroxymorphone
- alpha-noroxycodol
- beta->
Oxymorbone
- Noroxymorbone Noroxycodone
- oxymorphone
- beta-oxymorphol
- alpha-oxycodol
- beta-oxycodol 排泄経路
Oxymorphone は代謝が大きい。 主に肝臓で還元されるかグルクロン酸との抱合を受け、活性および不活性の生成物が形成される。 半減期
1.3 (+/-0.7) 時間
クリアランス 不明 副作用
医療過誤を減らし、治療成果を向上させるために、薬物の副作用に関する包括的&構造化データを提供しています。Learn moreReduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects dataLearn moreToxicity
Oxymorphone overdose are characterized by respiratory depression.The toxicity is overdose is a lot, 極度の傾眠から昏倒または昏睡に至り、骨格筋は弛緩し、皮膚は冷たく湿潤し、時には徐脈や低血圧になることもあります。 過量投与された患者は、無呼吸、循環虚脱、心停止を起こすことがある。 マウス静脈内投与時の LD50 は 172mg/kg である。
影響を受ける生物
- ヒトおよび他の哺乳類
経路
経路 カテゴリー Oxymorphone作用経路 薬物 action Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available
Interactions
Drug Interactions
この情報は、医療従事者の協力なしに解釈することはできません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。- 承認済み
- 獣医承認済み
- 栄養補助食品
- 中止
- 調査中
- 試験実施中実験的
- すべての薬物
Drug Interaction Integrate drug- Drug-Drug Interaction- Drug>Drug- Drug- Drug- Drug- Drugdrug
interactions in your softwareAbametapir Oxymorphone は Abametapir と併用すると血清濃度を上昇させることがあります。 アバタセプト アバタセプトと併用するとオキシモルフォンの代謝が増加することがある。 アビラテロン アビラテロンと併用するとオキシモルフォンの代謝が低下することがある。 アセブトロール アセブトロールと併用するとオキシモルフォンの代謝が低下することがある。 アセトアミノフェン アセトアミノフェンと併用すると、オキシモルフォンの代謝が低下することがある。 アセタゾラミド アセタゾラミドとオキシモルフォンとの併用により、副作用のリスク又は重症度が増加するおそれがある。 アセトフェナジン アセトフェナジンとオキシモルフォンとの併用により、低血圧およびCNS抑制のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。 アクリジニウム オキシモルフォンとアクリジニウムの併用により、有害事象のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。 アダリムマブ アダリムマブと併用するとオキシモルフォンの代謝が増加することがあります。 アゴメラチン オキシモルフォンとアゴメラチンの併用で副作用のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。 
患者の転帰を改善する業界で最も包括的な薬物-薬剤相互作用チェッカーで効果的な意思決定支援ツールを構築することが可能です。詳細はこちら
食品との相互作用
- アルコールは避けてください。 アルコールを摂取すると、オキシモルフォンの薬物動態に予測できない影響を及ぼす。 また、アルコールはオキシモルフォンの中枢神経抑制作用を増強することがある。
- 空腹時に服用すること。
Products
Comprehensive & structured drug product infoApplication numbers from product codes, connect different identifiers through our commercial datasets.は、オキシモルフォンの吸収を高める可能性があるので、食事の少なくとも1時間前または2時間後にオキシモルフォンを服用してください。詳細さまざまな識別子を当社のデータセットに簡単に戻す詳細製品成分
Ingredient
UNII CAS InChI Key Oxymorphone hydrochloride 5Y2EI94NBC 357-を使用する。07-3 BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N 商品画像
ブランド名 処方薬
名称 用法用量 強度 経路 ラベリング販売開始 販売終了 地域 画像 ヌモルファン 坐剤 5mg/1 直腸 遠藤製薬 1959-.05-14 2009-08-31 US 
Numorphan 注射 1.Numorphan
1.5mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-…31 US Numorphan 注射 1mg/1mL
Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-に掲載されました。05-14
2009-07-31 US Numorphan Injection 1.5mg/ml 液体 筋肉注射；静脈注射。 皮下
Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2004-08-> Bristol Myers Squibb 1993-12-3204 カナダ 
ヌモルファン坐剤5mg 坐剤 直腸 Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2002-07-04 カナダ オパナ 錠
5mg/1 Oral エンドー・ファーマスーティカルズ・インク
Tablet> Tablet> Oral Endo Pharmaceuticals in Inc. 2006-06-26 20-03-31 US Opana Injection 1mg/1mL
Intramuscular;Intravenous; 皮下 エンドー製薬 1959-06-01 2017-08-…01 US Opana Tablet 10mg/1
Oral Stat Rx USA
2011-12-Japan15 非該当 米国 オパナ 錠剤 の場合
10 mg/1 Oral Lake Erie Medical &Surgical Supply Dba Quality Care Products Llc 2012->548702-09 2013-12-31 US Opana Tablet 5mg/1 Oral Bryant Ranch Prepack
2006-06-26 2012-12- （順不同、以下同じ01 US 後発医薬品
Name Dosage Strength Route Labeller 販売開始 販売終了 地域 画像 塩酸オキシモルフォン 錠 5mg/1 口腔内 西方位ウォード・ファーマシューティカルズ・コープ
2010-09-27 非該当 US Oxymorphone hydrochloride タブレット、フィルムコーティングされた。 extended release 40 mg/1 Oral Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-…02 US Oxymorphone Hydrochloride Tablet 10 mg/1
Oral Aurolife Pharma, LLC
2016-04-26 非該当 US Oxymorphone hydrochloride Tablet, フィルムコーティング、徐放性 5 mg/1 経口 ランバクシー株式会社 2015-04-13 非該当 US Oxymorphone Hydrochloride Tablet 10 mg/1
Oral Core Pharma.Inc, Lc
2015-01-17 2017-12-…31 US Oxymorphone Hydrochloride Tablet 10mg/1
Oral bryant ranch prepack
2018-> （注）1．03-01 非該当 US オキシモルフォン塩酸塩 錠剤です。 フィルムコーティングされています。 extended release 5 mg/1 Oral Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-…02 2018-11-02 US Oxymorphone hydrochloride Tablet.Oxymorphone hydrochloride, フィルムコーティングされています。 extended release 20 mg/1 Oral Amneal Pharmaceuticals of New York Llc 2013-01-…02 非該当 米国 塩酸オキシモルフォン 錠 10mg/1
内服 パー製薬
2010- 内服用09-29 20-07-31 US Oxymorphone hydrochloride Tablet.Oxymorphone.Oxymorphone hydrochloride Tablet, extended release 7.5mg/1 経口 アクタビス ファーマ カンパニー 2011-07-15 2017-05-…31 US Categories
Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この化合物はフェナンスレンおよび誘導体として知られる有機化合物のクラスに属します。 これらはフェナントレン部分を含む多環式化合物であり、ベンゼンが3つ非直線状に縮合した三環式芳香族化合物である。 王国 有機化合物 Super Class Benzenoids Class Phenanthrenes and derivatives Sub Class Not Available 直接親 Phenanthrenes and derivatives Alternative Parents Isoquinolones and derivatives / Tetralins / Coumarans / 1-hydroxy-2-unsubstituted Benzenoids / Alkyl aryl ethers / Aralkylamines / Piperidines / Tertiary alcohols / Trialkylamines / 1.1,2-アミノアルコール類 / ケトン類 / 環状アルコール及びその誘導体 / オキサシクロ化合物 / アザシクロ化合物 / 有機酸化物 / 炭化水素誘導体 / 有機プニクトゲン化合物 さらに7つの置換基を示す 1,2-アミノアルコール / 1-ヒドロキシ-2-…非置換ベンゼノイド / アルコール / アルキルアリールエーテル / アミン / アラルキルアミン / 芳香族複素多環式化合物 /アザシクル / カルボニル基 / クマラン / 環状アルコール / エーテル / 炭化水素誘導体 / イソキノロン / ケトン / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機複素環式化合物 / 有機窒素化合物 / 有機窒素化合物 /有機窒素化合物 / 有機窒素化合物 /有機酸素化合物 / 有機窒素化合物 / 有機窒素化合物 / 有機窒素化合物 / 有機窒素化合物 / 有機窒素化合物 / 有機窒素化合物 / 有機窒素化合物 / 有機窒素化合物 / 有機炭素化合物 / 有機窒素化合物 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / オキササイクル / フェナントレン / ピペリジン / 第3級アルコール / 第3級脂肪族アミン / 第3級アミン / テトラリン もっと見る 19分子フレームワーク 芳香族複素多環化合物 外部記述子 モルフィナンアルカロイド（CHEBI:7865）
化学的識別子
UNII 9VXA968E0C CAS番号 76-41-5 InChIキー UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N InChI
InChI=1S/C17H19NO4/c1-18-7-6-16-13-9-2-3-10(19)14(13)22-15(16)11(20)4-5-17(16.1)化学的識別子(Identification)Chemical Identifier
UNII 9VXA968E0C CAS番号 76-41-521)12(18)8-9/h2-3,12,15,19,21H,4-8H2,1H3/t12-,15+,16+,17-/m1/s1
IUPAC Name
(1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclooctadeca-7(18),8,10-trien-14-oneSMILES
12OC3=C(O)C=CC4=C311CCN(C)()(C4)1(O)CCC2=OSynthesis Reference
Bao-Shan Huang, Yansong Lu, Ben-Yi Ji, Aris P Christodoulou, “Preparation of oxymorphone from morphine.” 米国特許US5922876、1992年5月発行。
US5922876 一般参考文献 Not Available 外部リンク Human Metabolome Database HMDB0015323 KEGG Drug D08323 KEGG Compound C08019 PubChem Compound 5284604 PubChem Substance 46505296 ChemSpider 4447650 BindingDB 50001707 RxNav 7814 ChEBI 7865 ChEMBL CHEMBL963 ZINC ZINC000003875483 Therapeutic Target Database DAP001138 PharmGKB PA450748 RxList RxList Drug Page Drugs.Odyssey Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Oxymorphone AHFS Codes
- 28:08.08 – Opiate Agonists
FDA label
Download (9.95 MB）MSDS
ダウンロード（133 KB）臨床試験
臨床試験
Phase Status Purpose Conditions カウント Count 4 完成 基礎科学 健康ボランティア 1 4 治療 苦痛。 慢性 1 4 終了 治療 麻薬乱用/アヘン中毒/オピオイドー関連障害／薬物乱用 1 4 終了 治療 脊柱管狭窄症 腰部 1 3 終了 治療 Back Pain Lower Back / Cancers, 痛み 1 3 完成 治療 疾患, 慢性/疼痛 1 3 完了 治療
悪性腫瘍/神経因性疼痛/疼痛。 慢性期 1 3 完了 治療 ｜日本郵船
痛み 1 3 完了 治療 痛み。 急性期 1 3 完了 治療 疼痛, 慢性 2 医薬
メーカー
非公開パッケージャー
- Bristol-Myers Squibb Co.
- DSM Corp.
- Endo Pharmaceuticals Inc.
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Novartis AG
- Nucare Pharmaceuticals Inc.
- 株式会社エスエス製薬
- Lake Erie Medical and Surgical Supply.Inc.
- Quality Care
- Stat Rx Usa
Dosage Forms
Form Route Strength 注射 Parenteral 1mg/1mL 注射 Parenteral 1．5mg/1mL 座薬 直腸 5mg/1
液体 筋肉内; 静脈内; 皮下 座薬 直腸 注射 筋肉内;静脈内;。 皮下 1mg/1mL Tablet Oral 10mg/1
Tablet Oral 1
Tablet（注）。 extended release Oral 10 mg/1 Tablet, extended release Oral 10 mg Tablet, extended release Oral 15 mg/1
Tablet.Of.Or.No, extended release Oral 20 mg/1 Tablet, extended release Oral 20 mg Tablet, extended release Oral 30 mg/1
Tablet.Of.Or.No, extended release Oral 40mg/1 Tablet, extended release Oral 40 mg
錠剤、extended release Oral 5 mg
錠剤。 徐放 Oral 5 mg/1 Tablet, extended release Oral 7.5 mg/1 Tablet, film coated, extended release Oral 10 mg/1
Tablet, film coated, extended release Oral 40 mg/1
Tablet, フィルムコーティング、徐放性 Oral 5 mg/1 Tablet Oral 5 mg/1 タブレット。 フィルムコーティング、徐放性 Oral 15 mg/1 錠剤、フィルムコーティング、徐放性 Oral 20 mg/1 Tablet, 錠剤、フィルムコーティング、徐放 Oral 30 mg/1 Tablet, film coated, extended release Oral 7.5mg/1 価格
単位説明 コスト 単位 Opana er 40mg tablet 21.82USD tablet Opana er 30mg tablet 17.39USD tablet Opana ER 40mg 12時間錠 12.42USD 12.42USD tablet Opana er 20 mg tablet 12.12USD tablet Opana ER 30 mg 12 Hour tablet 9.12USD 12 Hour tablet
Opanaer 20mg 12 Hour Tablet 12.76USD tablet Opana er 15 mg tablet 9.26USD tablet Opana ER 20 mg 12 Hour tablet 7.26USD Opana ER 15 mg 12 Hour tablet 9.25USD
9.29USD Tablet
tablet Opana ER 15 mg 12 Hour tablet 5.82USD tablet Opana er 5 mg tablet 5.87USD タブレット 5。53USD tablet Opana ER 10mg 12 Hour tablet 4.4USD tablet Opana er 10 mg tablet 3.95USD tablet Opana ER 7.0 mg 12時間錠 3.95USD5 mg 12 Hour tablet 3.3USD tablet Numorphan 1 mg/ml ampul 3.13USD ml Opana er 7.5 mg tablet 3.3USD tablet タブレット 7.0USD tablet Opana ER 5 mg 12 Hour tablet 2.3USD tablet DrugBankでは薬の販売や買取は行っておりませんのでご了承ください。 価格情報は、情報提供のみを目的としています。特許
特許番号 Pediatric Extension Approved Patent No. 有効期限（推定） 地域 US5662933 No 1997-09-02 2013-09-09 US US7276250 No 2007-10-02 2023-02-Q…04 US US8309060 No 2012-11-13 2023-11- の3つ。20 US US8114383 なし 2012-02-14 2024-10-に変更しました。10 US US8808737 No 2014-08-19 2027-06-…21 US US8871779 No 2014-10-28 2029-11-…22 US US8192722 No 2012-06-05 2025-…09-15 US US8075872 なし 2011-12-13 2023-」。11-20 US US7851482 No 2010-12-14 2029-」。07-10 US US8329216 No 2012-12-11 2023-に掲載されました。02-04 US US8309122 No 2012-11-13 2023-02-に掲載されたものです。04 US 特性
状態固体実験特性
状態固体実験特性 Property Value Source 融点（℃） 248〜。249 ℃ PhysProp 水溶性 2.4E+004 mg/L Not Available logP 0.83 HANSCH,C ET AL. (1995) pKa 8.17 SANGSTER (1994) Predicted Properties
Property Value Source 水溶性＜5487＞ 25.6 mg/mL ALOGPS logP 1.26 ALOGPS logP 0.6mg/mL 。78
ChemAxon logS -1.1 ALOGPS pKa （強酸性） 10.1 1.07
ChemAxon pKa (最強塩基性) 8.21 ChemAxon Physiological Charge 1 ChemAxon 水素アクセプター数 5 ChemAxon 水素ドナーの数2 ChemAxon 極表面積 70 Å2 ChemAxon 回転結合数 0 ChemAxon 屈折率 79.56 m3-mol-1 ChemAxon 分極率 30.0 1.77 Å3 ChemAxon 環の数 5 ChemAxon バイオアベイラビリティ 1 ChemAxon Rule of ファイブ はい ChemAxon ゴースフィルター はい 。
ChemAxon Veber’s Rule No ChemAxon MDDRーlike Rule No ChemAxon Predicted ADMET Features
Property （訳注：「プロパティ」とは「特性」のことです。
Value Probability ヒト腸管吸収率 + 0.1%未満 0.1%未満 + + 0.9934 血液脳関門 + 0.0。9382 Caco-2 permeable + 0.7798 P-glycoprotein substrate Substrate 0.7798 Substance Substance 0.7798
+ P-糖タンパク質インヒビターI 非インヒビター 0.8887 P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9734 Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.7747 0.5585 CYP450 2C9基質 非基質 0.8014 CYP450 2D6 substrate Substrate 0.8105 CYP450 3A4 substrate Substrate 0.820 CYP450 2D6 substrate
Substrate 0.820 CYP450 1A2基質 非阻害剤 0.8796 CYP450 2C9阻害剤 非阻害剤 0.9459 CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.1.7168 CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.8455 CYP450 3A4阻害剤 Non-inhibitor 0.9999 0.9219 CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.9812 Ames test Non AMES toxic 0.6663 Carcinogenic Non-carcinogens 0.6663 Non Ames toxic 0.9635 生分解性 未生分解性 0.9758 ラット急性毒性 2.9920 LD50, mol/kg Not applicable hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.9345 hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.9374 ADMET データの予測はadmetSARという無料の化学物質ADMET特性評価ツールで行っています。 (23092397)Spectra
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra
Spectrum Spectrum Type Splash Key Predicted GC-MS Spectrum – GC-…MS 予測GC-MS 利用不可 マススペクトル（電子イオン化） MS splash10-」。0udl-7932000000-89141254d526ca629dac Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, ポジティブ（注釈） 予測LC-MS/MS Not Available 予測MS/MSスペクトル – 40V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 陰性（注釈付き） 予測されたLC-…MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20Vを表示します。 Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40Vを表示。 Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available ターゲット
結合特性
×
Property Measurement pH 温度（℃） IC 50 (nM) 1.4 N/A 1335078 Ki (nM) 0.78 N/A N/A 詳細 結合特性1. Mu型オピオイド受容体種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用有作用
アゴニスト一般機能 電圧依存性カルシウムチャネル活性 特異機能 ベータエンドルフィン、エンドモルフィンなどの内因性オピオイドに対する受容体である。 モルヒネ、ヘロイン、DAMGO、フェンタニル、エトルフィン、ブプレノルフィン、メタドンを含む天然および合成オピオイドの受容体… 遺伝子名 OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-type opioid receptor 分子量 44778.855 Da- Spetea M, Nevin ST, Hosztafi S, Ronai AZ, Toth G, Borsodi A: Affinity profiles of novel delta-receptor selective benzofuran derivatives of non-peptide opioids. このような場合、「痒いところに手が届く」という言葉があります。
- Lemberg KK, Kontinen VK, Siiskonen AO, Viljakka KM, Yli-Kauhaluoma JT, Korpi ER, Kalso EA: Antinociception by spinal and systemic oxycodone: Why does the route make a difference? ラットにおける in vitro および in vivo 研究。 Anesthesiology. 2006 Oct;105(4):801-12.
- Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management(オキシモルフォンによる疼痛管理). Ann Pharmacother. 2007年7月;41（7）：1144から52まで。 Epub 2007 Jun 26.
- Halimi G, Devaux C, Clot-Faybesse O, Sampol J, Legof L, Rochat H, Guieu R: Modulation of adenosine concentration by opioid receptor agonists in rat striatum. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 16;398(2):217-24.
- Gardell LR, King T, Ossipov MH, Rice KC, Lai J, Vanderah TW, Porreca F: Opioid receptor-mediated hyperalgesia and antinociceptive tolerance induced by sustained opiate delivery. 2006 Mar 20;396(1):44-9. Epub 2005 Dec 15.
- Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database（治療標的データベース）． このような場合、「痒いところに手が届く」という言葉があります。
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用不明作用
アンタゴニスト一般機能 オピオイド受容体活性 特定機能 Gタンパク質結合受容体で内因性エンケファリンと他のオピオイドのサブセットの受容体と して機能する。 リガンド結合により構造変化を起こし、グアニン結合を介してシグナル伝達を行う。 遺伝子名 OPRD1 Uniprot ID P41143 Uniprot Name Delta-type opioid receptor 分子量 40368.235 Da- Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management.Odysmorphone (オキシモルフォンによる疼痛管理)。 Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
- Ananthan S, Khare NK, Saini SK, Seitz LE, Bartlett JL, Davis P, Dersch CM, Porreca F, Rothman RB, Bilsky EJ: Identification of opioid ligands having mixed micro agonist/elta antagonist activity among pyridomorphinans derived from naloxone, oxymorphone and hydromorphone …オキシコドンから誘導されたリガンドのうち、マイクロアゴニスト/デルタアンタゴニスト活性を有するものを特定した。 J Med Chem. 2004 Mar 11;47(6):1400-12.
酵素
種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用不明作用
基質一般機能 ビタミンd3 25->一般機能 ビタミンd3 25->
- Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Exposure to oral oxycodone is increased by concurrentant inhibition of CYP2D6 and 3A4 pathway, but not by inhibinating of CYP2D6 alone. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
- Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
- Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral oxycodone in healthy human subjects: role of circulating active metabolites.「健常者における経口オキシコドンの薬物動態と薬力学：循環活性代謝物の役割」.「健常者における経口オキシコドンの薬物動態と薬力学：循環活性代謝物の役割」. を参照。 2006 May;79(5):461-79.
- Adams M, Pieniaszek HJ Jr, Gammaitoni AR, Ahdieh H: Oxymorphone extended release does not affect CYP2C9 or CYP3A4 metabolic pathways. J Clin Pharmacol. 2005 Mar;45(3):337-45.
種類 タンパク質 生体 ヒト 薬理作用不明作用
基質一般機能 ステロイド水酸化酵素活性 特定機能 多くの薬剤や環境化学物質を酸化し代謝に関与している。 抗不整脈薬、アドレナリン受容体拮抗薬、三環系抗炎症薬などの代謝に関与している。 遺伝子名 CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrome P450 2D6 分子量 55768.94 Da- Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Exposure to oral oxycodone is increased by concurrentant inhibition of CYP2D6 and 3A4 pathway, but not by inhibinating of CYP2D6 alone. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
- Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
- Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral oxycodone in healthy human subjects: role of circulating active metabolites. を参照。 2006 May;79(5):461-79.
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Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 23, 2021 14:29
