El naproxeno puede interferir con el beneficio de la aspirina

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01 de septiembre de 2005
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Los AINEs deben administrarse a corto plazo hasta que se establezcan los parámetros de seguridad para una dosis prolongada.

Edición: Septiembre 2005

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Los pacientes deben dejar de tomar naproxeno si se ha recomendado el tratamiento con aspirina para la cardioprotección.

Deberían cambiar a otro analgésico, como el paracetamol o el diclofenaco, que no interactúe con su inhibición reversible de la COX-1 plaquetaria por parte de la aspirina, dijo a CardiologyToday la doctora PaolaPatrignani, profesora de farmacología clínica de la UniversitàG. dAnnunzio de Chieti (Italia).

El naproxeno puede interferir en la inhibición persistente de la actividad y la función de la COX-1 de las plaquetas por parte de la aspirina, un efecto necesario para la cardioprotección.

La incertidumbre sobre los efectos cardioprotectores de los antiinflamatorios no esteroideos con aspirina ha animado a los médicos a combinar estos agentes con la aspirina en pacientes con trastornos musculoesqueléticos y enfermedades vasculares, según informan los investigadores en el Journal ofthe American College of Cardiology.

Sin embargo, datos recientes han demostrado que el ibuprofeno inhibe los efectos protectores de la aspirina, y los investigadores sospechan que la misma interacción se observaría con el naproxeno.

Cuatro pacientes en el ensayo

Los investigadores reclutaron a cuatro voluntarios sanos y les asignaron 100 mg de aspirina al día durante seis días. El tratamiento combinado comenzó entonces con una dosis de 100 mg de aspirina, seguida dos horas más tarde por 500 mg de naproxeno dos veces al día.

Después de un periodo de lavado de 14 días, se asignó primero la dosis de naproxeno, seguida de la de aspirina dos horas después.

Se midió la producción de TXB2 en suero y se utilizó como índice de la actividad de la COX-1 en las plaquetas. El uso de aspirina durante el primer período de seis días causó una inhibición del 99% de la actividad de la COX-1 y una inhibición del 95% de la agregación plaquetaria que persistió hasta 26 horas después de la última dosis.

La coadministración de dosis únicas de los dos fármacos 100 mgaspirina y 500 mg de naproxeno causó una inhibición dependiente del tiempo de la actividad y la función de la COX-1 de las plaquetas.

Es interesante que, una hora después de la dosis, elTXB2 sérico y la agregación plaquetaria no se vieran significativamente afectados (92%+/- 5% y 99% +/- 0,1% de los valores previos al fármaco, respectivamente), lo que sugiere que concentraciones de naproxeno inferiores a las que inhiben la actividad de la COX-1 plaquetaria interfirieron en la inhibición irreversible de la aspirina, escribieron los investigadores.

Efecto indetectable

Este efecto fue indetectable durante la administración continua y regular de una dosis antiinflamatoria de naproxeno y una dosis baja de aspirina porque el naproxeno puede imitar el efecto inhibidor de la aspirina sobre la generación deTXA2 en las plaquetas, dijo Patrignani a Cardiology Today.

Sin embargo, esta interacción se produjo efectivamente, como sugieren los resultados obtenidos in vitro y tras la administración de dosis únicas de los dos fármacos.

De hecho, la interacción farmacodinámica se confirmó por la rápida recuperación de la actividad y la función de la COX-1. A las 72 horas de la dosis, los valores séricos deTXB2 y de agregación plaquetaria no difirieron significativamente de los evaluados antes o 14 días después del tratamiento.

Hasta que no se establezcan los parámetros de seguridad para una dosificación prolongada, todos los AINE selectivos y no selectivos para la COX-2 deben administrarse durante períodos cortos de tratamiento, dijo Patrignani.por Jeremy Moore

Para más información:

  • Capone ML, Sciulli MG, Tacconelli S, et al. Pharmacodynamic interaction of naproxen with low-dose aspirin in healthy subjects. J Am Coll Cardiol. 2005;45:1295-301.

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