'
Articles

Oximorfonă

author
18 minutes, 0 seconds Read

Identificare

Nume Oximorfonă Număr de acces DB01192 Descriere

Un analgezic opioid cu acțiuni și utilizări similare cu cele ale morfinei, cu excepția absenței activității de suprimare a tusei. Se utilizează în tratamentul durerii moderate până la severe, inclusiv al durerii în obstetrică. Poate fi utilizat, de asemenea, ca adjuvant la anestezie (din Martindale, The Extra Pharmacopoeia, ed. 30, p1092). La data de 8 iunie 2017, FDA a solicitat companiei Endo Pharmaceuticals să retragă medicamentul de pe piață din cauza riscurilor de utilizare greșită și abuz de opioide asociate cu reformularea injectabilă a produsului.

Tip Grupuri de molecule mici aprobate, în curs de investigare, Vet approved Structura

3D

Download

Structuri similare

Structura pentru Oxymorphone (DB01192)

×

Close

Media ponderală: 301,3371
Monoizotopic: 301.131408101 Formula chimică C17H19NO4 Sinonime

  • (14S)-14-Hidroxi-dihidromorfinonă
  • 14-.Hidroxihidrodihidromorfinonă
  • Dihidrohidrohidroximorfinonă
  • Dihidroximorfinonă
  • Oximorfona
  • Oximorfonă
  • Oximorfonă
  • Oximorfonă

ID-uri externe

  • IDS-NO-003
  • NIH 10323
  • NSC-19045

Pharmacology

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat
Învățați mai multe

Indicații

Pentru tratamentul durerii moderate până la severe.

Afecțiuni asociate

  • Anxietate
  • Durere severă
  • Durere moderată

Terapii asociate

  • Analgezie perioperatorie

    • .

  • Terapie de analgezie obstetricală

Contraindicații &Avertențe Blackbox

Contraindicații &Avertențe Blackbox
Cu datele noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai multe
Avertizările noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele adverse
Învățați mai multe

Farmacodinamică

Oximorfonul este un opioid semisintetic înlocuitor al morfinei. Este un analgezic puternic. Analgezicele opioide își exercită principalele efecte farmacologice la nivelul SNC și al tractului gastrointestinal. Principalele acțiuni cu valoare terapeutică sunt analgezia și sedarea. Opioidele produc depresie respiratorie prin acțiune directă asupra centrilor respiratori din trunchiul cerebral. Mecanismul depresiei respiratorii implică o reducere a capacității de răspuns a centrilor respiratori din trunchiul cerebral la creșterea tensiunii de dioxid de carbon și la stimularea electrică.

Mecanism de acțiune

Oximorfonul interacționează predominant cu receptorul opioid mu. Aceste situsuri de legare la mu sunt distribuite discret în creierul uman, cu densități ridicate în amigdala posterioară, hipotalamus, talamus, nucleus caudatus, putamen și anumite zone corticale. Acestea se găsesc, de asemenea, pe axonii terminali ai aferenților primari din laminele I și II (substantia gelatinosa) ale măduvei spinării și în nucleul spinal al nervului trigemen. De asemenea, s-a demonstrat că oximorfonul se leagă de interneuronii inhibitori GABA și îi inhibă prin intermediul receptorilor mu. Acești interneuronii inhibă în mod normal calea descendentă de inhibare a durerii. Astfel, fără semnalele inhibitorii, modularea durerii poate continua în aval.

Teritoriu Acțiuni Organism
AMu-receptor opioid de tip
agonist
 Humani
UDelta-type opioid receptor
antagonist
 Humani

Absorbție Nu este disponibil Volumul de distribuție Nu este disponibil Legătura cu proteinele Nu este disponibil Metabolism

Oximorfonul suferă un metabolism hepatic extins la om. După o doză orală de 10 mg, 49% a fost excretată pe o perioadă de cinci zile în urină. Dintre acestea, 82% au fost excretate în primele 24 de ore de la administrare. Produsele recuperate înrudite cu medicamentul conțineau oximorfonul (1,9%), conjugatul oximorfonului (44,1%), 6(beta)-carbinolul produs prin 6-ceto-reducerea oximorfonului (0,3%) și conjugatele de 6(beta)-carbinol (2,6%) și 6(alfa)-carbinol (0,1%).

Treceți peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

  • Oximorfonă
    • noroxicodonă
    • noroximorfonă
    • alfa-noroxicodol
    • beta-noroxicodol
    • oximorfonă
    • beta-oximorfonă
    • alfa-oxicodol
    • beta-oxicodol

Calea de eliminare

Oximorfonă este puternic metabolizată, în principal în ficat, și suferă reducere sau conjugare cu acidul glucuronic pentru a forma atât produse active cât și inactive. Deoarece oximorfonul este puternic metabolizat, <1% din doza administrată este excretată neschimbată în urină.

Timp de înjumătățire

1,3 (+/-0,7) ore

Clearance Not Available Efecte adverse

Reduceți erorile medicale
și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

Învățați mai mult
Reduceți erorile medicale & și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre despre efectele adverse
Învățați mai mult

Toxicitate

Supradozajul cu oxymorfonă se caracterizează prin depresie respiratorie, somnolență extremă care progresează spre stupoare sau comă, flacciditate a mușchilor scheletici, piele rece și umedă și, uneori, bradicardie și hipotensiune arterială. Pacienții care se confruntă cu un supradozaj pot dezvolta apnee, colaps circulator și stop cardiac. DL50 intravenoasă la șoareci este de 172 mg/kg.

Organisme afectate

  • Humani și alte mamifere

Căi de acțiune

Calea Categoria
Calea de acțiune a oximorfonei Medicamentul acțiune

Efecte farmacogenomice/ADR-uri nu sunt disponibile

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.
  • Aprobat
  • Aprobat veterinar
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retrasmis
  • Investigativ

    • .

  • Experimentale
  • Toate drogurile
Droguri Interacțiune
Integrați droguri-medicament
interacțiuni
în softul dumneavoastră
Abametapir Concentrația serică a Oxymorphonei poate fi crescută atunci când aceasta este combinată cu Abametapir.
Abatacept Metabolismul Oximorfonei poate fi crescut atunci când se combină cu Abatacept.
Abirateron Metabolismul Oximorfonei poate fi scăzut atunci când se combină cu Abirateron.
Acebutolol Metabolismul Oximorfonei poate fi diminuat atunci când este combinat cu Acebutolol.
Acetaminofen Metabolismul Oximorfonei poate fi diminuat atunci când este combinat cu Acetaminofen.
Acetazolamidă Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Acetazolamida este combinată cu Oxymorphone.
Acetofenazină Riscul sau severitatea hipotensiunii și a depresiei SNC poate fi crescut atunci când Acetofenazina este combinată cu Oxymorphone.
Aclidinium Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Oxymorphone este combinat cu Aclidinium.
Adalimumab Metabolismul Oximorfonei poate fi crescut atunci când este combinat cu Adalimumab.
Agomelatină Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Oximorphone este combinat cu Agomelatină.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare

  • Evitați alcoolul. Ingerarea de alcool are efecte imprevizibile asupra farmacocineticii oximorfonului. De asemenea, alcoolul poate potența efectele deprimante asupra SNC ale oximorfonei.
  • Tăiați pe stomacul gol. Luați oximorfonul cu cel puțin o oră înainte sau la două ore după ce ați mâncat, deoarece alimentele pot crește absorbția oximorfonului.

Produse

Informații complete & structurate despre medicamente
De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult
Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date
Învățați mai mult

Ingrediente produse

.

Ingredient UNII CAS InChI Key
Clorhidrat de oxymorfonă 5Y2EI94NBC 357-07-3 BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N

Imagini produs

Nume de marcă Produse pe bază de prescripție medicală

.

.

.04

.

Nume Dosare Forță Rută Etichetă Etichetă Labelator Începutul comercializării Sfârșitul comercializării Regiunea Imaginea
Numorfan Supozitor 5 mg/1 Rectal Endo Pharmaceuticals 1959- 1959>.05-14 2009-08-31 SUA
Numorfan Injecție 1.5 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-.31 US
Numorfan Injecție 1 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-31 US
Numorfan injectabil 1.5mg/ml Lichid Intramuscular; Intravenos; Subcutanată Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2004-08- Canada
Numorfan supozitor 5mg Supozitor Rectal Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2002-07-04 Canada
Opana Tablet 5 mg/1 Oral Endo Pharmaceuticals Inc. 2006-06-26 20-03-31 SUA
Opana Injecție 1 mg/1mL Intramuscular; Intravenos; Subcutanată Endo Pharmaceuticals 1959-06-01 2017-08-.01 US
Opana Tablet 10 mg/1 Oral Stat Rx USA 2011-12-15 Nu se aplică SUA
Opana Tablet 10 mg/1 Oral Lake Erie Medical &Surgical Supply Dba Quality Care Products Llc 2012-02-09 2013-12-31 US
Opana Tablet 5 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2006-06-26 2012-12-01 US

Produse generice cu prescripție medicală

.

Nume Dosare Dosare Forță Rută Etichetă Etichetant Începutul comercializării Sfârșitul comercializării Regiunea Imagine
Clorhidrat de oxymorfonă Tabletă 5 mg/1 Oral Vest-Ward Pharmaceuticals Corp. 2010-09-27 Nu se aplică SUA
Clorhidrat de oximorfonă Tabletă, filmată, eliberare prelungită 40 mg/1 Oral Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-11-02 US
Oxymorphone Hydrochloride Tablet 10 mg/1 Oral Aurolife Pharma, LLC 2016-04-26 Nu se aplică US
Clorhidrat de oximorfonă Tabletă, filmat, cu eliberare prelungită 5 mg/1 Oral Ranbaxy Inc. 2015-04-13 Nu se aplică SUA
Clorhidrat de oxymorfonă Tabletă 10 mg/1 Oral Core Pharma, Llc 2015-01-17 2017-12-31 US
Oxymorphone Hydrochloride Tablet 10 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2018-03-01 Nu se aplică SUA
Clorhidrat de oximorfonă Tabletă, acoperit cu film, eliberare prelungită 5 mg/1 Oral Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 US
Clorhidrat de oximorfonă Tabletă, acoperit cu film, eliberare prelungită 20 mg/1 Oral Amneal Pharmaceuticals of New York Llc 2013-01-02 Nu se aplică US
Clorhidrat de oximorfonă Tabletă 10 mg/1 Oral Par Pharmaceutical 2010-09-29 202020-07-31 SUA
Clorhidrat de oximorfonă Tabletă, eliberare prelungită 7.5 mg/1 Oral Actavis Pharma Company 2011-07-15 2017-05-31 US

Categorii

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de fenantreni și derivați. Aceștia sunt compuși policiclici care conțin o fracțiune fenantren, care este un compus aromatic triciclic cu trei benzenuri fuzionate neliniar. Regat Compuși organici Superclasa Benzenoizi Clasa Fenantrene și derivați Subclasa Nu este disponibilă Părinte direct Fenantrene și derivați Părinți alternativi Isochinolone și derivați / Tetraline / Cumarani / 1-hidroxi-2-benzenoizi nesubstituiți / Eteri alchil-arilici / Aralchilamine / Piperidine / Alcooli terțiari / Trialchilamine / 1,2-aminoalcooli / Cetone / Alcooli ciclici și derivați / Compuși oxaciclici / Compuși azaciclici / Oxizi organici / Derivați de hidrocarburi / Compuși organopnictogeni arată încă 7 Substituenți 1,2-aminoalcool / 1-hidroxi-2-benzenoid nesubstituit / Alcool / Eter alchil arilic / Amină / Aralchilamină / Compus heterociclic aromatic / Azacil / Grupa carbonil / Coumaran / Alcool ciclic / Eter / Derivat de hidrocarburi / Izochinolonă / Cetonă / Compus organic de azot / Oxid organic / Compus organic de oxigen / Compus organic de oxigen / Organoheterociclic compus / Compus organonitrogen / Compus organooxigen / Compus organopnictogen / Oxaciclu / Fenantren / Piperidină / Alcool terțiar / Amină alifatică terțiară / Amină terțiară / Tetralină arată încă 19 Cadrul molecular Compuși heterociclici aromatici Descriptori externi Alcaloid morfinanic (CHEBI:7865)

Identificatori chimici

UNII 9VXA968E0C Număr CAS 76-41-5 Cheie InChI UQCNKQCJJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N InChI

InChI=1S/C17H19NO4/c1-18-7-6-16-13-9-2-3-10(19)14(13)22-15(13)22-15(16)11(20)4-5-17(16,21)12(18)8-9/h2-3,12,15,19,21H,4-8H2,1H3/t12-,15+,16+,17-/m1/s1

IUPAC Name

(1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclooctadeca-7(18),8,10-trien-14-one

SMILES

12OC3=C(O)C=CC4=C311CCN(C)()(C4)1(O)CCC2=O

Synthesis Reference

Bao-Shan Huang, Yansong Lu, Ben-Yi Ji, Aris P Christodoulou, „Preparation of oxymorphone from morphine.” Brevet american US5922876, eliberat în mai 1992.

US5922876 Referințe generale Nu sunt disponibile Legături externe Human Metabolome Database HMDB0015323 KEGG Drug D08323 KEGG Compound C08019 PubChem Compound 5284604 PubChem Substance 46505296 ChemSpider 4447650 BindingDB 50001707 RxNav 7814 ChEBI 7865 ChEMBL CHEMBL963 ZINC ZINC000003875483 Therapeutic Targets Database DAP001138 PharmGKB PA450748 RxList RxList RxList Pagina de medicamente Medicamente.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Oxymorphone Coduri AHFS

  • 28:08.08 – Agoniști opiacei

Eticheta FDA

Descărcare (9.95 MB)

MSDS

Descărcare (133 KB)

Studii clinice

Studii clinice

.

.

Fază Statut Scop Scop Condiții Contestat Contestat
4 Completat Știință de bază Voluntari sănătoși 1
4 Completat Tratament Durere, Chronic 1
4 Terminated Tratament Narcotic Abuse / Opiate Addiction / Opioid-Related Disorders / Substance Abuse 1
4 Terminated Treatment Spinal Stenosis of Lumbar Region 1
3 Terminat Tratament Back Pain Lower Back / Cancers, Durere 1
3 Completat Tratament Boală, Cronică / Durere 1
3 Completată Tratament Tumori maligne / Durere neuropatică / Durere, Cronică 1
3 Completat Tratament Tratament Durere 1
3 Completat Tratament Durere, Acute 1
3 Completed Tratament Durere, cronică 2

Farmacoeconomie

Producători

Nu este disponibil

Ambalatori

  • Bristol-Myers Squibb Co.
  • DSM Corp.
  • Endo Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Novartis AG
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Quality Care
  • Stat Rx Usa

Forme farmaceutice

.

Formă Rută Formă Rută Tărie
Injecție Parenteral 1 mg/1mL
Injecție Parenteral 1.5 mg/1mL
Supozitor Rectal 5 mg/1
Lichid Intramuscular; Intravenos; Subcutanat
Supozitor Rectal
Injecție Intramusculară; Intravenos; Subcutanat 1 mg/1mL
Tablet Oral 10 mg/1
Tablet Oral 20 mg/1
Tablet, eliberare prelungită Oral 10 mg/1
Tabletă, eliberare prelungită Oral 10 mg
Tabletă, eliberare prelungită Oral 15 mg/1
Tabletă, eliberare prelungită Oral 20 mg/1
Tabletă, eliberare prelungită Oral 20 mg
Tabletă, eliberare prelungită Oral 30 mg/1
Tabletă, eliberare prelungită Oral 40 mg/1
Tabletă, eliberare prelungită Oral 40 mg
Tabletă, eliberare prelungită Oral 5 mg
Tabletă, eliberare prelungită Oral 5 mg/1
Tabletă, eliberare prelungită Oral 7.5 mg/1
Comprimat, filmat, cu eliberare prelungită Oral 10 mg/1
Comprimat, filmat, cu eliberare prelungită Oral 40 mg/1
Comprimat, filmat, cu eliberare prelungită Oral 5 mg/1
Tablet Oral 5 mg/1
Tablet, filmat, cu eliberare prelungită Oral 15 mg/1
Comprimat, filmat, cu eliberare prelungită Oral 20 mg/1
Comprimat, filmat, cu eliberare prelungită Oral 30 mg/1
Comprimat, filmat, cu eliberare prelungită Oral 7.5 mg/1

Prețuri

Descrierea unității Cost Unitate
Opana er 40 mg comprimat 21.82USD comprimat
Opana er 30 mg comprimat 17.39USD comprimat
Opana ER 40 mg comprimat 12 ore 12.42USD tablet
Opana er 20 mg comprimat 12.12USD tablet
Opana ER 30 mg comprimat de 12 ore 9.76USD tablet
Opana er 15 mg comprimat 9.26USD tablet
Opana ER 20 mg 12 ore comprimat 7.17USD tablet
Opana ER 15 mg 12 Hour tablet 5.82USD tablet
Opana er 5 mg tablet 5.53USD comprimat
Opana ER 10 mg 12 ore comprimat 4.4USD comprimat
Opana er 10 mg comprimat 3.95USD comprimat
Opana ER 7.5 mg 12 Hour tablet 3.3USD tablet
Numorfan 1 mg/ml ampul 3.13USD ml
Opana er 7.5 mg tabletă 3.0USD tablet
Opana ER 5 mg 12 Hour tablet 2.3USD tablet

DrugBank nu vinde și nici nu cumpără medicamente. Informațiile privind prețurile sunt furnizate doar în scop informativ.

Brevete

.

Numărul brevetului Extensie pediatrică Aprobat Expiră (estimat) Regiune
SUA5662933 Nu 1997…09-02 2013-09-09 US
US7276250 Nu 2007-10-02 2023-02-.04 US
US8309060 Nu 2012-11-13 2023-11-20 US
US8114383 Nu 2012-02-14 2024-10-10 US
US8808737 Nu 2014-08-19 2027-06-.21 US
US8871779 Nu 2014-10-28 2029-11-.22 US
US8192722 Nu 2012-06-05 2025-.09-15 US
US8075872 Nu 2011-12-13 2023-.11-20 US
US7851482 Nu 2010-12-14 2029-.07-10 US
US8329216 Nu 2012-12-11 2023-.02-04 US
US8309122 Nu 2012-11-13 2023-02-.04 US

Proprietăți

Proprietăți experimentale ale stării solide

.

Proprietate Valoare Sursa
punct de topire (°C) 248-249 °C PhysProp
solubilitate în apă 2.4E+004 mg/L Nu este disponibil
logP 0,83 HANSCH,C ET AL. (1995)
pKa 8.17 SANGSTER (1994)

Proprietăți previzionate

.

.

.

.

.

Proprietate Valoare Sursa
Solubilitate în apă 25.6 mg/mL ALOGPS
logP 1,26 ALOGPS
logP 0.78 ChemAxon
logS -1,1 ALOGPS
pKa (cel mai puternic acid) 10.07 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 8.21 ChemAxon
Physiological Charge 1 ChemAxon
Contul acceptorilor de hidrogen 5 ChemAxon
Contul donatorilor de hidrogen
Contul donatorilor de hidrogen 2 ChemAxon
Aria suprafeței polare 70 Å2 ChemAxon
Contul de legături rotative 0 ChemAxon
Refractivitate 79.56 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilitate 30.77 Å3 ChemAxon
Numărul de inele 5 ChemAxon
Biodisponibilitate 1 ChemAxon
Regula de Cinci Da ChemAxon
Filtrul Ghose Da ChemAxon
Regula lui Veber Nu ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Valoare Probabilitate
Absorbție intestinală umană + 0.9934
Bariera hemato-encefalică + 0.9382
Caco-2 permeabil + 0,7798
Substratul glicoproteinei P Substrat Substrat 0.9112
P-glicoproteina inhibitor I Non-inhibitor 0.8887
Inhibitor al P-glicoproteinei II Nu-inhibitor 0,9734
Transportator de cationi organici renali Nu-inhibitor 0,9734
Transportator de cationi organici renali Nu-inhibitor 0.5585
Substrat al CYP450 2C9 Non-substrat 0.8014
CYP450 2D6 substrat Substrat 0,8105
CYP450 3A4 substrat Substrat 0,8105
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.7439
CYP450 1A2 substrat Non-inhibitor 0.8796
CYP450 2C9 inhibitor Nu-inhibitor 0,9459
CYP450 2D6 inhibitor Nu-inhibitor 0.7168
Inhibitor al CYP450 2C19 Nu-inhibitor 0,8455
Inhibitor al CYP450 3A4 Nu-inhibitor 0,8455
Inhibitor al CYP450 3A4 Nu-inhibitor 0.9219
Promiscuitate de inhibare a CYP450 Promiscuitate scăzută de inhibare a CYP 0.9812
Test AMES Nu este toxic pentru AMES 0,6663
Carcinogenitate Nu este cancerigenă 0.9635
Biodegradare Nu este ușor biodegradabil 0,9758
Toxicitate acută la șobolani 2.9920 LD50, mol/kg Nu se aplică
inhibiție hERG (predictor I) Inhibitor slab 0.9345
inhibiție hERG (predictor II) Nu-inhibitor 0,9374

Datele ADMET sunt prezise cu ajutorul admetSAR, un instrument gratuit pentru evaluarea proprietăților chimice ADMET. (23092397)

Spectrul

Spectrul de masă (NIST) Spectrul nu este disponibil

Spectrul Spectrul tip Splash Key
Spectrul GC-MS preconizat – GC-.MS Spectru GC-MS preconizat Nu este disponibil
Spectru de masă (ionizare electronică) MS splash10-0udl-7932000000-89141254d526ca629dac
Spectrul MS/MS preconizat – 10V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 40V, Pozitiv (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 10V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 20V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 40V, Negativ (adnotat) Predicted LC-.MS/MS Nu este disponibil

Targets

Binding Properties

×

Proprietate Măsurare pH Temperatură (°C)
IC 50 (nM) 1.4 N/A N/A 1335078
Ki (nM) 0.78 N/A N/A 2409281
Detalii Proprietăți de legare1. Receptor opioid de tip Mu
Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Agonist

Funcție generală Activitate de canal de calciu pornit în tensiune Funcție specifică Receptor pentru opioidele endogene, cum ar fi beta-endorfina și endomorfina. Receptor pentru opioidele naturale și sintetice, inclusiv morfină, heroină, DAMGO, fentanil, etorfină, buprenorfină și metadonă…. Denumirea genei OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Denumire Uniprot Receptor opioid de tip Mu Greutate moleculară 44778,855 Da

  1. Spetea M, Nevin ST, Hosztafi S, Ronai AZ, Toth G, Borsodi A: Profiluri de afinitate ale unor noi derivați benzofurani selectivi pentru receptorii delta ai opioidelor non-peptidice. Neurochem Res. 1998 Sep;23(9):1211-6.
  2. Lemberg KK, Kontinen VK, Siiskonen AO, Viljakka KM, Yli-Kauhaluoma JT, Korpi ER, Kalso EA: Antinocicepția prin oxicodona spinală și sistemică: de ce face diferența calea? Studii in vitro și in vivo la șobolani. Anesteziologie. 2006 Oct;105(4):801-12.
  4. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oxymorphone oral pentru managementul durerii. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  5. Halimi G, Devaux C, Clot-Faybesse O, Sampol J, Legof L, Rochat H, Guieu R: Modularea concentrației de adenozină de către agoniștii receptorilor opioizi în striatum de șobolan. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 16;398(2):217-24.
  6. Gardell LR, King T, Ossipov MH, Rice KC, Lai J, Vanderah TW, Porreca F: Hiperalgezie mediată de receptorii opioizi și toleranță antinociceptivă indusă de administrarea susținută de opiacee. Neurosci Lett. 2006 Mar 20;396(1):44-9. Epub 2005 Dec 15.
  7. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Baza de date privind țintele terapeutice. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Antagonist

Funcție generală Activitatea receptorului opioid Funcție specifică Receptor cuplat la proteina G care funcționează ca receptor pentru encefalinele endogene și pentru un subset de alte opioide. Legarea ligandului determină o schimbare de conformație care declanșează semnalizarea prin intermediul guaninei n… Numele genei OPRD1 Uniprot ID P41143 Uniprot Name Receptor opioid de tip delta Greutate moleculară 40368.235 Da

  1. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oxymorphone oral pentru managementul durerii. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  2. Ananthan S, Khare NK, Saini SK, Seitz LE, Bartlett JL, Davis P, Dersch CM, Porreca F, Rothman RB, Bilsky EJ: Identificarea liganzilor opioizi care posedă o activitate mixtă microagonistă/delta antagonistă printre piridomorfinanii derivați din naloxonă, oxymorfonă și hidromorfonă . J Med Chem. 2004 Mar 11;47(6):1400-12.

Enzime

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Nu se cunoaște

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Vitamina d3 25-hidroxilază Activitate de hidroxilază Funcție specifică Citocromii P450 sunt un grup de hemotiolate monooxigenaze. În microsomii hepatici, această enzimă este implicată într-o cale de transport de electroni dependentă de NADPH. Aceasta realizează o varietate de reacții de oxidare… Numele genei CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Greutate moleculară 57342.67 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Expunerea la oxicodona orală este crescută prin inhibarea concomitentă a căilor CYP2D6 și 3A4, dar nu și prin inhibarea CYP2D6 singur. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Farmacocinetica și farmacodinamica oxicodonei orale la subiecți umani sănătoși: rolul metaboliților activi circulanți. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.
  4. Adams M, Pieniaszek HJ Jr, Gammaitoni AR, Ahdieh H: Oxymorphone cu eliberare prelungită nu afectează căile metabolice CYP2C9 sau CYP3A4. J Clin Pharmacol. 2005 Mar;45(3):337-45.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Necunoscută

Acțiuni

Substrat

Funcție generală Activitate de hidroxilază steroidică Funcție specifică Responsabil pentru metabolizarea multor medicamente și substanțe chimice de mediu pe care le oxidează. Este implicată în metabolismul unor medicamente cum ar fi antiaritmicele, antagoniștii adrenoceptorilor și triciclicii… Numele genei CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrome P450 2D6 Greutate moleculară 55768.94 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Expunerea la oxicodona orală este crescută prin inhibarea concomitentă a căilor CYP2D6 și 3A4, dar nu și prin inhibarea CYP2D6 singur. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Farmacocinetica și farmacodinamica oxicodonei orale la subiecți umani sănătoși: rolul metaboliților activi circulanți. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.

×

Îmbunătățiți rezultatele pacienților
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 13 iunie 2005, 13:24 / Actualizat la 23 martie 2021, 14:29

Similar Posts

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.