Kehossasi on opioidijärjestelmä, joka koostuu reseptoreista, jotka ovat vuorovaikutuksessa luonnollisesti valmistettujen opioidiyhdisteiden (endogeenisten opioidien) kanssa. Opioidit aktivoivat reseptoreita, jotka sitten vaikuttavat mielialaan ja tapoihin, joilla käsittelet kipua. Opioidiantagonistit kumoavat opioidien vaikutukset estämällä opioidireseptoreita. Tässä oppaassa kerrotaan, miten opioidiantagonistit toimivat ja miten niitä käytetään lääketieteessä.
Opioidiagonistit, osittaisagonistit ja antagonistit: Yleiskatsaus
Opioidit ja niihin liittyvät lääkeaineet voidaan jakaa yhteen neljästä luokasta sen perusteella, miten ne vaikuttavat opioidireseptoreihin:
- Täydelliset agonistit: Opioidiagonisti sitoutuu opioidireseptoreihin ja aktivoi niiden toimintoja. Agonistit voivat kiinnittyä opioidireseptoreihin vaihtelevasti. Täydelliset agonistit kiinnittyvät tiukasti opioidireseptoreihin, ja ne tuottavat voimakkaimpia vaikutuksia kaikista opioidilääkkeistä. Opioidit, kuten fentanyyli, heroiini, morfiini ja oksikodoni lasketaan täysagonisteiksi.
- Osittaisagonistit: Osittaiset agonistit aktivoivat opioidireseptoreita vähemmän kuin täydet agonistit. Vaikka osittaisilla agonisteilla voi olla samanlaisia vaikutuksia kuin täysagonisteilla, ne menettävät tehoaan suuremmilla annoksilla. Osittaisagonistien luokkaan kuuluvia opioideja ovat esimerkiksi buprenorfiini ja tramadoli.
- Antagonistit: Opioidiantagonistit sitoutuvat opioidireseptoreihin estääkseen opioidien vaikutukset. Toisin kuin opioidiagonistit, ne eivät aiheuta euforisoivaa vaikutusta tai lievitä kipua. Koska ne kuitenkin edelleen sitoutuvat reseptoreihin, ne tukkivat tilan, johon opioidit normaalisti menisivät.
- Sekamuotoiset agonistit/antagonistit: Opioidijärjestelmässä on useita erilaisia reseptoreita, jotka reagoivat opioideihin eri tavoin. Sekamuotoisen agonistin/antagonistin aktiivisuus riippuu reseptorityypistä. Se voi toimia agonistina yhdelle reseptorityypille samalla kun se toimii antagonistina toiselle reseptorityypille.
Koska opioidijärjestelmä hallitsee tärkeitä toimintoja, kuten kipua ja mielialaa, nämä yhdisteet vaikuttavat siihen, miten elimistösi toimii.
Miten opioidiantagonistit vaikuttavat aivoihin?
Opioidiantagonisti vaikuttaa henkilöön, jonka elimistössä on opioideja. Ihmiset, jotka saavat antagonistin ilman, että he ovat jo ottaneet opioideja, kokevat vain vähän tai ei lainkaan vaikutuksia.
Kun taas joku, jolla on opioideja elimistössään, ottaa antagonistin, antagonisti kumoaa suurimman osan opioidien vaikutuksista. Joissakin tapauksissa opioidiantagonisti voi laukaista vieroitusoireita, koska se estää reseptorien pääsyn opioideille.
Tietoa opioidiantagonistilääkkeistä
Kaksi yleisintä opioidiantagonistilääkettä ovat:
- Naloksoni: Naloksonia löytyy Suboxone®-lääkkeestä, jota käytetään opioidiriippuvuuden hoidossa väärinkäytön estävänä toimenpiteenä. Naloksonia käytetään myös opioidien yliannostuksen pelastuslääkkeenä, ja se tunnetaan yleisesti tuotenimellä Narcan.
- Naltreksoni: Jotkut opioidiriippuvuuden hoidossa olevat ihmiset käyttävät naltreksonia opioidien vaikutusten estämiseksi. Tämän seurauksena he eivät tunne opioidien vaikutuksia, jos he sortuvat uudelleen.
Nämä lääkkeet auttavat monia opioidiriippuvaisia ihmisiä hallitsemaan oireita tai toipumaan yliannostuksesta. Lääketieteen ammattilaiset ja ei-lääketieteen ammattilaiset voivat käyttää naloksonia pelastaakseen opioidien yliannostuksen kokeneen henkilön hengen.