A szervezetünkben van egy opioidrendszer, amely receptorokból áll, amelyek kölcsönhatásba lépnek a természetes úton előállított opioidvegyületekkel (endogén opioidok). Az opioidok aktiválják a receptorokat, amelyek aztán befolyásolják a hangulatát és a fájdalom feldolgozásának módját. Az opioidantagonisták az opioidok hatását az opioidreceptorok blokkolásával fordítják vissza. Ez az útmutató elmagyarázza az opioid-antagonisták működését és a gyógyászatban való alkalmazásukat.
Opioid-agonisták, részleges agonisták és antagonisták: Egy áttekintés
Az opioidok és a rokon gyógyszerek az opioidreceptorokkal való kölcsönhatásuk alapján négy kategóriába sorolhatók:
- Teljes agonisták: Az opioid agonista az opioid receptorokhoz kötődik és aktiválja azok funkcióit. Az agonisták különböző mértékben kapcsolódhatnak az opioidreceptorokhoz. A teljes agonisták szorosan kapcsolódnak az opioidreceptorokhoz, és az összes opioiddrog közül az egyik legerősebb hatást fejtik ki. Az olyan opioidok, mint a fentanil, a heroin, a morfium és az oxikodon teljes agonistáknak számítanak.
- Részleges agonisták: A részleges agonisták kisebb mértékben aktiválják az opioidreceptorokat, mint a teljes agonisták. Bár a részleges agonisták a teljes agonistákhoz hasonló hatást fejthetnek ki, nagyobb dózisban veszítenek hatékonyságukból. A részleges agonista kategóriába tartozó opioidok közé tartozik a buprenorfin és a tramadol.
- Antagonisták: Az opioidantagonisták az opioidreceptorokhoz kötődve blokkolják az opioidok hatásait. Az opioid agonistáktól eltérően nem okoznak euforikus hatást és nem enyhítik a fájdalmat. Mivel azonban továbbra is kötődnek a receptorokhoz, elzárják azt a helyet, ahová az opioidok normális esetben mennének.
- Vegyes agonisták/antagonisták: Az opioidrendszer többféle receptortípust tartalmaz, amelyek különbözőképpen reagálnak az opioidokra. A vegyes agonista/antagonista aktivitása a receptortípustól függ. Az egyik receptortípusra agonistaként, míg egy másik receptortípusra antagonistaként hathat.
Mivel az opioidrendszer olyan fontos funkciókat irányít, mint a fájdalom és a hangulat, ezek a vegyületek befolyásolják a szervezet működését.
Hogyan hatnak az opioidantagonisták az agyra?
Az opioidantagonista olyan személyre hat, akinek a szervezetében opioidok vannak. Azok az emberek, akik anélkül kapnak antagonistát, hogy már bevettek volna opioidokat, kevés vagy semmilyen hatást nem tapasztalnak.
Amikor azonban valaki, akinek a szervezetében opioidok vannak, antagonistát szed, az antagonista az opioidok hatásának nagy részét negligálja. Bizonyos esetekben az opioid antagonista elvonási tüneteket válthat ki, mivel blokkolja a receptorok hozzáférését az opioidokhoz.
Az opioid antagonista gyógyszerekről
A két leggyakoribb opioid antagonista gyógyszer a következő:
- Naloxon: A naloxon a Suboxone®-ban található, amely az opioidfüggőség kezelésére használt gyógyszer, mint a visszaélések megakadályozására szolgáló intézkedés. A naloxont opioid-túladagolás esetén mentőszerként is használják, és általában Narcan márkanév alatt ismert.
- Naltrexon: Az opioidfüggőség kezelésében részesülők egy része naltrexont szed az opioidok hatásainak blokkolására. Ennek eredményeként nem érzik az opioidok hatását, ha visszaesnek.
Ezek a gyógyszerek sok opioidfüggő embernek segítenek kezelni a tüneteket vagy felépülni a túladagolásból. Az egészségügyi és nem egészségügyi szakemberek a naloxonnal megmenthetik az opioid-túladagoláson átesett személy életét.