dimenhydrinate

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薬理分類:エタノールアミン誘導体系抗ヒスタミン薬、抗コリン薬
治療分類:抗ヒスタミン薬(H1受容体拮抗薬)、制吐薬、抗眩薬
妊娠リスク区分B

薬力学
制吐・抗眩作用がある。 ジメンヒドリナートは、化学受容体トリガーゾーンへの刺激を中継し、脳の嘔吐中枢を刺激する迷路装置の感度を中枢的に抑制することにより、おそらく吐き気および嘔吐を抑制する。
抗ヒスタミン作用。 薬物はヒスタミン放出を抑制すると考えられている。

Pharmacokinetics
Absorption: よく吸収される。
分布。 全身によく分布し、胎盤関門を通過する。
代謝。 肝臓で代謝される。
排泄 代謝産物は尿中に排泄される。

経路 発症 ピーク 期間
P.O. 15-30 min Unknown 3-6 hr
I.V.P. 即時 不明 3-6 hr
I.M. 20-30分 不明 3-6時間

禁忌及び注意事項
薬剤又はその成分に対して過敏な患者に禁忌である。 本剤にはベンジルアルコールが含まれており、未熟児や低出生体重児における致死的な「あえぎ症候群」との関連が指摘されているため、静脈内投与は行わない。 耳毒性薬剤の投与を受けている患者、痙攣、急性閉塞隅角緑内障、前立腺肥大のある患者には慎重に使用すること。

相互作用
Drug-drug. アミノグリコシド系薬剤、シスプラチン、ループ利尿剤、サリチル酸塩、バンコマイシンの場合。 これらの薬剤によって引き起こされる可能性のある耳毒性の徴候をマスクする可能性がある。 抗不安薬、バルビツール酸塩、睡眠薬、精神安定剤などの中枢神経系抑制剤。 相加的な中枢神経系の鎮静と抑圧を引き起こす。 併用は避けること。
薬物-生活習慣。 アルコールの使用。 相加的な中枢神経系の抑制を引き起こす可能性がある。

副作用
中枢神経系:眠気、頭痛、めまい、錯乱、神経質、不眠、眩暈、手のしびれ・脱力、無気力、興奮。
CV:動悸、低血圧、頻脈、胸部圧迫感。
耳:目のかすみ、呼吸器乾燥、複視、鼻づまり。
GI:口渇、悪心、嘔吐、下痢、心窩部不快感、便秘、食欲不振。
呼吸器:喘鳴、気管支分泌液の濃縮。
皮膚:光線過敏症、蕁麻疹、発疹。
その他:アナフィラキシー。

臨床検査値への影響
報告されていない。

過量投与と治療
過量投与の徴候及び症状は、CNS抑制(鎮静、精神的覚醒度の低下、無呼吸、CV崩壊)又はCNS刺激(不眠、幻覚、震え、痙攣)のいずれかとなることがある。 特に小児では、口渇、皮膚の紅潮、瞳孔の固定・散大、消化器症状などの抗コリン症状が現れやすいとされています。
胃洗浄で胃の内容物を空にする;催吐薬は効果がない場合がある。 ジアゼパムまたはフェニトインが発作をコントロールするために使用されることがある。 支持療法を行う。

特別な考慮
ALERT ほとんどの静脈注射製品には、未熟児や低出生体重児における致命的な「ガス欠症候群」に関連しているベンジルアルコールが含まれています。
チュアブル錠にはタートラジンが含まれており、一部の患者さんにアレルギー様反応を引き起こす可能性があります。 これは、アスピリン過敏症の患者さんにもよくみられます。
注射液の誤投与や原液は静脈を刺激し、硬化を起こすことがある。
非経口液は多くの薬剤と相性が悪いので、同じシリンジで他の薬剤を混ぜないこと。
制吐効果は長期間の使用で減弱することがある。
ジメンヒドリナートは8-クロロテオフィリンを含むため、キサンチン(カフェイン、アミノフィリン)の検査結果を変更または混乱させることがある;検査反応を阻止、低下、またはマスクすることを避けるため、診断用皮膚検査の4日前にジメンヒドリナートを中止すること。
授乳中の患者
多くの抗ヒスタミン薬は母乳に現れ、乳児を異常興奮の危険にさらす;未熟児は特に痙攣のリスクが高い。 未熟児は特に発作の危険がある。授乳中の女性には抗ヒスタミン薬の使用を避けること。
小児患者
新生児における安全性は確立していない。 6歳未満の乳幼児では、逆説的な興奮性亢進を起こすことがある。 小児に対する静脈内投与は確立していない。
高齢者 高齢者は通常、若い患者よりも抗ヒスタミン薬の副作用に敏感で、特にめまい、鎮静、興奮性亢進、口渇、尿閉の程度が大きくなりやすいとされています。

患者教育
薬剤の中枢神経系への有害作用が判明するまで、運転や重機操作などの危険な行為を避けるよう患者に伝える。
乗り物酔いを防ぐため、移動の30分前に服用し、食前と就寝時にも服用するよう指導する。

反応は、一般的、稀、生命を脅かす、またはCOMMON AND LIFE THREATENINGの場合がある。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用

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