Su cuerpo tiene un sistema opioide formado por receptores que interactúan con compuestos opioides naturales (opioides endógenos). Los opioides activan los receptores, que influyen en el estado de ánimo y en la forma de procesar el dolor. Los antagonistas de los opioides revierten sus efectos bloqueando los receptores opioides. Esta guía explicará cómo funcionan los antagonistas opioides y su uso en medicina.
Agonistas, agonistas parciales y antagonistas opioides: Una visión general
Los opioides y los fármacos relacionados pueden clasificarse en una de las cuatro categorías según su interacción con los receptores opioides:
- Agonistas totales: Un agonista opioide se une a los receptores opioides y activa sus funciones. Los agonistas pueden unirse a los receptores opioides en distintos grados. Los agonistas totales se unen fuertemente a los receptores opioides, produciendo algunos de los efectos más fuertes de todos los fármacos opioides. Los opioides como el fentanilo, la heroína, la morfina y la oxicodona se consideran agonistas totales.
- Agonistas parciales: Los agonistas parciales activan los receptores opioides en menor medida que los agonistas completos. Aunque los agonistas parciales pueden tener efectos similares a los agonistas completos, pierden eficacia a dosis más altas. Los opioides que pertenecen a la categoría de agonistas parciales son la buprenorfina y el tramadol.
- Antagonistas: Los antagonistas opioides se unen a los receptores opioides para bloquear los efectos de los opioides. A diferencia de los agonistas opioides, no producen un efecto eufórico ni alivian el dolor. Sin embargo, como siguen uniéndose a los receptores, bloquean el espacio que normalmente ocuparían los opioides.
- Agonistas/antagonistas mixtos: El sistema opioide incluye múltiples tipos de receptores que reaccionan a los opioides de forma diferente. La actividad de un agonista/antagonista mixto depende del tipo de receptor. Puede actuar como agonista para un tipo de receptor mientras funciona como antagonista para otro tipo de receptor.
Dado que el sistema opioide gestiona funciones importantes como el dolor y el estado de ánimo, estos compuestos afectan al funcionamiento del organismo.
¿Cómo interactúan los antagonistas opioides con el cerebro?
Un antagonista opioide surte efecto en alguien que tiene opioides en su sistema. Las personas que reciben un antagonista sin haber tomado ya opioides experimentarán pocos o ningún efecto.
Sin embargo, cuando alguien con opioides en su sistema toma un antagonista, éste anula la mayoría de los efectos de los opioides. En algunos casos, un antagonista de los opiáceos puede desencadenar síntomas de abstinencia porque bloquea el acceso de los receptores a los opiáceos.
Acerca de los medicamentos antagonistas de los opiáceos
Los dos medicamentos antagonistas de los opiáceos más comunes son:
- Naloxona: Puede encontrar naloxona en Suboxone®, un medicamento utilizado para tratar la adicción a los opioides como medida para desalentar el uso indebido. La naloxona también se utiliza como medicamento de rescate para la sobredosis de opioides y se conoce comúnmente con el nombre de marca Narcan.
- Naltrexona: Algunas personas en tratamiento de adicción a los opioides toman naltrexona para bloquear los efectos de los opioides. Como resultado, no sienten los efectos de los opioides si recaen.
Estos medicamentos ayudan a muchas personas con adicción a los opioides a controlar sus síntomas o a recuperarse de una sobredosis. Los profesionales médicos y no médicos pueden utilizar la naloxona para salvar la vida de alguien que experimenta una sobredosis de opioides.