Farmakologinen luokitus: etanoliamiinijohdannainen antihistamiini, antikolinerginen
Terapeuttinen luokitus: antihistamiini (H1-reseptoriantagonisti), antiemeettinen, antivertigon estolääke
Raskauden riskiluokka B
FARMAKODYNAMIIKKA
Antiemeettinen ja antivertigon estolääke: Dimenhydrinaatti estää todennäköisesti pahoinvointia ja oksentelua heikentämällä keskitetysti labyrinttilaitteen herkkyyttä, joka välittää ärsykkeitä kemoreseptorien laukaisuvyöhykkeelle ja stimuloi oksentamiskeskusta aivoissa.
Antihistamiininen vaikutus: Lääkkeen uskotaan estävän histamiinin vapautumista.
Pharmacokinetics
Absorption: Imeytyy hyvin.
Jakaantuminen: Jakautuu hyvin koko elimistöön ja läpäisee istukkaesteen.
Aineenvaihdunta: Metaboloituu maksassa.
Erittyminen: Metaboliitit erittyvät virtsaan.
|
Vasta-aiheet ja varotoimet
Vasta-aiheena potilaille, jotka ovat yliherkkiä lääkkeelle tai sen aineosille. I.V.-valmiste sisältää bentsyylialkoholia, joka on yhdistetty kuolemaan johtavaan ”kaasuilevaan oireyhtymään” ennenaikaisilla imeväisillä ja pienipainoisilla imeväisillä. Käytä varovaisesti potilailla, jotka saavat ototoksisia lääkkeitä ja potilailla, joilla on kouristuskohtauksia, akuutti ahdaskulmaglaukooma tai suurentunut eturauhanen.
Yhteisvaikutukset
Lääke-lääke. Aminoglykosidit, sisplatiini, loop-diureetit, salisylaatit, vankomysiini: Saattaa peittää merkkejä ototoksisuudesta, jonka nämä lääkkeet voivat aiheuttaa. Seuraa potilasta tarkasti.
CNS-lääkkeet, kuten anksiolyytit, barbituraatit, unilääkkeet ja rauhoittavat lääkkeet: Aiheuttavat additiivista keskushermoston sedaatiota ja masennusta. Vältä käyttöä yhdessä.
Lääke-elämäntapa. Alkoholin käyttö: Saattaa aiheuttaa additiivista keskushermoston masennusta. Vältä alkoholin käyttöä.
Haittavaikutukset
CNS: Uneliaisuus, päänsärky, huimaus, sekavuus, hermostuneisuus, unettomuus, huimaus, käsien pistely ja heikkous, velttous, kiihtymys.
CV: sydämentykytys, hypotensio, takykardia, rintakehän ahtaus.
EENT: näön hämärtyminen, hengitysteiden kuivuminen, diplopia, nenän tukkoisuus.
GI: suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, epigastrinen ahdistus, ummetus, anoreksia.
Hengityselimet: hengityksen vinkuminen, paksuuntunut keuhkoputkien eritys.
Iho: valoherkkyys, urtikaria, ihottuma.
Muut: anafylaksia.
Vaikutukset laboratoriokokeiden tuloksiin
Ei raportoitu.
Yliannostus ja hoito
Yliannostuksen merkkejä ja oireita voivat olla joko keskushermoston lamaantuminen (sedaatio, alentunut psyykkinen vireystila, uniapnea ja sydän- ja verenkiertoelimistön kollapsi) tai keskushermoston stimulaatio (unettomuus, hallusinaatiot, vapina tai kouristukset). Antikolinergisiä oireita, kuten suun kuivumista, ihon punoitusta, kiinteitä ja laajentuneita pupilleja sekä GI-oireita, esiintyy todennäköisesti erityisesti lapsilla.
Käytä mahahuuhtelua mahansisällön tyhjentämiseksi; emetiikka voi olla tehotonta. Kohtausten hallintaan voidaan käyttää diatsepaamia tai fenytoiinia. Annetaan tukihoitoa.
Erityiset huomiot
VAROITUS Useimmat i.v.-valmisteet sisältävät bentsyylialkoholia, joka on yhdistetty kuolemaan johtavaan ”kaasuilevaan oireyhtymään” ennenaikaisilla ja pienipainoisilla imeväisillä.
Purutabletit sisältävät tartratsiinia, joka voi aiheuttaa allergian kaltaisia reaktioita joillakin potilailla. Tätä esiintyy usein potilailla, joilla on myös aspiriiniyliherkkyys.
Väärin annosteltu tai laimentamaton infuusioliuos ärsyttää laskimoita ja voi aiheuttaa skleroosia.
Parenteraaliliuos on yhteensopimaton monien lääkkeiden kanssa; älä sekoita muita lääkkeitä samaan ruiskuun.
Antiemeettinen vaikutus voi heikentyä pitkäaikaisessa käytössä.
Dimenhydrinaatti voi muuttaa tai sekoittaa ksantiinien (kofeiini, aminofylliini) testituloksia sen 8-klooriteofylliinipitoisuuden vuoksi; dimenhydrinaatin käyttö on lopetettava 4 päivää ennen diagnostisia ihotestejä, jotta vältetään testivasteen estäminen, vähentäminen tai peittäminen.
Rintaruokkivat potilaat
Monet antihistamiinit esiintyvät äidinmaidossa, mikä altistaa imeväisen epätavallisen kiihtyvyyden riskeille; ennenaikaiset imeväiset ovat erityisen vaarassa saada kouristuksia. Vältä antihistamiinien käyttöä imettävillä naisilla.
Pediatriset potilaat
Turvallisuutta vastasyntyneillä ei ole osoitettu. Imeväisillä ja alle 6-vuotiailla lapsilla voi esiintyä paradoksaalista yliherkkyyttä. Laskimonsisäistä annostusta lapsille ei ole vahvistettu.
Geriatriset potilaat
Iäkkäät potilaat ovat yleensä herkempiä antihistamiinien haittavaikutuksille kuin nuoremmat potilaat ja kokevat erityisen todennäköisesti enemmän huimausta, sedaatiota, yliherkkyyttä, suun kuivumista ja virtsan pidätyskykyä.
Potilasvalistus
Kerro potilaalle, että hänen on vältettävä vaarallisia toimintoja, kuten ajamista tai raskaiden koneiden käyttöä, kunnes lääkkeen haitalliset keskushermostovaikutukset tunnetaan.
Matkapahoinvoinnin ehkäisemiseksi potilaan tulee ottaa lääke 30 minuuttia ennen matkaa ja uudelleen ennen aterioita ja nukkumaanmenoa.
Vaikutukset voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö
.