'
Articles

Oxymorphone

author
20 minutes, 49 seconds Read

Identification

Név Oxymorphone Accession Number DB01192 Leírás

Opioid analgetikum, amelynek hatása és felhasználása a morfinéhoz hasonló, kivéve a köhögéscsillapító hatás hiányát. Közepes és erős fájdalom kezelésére használják, beleértve a szülészeti fájdalmakat is. Az anesztézia kiegészítőjeként is alkalmazható (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30. kiadás, 1092. o.). 2017. június 8-án az FDA felszólította az Endo Pharmaceuticals-t, hogy vonja ki a gyógyszert a forgalomból a termék injekciós átdolgozásával kapcsolatos opioidokkal való visszaélés és visszaélés kockázata miatt.

Típus Kis molekulacsoportok jóváhagyott, vizsgálati célú, Állatorvos által jóváhagyott szerkezet

3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Az oximorfon (DB01192)

×

Bezár

Súlyátlag: 301.3371
Monizotópos: 301.131408101 Kémiai képlet C17H19NO4 Szinonimák

  • (14S)-14-Hidroxidihidromorfinon
  • 14-Hidroxidihidromorfinon
  • Dihidrohidroxi-morfinon
  • Dihidroxi-morfinon
  • Oximorfona
  • Oximorfonum
  • Oxymorphone
  • Oxymorphonum

Külső azonosítók

  • IDS-ek
    • IDS-ek

    .NO-003

  • NIH 10323
  • NSC-19045

Pharmacology

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, ideális a következőkhöz:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikáció

A mérsékelt és súlyos fájdalom kezelésére.

Kapcsolódó állapotok

  • Szorongás
  • Súlyos fájdalom
  • Mérsékelt fájdalom

Kapcsolódó terápiák

  • Perioperatív fájdalomcsillapítás

    • .

  • Szülészeti fájdalomcsillapító terápia

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések
Kereskedelmi adatainkkal, hozzáférhet a veszélyes kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkozó fontos információkhoz.

Tudjon meg többet
Blackbox figyelmeztetéseink a kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkoznak
Tudjon meg többet

Farmakodinamika

Az oximorfon a morfium félszintetikus opioidpótlója. Erős fájdalomcsillapító hatású. Az opioid analgetikumok fő farmakológiai hatásaikat a központi idegrendszerben és a gyomor-bél traktusban fejtik ki. A terápiás értékkel bíró fő hatások a fájdalomcsillapítás és a szedáció. Az opioidok az agytörzsi légzőközpontokra gyakorolt közvetlen hatás révén légzésdepressziót okoznak. A légzésdepresszió mechanizmusa az agytörzsi légzőközpontok széndioxid-feszültség növekedésére és elektromos ingerlésre való válaszkészségének csökkenését foglalja magában.

Hatásmechanizmus

Az oximorfon túlnyomórészt az opioid mu-receptorral lép kölcsönhatásba. Ezek a mu-kötőhelyek diszkréten oszlanak el az emberi agyban, nagy sűrűséggel a hátsó amygdala, a hipotalamusz, a talamusz, a nucleus caudatus, a putamen és egyes agykérgi területek. A gerincvelő I. és II. laminae-jában (substantia gelatinosa) lévő primer afferensek terminális axonjain és a trigeminális ideg spinális magjában is megtalálhatók. Kimutatták továbbá, hogy az oximorfon a mu-receptorokon keresztül kötődik a GABA gátló interneuronokhoz és gátolja azokat. Ezek az interneuronok normális esetben gátolják a leszálló fájdalomgátló pályát. Így a gátló jelek nélkül a fájdalommoduláció lefelé haladhat.

Célpont Hatások Organizmus
AMu-típusú opioid receptor
agonista
 Humán
UDelta-típusú opioidreceptor
antagonista
 Ember

Felszívódás Nem áll rendelkezésre Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjéhez kötődés Nem áll rendelkezésre Anyagcsere

Az oximorfon kiterjedt májmetabolizmuson megy keresztül emberben. Egy 10 mg-os orális adag után öt nap alatt 49%-a ürült ki a vizelettel. Ennek 82%-a az adagolást követő első 24 órában ürült ki. A visszanyert gyógyszerrel kapcsolatos termékek az oximorfont (1,9%), az oximorfon konjugátumát (44,1%), az oximorfon 6-keto redukciójával előállított 6(béta)-karbinolt (0,3%), valamint a 6(béta)-karbinol (2,6%) és a 6(alfa)-karbinol (0,1%) konjugátumait tartalmazta.

A lenti termékek fölé mozdulva a reakciópartnerek megtekintéséhez

  • Oximorfon
    • noroxikodon
    • noroximorfon
    • alfa-noroxikodol
    • béta-noroxikodol
    • oximorfon
    • béta-oximorfon
    • alfa-oxikodol
    • béta-oxikodol

Eliminációs út

Az oximorfon nagymértékben metabolizálódik, elsősorban a májban, és glükuronsavval történő redukció vagy konjugáció útján aktív és inaktív termékeket képez. Mivel az oximorfon kiterjedten metabolizálódik, a beadott adag <1%-a változatlanul kiválasztódik a vizelettel.

Felezési idő

1,3 (+/-0,7) óra

Clearance Nem áll rendelkezésre Mellékhatások

csökkentse az orvosi hibákat
és javítsa a kezelés eredményeit a gyógyszerek mellékhatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatainkkal.

Tudjon meg többet
Redukálja az orvosi hibákat &javítsa a kezelés eredményeit a mellékhatásokra vonatkozó adatainkkal
Tudjon meg többet

Toxicitás

Az oximorfon túladagolását légzésdepresszió jellemzi, szélsőséges szomnolencia, amely stuporba vagy kómába megy át, vázizom petyhüdtség, hideg és nyirkos bőr, és néha bradycardia és hypotensio. A túladagoláson átesett betegeknél apnoe, keringési összeomlás és szívmegállás alakulhat ki. Az intravénás egér LD50 értéke 172 mg/kg.

Érintett szervezetek

  • Emberek és más emlősök

Ötletpályák

Ötletpálya Kategória
Oximorfon hatáspálya A gyógyszer. hatás

Farmakogenomikai hatás/ADR Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez az információ nem értelmezhető egészségügyi szolgáltató segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatást tapasztal, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatójához. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.
  • Elismert
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illegális
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Kísérleti
  • Minden drog
Drog Interakció
Integrált drog-Drog
interakciókat a szoftverben
Abametapir Az oximorfon szérumkoncentrációja megemelkedhet, ha Abametapirral kombinálják.
Abatacept Az Oxymorphone metabolizmusa Abatacept-tel kombinálva fokozódhat.
Abirateron Az Oxymorphone metabolizmusa Abirateronnal kombinálva csökkenhet.
Acebutolol Acebutolollal kombinálva az Oxymorphone anyagcseréje csökkenhet.
Acetaminofen Acetaminofennel kombinálva az Oxymorphone anyagcseréje csökkenhet.
Acetazolamid A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acetazolamidot oximorfonnal kombinálják.
Acetofenazin A hipotenzió és a CNS depresszió kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acetofenazin Oximorfonnal kombinálják.
Aclidinium A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Oximorfont Aclidiniummal kombinálják.
Adalimumab Az Oxymorphone metabolizmusa fokozódhat, ha Adalimumabbal kombinálják.
Agomelatin A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Oxymorphone-t Agomelatinnal kombinálják.

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

  • Kerülje az alkoholt. Az alkohol fogyasztása kiszámíthatatlan hatással van az oximorfon farmakokinetikájára. Az alkohol az oximorfon CNS-depresszív hatását is erősítheti.
  • Éhgyre bevenni. Az oximorfont legalább egy órával étkezés előtt vagy két órával étkezés után vegye be, mivel az étkezés fokozhatja az oximorfon felszívódását.

Termékek

Átfogó & strukturált gyógyszertermék-információ
Az alkalmazási számoktól a termékkódokig, kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.

Tudjon meg többet
Egyszerűen kapcsolja vissza a különböző azonosítókat adatállományainkhoz
Tudjon meg többet

Termékösszetevők

összetevő UNII CAS InChI kulcs
Oximorfon-hidroklorid 5Y2EI94NBC 357-07-3 BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N

Termékképek

Márkanév. Receptköteles termékek

Név Adagolás Szerűség Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Kép
Numorfán Szuppositórium 5 mg/1 Rectal Endo Gyógyszergyár 1959-.05-14 2009-08-31 USA
Numorfán Injekció 1.5 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-31 USA
Numorfán Injekció 1 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-XXV.05-14 2009-07-31 USA
Numorfán injekció 1.5mg/ml Folyékony Intramuszkuláris; Intravénás; Szubkután Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2004-08-04 Kanada
Numorphan Suppository 5mg Suppository Rectal Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2002-07-04 Kanada
Opana Tablet 5 mg/1 Orális Endo Pharmaceuticals Inc. 2006-06-26 2020-03-31 USA
Opana Injekció 1 mg/1mL Intamuszkuláris; Intravénás; Szubkután Endo Pharmaceuticals 1959-06-01 2017-08-01 USA
Opana Tabletta 10 mg/1 Orális Stat Rx USA 2011-12-15 Nem alkalmazható USA
Opana Tabletta 10 mg/1 Orálisan Lake Erie Medical &Surgical Supply Dba Quality Care Products Llc 2012-02-09 2013-12-31 USA
Opana Tablet 5 mg/1 Orális Bryant ranch prepack 2006-06-26 2012-12-01 USA

Vényköteles generikus készítmények

Név Adagolás Erősség Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Image
Oxymorphone Hydrochloride Tablet 5 mg/1 Oural West-Ward Pharmaceuticals Corp. 2010-09-27 Nem alkalmazható USA
Oximorfon-hidroklorid Tabletta, filmtabletta, retardált hatóanyag-felszabadítás 40 mg/1 Orálisan Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-én-02 USA
Oxymorphone Hydrochloride Tablet 10 mg/1 Oral Aurolife Pharma, LLC 2016-04-26 Nem alkalmazható USA
Oximorfon-hidroklorid Tabletta, filmbevonatú, retardált hatóanyag-leadású 5 mg/1 Orális Ranbaxy Inc. 2015-04-13 Nem alkalmazható USA
Oxymorphone Hydrochloride Tabletta 10 mg/1 Oral Core Pharma, Llc 2015-01-17 2017-12-31 USA
Oxymorphone Hydrochloride Tabletta 10 mg/1 Oral Bryant ranch prepack 2018- 2018-03-01 nem alkalmazható USA
Oximorfon-hidroklorid Tabletta, filmbevonatú, retardált hatóanyag-felszabadítás 5 mg/1 Orálisan Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 USA
Oximorfon-hidroklorid Tabletta, filmbevonatú, retardált felszabadulású 20 mg/1 Orális Amneal Pharmaceuticals of New York Llc 2013-01-02 Nem alkalmazható USA
Oxymorphone Hydrochloride Tabletta 10 mg/1 Orális Par Pharmaceutical 2010-09-29 2020-07-31 USA
Oxymorphone hydrochloride Tablet, elnyújtott hatóanyag-leadású 7.5 mg/1 Orális Actavis Pharma Company 2011-07-15 2017-05…31 US

Kategóriák

Gyógyszerkategóriák Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a fenantrének és származékaiként ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan policiklusos vegyületek, amelyek fenantrén-részt tartalmaznak, amely egy triciklusos aromás vegyület három nem lineárisan fuzionált benzollal. Királyság Szerves vegyületek Felettes osztály Benzoloidok Osztály Fenantrének és származékai Alosztály Nem elérhető Közvetlen szülő Fenantrének és származékai Alternatív szülők Izokinolonok és származékai / Tetralinok / Kumaránok / 1-hidroxi-2-helyettesítetlen benzoloidok / Alkil-ariléterek / Aralkil-aminok / Piperidinek / Tercier alkoholok / Trialkil-aminok / 1,2-aminoalkoholok / Ketonok / Ciklikus alkoholok és származékai / Oxaciklusos vegyületek / Azaciklusos vegyületek / Szerves oxidok / Szénhidrogén-származékok / Szerves piktogén vegyületek További 7 szubsztituenst mutatunk 1,2-aminoalkohol / 1-hidroxi–2-szubsztituálatlan benzoloid / Alkohol / Alkil-aril-éter / Amin / Aralkil-amin / Aromás heteropoliciklusos vegyület / Azaciklus / Karbonilcsoport / Kumarán / Ciklikus alkohol / Éter / Szénhidrogén-származék / Izokinolon / Keton / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Szerves heterociklusos vegyület / Szerves oxigénvegyület / Organoheterociklusos vegyület / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Szerves oxaciklus / Oxaciklus / Fenantrén / Piperidin / Tercier alkohol / Tercier alifás amin / Tercier alifás amin / Tercier amin / Tetralin 19 további molekula megjelenítése Aromás heteropoliciklusos vegyületek külső leírók morfinanalkaloid (CHEBI:7865)

Kémiai azonosítók

UNII 9VXA968E0C CAS-szám 76-41-5 InChI kulcs UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N InChI

InChI=1S/C17H19NO4/c1-18-7-6-16-13-9-2-3-10(19)14(13)22-15(16)11(20)4-5-17(16,21)12(18)8-9/h2-3,12,15,19,21H,4-8H2,1H3/t12-,15+,16+,17-/m1/s1

IUPAC Name

(1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclooctadeca-7(18),8,10-trien-14-one

SMILES

12OC3=C(O)C=CC4=C311CCN(C)()(C4)1(O)CCC2=O

Synthesis Reference

Bao-Shan Huang, Yansong Lu, Ben-Yi Ji, Aris P Christodoulou, “Oximorfon előállítása morfinból.” US5922876 számú, 1992 májusában kiadott amerikai szabadalom.

US5922876 Általános hivatkozások Nem elérhető Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0015323 KEGG Drug D08323 KEGG Compound C08019 PubChem Compound 5284604 PubChem Substance 46505296 ChemSpider 4447650 BindingDB 50001707 RxNav 7814 ChEBI 7865 ChEMBL CHEMBL963 ZINC ZINC000003875483 Therapeutic Targets Database DAP001138 PharmGKB PA450748 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Gyógyszeroldal Wikipedia Oxymorphone AHFS kódok

  • 28:08.08 – Opiát-agonisták

FDA címke

Letöltés (9.95 MB)

MSDS

Letöltés (133 KB)

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Fázis Státusz Cél Feltételek Ciklus Szám
4 Teljesítve Bázistudomány Egészséges önkéntesek 1
4 Teljesítve Kezelés Fájdalom, Krónikus 1
4 Megszakított Kezelés Narkotikumokkal való visszaélés / Opiátfüggőség / Opioid-Kapcsolódó rendellenességek / Substance Abuse 1
4 Terminated Treatment Spinal Stenosis Spinal Stenosis Lumbális régió 1
3 Befejezett Kezelés Hátfájás Alsó hát / Rák, Fájdalom 1
3 Teljesítve Kezelés Betegség, Krónikus / Fájdalom 1
3 Teljesítve Kezelés Rosszindulatú daganatok / Neuropátiás fájdalom / Fájdalom, Krónikus 1
3 Teljesült Kezelés Fájdalom 1
3 Teljesítve Kezelés Fájdalom, Akut 1
3 Végzett Kezelés Fájdalom, Krónikus 2

Farmakoökonómia

Gyártók

Nem elérhető

Csomagolók

  • Bristol-Myers Squibb Co.
  • DSM Corp.
  • Endo Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Novartis AG
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Quality Care
  • Stat Rx Usa

Adagolási formák

Form Útvonal Szerűség
Injekció Parenterális 1 mg/1ml
Injekció Parenterális 1.5 mg/1ml
Injekciós készítmény Rektális 5 mg/1
Folyadék Intamuszkuláris; Intravénás; Subcutan
Suppository Rectalis
Injekció Intramuszkuláris; Intravénás; Szubkután 1 mg/1ml
Tabletta Orális 10 mg/1
Tabletta Orális 20 mg/1
Tabletta, retard tabletta Orálisan 10 mg/1
Tablet, retardált hatóanyag-leadású Orális 10 mg
Tabletta, retardált hatóanyag-leadású Orális 15 mg/1
Tabletta, retardált hatóanyag-leadású orálisan 20 mg/1
tabletta, Retardált hatóanyag-leadású Orális 20 mg
Tabletta, retardált hatóanyag-leadású Orális 30 mg/1
Tabletta, retardált hatóanyag-leadású orálisan 40 mg/1
tabletta, retardált hatóanyag-leadású Orális 40 mg
Tabletta, retardált hatóanyag-leadású Orális 5 mg
Tabletta, Retardált hatóanyag-leadású Orális 5 mg/1
Tabletta, retardált hatóanyag-leadású Orális 7.5 mg/1
Tabletta, filmbevonatú, nyújtott hatóanyag-leadású Orális 10 mg/1
Tabletta, filmbevonatú, nyújtott hatóanyag-leadású Orális 40 mg/1
Tabletta, filmbevonatú, retardált hatóanyag-leadású Orális 5 mg/1
Tabletta Orális 5 mg/1
Tabletta, filmtabletta, filmbevonatú, nyújtott hatóanyag-leadású Orális 15 mg/1
Tabletta, filmbevonatú, nyújtott hatóanyag-leadású Orális 20 mg/1
Tabletta, filmtabletta, filmbevonatú, nyújtott hatóanyag-leadású Orális 30 mg/1
Tabletta, filmbevonatú, nyújtott hatóanyag-leadású Orális 7.5 mg/1

Árak

Egységleírás Költség Egység
Opana er 40 mg tabletta 21.82USD tabletta
Opana er 30 mg tabletta 17.39USD tabletta
Opana ER 40 mg 12 órás tabletta 12.42USD tabletta
Opana er 20 mg tabletta 12.12USD tabletta
Opana ER 30 mg 12 órás tabletta 9.76USD tabletta
Opana er 15 mg tabletta 9.26USD tabletta
Opana ER 20 mg 12 órás tabletta 7.17USD tabletta
Opana ER 15 mg 12 órás tabletta 5.82USD tabletta
Opana er 5 mg tabletta 5.53USD tabletta
Opana ER 10 mg 12 órás tabletta 4.4USD tabletta
Opana er 10 mg tabletta 3.95USD tabletta
Opana ER 7.5 mg 12 órás tabletta 3.3USD tabletta
Numorfán 1 mg/ml ampulla 3.13USD ml
Opana er 7.5 mg tabletta 3.0USD tabletta
Opana ER 5 mg 12 órás tabletta 2.3USD tabletta
A DrugBank nem értékesít és nem vásárol gyógyszert. Az árinformációkat csak tájékoztató jellegűek.

Szabadalmak

.

szabadalmi szám gyermekgyógyászati kiterjesztés engedélyezve Lejárat (becsült) Régió
USA5662933 Nem 1997- Nem 1997-09-02 2013-09-09-09 US
US7276250 Nem 2007-10-02 2023-02-02-04 US
US8309060 Nem 2012-11-13 2023-11-11-20 US
US8114383 Nem 2012-02-14 2024-10-10 US
US8808737 Nem 2014-08-19 2027-06-06-21 US
US8871779 Nem 2014-10-28 2029-11-22 US
US8192722 Nem 2012-06-05 2025…09-15 US
US8075872 Nem 2011-12-13 2023-11-20 US
US7851482 Nem 2010-12-14 2029-07-10 US
US8329216 Nem 2012-12-11 2023-02-04 US
US8309122 Nem 2012-11-13 2023-02-02-04 US

Tulajdonságok

Állami szilárd anyag kísérleti tulajdonságai

tulajdonság érték forrás
olvadáspont (°C) 248…249 °C PhysProp
vízoldhatóság 2.4E+004 mg/L Nem elérhető
logP 0.83 HANSCH,C ET AL. (1995)
pKa 8.17 SANGSTER (1994)

Predicted Properties

Property Value Source
Water Solubility 25.6 mg/ml ALOGPS
logP 1.26 ALOGPS
logP 0.78 ChemAxon
logS -1.1 ALOGPS
pKa (Legerősebb savas) 10.07 ChemAxon
pKa (Legerősebb bázikus) 8.21 ChemAxon
Fiziológiai töltés 1 ChemAxon
Hidrogénakceptorok száma 5 ChemAxon
Hidrogéndonorok száma 2 ChemAxon
Poláris felület 70 Å2 ChemAxon
Rotálható kötésszám 0 ChemAxon
Törésmutató 79.56 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizálhatóság 30.77 Å3 ChemAxon
Gyűrűk száma 5 ChemAxon
Bioelérhetőség 1 ChemAxon
Szabálya. Five Yes ChemAxon
Ghose Filter Yes ChemAxon
Veber-szabály Nem ChemAxon
MDDR…like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property érték valószínűség
Humán bélrendszeri felszívódás + 0.9934
Vér-agy gát + 0.9382
Caco-2 permeábilis + 0.7798
P-glikoprotein szubsztrát Subsztrát 0.9112
P-glikoprotein inhibitor I Nem inhibitor 0.8887
P-glikoprotein inhibitor II Nem inhibitor 0.9734
Renális szerves kation transzporter Nem inhibitor 0.5585
CYP450 2C9 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.8014
CYP450 2D6 szubsztrát Subsztrát 0.8105
CYP450 3A4 szubsztrát Subsztrát 0.7439
CYP450 1A2 szubsztrát Nem inhibitor 0.8796
CYP450 2C9 inhibitor Nem inhibitor 0.9459
CYP450 2D6 inhibitor Nem inhibitor 0.7168
CYP450 2C19 inhibitor Nem inhibitor 0.8455
CYP450 3A4 inhibitor Nem inhibitor 0.9219
CYP450 gátló promiszkuitás alacsony CYP gátló promiszkuitás 0.9812
Ames-teszt Nem AMES-toxikus 0.6663
Karcinogén hatás Nem karcinogén 0.9635
Biolebonthatóság Nem kész biológiailag lebontható 0.9758
Patkány akut toxicitása 2.9920 LD50, mol/kg Nem alkalmazható
hERG gátlás (prediktor I) gyenge gátló 0.9345
hERG-gátlás (prediktor II) Nem inhibitor 0,9374
Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Nem elérhető spektrum

Spektrum Spektrum típusa Splash Key
Predicted GC-MS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Nem elérhető
Masszaspektrum (elektronionizáció) MS splash10-0udl-7932000000-89141254d526ca629dac
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (annotált) Előrejelzett LC-MS/MS Nem elérhető
Előrejelzett MS/MS spektrum – 20V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (Annotált) Előre jelzett LC-MS/MS Nem elérhető

Targets

Binding Properties

×

Tulajdonság Mérés pH Hőmérséklet (°C)
IC 50 (nM) 1.4 N/A N/A 1335078
Ki (nM) 0.78 N/A N/A 2409281
Részletek Kötődési tulajdonságok1. Mu-típusú opioid receptor
Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Igen

Hatások

Agonista

Általános funkció Feszültségkapcsolt kalciumcsatorna aktivitás Speciális funkció Az endogén opioidok, mint a béta-endorfin és az endomorfin receptora. Természetes és szintetikus opioidok receptora, beleértve a morfint, heroint, DAMGO-t, fentanilt, etorfint, buprenorfint és metadont…. Génnév OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot név Mu-típusú opioid receptor Molekulatömeg 44778.855 Da

  1. Spetea M, Nevin ST, Hosztafi S, Ronai AZ, Toth G, Borsodi A: Affinity profiles of novel delta-receptor selective benzofuran derivatives of non-peptide opioids. Neurochem Res. 1998 Sep;23(9):1211-6.
  2. Lemberg KK, Kontinen VK, Siiskonen AO, Viljakka KM, Yli-Kauhaluoma JT, Korpi ER, Kalso EA: Antinociception by spinal and systemic oxycodone: why does the route make a difference? In vitro és in vivo vizsgálatok patkányokon. Anesthesiology. 2006 Oct;105(4):801-12.
  3. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Orális oximorfon fájdalomcsillapításra. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  4. Halimi G, Devaux C, Clot-Faybesse O, Sampol J, Legof L, Rochat H, Guieu R: Az adenozin koncentráció modulációja opioid receptor agonisták által patkány striatumban. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 16;398(2):217-24.
  5. Gardell LR, King T, Ossipov MH, Rice KC, Lai J, Vanderah TW, Porreca F: Opioid receptorok által közvetített hiperalgesia és antinociceptív tolerancia tartós ópiát adagolással kiváltva. Neurosci Lett. 2006 Mar 20;396(1):44-9. Epub 2005 Dec 15.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Nem ismert

Hatások

Antagonista

Általános funkció Opioid receptor aktivitás Speciális funkció G-protein kapcsolt receptor, amely az endogén enkefalinok és más opioidok egy alcsoportjának receptoraként működik. A ligand megkötése konformációváltozást okoz, amely guanin-n keresztül jelátvitelt vált ki…. Génnév OPRD1 Uniprot ID P41143 Uniprot név Delta-típusú opioid receptor Molekulatömeg 40368,235 Da

  1. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  2. Ananthan S, Khare NK, Saini SK, Seitz LE, Bartlett JL, Davis P, Dersch CM, Porreca F, Rothman RB, Bilsky EJ: Vegyes mikro agonista/delta antagonista aktivitással rendelkező opioid ligandok azonosítása a naloxonból, oximorfonból és hidromorfonból származó piridomorfinánok között . J Med Chem. 2004 Mar 11;47(6):1400-12.

Enzimek

Fajtája Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Ismeretlen

Hatás

Szubsztrát

Általános funkció d3-vitamin 25-.hidroxiláz aktivitás Specifikus funkció A citokrómok P450 a hem-tiolát monooxigenázok egy csoportja. A máj mikroszómákban ez az enzim egy NADPH-függő elektrontranszport útvonalban vesz részt. Számos oxidációs reakciót hajt végre…. Gén neve CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot név Cytochrome P450 3A4 Molekulatömeg 57342.67 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Exposure to oral oxycodone is increased by concomitant inhibition of CYP2D6 and 3A4 pathways, but not by inhibition of CYP2D6 alone. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Az orális oxikodon farmakokinetikája és farmakodinamikája egészséges emberi alanyokban: a keringő aktív metabolitok szerepe. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.
  4. Adams M, Pieniaszek HJ Jr, Gammaitoni AR, Ahdieh H: Oxymorphone extended release does not affect CYP2C9 or CYP3A4 metabolic pathways. J Clin Pharmacol. 2005 Mar;45(3):337-45.

Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Nem ismert

Hatások

Szubsztrát

Általános funkció Szteroid-hidroxiláz aktivitás Speciális funkció Felelős számos gyógyszer és környezeti vegyszer metabolizmusáért, amelyeket oxidál. Részt vesz olyan gyógyszerek metabolizmusában, mint az antiaritmiás szerek, az adrenoceptor antagonisták és a triciklikus… Génnév CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot név Cytochrome P450 2D6 Molekulatömeg 55768.94 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Az orális oxikodon expozíciót növeli a CYP2D6 és 3A4 útvonalak egyidejű gátlása, de nem csak a CYP2D6 gátlása. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Az orális oxikodon farmakokinetikája és farmakodinamikája egészséges emberi alanyokban: a keringő aktív metabolitok szerepe. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.

×

Javítsa a betegek eredményeit
Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. március 23. 14:29

Similar Posts

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.