Vad gör en opioid starkare eller svagare än morfin?

author
3 minutes, 46 seconds Read

En rapport från Centers for Disease Control and Prevention från februari 2015 innehöll uppdaterade uppskattningar av användningen av receptbelagda opioidanalgetika bland vuxna i åldern 20 år och äldre. Författarna drog slutsatsen att ”andelen som endast använde en ’svagare än morfin-opioid’ under de senaste 30 dagarna minskade från 42,4 % 1999-2002 till 20 % 2011-2012, medan andelen som använde en ’starkare än morfin-opioid’ ökade betydligt från 17,0 % 1999-2002 till 37,0 % 2011-2012″.”

Opioider som är svagare än morfin inkluderade kodein, dihydrokodein, meperidin, pentazocin, propoxifen och tramadol; opioidanalgetika som motsvarar morfin inkluderade hydrokodon, morfin och tapentadol; och opioider som är starkare än morfin inkluderade fentanyl, hydromorfon, metadon, oxykodon och oxymorfon.

Det är ytterst oroande att ett framstående organ som CDC använder en förvirrande terminologi för att klassificera de droger vars användning de rapporterade.

Det är sant att de sex drogerna i kategorin svagare än morfin inte kan ge smärtlindring av den omfattning som morfin ger. Dessa läkemedel har dock mycket olika farmakologiska egenskaper. Dessutom tyder det faktum att kanske fem av dem används mindre än för tio år sedan på att kliniker fattar bra beslut om vilka läkemedel som ska användas för smärtkontroll.

Propoxifenens begränsningar ledde till att det togs bort från marknaden i november 2010. Meperidin har så betydande begränsningar att riktlinjer varnar kliniker för att använda det endast vid korta ingrepp. Det är svårt att tänka sig en anledning att använda pentazocin. Den smärtlindring som kodein ger beror på det morfin som det metaboliseras till; vissa individer saknar det enzym som krävs för att åstadkomma metaboliseringen och får ingen smärtlindring av läkemedlet, andra metaboliserar det så snabbt att de kan utveckla livshotande andningsdepression.

2013 utfärdade FDA en varning som tog upp säkerhetsproblem med kodein, särskilt när det gällde användning av det hos barn. Tramadol har en annan verkningsmekanism än morfin; det finns ett tak för den smärtlindring som tramadol kan ge. Det är meningslöst att placera det i samma kategori som de andra läkemedlen.

Det är förbryllande att författarna placerar hydrokodon, morfin och tapentadol i kategorin ”morfinekvivalenter”.

Hydrokodon kan faktiskt vara ett analgetikum som är ”morfinekvivalenter”, men det är först under det senaste året som det har marknadsförts utan en icke-opioid som t.ex. acetaminofen. En sådan icke-opioid begränsar den dos som kan administreras. Dessutom finns hydrokodon inte tillgängligt för intravenös administrering.

Tapentadol har inte samma verkningsmekanism som morfin; det har ett dostak medan morfin inte har det. Därför är det inte meningsfullt att klassificera det som ett analgetikum som motsvarar morfin.

Författarna hävdar att fentanyl, hydromorfon, metadon, oxykodon och oxymorfon är ”starkare” än morfin.

Sedan det är sant att det kan krävas en mindre dos av dessa läkemedel för att få samma analgetiska svar som kan erhållas med morfin, betyder inte detta faktum att de har större effektivitet.

Morfin är ett mycket effektivt analgetikum och kan ges i mycket stora doser för att kontrollera mycket svår smärta hos personer i livets slutskede. Det krävs cirka 20 mg oralt oxikodon och 7,5 mg oralt hydromorfon för att få samma smärtlindring som med 30 mg oralt morfin. Är det dessa uppgifter som författarna använde för att klassificera dessa läkemedel som starkare än morfin?

Det finns en hel del kontroverser och förvirring kring opioidanalgetika och den roll de bör spela vid kontroll av ihållande smärta. Klarhet om betydelsen av termer och om opioidfarmakologi är viktigt om det ska bli en konstruktiv dialog om dessa läkemedels roll i smärtkontrollen.

Det är olyckligt att denna rapport bidrar till förvirringen genom att tillhandahålla olämpliga klassificeringar av analgetika. Man skulle kunna dra slutsatsen av uppgifterna att det har skett en ökning av användningen av lämpliga analgetika (de rena opioidagonisterna) och en minskning av användningen av olämpliga analgetika (läkemedel med begränsad effekt och begränsande biverkningar), men är det det budskapet som författarna ville förmedla?

Redaktörens anmärkning: June Dahl, PhD, har förespråkat bättre behandling av smärta när hon var forskare vid University of Wisconsin, där forskare deltog i en arbetsgrupp om opioidpolitik som finansierades av tillverkare av opioidläkemedel. Dahl var inte medlem i den gruppen.

Similar Posts

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.