'
Articles

Oksimorfoni

author
15 minutes, 12 seconds Read

Tunniste

Nimi Oksimorfoni Saantitunnus DB01192 Kuvaus

Opioidianalgeetti, jolla on samankaltaisia vaikutuksia ja käyttötarkoituksia kuin morfiinilla, paitsi että sillä ei ole yskää estävää vaikutusta. Sitä käytetään keskivaikean tai vaikean kivun, myös synnytyskivun, hoitoon. Sitä voidaan käyttää myös anestesian lisänä (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30. painos, s. 1092). FDA pyysi 8. kesäkuuta 2017 Endo Pharmaceuticalsia poistamaan lääkkeen markkinoilta tuotteen injektoitavaan uudelleenmuotoiluun liittyvien opioidien väärinkäytön ja väärinkäytön riskien vuoksi.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty, tutkittu, Vet hyväksytty Rakenne

3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne oksimorfonille (DB01192)

×

Sulj: 301.3371
Monoisotooppinen: 301.131408101 Kemiallinen kaava C17H19NO4 Synonyymit

  • (14S)-14-Hydroksidihydihydromorfinoni
  • 14-Hydroksidihydihydromorfinoni
  • Dihydrohydroksimorfinoni
  • Dihydroksimorfinoni
  • Oximorfona
  • Oksimorfoni
  • Oksimorfoni
  • Oksimorfoni

Ulkoiset tunnukset

  • IDS-
  • .NO-003
  • NIH 10323
  • NSC-19045

Farmakologia

Nopeuta lääkekeksintötutkimustasi alan ainoalla täysin yhdistetyllä ADMET-aineistolla, ihanteellinen seuraaviin tarkoituksiin:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Biihdytä lääkekeksintötutkimustasi täysin yhdistetyllä ADMET-tietoaineistolla
Learn more

Indikaatio

Keskivaikean ja vaikean kivun hoitoon.

Liitännäissairaudet

  • Ahdistuneisuus
  • vaikea kipu
  • kohtalainen kipu

Liitännäisterapiat

  • Perioperatiivinen analgesia

    • .

  • Opostetrinen analgesiahoito

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset
Kaupallisilla tiedoilla, saat tärkeää tietoa vaarallisista riskeistä, vasta-aiheista ja haittavaikutuksista.

Lue lisää
Blackbox-varoituksemme kattavat riskit, vasta-aiheet ja haittavaikutukset
Lue lisää

Farmakodynamiikka

Oksimorfoni on puolisynteettinen opioidikorvike morfiinille. Se on voimakas analgeetti. Opioidianalgeetit kohdistavat pääasialliset farmakologiset vaikutuksensa keskushermostoon ja ruoansulatuskanavaan. Tärkeimmät terapeuttisesti merkittävät vaikutukset ovat analgesia ja sedaatio. Opioidit aiheuttavat hengityslamaa vaikuttamalla suoraan aivorungon hengityskeskuksiin. Hengityslaman mekanismiin kuuluu aivorungon hengityskeskusten reagointikyvyn väheneminen hiilidioksidipitoisuuden nousuun ja sähköiseen stimulaatioon.

Vaikutusmekanismi

Oksimorfoni on vuorovaikutuksessa pääasiassa opioidien mu-reseptorin kanssa. Nämä mu-sitoutumiskohdat ovat jakautuneet hienojakoisesti ihmisen aivoissa, ja niitä on runsaasti posteriorisessa amygdalassa, hypotalamuksessa, talamuksessa, nucleus caudatusissa, putamenissa ja tietyillä kortikaalialueilla. Niitä on myös selkäytimen laminae I:n ja II:n (substantia gelatinosa) primääristen afferenttien aksonien pääteaksoneissa ja kolmoishermon selkäydinytimessä. Lisäksi on osoitettu, että oksimorfoni sitoutuu mu-reseptorien kautta GABA- inhibitorisiin interneuroneihin ja estää niitä. Nämä interneuronit estävät normaalisti laskevaa kivun estorataa. Ilman inhiboivia signaaleja kivun modulaatio voi siis edetä alavirtaan.

Kohde Vaikutukset Organismi
AMu-tyypin opioidireseptori
agonisti
 ihminen
UDelta-tyypin opioidireseptori
antagonisti
 Ihmiset

Imeytyminen Ei saatavissa Jakaantumistilavuus Ei saatavissa Proteiiniin sitoutuminen Ei saatavissa Metabolia

Oksimorfoni metaboloituu laajasti maksassa ihmisessä. Suun kautta otetun 10 mg:n annoksen jälkeen 49 % erittyi viiden päivän aikana virtsaan. Tästä 82 % erittyi ensimmäisten 24 tunnin aikana annon jälkeen. Talteen otetut lääkeaineeseen liittyvät tuotteet sisälsivät oksimorfonia (1,9 %), oksimorfonin konjugaattia (44,1 %), oksimorfonin 6-ketopelkistymällä tuotettua 6(beeta)-karbinolia (0,3 %) sekä 6(beeta)-karbinolin (2,6 %) ja 6(alfa)-karbinolin (0,1 %) konjugaatteja.

Näytä reaktiokumppanit alla olevien tuotteiden yläpuolella

  • Oksimorfoni
    • noroksikodoni
    • noroksimorfoni
    • alfa-noroksikodoni
    • beta-noroksikodoli
    • oksimorfoni
    • beeta-oksimorfoni
    • alfa-oksimorfoni
    • beeta-oksimorfoni

Eliminaatioreitti

Oksimorfoni metaboloituu voimakkaasti, pääasiassa maksassa, ja se pelkistyy tai konjugoituu glukuronihapon kanssa muodostaen sekä aktiivisia että inaktiivisia tuotteita. Koska oksimorfoni metaboloituu laajasti, <1 % annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.

Puoliintumisaika

1,3 (+/-0,7) tuntia

Puhdistuma Ei saatavissa Haittavaikutukset

Vähennä hoitovirheitä
ja paranna hoitotuloksia kattavilla & jäsennellyillä tiedoillamme lääkeaineiden haitallisista vaikutuksista.

Learn more
Vähennä hoitovirheitä &paranna hoitotuloksia haittavaikutustietojemme avulla
Learn more

Myrkyllisyys

Oksymorfonin yliannostukselle on ominaista hengityslama, äärimmäinen uneliaisuus, joka etenee stuporiin tai koomaan, luustolihasten velttous, kylmä ja kostea iho ja joskus bradykardia ja hypotensio. Yliannostuksen saaneille potilaille voi kehittyä apnea, verenkierron romahtaminen ja sydämen pysähtyminen. Laskimonsisäinen hiiren LD50 on 172 mg/kg.

Vaikuttavat organismit

  • Ihmiset ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit

Vaikutusreitti Kategoria
Oksimorfonin vaikutustie Lääke. vaikutus

Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeaineiden yhteisvaikutukset

Tietoja ei tule tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.
  • Hyväksytty
  • Vet-hyväksytty
  • Lääkevalmiste
  • Liittyy
  • Valmiste
  • Valmiste
  • Tutkimukseen

    • .

  • Kokeellinen
  • Kaikki huumausaineet
Huume Vuorovaikutus
Integroida huumausaineita-drug
interactions in your software
Abametapir Oksymorfonin seerumipitoisuus voi nousta, kun se yhdistetään Abametapiriin.
Abatacept Oksymorfonin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään Abataceptin kanssa.
Abirateroni Oksymorfonin metabolia voi vähentyä, kun se yhdistetään Abirateronin kanssa.
Asebutololi Oksymorfonin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään asebutololiin.
Asetaminofeeni Oksymorfonin metabolia voi heikentyä, kun se yhdistetään asetaminofeeniin.
Asetatsolamidi Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun asetatsolamidi yhdistetään oksimorfonin kanssa.
Asetofenatsiini Hypotension ja keskushermostoon kohdistuvan masennuksen riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun asetofenatsiini yhdistetään oksimorfoniin.
Aklidinium Haittavaikutusten riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun oksimorfoni yhdistetään aklidiniumiin.
Adalimumabi Oksymorfonin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään adalimumabin kanssa.
Agomelatiini Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun oksymorfoni yhdistetään agomelatiinin kanssa.

paranna potilastuloksia
Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset

  • Vältä alkoholia. Alkoholin nauttimisella on arvaamattomia vaikutuksia oksimorfonin farmakokinetiikkaan. Alkoholi saattaa myös voimistaa oksimorfonin keskushermostoa lamaannuttavia vaikutuksia.
  • Vie tyhjään mahaan. Ota oksimorfoni vähintään tunti ennen ruokailua tai kaksi tuntia ruokailun jälkeen, sillä ruoka voi lisätä oksimorfonin imeytymistä.

Tuotteet

Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot
Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä erilaiset tunnisteet toisiinsa kaupallisilla tietokannoillamme.

Opi lisää
Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokantoihin
Opi lisää

Tuotteen ainesosat

Ainesosa UNII CAS InChI Key
Oksymorfonihydrokloridi 5Y2EI94NBC 357-07-3 BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N

Tuotekuvat

Tuotenimi Reseptivalmisteet

Nimi Dosointi Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Kuva
Numorfaani Valmiste 5 mg/1 Rektaali Endo Pharmaceuticals 1959-…05-14 2009-08-31 US
Numorfaani Injektio 1.5 mg/1ml Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-31 US
Numorfaani Injektio 1 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-31 US
Numorfaani-injektio 1.5mg/ml Neste Intramuskulaarisesti; laskimonsisäisesti; Ihonalainen Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2004-08-04 Kanada
Numorphan Suppository 5mg Suppository Rektaalinen Bristol Myers Squibb 1993—12-31 2002-07-04 Kanada
Opana Tabletti 5 mg/1 Oraalinen Endo Pharmaceuticals Inc. 2006-06-26 20-03-31 US
Opana Injektio 1 mg/1ml Intramuskulaarisesti; laskimoon; Ihonalainen Endo Pharmaceuticals 1959-06-01 2017-08-01 US
Opana Tabletti 10 mg/1 Oraalinen Stat Rx USA 2011-12-15 Ei sovelleta USA
Opana Tabletti 10 mg/1 Oral Lake Erie Medical &Surgical Supply Dba Quality Care Products Llc 2012-02-09 2013-12-31 US
Opana Tabletti 5 mg/1 Oraalinen bryant ranch prepack 2006-06-26 2012-12-01 US

Reseptivalmisteet

Nimi Dosointi Vahvuus Vahvuus Reitti Labretti Myynnin alku Myynnin loppu Regio Kuva
Oksimorfonihydrokloridi Tabletti 5 mg/1 Suullinen annos Länsi- ja Länsi-…Ward Pharmaceuticals Corp. 2010-09-27 Ei sovelleta USA
Oksymorfonihydrokloridi Tabletti, kalvopäällysteinen, Pitkäaikainen vapautuminen 40 mg/1 suun kautta Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 US
Oksimorfonihydrokloridi Tabletti 10 mg/1 Oraalinen Aurolife Pharma, LLC 2016-04-26 Ei sovelleta USA
Oksymorfonihydrokloridi Tabletti, kalvopäällysteinen, pitkävaikutteinen 5 mg/1 suun kautta Ranbaxy Inc. 2015-04-13 Ei sovelleta USA
Oksimorfonihydrokloridi tabletti 10 mg/1 suun kautta annosteltava Core Pharma, Llc 2015-01-17 2017-12-12-31 US
Oksymorfonihydrokloridi Tabletti 10 mg/1 Oraalinen Bryant Ranch prepack 2018-03-01 Ei sovelleta USA
Oksimorfonihydrokloridi Tabletti, kalvopäällysteinen, Pitkäaikainen vapautuminen 5 mg/1 suun kautta Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 US
Oksymorfonihydrokloridi Tabletti, kalvopäällysteinen, Pitkäaikainen vapautuminen 20 mg/1 suun kautta Amneal Pharmaceuticals of New York Llc 2013-01-02 Ei sovelleta US
Oksymorfonihydrokloridi Tabletti 10 mg/1 Oraalinen Par Pharmaceutical 2010-09-29 2020-07-31 US
Oksymorfonihydrokloridi Tabletti, depottabletti 7.5 mg/1 suun kautta Actavis Pharma Company 2011-07-15 2017-05-31 US

Kategoriat

Lääkekategoriat Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä fenantreeneja ja johdannaisia. Nämä ovat polysyklisiä yhdisteitä, jotka sisältävät fenantreeniosan, joka on trisyklinen aromaattinen yhdiste, jossa on kolme epälineaarisesti fuusioitunutta bentseeniä. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Bentseenoidit Luokka Fenanteenit ja johdannaiset Alaluokka Ei saatavissa Suora vanhempi Fenanteenit ja johdannaiset Vaihtoehtoiset vanhemmat Isokinolonit ja johdannaiset / Tetraliinit / Kumaraanit / 1-hydroksi-2-substituoimattomat bentseenoidit / Alkyyliaryylieetterit / Aralkyyliamiinit / Piperidiinit / Tertiaarialkoholit / Trialkyyliamiinit / 1,2-aminoalkoholit / Ketonit / Sykliset alkoholit ja niiden johdannaiset / Oksasykliset yhdisteet / Asasykliset yhdisteet / Orgaaniset oksidit / Hiilivetyjohdannaiset / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet Näytä 7 muuta Substituentit 1,2-aminoalkoholi / 1-hydroksi-2-substituoimaton bentseeni / Alkoholi / Alkyyliaryylieetteri / Amiini / Aralkyyliamiini / Aromaattinen heterosyklinen yhdiste / Asasykli / Karbonyyliryhmä / Kumaraani / Syklinen alkoholi / Eetteri / Hiilivetyhiilivetyjohdannainen / Isokinoloni / Ketoni / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen heterosyklinen yhteys yhdiste / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen nikotiiniyhdiste / Oksasykli / Fenantreeni / Piperidiini / Tertiäärinen alkoholi / Tertiäärinen alifaattinen amiini / Tertiäärinen amiini / Tetraliini näytä 19 muuta Molekyylikehys Aromaattiset heteropolysykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat morfiinialkaloidi (CHEBI:7865)

Kemialliset tunnisteet

UNII 9VXA968E0C CAS-numero 76-41-5 InChI-avain UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N InChI

InChI=1S/C17H19NO4/c1-18-7-6-16-13-9-2-3-10(19)14(13)22-15(16)11(20)4-5-17(16,21)12(18)8-9/h2-3,12,15,19,21H,4-8H2,1H3/t12-,15+,16+,17-/m1/s1

IUPAC Name

(1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclooctadeca-7(18),8,10-trien-14-one

SMILES

12OC3=C(O)C=CC4=C311CCN(C)()(C4)1(O)CCC2=O

Synthesis Reference

Bao-Shan Huang, Yansong Lu, Ben-Yi Ji, Aris P Christodoulou, ”Oksimorfonin valmistaminen morfiinista.” Yhdysvaltain patentti US5922876, myönnetty toukokuussa 1992.

US5922876 Yleiset viitteet Ei saatavilla Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0015323 KEGG Drug D08323 KEGG Compound C08019 PubChem Compound 5284604 PubChem Substance 46505296 ChemSpider 4447650 BindingDB 50001707 RxNav 7814 ChEBI 7865 ChEMBL CHEMBL963 ZINC ZINC000003875483 Therapeutic Targets Database DAP001138 PharmGKB PA450748 RxList RxList Drug Page Lääkkeet.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Oksimorfoni AHFS-koodit

  • 28:08.08 – Opiaattiagonistit

FDA-merkintä

Lataa (9.95 MB)

Käyttöturvallisuustiedote

Lataa (133 KB)

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Vaihe Tilanne Tarkoitus Vaiheet Tilanne Luku
4 Toteutettu Perustiede Terveelliset vapaaehtoiset 1
4 Toteutettu Hoito Särky, Krooninen 1
4 Päättynyt Hoito Hoito Huumausaineiden väärinkäyttö / Opioidiriippuvuus / Opioidi-Päihdehäiriöt / päihteiden väärinkäyttö 1
4 Keskeytetty Hoito Selkäydinkanavan ahtauma Spinal stenosis Lannerangan alue 1
3 Päättynyt Hoito Selkäkipu Alaselkä / Syöp, Kipu 1
3 Toteutunut Hoito Sairaus, Krooninen / Kipu 1
3 Toteutunut Hoito Pahanlaatuiset sairaudet / Neuropaattinen kipu / Kipu, Krooninen 1
3 Viimeistelty Hoito Kipu 1
3 Viimeistelty Hoito Kipu, Akuutti 1
3 Toteutunut Hoito Kipu, Krooninen 2

Farmakotalous

Valmistajat

Ei saatavilla

Pakkausvalmistajat

  • Bristol-Myers Squibb Co.
  • DSM Corp.
  • Endo Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Novartis AG
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Quality Care
  • Stat Rx Usa

Annostusmuodot

Muoto Reitti Vahvuus
Injektio Parenteraalinen 1 mg/1ml
Injektio Parenteraalinen 1.5 mg/1ml
Suppositorio Rektaalinen 5 mg/1
Neste Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen; Ihonalainen
Suppositorio Rektaalinen
Injektio Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen; Ihonalainen 1 mg/1ml
Tabletti Oraalinen 10 mg/1
Tabletti Oraalinen 20 mg/1
Tabletti, Pitkäaikainen vapautuminen suun kautta 10 mg/1
tabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, Pitkäaikainen vapautuminen suun kautta 20 mg/1
tabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, Pitkäaikainen vapautuminen suun kautta 40 mg/1
tabletti, Pitkäaikainen vapautuminen Oraalinen 40 mg
Tabletti, pitkäaikainen vapautuminen Oraalinen 5 mg
Tabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti, depottabletti.5 mg/1
Tabletti, kalvopäällysteinen, pitkävaikutteinen Oraalinen 10 mg/1
Tabletti, kalvopäällysteinen, pitkävaikutteinen Oraalinen 40 mg/1
Tabletti, kalvopäällysteinen, pitkävaikutteinen suun kautta 5 mg/1
Tabletti suun kautta 5 mg/1
Tabletti, kalvopäällysteinen, pitkävaikutteinen suun kautta 15 mg/1
Tabletti, kalvopäällysteinen, pitkävaikutteinen suun kautta 20 mg/1
Tabletti, kalvopäällysteinen, pitkävaikutteinen suun kautta 30 mg/1
Tabletti, kalvopäällysteinen, pitkävaikutteinen suun kautta 7.5 mg/1

Hinnat

Yksikön kuvaus Kustannus Yksikkö
Opana er 40 mg tabletti 21.82USD tabletti
Opana er 30 mg tabletti 17.39USD tabletti
Opana ER 40 mg 12 tunnin tabletti 12.42USD tabletti
Opana er 20 mg tabletti 12.12USD tabletti
Opana ER 30 mg 12 tunnin tabletti 9.76USD tabletti
Opana er 15 mg tabletti 9.26USD tabletti
Opana ER 20 mg 12 tunnin tabletti 7.17USD tabletti
Opana ER 15 mg 12 tunnin tabletti 5.82USD tabletti
Opana er 5 mg tabletti 5.53USD tabletti
Opana ER 10 mg 12 tunnin tabletti 4.4USD tabletti
Opana er 10 mg tabletti 3.95USD tabletti
Opana ER 7.5 mg 12 tunnin tabletti 3.3USD tabletti
Numorfaani 1 mg/ml ampulli 3.13USD ml
Opana er 7.5 mg tabletti 3.0USD tabletti
Opana ER 5 mg 12 tunnin tabletti 2.3USD tabletti
Apteekkipankki ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi.

Patentit

Patenttinumero Pediatrinen laajennus Hyväksytty Lopetusaika (arvioitu) Regio
US5662933 Ei 1997-09-02 2013-09-09 US
US7276250 Ei 2007-10-02 2023-02-04 US
US8309060 Ei 2012-11-13 2023-11-20 US
US8114383 Ei 2012-02-14 2024-10-10 US
US8808737 Ei 2014-08-19 2027-06-21 US
US8871779 Ei 2014-10-28 2029-11-22 US
US8192722 Ei 2012-06-05 2025-09-15 US
US8075872 Ei 2011-12-13 2023-11-20 US
US7851482 Ei 2010-12-14 2029-07-10 US
US8329216 Ei 2012-12-11 2023-02-04 US
US8309122 Ei 2012-11-13 2023-02-02-04 US

Ominaisuudet

State Solid Experimental Properties

Ominaisuus arvo lähde
sulamispiste (°C) 248-249 °C PhysProp
vesiliukoisuus 2.4E+004 mg/L Ei saatavilla
logP 0.83 HANSCH,C ET AL. (1995)
pKa 8.17 SANGSTER (1994)

Ennustetut ominaisuudet

Ominaisuus Arvo Lähde
Liukoisuus vesiliukoisuuteen 25.6 mg/ml ALOGPS
logP 1.26 ALOGPS
logP 0.78 ChemAxon
logS -1.1 ALOGPS
pKa (vahvin hapan) 10.07 ChemAxon
pKa (Vahvin emäksinen) 8.21 ChemAxon
Fysiologinen varaus 1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 5 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
Polaarinen pinta-ala 70 Å2 ChemAxon
Käännettävien sidosten määrä 0 ChemAxon
Murtuvuus 79.56 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisaatio 30.77 Å3 ChemAxon
Renkaiden lukumäärä 5 ChemAxon
Biosaatavuus 1 ChemAxon
Sääntö. Viisi Kyllä ChemAxon
Ghose Filter Kyllä ChemAxon
Veberin sääntö Ei ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property arvo todennäköisyys
ihmisen suoliston imeytyminen + 0.9934
Veriaivoeste + 0.9382
Caco-2 läpäisevä + 0.7798
P-glykoproteiinisubstraatti Substraatti 0.9112
P-glykoproteiinin inhibiittori I Ei inhibiittori 0.8887
P-glykoproteiinin inhibiittori II Ei inhibiittori 0.9734
Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.5585
CYP450 2C9 substraatti Ei-substraatti 0.8014
CYP450 2D6 substraatti Substraatti 0.8105
CYP450 3A4 substraatti Substraatti 0.7439
CYP450 1A2 substraatti Ei inhibiittori 0.8796
CYP450 2C9 inhibiittori Ei inhibiittori 0.9459
CYP450 2D6 inhibiittori Ei inhibiittori 0.7168
CYP450 2C19 inhibiittori Ei inhibiittori 0.8455
CYP450 3A4 inhibiittori Ei inhibiittori 0.9219
CYP450:n inhiboiva promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.9812
Ames-testi Ei AMES-toksinen 0.6663
Syöpää aiheuttava Ei karsinogeeninen Ei karsinogeeninen 0.9635
Biologinen hajoavuus Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava 0.9758
Kiireä myrkyllisyys lepakolle 2.9920 LD50, mol/kg Ei sovellu
hERG-inhibitio (ennuste I) heikko inhibiittori 0.9345
hERG-inhibiittori (predictor II) Ei inhibiittori 0.9374
ADMET-tiedot ennustetaan admetSAR-ohjelmalla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397)

Spektri

Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spektri

Spektri Spektrityyppi Splash-avain
Edustettu GC-MS-spektri – GC-MS Predicted GC-MS Ei saatavilla
Massaspektri (elektroni-ionisaatio) MS splash10-0udl-7932000000-89141254d526ca629dac
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 10V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla
Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS-MS/MS Ei saatavilla

Kohteet

Sitoutumisominaisuudet

×

Ominaisuus Mittaus pH Lämpötila (°C)
IC 50 (nM) 1.4 N/A N/A 1335078
Ki (nM) 0.78 N/A N/A 2409281
Yksityiskohdat Sidontaominaisuudet1. Mu-tyypin opioidireseptori
Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Kyllä

Vaikutukset

Agonisti

Yleinen toiminto Jänniteohjatun kalsiumkanavan aktiivisuus Spesifinen funktio Endogeenisten opioidien, kuten beeta-endorfiinin ja endomorfiinin, reseptori. Luonnollisten ja synteettisten opioidien reseptori, mukaan lukien morfiini, heroiini, DAMGO, fentanyyli, etorfiini, buprenorfiini ja metadoni…. Geenin nimi OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-tyypin opioidireseptori Molekyylipaino 44778.855 Da

  1. Spetea M, Nevin ST, Hosztafi S, Ronai AZ, Toth G, Toth G, Borsodi A: Affinity profiles of novel delta-receptor selective benzofuran derivatives of non-peptide opioids. Neurochem Res. 1998 Sep;23(9):1211-6.
  2. Lemberg KK, Kontinen VK, Siiskonen AO, Viljakka KM, Yli-Kauhaluoma JT, Korpi ER, Kalso EA: Antinociception by spinal and systemic oxycodone: why does the route make a difference? In vitro- ja in vivo -tutkimukset rotilla. Anesthesiology. 2006 Oct;105(4):801-12.
  3. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  4. Halimi G, Devaux C, Clot-Faybesse O, Sampol J, Legof L, Rochat H, Guieu R: Adenosiinipitoisuuden modulointi opioidireseptoriagonisteilla rotan striatumissa. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 16;398(2):217-24.
  5. Gardell LR, King T, Ossipov MH, Rice KC, Lai J, Vanderah TW, Porreca F: Opioidireseptorivälitteinen hyperalgesia ja antinociceptiivinen toleranssi, jonka indusoi jatkuva opiaattiannos. Neurosci Lett. 2006 Mar 20;396(1):44-9. Epub 2005 Dec 15.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Antagonisti

Yleinen toiminto Opioidireseptorin aktiivisuus Erityinen toiminto G-proteiiniin kytkeytynyt reseptori, joka toimii reseptorina endogeenisille enkefaliinille ja osajoukolle muita opiaatteja. Ligandin sitoutuminen aiheuttaa konformaatiomuutoksen, joka laukaisee signaloinnin guaniinin n… Geenin nimi OPRD1 Uniprot ID P41143 Uniprot Name Delta-tyypin opioidireseptori Molekyylipaino 40368,235 Da

  1. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oraalinen oksimorfoni kivun hoitoon. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  2. Ananthan S, Khare NK, Saini SK, Seitz LE, Bartlett JL, Davis P, Dersch CM, Porreca F, Rothman RB, Bilsky EJ: Naloksonista, oksimorfonista ja hydromorfonista peräisin olevien pyridomorfiinien joukosta sellaisten opioidiligandien tunnistaminen, joilla on sekoitettu mikroagonistinen/delta-antagonistinen toiminta . J Med Chem. 2004 Mar 11;47(6):1400-12.

entsyymit

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti

Yleinen toiminta d3-vitamiinin 25-hydroksylaasiaktiivisuus Spesifinen tehtävä Sytokromit P450 ovat ryhmä hemi-tiolaattimonooksygenaaseja. Maksan mikrosomeissa tämä entsyymi osallistuu NADPH-riippuvaiseen elektronin kuljetusreittiin. Se suorittaa erilaisia hapetusreaktioita…. Geenin nimi CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molekyylipaino 57342.67 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Altistuminen suun kautta otettavalle oksikodonille lisääntyy CYP2D6- ja 3A4-reittien samanaikaisella estolla, mutta ei pelkällä CYP2D6:n estolla. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: CYP2D6- ja CYP3A-toimintojen vaikutus välittömästi vapautuvan oksikodonin farmakokinetiikkaan. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Suun kautta otetun oksikodonin farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka terveillä ihmisillä: kiertävien aktiivisten metaboliittien merkitys. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.
  4. Adams M, Pieniaszek HJ Jr, Gammaitoni AR, Ahdieh H: Oksymorfonin pitkäaikainen vapautuminen ei vaikuta CYP2C9- tai CYP3A4-metaboliareitteihin. J Clin Pharmacol. 2005 Mar;45(3):337-45.

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti

Yleinen tehtävä Steroidihydroksylaasiaktiivisuus Erityinen tehtävä Vastaa monien lääkeaineiden ja ympäristökemikaalien aineenvaihdunnasta, joita se hapettaa. Se osallistuu sellaisten lääkkeiden, kuten rytmihäiriölääkkeiden, adrenoseptoriantagonistien ja trisyklisten… Geenin nimi CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrome P450 2D6 Molekyylipaino 55768.94 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Altistuminen suun kautta otettavalle oksikodonille lisääntyy CYP2D6- ja 3A4-reittien samanaikaisella estolla, mutta ei pelkällä CYP2D6:n estolla. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: CYP2D6- ja CYP3A-toimintojen vaikutukset välittömästi vapautuvan oksikodonin farmakokinetiikkaan. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Suun kautta otetun oksikodonin farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka terveillä ihmisillä: kiertävien aktiivisten metaboliittien merkitys. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.

Lisätietoja

Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 23.3.2021 14:29

Similar Posts

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.