'
Articles

Oxymorphone

author
15 minutes, 43 seconds Read

Identifikation

Navn Oxymorphone Tiltrædelsesnummer DB01192 Beskrivelse

Et opioidanalgetikum med virkninger og anvendelser svarende til dem af morfin, bortset fra fra manglende hostestillende virkning. Det anvendes til behandling af moderate til svære smerter, herunder smerter i obstetrik. Det kan også anvendes som supplement til anæstesi (fra Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1092). Den 8. juni 2017 anmodede FDA Endo Pharmaceuticals om at fjerne medicinen fra markedet på grund af risici for misbrug og misbrug af opioider i forbindelse med produktets injicerbare omformulering.

Type Small Molecule Groups Approved, Investigational, Vet godkendt Struktur

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Oxymorphone (DB01192)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 301.3371
Monoisotopisk: 301.131408101 Kemisk formel C17H19NO4 Synonymer

  • (14S)-14-hydroxydihydromorphinon
  • 14-Hydroxydihydromorphinon
  • Dihydrohydroxymorphinon
  • Dihydroxymorphinon
  • Oximorfona
  • Oximorphonum
  • Oxymorphone
  • Oxymorphonum

Eksterne ID’er

  • IDS-NO-003
  • NIH 10323
  • NSC-19045

Pharmakologi

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt sammenhængende ADMET-datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerer din forskning i lægemiddelforskning med vores fuldt tilsluttede ADMET-datasæt
Lær mere

Indikation

Til behandling af moderate til svære smerter.

Tilknyttede tilstande

  • Angst
  • Svær smerte
  • Moderat smerte

Tilknyttede behandlinger

  • Perioperativ analgesi
  • Obstetrisk analgesibehandling

Kontraindikationer & Blackbox Advarsler

Kontraindikationer & Blackbox Advarsler
Med vores kommercielle data, får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere
Vores Blackbox-advarsler dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik

Oxymorphone er en halvsyntetisk opioiderstatning for morfin. Det er et potent analgetikum. Opioide analgetika udøver deres vigtigste farmakologiske virkninger på CNS og mave-tarmkanalen. De vigtigste virkninger af terapeutisk værdi er analgesi og sedation. Opioider giver åndedrætsdepression ved direkte påvirkning af hjernestammens respiratoriske centre. Mekanismen for respirationsdepression indebærer en reduktion i hjernestammens respirationscentres reaktionsevne på stigninger i kuldioxidspændingen og på elektrisk stimulering.

Virkningsmekanisme

Oxymorphone interagerer overvejende med den opioide mu-receptor. Disse mu-bindingssteder er diskret fordelt i den menneskelige hjerne, med høje tætheder i den bageste amygdala, hypothalamus, thalamus, nucleus caudatus, putamen og visse kortikale områder. De findes også på de terminale axoner af primære afferenter i laminae I og II (substantia gelatinosa) i rygmarven og i trigeminusnervens spinalkerne. Det er også blevet påvist, at oxymorphone binder sig til og hæmmer GABA-hæmmende interneuroner via mu-receptorer. Disse interneuroner hæmmer normalt den nedadgående smertehæmningsvej. Så uden de hæmmende signaler kan smertemodulationen fortsætte nedstrøms.

Mål Aktioner Organisme
AMu-type opioidreceptor
agonist
 Mennesker
UDelta-type opioidreceptor
antagonist
 Mennesker

Absorption Ikke tilgængelig Fordelingsvolumen Ikke tilgængelig Proteinbinding Ikke tilgængelig Metabolisme

Oxymorphone undergår en omfattende hepatisk metabolisme hos mennesker. Efter en oral dosis på 10 mg blev 49% udskilt i løbet af en femdages periode i urinen. Heraf blev 82 % udskilt i de første 24 timer efter administrationen. De genvundne lægemiddelrelaterede produkter indeholdt oxymorphone (1,9 %), konjugatet af oxymorphone (44,1 %), 6(beta)-carbinol fremstillet ved 6-ketoreduktion af oxymorphone (0,3 %) og konjugaterne af 6(beta)-carbinol (2,6 %) og 6(alpha)-carbinol (0,1 %).

Hoved over produkterne nedenfor for at se reaktionspartnere

  • Oxymorphone
    • noroxycodon
    • noroxymorphone
    • alfa-noroxycodol
    • beta-noroxycodol
    • oxymorphone
    • beta-oxymorphol
    • alfa-oxycodol
    • beta-oxycodol

Eliminationsvej

Oxymorphone er stærkt metaboliseret, hovedsageligt i leveren og undergår reduktion eller konjugering med glucuronsyre for at danne både aktive og inaktive produkter. Da oxymorphone metaboliseres i høj grad, udskilles <1% af den administrerede dosis uændret i urinen.

Halveringstid

1,3 (+/-0,7) timer

Clearance ikke tilgængelig Bivirkninger

Reducer medicinske fejl
og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende &strukturerede data om bivirkninger ved lægemidler.

Lær mere
Reducer medicinske fejl &forbedre behandlingsresultater med vores data om bivirkninger
Lær mere

Toksicitet

Oxymorphone-overdosering er karakteriseret ved respirationsdepression, ekstrem somnolens, der udvikler sig til stupor eller koma, slaphed i skeletmuskulaturen, kold og klam hud og undertiden bradykardi og hypotension. Patienter, der oplever en overdosering, kan udvikle apnø, kredsløbskollaps og hjertestop. Intravenøs LD50 hos mus er 172 mg/kg.

Påvirkede organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Virkningsveje

Vejledning Kategori
Oxymorfon virkningsvej Middel virkning

Farmakogenomiske virkninger/ADR’er foreligger ikke

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • Godkendt
  • Vet godkendt
  • Nutraceutisk
  • Illicit
  • Trukket tilbage
  • Investigeret
  • Investigeret
  • Eksperimentel
  • Alle lægemidler
Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Abametapir Den serumkoncentration af Oxymorphone kan øges, når det kombineres med Abametapir.
Abatacept Metabolismen af Oxymorphone kan øges, når det kombineres med Abatacept.
Abirateron Metabolismen af Oxymorphone kan nedsættes, når det kombineres med Abirateron.
Acebutolol Metabolismen af Oxymorphone kan nedsættes ved kombination med Acebutololol.
Acetaminophen Metabolismen af Oxymorphone kan nedsættes ved kombination med Acetaminophen.
Acetazolamid Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når acetazolamid kombineres med oxymorphone.
Acetophenazin Risikoen for eller alvorligheden af hypotension og CNS-depression kan øges, når acetophenazin kombineres med oxymorphone.
Aclidinium Risikoen for eller alvorligheden af bivirkninger kan øges, når oxymorphone kombineres med aclidinium.
Adalimumab Metabolismen af Oxymorphone kan øges ved kombination med Adalimumab.
Agomelatin Risikoen for eller alvorligheden af bivirkninger kan øges, når Oxymorphone kombineres med Agomelatin.

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner

  • Undgå alkohol. Indtagelse af alkohol har uforudsigelige virkninger på farmakokinetikken af oxymorphone. Alkohol kan også potensere de CNS-deprimerende virkninger af oxymorphone.
  • Tag på tom mave. Tag oxymorphone mindst en time før eller to timer efter at have spist, da mad kan øge absorptionen af oxymorphone.

Produkter

Omfattende &struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra ansøgningsnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere
Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Produktingredienser

Ingredient UNII CAS InChI Key
Oxymorphonehydrochlorid 5Y2EI94NBC 357-07-3 BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N

Produktbilleder

Brand Name Receptpligtige produkter

Navn Dosering Styrke Rute Mærketager Marketing Start Marketing Slut Region Billede
Numorphan Suppositorium 5 mg/1 Rectal Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-08-31 US
Numorphan Injektion 1.5 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-31 US
Numorphan Injektionsvæske 1 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-31 US
Numorphan injektion 1.5mg/ml Væske Intramuskulært; intravenøst; Subkutan Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2004-08-04 Canada
Numorphan Suppositorium 5mg Suppositorium Rektal Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2002-07-04 Canada
Opana Tablet 5 mg/1 Oral Endo Pharmaceuticals Inc. 2006-06-26 2020-03-31 US
Opana Injektion 1 mg/1mL Intramuskulær; intravenøs; Subkutan Endo Pharmaceuticals 1959-06-01 2017-08-01 US
Opana Tablet 10 mg/1 Oral Stat Rx USA 2011-12-15 Ikke relevant US
Opana Tabletten 10 mg/1 Oral Lake Erie Medical &Surgical Supply Dba Quality Care Products Llc 2012-02-09 2013-12-31 US
Opana Tablet 5 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2006-06-26 2012-12-01 US

Generiske receptpligtige produkter

Navn Dosering Styrke Rute Mærkemedicinsk leverandør Markedsføringsstart Markedsføringsafslutning Region Billede
Oxymorphonehydrochlorid Tablet 5 mg/1 Oral Vest-Ward Pharmaceuticals Corp. 2010-09-27 Ikke relevant US
Oxymorphonehydrochlorid Tablet, filmovertrukket, forlænget frigivelse 40 mg/1 Oral Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 US
Oxymorphonehydrochlorid Tablet 10 mg/1 Oral Aurolife Pharma, LLC 2016-04-26 Ikke relevant US
Oxymorphonehydrochlorid Tablet, filmovertrukket, forlænget frigivelse 5 mg/1 Oral Ranbaxy Inc. 2015-04-13 Ikke relevant US
Oxymorphonehydrochlorid Tablet 10 mg/1 Oral Core Pharma, Llc 2015-01-17 2017-12-31 US
Oxymorphonehydrochlorid Tablet 10 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2018-03-01 Ikke relevant US
Oxymorphonehydrochlorid Tablet, filmovertrukket, forlænget frigivelse 5 mg/1 Oral Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 US
Oxymorphonehydrochlorid Tablet, filmovertrukket, forlænget frigivelse 20 mg/1 Oral Amneal Pharmaceuticals of New York Llc 2013-01-02 Ikke relevant US
Oxymorphonehydrochlorid Tablet 10 mg/1 Oral Par Pharmaceutical 2010-09-29 202020-07-31 US
Oxymorphonhydrochlorid Tablet, forlænget frigivelse 7.5 mg/1 Oral Actavis Pharma Company 2011-07-15 2017-05-31 US

Kategorier

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse hører til klassen af organiske forbindelser kendt som phenanthrener og derivater. Disse er polycykliske forbindelser, der indeholder en phenanthreneenhed, som er en tricyklisk aromatisk forbindelse med tre ikke-lineært kondenserede benzener. Rige Organiske forbindelser Overklasse Benzenoider Klasse Phenanthrener og derivater Underklasse Ikke tilgængelig Direkte forælder Phenanthrener og derivater Alternative forældrene Isokinoloner og derivater / Tetraliner / Cumaraner / 1-hydroxy-2-unsubstituerede benzenoider / Alkylarylethere / Aralkylaminer / Piperidiner / Tertiære alkoholer / Trialkylaminer / 1,2-aminoalkoholer / Ketoner / Cykliske alkoholer og derivater / Oxacykliske forbindelser / Azacykliske forbindelser / Organiske oxider / Kulbrintederivater / Organopnictogenforbindelser Vis 7 andre Substituenter 1,2-aminoalkohol / 1-hydroxy-2-usubstitueret benzenoid / Alkohol / Alkylarylether / Amin / Aralkylamin / Aromatisk heteropolycyklisk forbindelse / Azacyklus / Carbonylgruppe / Cumaran / Cyklisk alkohol / Ether / Kulbrintederivat / Isokinolon / Keton / Organisk nitrogenforbindelse / Organisk oxid / Organisk oxygenforbindelse / Organisk heterocyklisk forbindelse / Organoheterocyklisk forbindelse / Organonitrogenforbindelse / Organooxygenforbindelse / Organopnictogenforbindelse / Oxacykel / Phenanthren / Piperidin / Tertiær alkohol / Tertiær aliphatisk amin / Tertiær amin / Tertiær amin / Tetralin Vis 19 mere Molekylær ramme Aromatiske heteropolycykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer morfinanalkaloid (CHEBI:7865)

Kemiske identifikatorer

UNII 9VXA968E0C CAS-nummer 76-41-5 InChI Key UQCNKQCCJJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N InChI

InChI=1S/C17H19NO4/c1-18-7-6-16-16-13-9-2-3-10(19)14(13)22-15(16)11(20)4-5-17(16,21)12(18)8-9/h2-3,12,15,19,21H,4-8H2,1H3/t12-,15+,16+,17-/m1/s1

IUPAC Name

(1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclooctadeca-7(18),8,10-trien-14-one

SMILES

12OC3=C(O)C=CC4=C311CCN(C)()(C4)1(O)CCC2=O

Synthesis Reference

Bao-Shan Huang, Yansong Lu, Ben-Yi Ji, Aris P Christodoulou, “Preparation of oxymorphone from morphine.” U.S. Patent US5922876, udstedt i maj 1992.

US5922876 Generelle referencer Ikke tilgængelig Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0015323 KEGG Drug D08323 KEGG Compound C08019 PubChem Compound 5284604 PubChem Substance 46505296 ChemSpider 4447650 BindingDB 50001707 RxNav 7814 ChEBI 7865 ChEMBL CHEMBL963 ZINC ZINC ZINC000003875483 Therapeutic Targets Database DAP001138 PharmGKB PA450748 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Oxymorphone AHFS-koder

  • 28:08.08 – Opiate Agonists

FDA-etiket

Download (9.95 MB)

MSDS

Download (133 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Fase Status Formål Betingelser Tal Tal
4 Fuldført Grundlæggende videnskab Sundhedsfaglige frivillige 1
4 Fuldført Behandling Smerter, Kronisk 1
4 Afsluttet Behandling Narkotikamisbrug / Opiatafhængighed / Opioid-relaterede lidelser / Stofmisbrug 1
4 Termineret Behandling Spinalstenose i lænden 1
3 afsluttet Behandling Rygsmerter nederste del af ryggen / kræft, Smerter 1
3 Fuldført Behandling Sygdom, Kronisk / Smerter 1
3 Fuldført Behandling Maligniteter / Neuropatiske smerter / Smerter, Kronisk 1
3 Fuldført Behandling Smerter 1
3 Færdigbehandlet Behandling Smerter, Akut 1
3 Afsluttet Behandling Smerter, Kronisk 2

Farmakoøkonomi

Producenter

Ikke tilgængelig

Emballeringsvirksomheder

  • Bristol-Myers Squibb Co.
  • DSM Corp.
  • Endo Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Novartis AG
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Quality Care
  • Stat Rx Usa

Doseringsformer

Form Rute Styrke Styrke
Injektion Parenteral 1 mg/1mL
Injektion Parenteral 1.5 mg/1mL
Suppositorium Rektalt 5 mg/1
Væske Intramuskulær; Intravenøs; Subkutan
Suppositorium Rektalt
Injektion Intramuskulært; Intravenøst; Subkutan 1 mg/1mL
Tablet Oral 10 mg/1
Tablet Oral 20 mg/1
Tablet, forlænget frigivelse Oral 10 mg/1
Tablet, forlænget frigivelse Oral 10 mg
Tablet, forlænget frigivelse Oral 15 mg/1
Tablet, forlænget frigivelse Oral 20 mg/1
Tablet, forlænget frigivelse Oral 20 mg
Tablet, forlænget frigivelse Oral 30 mg/1
Tablet, forlænget frigivelse Oral 40 mg/1
Tablet, forlænget frigivelse Oral 40 mg
Tablet, forlænget frigivelse Oral 5 mg
Tablet, forlænget frigivelse Oral 5 mg/1
Tablet, forlænget frigivelse Oral 7.5 mg/1
Tablet, filmovertrukket, forlænget frigivelse Oral 10 mg/1
Tablet, filmovertrukket, forlænget frigivelse Oral 40 mg/1
Tablet, filmovertrukket, forlænget frigivelse Oral 5 mg/1
Tablet Oral 5 mg/1
Tablet, filmovertrukket, forlænget frigivelse Oral 15 mg/1
Tablet, filmovertrukket, forlænget frigivelse Oral 20 mg/1
Tablet, filmovertrukket, forlænget frigivelse Oral 30 mg/1
Tablet, filmovertrukket, forlænget frigivelse Oral 7.5 mg/1

Priser

Enhedsbeskrivelse Kostpris Enhed
Opana er 40 mg tablet 21.82USD tablet
Opana er 30 mg tablet 17.39USD tablet
Opana ER 40 mg 12 Timers tablet 12.42USD tablet
Opana er 20 mg tablet 12.12USD tablet
Opana ER 30 mg 12 Timers tablet 9.76USD tablet
Opana er 15 mg tablet 9.26USD tablet
Opana ER 20 mg 12 Timers tablet 7.17USD tablet
Opana ER 15 mg 12 Timers tablet 5.82USD tablet
Opana er 5 mg tablet 5.53USD tablet
Opana ER 10 mg 12 Hour tablet 4.4USD tablet
Opana er 10 mg tablet 3.95USD tablet
Opana ER 7.5 mg 12 Hour tablet 3.3USD tablet
Numorphan 1 mg/ml ampul 3.13USD ml
Opana er 7.5 mg tablet 3.0USD tablet
Opana ER 5 mg 12 Hour tablet 2.3USD tablet

DrugBank hverken sælger eller køber lægemidler. Prisoplysninger leveres kun til oplysningsformål.

Patenter

Patentnummer Pediatrisk udvidelse Godkendt Udløber (skønsmæssigt) Region
US5662933 Nej 1997-09-02 2013-09-09-09 US
US7276250 Nej 2007-10-02 2023-02-04 US
US8309060 Nej 2012-11-13 2023-11-20 US
US8114383 Nej 2012-02-14 2024-10-10 US
US8808737 Nej 2014-08-19 2027-06-21 US
US8871779 Nej 2014-10-28 2029-11-22 US
US8192722 Nej 2012-06-05 2025-09-15 US
US8075872 Nej 2011-12-13 2023-11-20 US
US7851482 Nej 2010-12-14 2029-07-10 US
US8329216 Nej 2012-12-11 2023-02-04 US
US8309122 Nej 2012-11-13 2023-02-04 US

Egenskaber

Statens faste eksperimentelle egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
Smeltningspunkt (°C) 248-249 °C PhysProp
>vandopløselighed 2.4E+004 mg/L Ikke tilgængelig
logP 0,83 HANSCH,C ET AL. (1995)
pKa 8.17 SANGSTER (1994)

Forudsagte egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
Vandopløselighed 25.6 mg/mL ALOGPS
logP 1,26 ALOGPS
logP 0.78 ChemAxon
logS -1,1 ALOGPS
pKa (stærkeste syre) 10.07 ChemAxon
pKa (stærkest basisk) 8.21 ChemAxon
Fysiologisk ladning 1 ChemAxon
Tælling af hydrogenacceptorer 5 ChemAxon
Tælling af hydrogendonorer
Tælling af hydrogendonorer 2 ChemAxon
Polært overfladeareal 70 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 0 ChemAxon
Refraktivitet 79.56 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 30.77 Å3 ChemAxon
Antal af ringe 5 ChemAxon
Biotilgængelighed 1 ChemAxon
Regel for Fem Ja ChemAxon
Filter af slange Ja ChemAxon
Veber’s Rule Nej ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Værdi Sandsynlighed
Humane intestinale absorption + 0.9934
Blod-hjernebarriere + 0.9382
Caco-2 permeabel + 0,7798
P-glykoproteinsubstrat Substrate 0.9112
P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8887
P-glykoproteinininhibitor II Non-inhibitor 0.9734
Renal organisk kationtransportør Non-inhibitor 0.5585
CYP450 2C9-substrat Non-substrat 0.8014
CYP450 2D6 substrat Substrat 0.8105
CYP450 3A4 substrat Substrat Substrat 0.7439
CYP450 1A2-substrat Non-inhibitor 0.8796
CYP450 2C9-inhibitor Non-inhibitor 0.9459
CYP450 2D6-inhibitor Non-inhibitor 0.7168
CYP450 2C19-inhibitor Non-inhibitor 0.8455
CYP450 3A4-inhibitor Non-inhibitor 0.9219
CYP450-hæmmende promiskuitet Lav CYP-hæmmende promiskuitet 0.9812
Ames-test Ikke AMES-toksisk 0,6663
Carcinogenicitet Ikke-carcinogenitet Nikke-carcinogen 0.9635
Bionedbrydelighed Nej let bionedbrydelig 0,9758
Rat akut toksicitet 2.9920 LD50, mol/kg Uanvendelig
hERG-hæmning (prædiktor I) svag inhibitor 0.9345
hERG-hæmning (prædiktor II) ikke-hæmmer 0,9374

ADMET-data forudsiges ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til vurdering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

Spekter

Massespec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

Spektrum Spektrumtype Splash Key
Forudsagt GC-MS spektrum – GC-MS Forventet GC-MS Ingen tilgængelig
Massespektrum (elektronionisering) MS Splash10-0udl-7932000000-89141254d526ca629dac
Forudsagt MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig

Targets

Bindingsegenskaber

×

Egenskaber Måling pH Temperatur (°C)
IC 50 (nM) 1.4 N/A N/A 1335078
Ki (nM) 0.78 N/A N/A 2409281
Detaljer Bindingsegenskaber1. Mu-type opioidreceptor
Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Agonist

Generel funktion Spændingsstyret kalciumkanalaktivitet Specifik funktion Receptor for endogene opioider såsom beta-endorfin og endomorfin. Receptor for naturlige og syntetiske opioider, herunder morfin, heroin, DAMGO, fentanyl, etorfin, buprenorfin og metadon … Gennavn OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Navn Mu-type opioidreceptor Molekylvægt 44778,855 Da

  1. Spetea M, Nevin ST, Hosztafi S, Ronai AZ, Toth G, Borsodi A: Affinitetsprofiler af nye delta-receptorselektive benzofuranderivater af ikke-peptidopioider. Neurochem Res. 1998 Sep;23(9):1211-6.
  2. Lemberg KK, Kontinen VK, Siiskonen AO, Viljakka KM, Yli-Kauhaluoma JT, Korpi ER, Kalso EA: Antinociception af spinal og systemisk oxycodon: hvorfor gør ruten en forskel? In vitro- og in vivo-undersøgelser på rotter. Anesthesiology. 2006 Oct;105(4):801-12.
  3. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone til smertebehandling. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  4. Halimi G, Devaux C, Clot-Faybesse O, Sampol J, Legof L, Rochat H, Guieu R: Modulation af adenosinkoncentrationen af opioidreceptoragonister i striatum hos rotte. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 16;398(2):217-24.
  5. Gardell LR, King T, Ossipov MH, Rice KC, Lai J, Vanderah TW, Porreca F: Opioidreceptormedieret hyperalgesi og antinociceptiv tolerance induceret af langvarig opiattilførsel. Neurosci Lett. 2006 Mar 20;396(1):44-9. Epub 2005 Dec 15.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Antagonist

Generel funktion Opioidreceptoraktivitet Specifik funktion G-protein-koblet receptor, der fungerer som receptor for endogene enkephaliner og for en delmængde af andre opioider. Ligandbinding forårsager en konformationsændring, der udløser signalering via guanin n… Gennavn OPRD1 Uniprot ID P41143 Uniprot Navn Delta-type opioidreceptor Molekylvægt 40368,235 Da

  1. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  2. Ananthan S, Khare NK, Saini SK, Seitz LE, Bartlett JL, Davis P, Dersch CM, Porreca F, Rothman RB, Bilsky EJ: Identifikation af opioidligander med blandet mikro-agonist/delta-antagonist-aktivitet blandt pyridomorfinaner afledt af naloxon, oxymorphone og hydromorphone . J Med Chem. 2004 Mar 11;47(6):1400-12.

Enzymer

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Virkninger

Substrate

Generel funktion Vitamin d3 25-hydroxylaseaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 er en gruppe af hæm-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer er dette enzym involveret i en NADPH-afhængig elektrontransportvej. Det udfører en række forskellige oxidationsreakt… Gennavn CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrom P450 3A4 Molekylvægt 57342.67 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Exposure to oral oxycodone is increased by concomitant inhibition of CYP2D6 and 3A4 pathways, but not by inhibition of CYP2D6 alone. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral oxycodone in healthy human subjects: role of circulating active metabolites. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.
  4. Adams M, Pieniaszek HJ Jr, Gammaitoni AR, Ahdieh H: Oxymorphone extended release does not affect CYP2C9 or CYP3A4 metabolic pathways. J Clin Pharmacol. 2005 Mar;45(3):337-45.

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Handlinger

Substrat

Generel funktion Steroid hydroxylase aktivitet Specifik funktion Ansvarlig for metabolismen af mange lægemidler og miljøkemikalier, som den oxiderer. Den er involveret i metabolismen af lægemidler såsom antiarytmika, adrenoceptor antagonister og tricykliske… Gennavn CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Navn Cytochrom P450 2D6 Molekylvægt 55768.94 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Eksponering for oral oxycodon øges ved samtidig hæmning af CYP2D6- og 3A4-veje, men ikke ved hæmning af CYP2D6 alene. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral oxycodone in healthy human subjects: role of circulating active metabolites. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.

×

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjek af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Medicin oprettet den 13. juni 2005 13:24 / Opdateret den 23. marts 2021 14:29

Similar Posts

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.