Din kropp har ett opioidsystem som består av receptorer som interagerar med naturligt framställda opioidföreningar (endogena opioider). Opioiderna aktiverar receptorerna som sedan påverkar ditt humör och hur du bearbetar smärta. Opioidantagonister reverserar effekterna av opioider genom att blockera opioidreceptorerna. Den här guiden förklarar hur opioidantagonister fungerar och hur de används inom medicinen.
Opioidagonister, partiella agonister och antagonister: En översikt
Opioider och relaterade läkemedel kan falla in i en av fyra kategorier baserat på deras interaktion med opioidreceptorer:
- Fullständiga agonister: En opioidagonist binder till opioidreceptorer och aktiverar deras funktioner. Agonister kan fästa vid opioidreceptorer i varierande utsträckning. Full agonister fäster tätt vid opioidreceptorer och ger några av de starkaste effekterna av alla opioidläkemedel. Opioider som fentanyl, heroin, morfin och oxykodon räknas som fullständiga agonister.
- Partiella agonister: Partiella agonister aktiverar opioidreceptorer i mindre utsträckning än fullständiga agonister. Även om partiella agonister kan ha liknande effekter som fullständiga agonister förlorar de sin effektivitet vid högre doser. Opioider som tillhör kategorin partiella agonister är bland annat buprenorfin och tramadol.
- Antagonister: Opioidantagonister binder till opioidreceptorer för att blockera effekterna av opioider. Till skillnad från opioidagonister ger de inte en euforisk effekt eller lindrar smärta. Men eftersom de fortfarande binder till receptorerna blockerar de det utrymme som opioiderna normalt skulle gå till.
- Blandade agonister/antagonister: Opioidsystemet innehåller flera typer av receptorer som reagerar olika på opioider. En blandad agonist/antagonists aktivitet beror på receptortypen. Den kan fungera som en agonist för en typ av receptor samtidigt som den fungerar som en antagonist för en annan typ av receptor.
Då opioidsystemet hanterar viktiga funktioner som smärta och humör påverkar dessa föreningar hur din kropp fungerar.
Hur interagerar opioidantagonister med hjärnan?
En opioidantagonist har effekt på någon som har opioider i sitt system. Personer som får en antagonist utan att redan ha tagit opioider kommer att uppleva små eller inga effekter.
När någon som har opioider i sitt system tar en antagonist, upphäver antagonisten dock de flesta av opioidernas effekter. I vissa fall kan en opioidantagonist utlösa abstinenssymtom eftersom den blockerar receptorernas tillgång till opioider.
Om opioidantagonistmediciner
De två vanligaste opioidantagonistmedicinerna är:
- Naloxon: Du kan hitta naloxon i Suboxone®, ett läkemedel som används för att behandla opioidberoende som en åtgärd för att motverka missbruk. Naloxon används också som en räddningsmedicin vid opioidöverdosering och är allmänt känt under varumärket Narcan.
- Naltrexon: Vissa personer i opioidberoendebehandling tar naltrexon för att blockera effekterna av opioider. Som ett resultat känner de inte effekterna av opioiderna om de får ett återfall.
Dessa läkemedel hjälper många personer med opioidberoende att hantera sina symtom eller återhämta sig från en överdos. Medicinsk personal och icke-medicinsk personal kan använda naloxon för att rädda livet på någon som drabbats av en opioidöverdos.