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Oxymorphon

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Identifikation

Name Oxymorphon Zugangsnummer DB01192 Beschreibung

Ein Opioid-Analgetikum mit ähnlichen Wirkungen und Verwendungszwecken wie Morphin, abgesehen davon, dass es keine hustenstillende Wirkung hat. Es wird zur Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen, einschließlich Schmerzen in der Geburtshilfe, eingesetzt. Es kann auch als Zusatz zur Anästhesie verwendet werden (aus Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1092). Am 8. Juni 2017 forderte die FDA Endo Pharmaceuticals auf, das Medikament aufgrund von Opioid-Missbrauchsrisiken in Verbindung mit der injizierbaren Neuformulierung des Produkts vom Markt zu nehmen.

Typ Small Molecule Groups Approved, Investigational, Vet approved Structure

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Weight Average: 301.3371
Monoisotop: 301.131408101 Chemische Formel C17H19NO4 Synonyme

  • (14S)-14-Hydroxydihydromorphinon
  • 14-Hydroxydihydromorphinon
  • Dihydrohydroxymorphinon
  • Dihydroxymorphinon
  • Oximorfona
  • Oximorphonum
  • Oxymorphon
  • Oxymorphonum

Externe IDs

  • IDS-NO-003
  • NIH 10323
  • NSC-19045

Pharmakologie

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Wirkstoffforschung

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Indikation

Für die Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen.

Assoziierte Erkrankungen

  • Angst
  • Schwere Schmerzen
  • Mäßige Schmerzen

Assoziierte Therapien

  • Perioperative Analgesie
  • Obstetrische Analgesietherapie

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen
Mit unseren Handelsdaten, erhalten Sie wichtige Informationen über gefährliche Risiken, Kontraindikationen und unerwünschte Wirkungen.

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Unsere Blackbox-Warnungen umfassen Risiken, Kontraindikationen und unerwünschte Wirkungen
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Pharmakodynamik

Oxymorphon ist ein halbsynthetisches Opioid als Ersatz für Morphin. Es ist ein starkes Analgetikum. Opioidanalgetika üben ihre wichtigsten pharmakologischen Wirkungen auf das ZNS und den Magen-Darm-Trakt aus. Die wichtigsten Wirkungen von therapeutischem Wert sind Analgesie und Sedierung. Opioide bewirken eine Atemdepression durch direkte Wirkung auf die Atemzentren im Hirnstamm. Der Mechanismus der Atemdepression beinhaltet eine Verringerung der Reaktionsfähigkeit der Hirnstamm-Atmungszentren auf einen Anstieg der Kohlendioxidspannung und auf elektrische Stimulation.

Wirkmechanismus

Oxymorphon interagiert vorwiegend mit dem Opioid-mu-Rezeptor. Diese mu-Bindungsstellen sind im menschlichen Gehirn diskret verteilt, mit einer hohen Dichte in der hinteren Amygdala, im Hypothalamus, im Thalamus, im Nucleus caudatus, im Putamen und in bestimmten kortikalen Bereichen. Sie finden sich auch auf den Endachsen der primären Afferenzen in den Laminae I und II (Substantia gelatinosa) des Rückenmarks und im spinalen Kern des Trigeminusnervs. Außerdem hat sich gezeigt, dass Oxymorphon über mu-Rezeptoren an hemmende GABA-Interneuronen bindet und diese hemmt. Diese Interneuronen hemmen normalerweise den absteigenden Schmerzhemmungspfad. Ohne die hemmenden Signale kann die Schmerzmodulation also stromabwärts verlaufen.

Ziel Wirkungen Organismus
AMu-Typ Opioidrezeptor
Agonist
 Mensch
UDelta-Opioidrezeptor
Antagonist
 Mensch

Absorption Nicht verfügbar Verteilungsvolumen Nicht verfügbar Proteinbindung Nicht verfügbar Metabolismus

Oxymorphon unterliegt beim Menschen einem umfangreichen hepatischen Metabolismus. Nach einer oralen Dosis von 10 mg wurden 49 % über einen Zeitraum von fünf Tagen mit dem Urin ausgeschieden. Davon wurden 82 % in den ersten 24 Stunden nach der Verabreichung ausgeschieden. Die zurückgewonnenen arzneimittelverwandten Produkte enthielten das Oxymorphon (1,9 %), das Konjugat von Oxymorphon (44,1 %), das durch 6-Keto-Reduktion von Oxymorphon erzeugte 6(beta)-Carbinol (0,3 %) und die Konjugate von 6(beta)-Carbinol (2,6 %) und 6(alpha)-Carbinol (0,1 %).

Fahren Sie mit dem Mauszeiger über die Produkte unten, um die Reaktionspartner zu sehen

  • Oxymorphon
    • Noroxycodon
    • Noroxymorphon
    • alpha-Noroxycodol
    • beta-Noroxycodol
    • Oxymorphon
    • Beta-Oxymorphol
    • Alpha-Oxycodol
    • Beta-Oxycodol

Eliminationsweg

Oxymorphon wird in hohem Maße metabolisiert, hauptsächlich in der Leber metabolisiert und unterliegt der Reduktion oder Konjugation mit Glucuronsäure, um sowohl aktive als auch inaktive Produkte zu bilden. Da Oxymorphon in hohem Maße verstoffwechselt wird, werden <1% der verabreichten Dosis unverändert im Urin ausgeschieden.

Halbwertszeit

1,3 (+/-0,7) Stunden

Clearance nicht verfügbar Unerwünschte Wirkungen

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Toxizität

Oxymorphon-Überdosierung ist gekennzeichnet durch Atemdepression, extreme Schläfrigkeit bis hin zu Stupor oder Koma, Skelettmuskelerschlaffung, kalte und klamme Haut, und manchmal Bradykardie und Hypotonie. Bei Patienten, die eine Überdosis erfahren, kann es zu Atemstillstand, Kreislaufkollaps und Herzstillstand kommen. Die intravenöse LD50 der Maus beträgt 172 mg/kg.

Betroffene Organismen

  • Menschen und andere Säugetiere

Wirkungswege

Wirkungsweg Kategorie
Oxymorphon-Wirkungsweg Droge Wirkung

Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs nicht verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen

Diese Informationen sollten nicht ohne die Hilfe eines medizinischen Betreuers interpretiert werden. Wenn Sie glauben, dass bei Ihnen eine Wechselwirkung auftritt, wenden Sie sich sofort an einen medizinischen Betreuer. Das Fehlen einer Wechselwirkung bedeutet nicht unbedingt, dass keine Wechselwirkungen bestehen.
  • Zugelassen
  • Veterinärmedizinisch zugelassen
  • Nutrazeutisch
  • Unzulässig
  • Zurückgezogen
  • Untersuchung
  • Experimentell
  • Alle Drogen
Droge Interaktion
Integriere Drogen-.Arzneimittel
Wechselwirkungen in Ihre Software
Abametapir Die Serumkonzentration von Oxymorphon kann erhöht werden, wenn es mit Abametapir kombiniert wird.
Abatacept Der Metabolismus von Oxymorphon kann bei Kombination mit Abatacept erhöht sein.
Abirateron Der Metabolismus von Oxymorphon kann bei Kombination mit Abirateron verringert sein.
Acebutolol Der Metabolismus von Oxymorphon kann bei Kombination mit Acebutolol vermindert sein.
Acetaminophen Der Metabolismus von Oxymorphon kann bei Kombination mit Acetaminophen vermindert sein.
Acetazolamid Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Acetazolamid mit Oxymorphon kombiniert wird.
Acetophenazin Das Risiko oder der Schweregrad von Hypotonie und ZNS-Depression kann erhöht sein, wenn Acetophenazin mit Oxymorphon kombiniert wird.
Aclidinium Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Oxymorphon mit Aclidinium kombiniert wird.
Adalimumab Der Metabolismus von Oxymorphon kann bei Kombination mit Adalimumab erhöht sein.
Agomelatin Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Oxymorphon mit Agomelatin kombiniert wird.

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Wechselwirkungen mit Lebensmitteln

  • Meiden Sie Alkohol. Die Einnahme von Alkohol hat unvorhersehbare Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Oxymorphon. Alkohol kann auch die ZNS-depressive Wirkung von Oxymorphon verstärken.
  • Nehmen Sie es auf nüchternen Magen ein. Nehmen Sie Oxymorphon mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach dem Essen ein, da Nahrung die Absorption von Oxymorphon erhöhen kann.

Produkte

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Produktbestandteile

Bestandteil UNII CAS InChI-Schlüssel
Oxymorphonhydrochlorid 5Y2EI94NBC 357-07-3 BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N

Produktbilder

Markenname Verschreibungspflichtige Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
Numorphan Suppositorium 5 mg/1 Rectal Endo Pharmaceuticals 1959-.05-14 2009-08-31 USA
Numorphan Injektion 1.5 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-31 USA
Numorphan Injektion 1 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-31 USA
Numorphan Injektion 1.5mg/ml Flüssig Intramuskulär; Intravenös; Subkutan Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2004-08-04 Kanada
Numorphan Zäpfchen 5mg Zäpfchen Rectal Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2002-07-04 Kanada
Opana Tablette 5 mg/1 Oral Endo Pharmaceuticals Inc. 2006-06-26 20-03-31 USA
Opana Injektion 1 mg/1 ml Intramuskulär; intravenös; Subkutan Endo Pharmaceuticals 1959-06-01 2017-08-.01 US
Opana Tablette 10 mg/1 Oral Stat Rx USA 2011-12-15 Nicht anwendbar USA
Opana Tablette 10 mg/1 Oral Lake Erie Medical &Surgical Supply Dba Quality Care Products Llc 2012-02-09 2013-12-31 US
Opana Tablette 5 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2006-06-26 2012-12-01 US

Generische verschreibungspflichtige Produkte

Name Dosierung Stärke Route Labeller Vermarktungsbeginn Vermarktungsende Region Bild
Oxymorphonhydrochlorid Tablette 5 mg/1 Oral West-.Ward Pharmaceuticals Corp. 2010-09-27 Nicht anwendbar USA
Oxymorphonhydrochlorid Tablette, filmüberzogen, extended release 40 mg/1 Oral Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 US
Oxymorphon Hydrochlorid Tablette 10 mg/1 Oral Aurolife Pharma, LLC 2016-04-26 Nicht anwendbar USA
Oxymorphonhydrochlorid Tablette, Filmtablette, verlängerte Freisetzung 5 mg/1 Oral Ranbaxy Inc. 2015-04-13 Nicht anwendbar USA
Oxymorphonhydrochlorid Tablette 10 mg/1 Oral Core Pharma, Llc 2015-01-17 2017-12-.31 US
Oxymorphonhydrochlorid Tablette 10 mg/1 Oral Bryant Ranch Prepack 2018-03-01 Nicht anwendbar USA
Oxymorphonhydrochlorid Tablette, filmbeschichtet, verlängerte Freisetzung 5 mg/1 Oral Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 US
Oxymorphonhydrochlorid Tablette, filmbeschichtet, verlängerte Freisetzung 20 mg/1 Oral Amneal Pharmaceuticals of New York Llc 2013-01-02 Nicht anwendbar USA
Oxymorphonhydrochlorid Tablette 10 mg/1 Oral Par Pharmaceutical 2010-09-29 2020-07-31 US
Oxymorphonhydrochlorid Tablette, extended release 7.5 mg/1 Oral Actavis Pharma Company 2011-07-15 2017-05-.31 US

Kategorien

Medikamentenkategorien Chemische TaxonomieBeschreibungDiese Verbindung gehört zu der Klasse der organischen Verbindungen, die als Phenanthrene und Derivate bekannt sind. Es handelt sich um polyzyklische Verbindungen, die einen Phenanthrenanteil enthalten, der eine trizyklische aromatische Verbindung mit drei nicht linear kondensierten Benzolen ist. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Benzoide Klasse Phenanthrene und Derivate Unterklasse Nicht verfügbar Direkter Elternteil Phenanthrene und Derivate Alternative Elternteile Isochinolone und Derivate / Tetraline / Coumarane / 1-Hydroxy-2-unsubstituierte Benzoide / Alkylarylether / Aralkylamine / Piperidine / Tertiäre Alkohole / Trialkylamine / 1,2-Aminoalkohole / Ketone / Cyclische Alkohole und Derivate / Oxacyclische Verbindungen / Azacyclische Verbindungen / Organische Oxide / Kohlenwasserstoffderivate / Organopnictogene Verbindungen zeigen 7 weitere Substituenten 1,2-Aminoalkohol / 1-Hydroxy-2-unsubstituiertes Benzol / Alkohol / Alkylarylether / Amin / Aralkylamin / Aromatische heteropolycyclische Verbindung / Azacyclus / Carbonylgruppe / Coumaran / Cyclischer Alkohol / Ether / Kohlenwasserstoffderivat / Isochinolon / Keton / Organische Stickstoffverbindung / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organoheterocyclische Verbindung / Organische Stickstoffverbindung / Organische Oxidverbindung / Organische Sauerstoffverbindung / Organopnictogene Verbindung / Oxacyclus / Phenanthren / Piperidin / Tertiärer Alkohol / Tertiäres aliphatisches Amin / Tertiäres Amin / Tetralin show 19 more Molecular Framework Aromatic heteropolycyclic compounds External Descriptors morphinane alkaloid (CHEBI:7865)

Chemische Identifikatoren

UNII 9VXA968E0C CAS Nummer 76-41-5 InChI Schlüssel UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N InChI

InChI=1S/C17H19NO4/c1-18-7-6-16-13-9-2-3-10(19)14(13)22-15(16)11(20)4-5-17(16,21)12(18)8-9/h2-3,12,15,19,21H,4-8H2,1H3/t12-,15+,16+,17-/m1/s1

IUPAC Name

(1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclooctadeca-7(18),8,10-trien-14-one

SMILES

12OC3=C(O)C=CC4=C311CCN(C)()(C4)1(O)CCC2=O

Synthesis Reference

Bao-Shan Huang, Yansong Lu, Ben-Yi Ji, Aris P Christodoulou, „Preparation of oxymorphone from morphine.“ U.S. Patent US5922876, erteilt im Mai 1992.

US5922876 Allgemeine Referenzen Nicht verfügbar Externe Links Human Metabolome Database HMDB0015323 KEGG Drug D08323 KEGG Compound C08019 PubChem Compound 5284604 PubChem Substance 46505296 ChemSpider 4447650 BindingDB 50001707 RxNav 7814 ChEBI 7865 ChEMBL CHEMBL963 ZINC ZINC000003875483 Therapeutic Targets Database DAP001138 PharmGKB PA450748 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Oxymorphon AHFS Codes

  • 28:08.08 – Opiate Agonists

FDA label

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Sicherheitsdatenblatt

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Klinische Studien

Klinische Studien

Phase Status Zweck Bedingungen Anzahl
4 Abgeschlossen Grundlagenwissenschaft Gesunde Freiwillige 1
4 Abgeschlossen Behandlung Schmerzen, Chronische 1
4 Beendet Behandlung Narkotikamissbrauch / Opiatabhängigkeit / Opioid-Drogenmissbrauch / Opiatabhängigkeit / Substanzmissbrauch 1
4 Beendet Behandlung Spinalstenose der Lendengegend 1
3 Abgeschlossen Behandlung Rückenschmerzen Unterer Rücken / Krebserkrankungen, Schmerzen 1
3 Abgeschlossen Behandlung Krankheit, Chronisch / Schmerz 1
3 Abgeschlossen Behandlung Bösartige Erkrankungen / Neuropathischer Schmerz / Schmerz, Chronisch 1
3 Abgeschlossen Behandlung Schmerzen 1
3 Abgeschlossen Behandlung Schmerzen, Akut 1
3 Abgeschlossen Behandlung Schmerzen, Chronische 2

Pharmakoökonomie

Hersteller

Nicht verfügbar

Verpackungshersteller

  • Bristol-Myers Squibb Co.
  • DSM Corp.
  • Endo Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Novartis AG
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Quality Care
  • Stat Rx Usa

Dosierungsformen

Form Route Stärke
Injektion Parenteral 1 mg/1mL
Injektion Parenteral 1.5 mg/1mL
Suppositorium Rectal 5 mg/1
Flüssigkeit Intramuskulär; Intravenös; Subkutan
Suppositorium Rektal
Injektion Intramuskulär; Intravenös; Subkutan 1 mg/1mL
Tablette Oral 10 mg/1
Tablette Oral 20 mg/1
Tablette, verlängerte Freigabe Oral 10 mg/1
Tablette, verlängerte Freisetzung Oral 10 mg
Tablette, verlängerte Freisetzung Oral 15 mg/1
Tablette, verlängerte Freigabe Oral 20 mg/1
Tablette, verlängerte Freisetzung Oral 20 mg
Tablette, verlängerte Freisetzung Oral 30 mg/1
Tablette, verlängerte Freigabe Oral 40 mg/1
Tablette, verlängerte Freigabe Oral 40 mg
Tablette, verlängerte Freigabe Oral 5 mg
Tablette, verlängerte Freisetzung Oral 5 mg/1
Tablette, verlängerte Freisetzung Oral 7.5 mg/1
Tablette, filmbeschichtet, verlängerte Wirkstofffreisetzung Oral 10 mg/1
Tablette, filmbeschichtet, verlängerte Wirkstofffreisetzung Oral 40 mg/1
Tablet, Film coated, extended release Oral 5 mg/1
Tablette Oral 5 mg/1
Tablette, filmbeschichtet, verlängerte Freisetzung Oral 15 mg/1
Tablette, filmbeschichtet, verlängerte Freisetzung Oral 20 mg/1
Tablette, Filmtablette, verlängerte Freisetzung Oral 30 mg/1
Tablette, Filmtablette, verlängerte Freisetzung Oral 7.5 mg/1

Preise

Einheitsbezeichnung Kosten Einheit
Opana er 40 mg Tablette 21.82USD Tablette
Opana er 30 mg Tablette 17.39USD Tablette
Opana ER 40 mg 12 Stunden Tablette 12.42USD Tablette
Opana er 20 mg Tablette 12.12USD Tablette
Opana ER 30 mg 12 Stunden Tablette 9.76USD Tablette
Opana er 15 mg Tablette 9.26USD Tablette
Opana ER 20 mg 12 Stunden Tablette 7.17USD Tablette
Opana ER 15 mg 12 Stunden Tablette 5.82USD Tablette
Opana er 5 mg Tablette 5.53USD Tablette
Opana ER 10 mg 12 Stunden Tablette 4.4USD Tablette
Opana er 10 mg Tablette 3.95USD Tablette
Opana ER 7.5 mg 12 Stunden Tablette 3.3USD Tablette
Numorphan 1 mg/ml ampul 3.13USD ml
Opana er 7.5 mg Tablette 3.0USD Tablette
Opana ER 5 mg 12 Stunden Tablette 2.3USD Tablette

DrugBank verkauft und kauft keine Medikamente. Die Preisinformationen werden nur zu Informationszwecken bereitgestellt.

Patente

Patentnummer Pädiatrische Erweiterung Zugelassen Ablauf (geschätzt) Region
US5662933 Nein 1997-09-02 2013-09-09 US
US7276250 Nein 2007-10-02 2023-02-04 US
US8309060 Nein 2012-11-13 2023-11-20 US
US8114383 Nein 2012-02-14 2024-10-10 US
US8808737 Nein 2014-08-19 2027-06-21 US
US8871779 Nein 2014-10-28 2029-11-22 US
US8192722 Nein 2012-06-05 2025-09-15 US
US8075872 Nein 2011-12-13 2023-11-20 US
US7851482 Nein 2010-12-14 2029-07-10 US
US8329216 Nein 2012-12-11 2023-02-04 US
US8309122 Nein 2012-11-13 2023-02-.04 US

Eigenschaften

Staatliche Festkörperexperimentelle Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Schmelzpunkt (°C) 248-249 °C PhysProp
Wasserlöslichkeit 2.4E+004 mg/L Nicht verfügbar
logP 0.83 HANSCH,C ET AL. (1995)
pKa 8.17 SANGSTER (1994)

Vorausgesagte Eigenschaften

Eigenschaft Wert Quelle
Wasserlöslichkeit 25.6 mg/mL ALOGPS
logP 1.26 ALOGPS
logP 0.78 ChemAxon
logS -1.1 ALOGPS
pKa (am stärksten sauer) 10.07 ChemAxon
pKa (am stärksten basisch) 8.21 ChemAxon
Physiologische Ladung 1 ChemAxon
Wasserstoffakzeptorenzahl 5 ChemAxon
Wasserstoffdonatorenzahl 2 ChemAxon
Polarer Oberflächenbereich 70 Å2 ChemAxon
Drehbare Bindungszahl 0 ChemAxon
Brechungsvermögen 79.56 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisationsvermögen 30.77 Å3 ChemAxon
Anzahl der Ringe 5 ChemAxon
Bioverfügbarkeit 1 ChemAxon
Regel der Fünf Ja ChemAxon
Schlauchfilter Ja ChemAxon
Vebersche Regel Nein ChemAxon
MDDR-wie Regel Nein ChemAxon

Vorausgesagte ADMET-Eigenschaften

Eigenschaft Wert Wahrscheinlichkeit
Humane intestinale Absorption + 0.9934
Blut-Hirn-Schranke + 0.9382
Caco-2 durchlässig + 0.7798
P-Glykoproteinsubstrat Substrat 0.9112
P-Glykoprotein-Inhibitor I Nicht-Inhibitor 0.8887
P-Glykoprotein-Inhibitor II Nicht-Inhibitor 0.9734
Renaler organischer Kationentransporter Nicht-Inhibitor 0.5585
CYP450 2C9 Substrat Nicht-Substrat 0.8014
CYP450 2D6 Substrat Substrat 0.8105
CYP450 3A4 Substrat Substrat 0.7439
CYP450 1A2 Substrat Nicht-Inhibitor 0.8796
CYP450 2C9-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.9459
CYP450 2D6-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.7168
CYP450 2C19-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.8455
CYP450 3A4-Inhibitor Nicht-Inhibitor 0.9219
CYP450 hemmende Promiskuität Niedrige CYP hemmende Promiskuität 0.9812
Ames Test Nicht AMES toxisch 0.6663
Karzinogenität Nicht karzinogen 0.9635
Biologischer Abbau Nicht leicht biologisch abbaubar 0.9758
Akute Toxizität für Ratten 2.9920 LD50, mol/kg Nicht anwendbar
hERG-Hemmung (Prädiktor I) Schwacher Hemmstoff 0.9345
hERG-Hemmung (Prädiktor II) Nicht-Hemmer 0,9374

ADMET-Daten werden mit admetSAR, einem kostenlosen Tool zur Bewertung chemischer ADMET-Eigenschaften, vorhergesagt. (23092397)

Spektren

Massenspektren (NIST) Nicht verfügbar Spektren

Spektrum Spektrentyp Splash Key
Vorhersage GC-MS-Spektrum – GC-MS Vorhersage GC-MS Nicht verfügbar
Massenspektrum (Elektronen-Ionisierung) MS Splash10-0udl-7932000000-89141254d526ca629dac
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Positiv (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Negativ (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Negativ (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Negativ (kommentiert) Vorhersage LC-MS/MS Nicht verfügbar

Targets

Bindungseigenschaften

×

Eigenschaft Messung pH Temperatur (°C)
IC 50 (nM) 1.4 N/A N/A 1335078
Ki (nM) 0.78 N/A N/A 2409281
Details Bindungseigenschaften1. Opioidrezeptor vom Mu-Typ
Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkungen

Agonist

Allgemeine Funktion Aktivität des spannungsgesteuerten Kalziumkanals Spezifische Funktion Rezeptor für endogene Opioide wie Beta-Endorphin und Endomorphin. Rezeptor für natürliche und synthetische Opioide wie Morphin, Heroin, DAMGO, Fentanyl, Etorphin, Buprenorphin und Methadon… Gen Name OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-type opioid receptor Molecular Weight 44778.855 Da

  1. Spetea M, Nevin ST, Hosztafi S, Ronai AZ, Toth G, Borsodi A: Affinity profiles of novel delta-receptor selective benzofuran derivatives of non-peptide opioids. Neurochem Res. 1998 Sep;23(9):1211-6.
  2. Lemberg KK, Kontinen VK, Siiskonen AO, Viljakka KM, Yli-Kauhaluoma JT, Korpi ER, Kalso EA: Antinociception by spinal and systemic oxycodone: why does the route make a difference? In-vitro- und In-vivo-Studien an Ratten. Anesthesiology. 2006 Oct;105(4):801-12.
  3. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  4. Halimi G, Devaux C, Clot-Faybesse O, Sampol J, Legof L, Rochat H, Guieu R: Modulation of adenosine concentration by opioid receptor agonists in rat striatum. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 16;398(2):217-24.
  5. Gardell LR, King T, Ossipov MH, Rice KC, Lai J, Vanderah TW, Porreca F: Opioid receptor-mediated hyperalgesia and antinociceptive tolerance induced by sustained opiate delivery. Neurosci Lett. 2006 Mar 20;396(1):44-9. Epub 2005 Dec 15.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Antagonist

Allgemeine Funktion Opioidrezeptoraktivität Spezifische Funktion G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der als Rezeptor für endogene Enkephaline und für eine Untergruppe anderer Opioide fungiert. Die Ligandenbindung führt zu einer Konformationsänderung, die eine Signalübertragung über Guanin-N… Genname OPRD1 Uniprot ID P41143 Uniprot Name Delta-type opioid receptor Molecular Weight 40368.235 Da

  1. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  2. Ananthan S, Khare NK, Saini SK, Seitz LE, Bartlett JL, Davis P, Dersch CM, Porreca F, Rothman RB, Bilsky EJ: Identification of opioid ligands possessing mixed micro agonist/delta antagonist activity among pyridomorphinans derived from naloxone, oxymorphone, and hydromorphone . J Med Chem. 2004 Mar 11;47(6):1400-12.

Enzyme

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Substrat

Allgemeine Funktion Vitamin d3 25-.Hydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Cytochrome P450 sind eine Gruppe von Häme-Thiolat-Monooxygenasen. In Lebermikrosomen ist dieses Enzym an einem NADPH-abhängigen Elektronentransportweg beteiligt. Es führt eine Vielzahl von Oxidationsreaktionen durch… Genname CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrom P450 3A4 Molekulargewicht 57342.67 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Die Exposition gegenüber oralem Oxycodon wird durch die gleichzeitige Hemmung von CYP2D6 und 3A4 erhöht, nicht aber durch die Hemmung von CYP2D6 allein. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral oxycodone in healthy human subjects: role of circulating active metabolites. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.
  4. Adams M, Pieniaszek HJ Jr, Gammaitoni AR, Ahdieh H: Oxymorphon mit verlängerter Wirkstofffreisetzung hat keinen Einfluss auf CYP2C9 oder CYP3A4 Stoffwechselwege. J Clin Pharmacol. 2005 Mar;45(3):337-45.

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkungen

Substrat

Allgemeine Funktion Steroidhydroxylase-Aktivität Spezifische Funktion Verantwortlich für den Stoffwechsel vieler Medikamente und Umweltchemikalien, die es oxidiert. Es ist am Stoffwechsel von Medikamenten wie Antiarrhythmika, Adrenozeptor-Antagonisten und trizyklischen… Genname CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrom P450 2D6 Molekulargewicht 55768.94 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Die Exposition gegenüber oralem Oxycodon wird durch gleichzeitige Hemmung der CYP2D6- und 3A4-Stoffwechselwege erhöht, nicht aber durch Hemmung von CYP2D6 allein. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral oxycodone in healthy human subjects: role of circulating active metabolites. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.

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Erstellt am 13. Juni 2005 13:24 / Aktualisiert am 23. März 2021 14:29

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