'
Articles

Oxymorfoon

author
15 minutes, 47 seconds Read

Identificatie

Naam Oxymorfoon Toegankelijkheidsnummer DB01192 Omschrijving

Een opioïd analgeticum met soortgelijke werkingen en toepassingen als die van morfine, afgezien van het feit dat het geen hoestonderdrukkende werking heeft. Het wordt gebruikt bij de behandeling van matige tot ernstige pijn, waaronder pijn in de verloskunde. Het kan ook worden gebruikt als hulpmiddel bij anesthesie (Uit Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1092). Op 8 juni 2017 verzocht de FDA Endo Pharmaceuticals om de medicatie van de markt te halen vanwege opioïdenmisbruik en misbruikrisico’s in verband met de injecteerbare herformulering van het product.

Type Small Molecule Groepen Goedgekeurd, Onderzoek, Goedgekeurd door dierenartsen Structuur

3D

Download

Vergelijkbare structuren

Structuur voor Oxymorphone (DB01192)

×

Sluiten

Gewichtsgem: 301.3371
Monoisotopisch: 301.131408101 Chemische formule C17H19NO4 Synoniemen

  • (14S)-14-Hydroxydihydromorfine
  • 14-Hydroxydihydromorfine
  • Dihydrohydroxymorfine
  • Dihydroxymorfine
  • Oximorfona
  • Oximorphonum
  • Oxymorphone
  • Oxymorphonum

Externe ID’s

  • IDS-NO-003
  • NIH 10323
  • NSC-19045

Pharmacology

Versnel uw geneesmiddelenonderzoek met de enige volledig verbonden ADMET-dataset in de industrie, ideaal voor:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Versnel uw drug discovery onderzoek met onze volledig verbonden ADMET dataset
Lees meer

Indicatie

Voor de behandeling van matige tot hevige pijn.

Geassocieerde aandoeningen

  • angst
  • ernstige pijn
  • gematigde pijn

Geassocieerde therapieën

  • Perioperatieve analgesie
  • Obstetrische analgesietherapie

Contra-indicaties & Blackbox Warnings

Contra-indicaties & Blackbox Warnings
Met onze commerciële gegevens, krijgt u toegang tot belangrijke informatie over gevaarlijke risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen.

Lees meer
Onze Blackbox-waarschuwingen hebben betrekking op risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen
Lees meer

Farmacodynamiek

Oxymorfoon is een halfsynthetisch opioïdvervangingsmiddel voor morfine. Het is een krachtig pijnstillend middel. Opioïde analgetica oefenen hun belangrijkste farmacologische effecten uit op het CZS en het maagdarmkanaal. De belangrijkste therapeutische effecten zijn analgesie en sedatie. Opioïden veroorzaken een ademhalingsdepressie door rechtstreekse inwerking op de ademhalingscentra van de hersenstam. Het mechanisme van de ademhalingsdepressie omvat een vermindering van de reactiesnelheid van de hersenstamademhalingscentra op een toename van de kooldioxydespanning en op elektrische stimulatie.

Werkingsmechanisme

Oxymorfoon interageert overwegend met de opioïde mu-receptor. Deze mu-bindingsplaatsen zijn discreet verdeeld in de menselijke hersenen, met hoge dichtheden in de achterste amygdala, hypothalamus, thalamus, nucleus caudatus, putamen, en bepaalde corticale gebieden. Zij worden ook aangetroffen op de eindaxonen van primaire afferenten binnen laminae I en II (substantia gelatinosa) van het ruggenmerg en in de spinale nucleus van de nervus trigeminus. Ook is aangetoond dat oxymorfoon zich bindt aan GABA-remmende interneuronen en deze remt via mu-receptoren. Deze interneuronen remmen normaliter de afdalende pijnremmingsroute. Dus, zonder de remmende signalen, kan de pijnmodulatie stroomafwaarts gaan.

Target Actions Organism
AMu-type opioïdreceptor
agonist
 Mensen
UDelta-type opioïdreceptor
antagonist
 Humans

Absorptie Niet beschikbaar Verdelingsvolume Niet beschikbaar Eiwitbinding Niet beschikbaar Metabolisme

Oxymorphone ondergaat bij de mens een uitgebreid levermetabolisme. Na een orale dosis van 10 mg werd 49% over een periode van vijf dagen in de urine uitgescheiden. Hiervan werd 82% uitgescheiden in de eerste 24 uur na toediening. De teruggevonden geneesmiddel-gerelateerde producten bevatten oxymorphone (1,9%), het conjugaat van oxymorphone (44,1%), het 6(beta)-carbinol geproduceerd door 6-keto-reductie van oxymorphone (0,3%), en de conjugaten van 6(beta)-carbinol (2,6%) en 6(alpha)-carbinol (0,1%).

Beweeg over onderstaande producten om de reactiepartners te bekijken

  • Oxymorphone
    • noroxycodon
    • noroxymorphone
    • alfa-noroxycodol
    • bèta-noroxycodol
    • bèta-noroxycodol
    • .noroxycodol
    • oxymorphone
    • beta-oxymorphol
    • alfa-oxycodol
    • beta-oxycodol

Wijze van eliminatie

Oxymorphone wordt sterk gemetaboliseerd, voornamelijk in de lever, en ondergaat reductie of conjugatie met glucuronzuur om zowel actieve als inactieve producten te vormen. Omdat oxymorfon sterk wordt gemetaboliseerd, wordt <1% van de toegediende dosis onveranderd in de urine uitgescheiden.

Halfwaardetijd

1,3 (+/-0,7) uur

Klaring Niet beschikbaar Bijwerkingen

Minder medische fouten
en betere behandelingsresultaten met onze uitgebreide & gestructureerde gegevens over bijwerkingen van geneesmiddelen.

Lees meer
Medische fouten beperken &en de behandelingsresultaten verbeteren met onze gegevens over bijwerkingen
Lees meer

Toxiciteit

Oxymorfoon overdosering wordt gekenmerkt door ademhalingsdepressie, extreme slaperigheid die overgaat in stupor of coma, slappe skeletspieren, een koude en klamme huid en soms bradycardie en hypotensie. Patiënten die een overdosis krijgen, kunnen apneu, instorting van de bloedsomloop en hartstilstand ontwikkelen. Intraveneuze LD50 bij muizen is 172 mg/kg.

Betrokken organismen

  • Mensen en andere zoogdieren

Trajecten

Traject Categorie
Oxymorfoon Actietraject Geneesmiddelenwerking
Oxymorfoon Actietraject werking

Farmacogenomische effecten/ADR’s niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

Deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een zorgverlener. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener. De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.
  • Goedgekeurd
  • Goedgekeurd
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational
  • Experimenteel
  • Alle Drugs
Drug Interactie
Integreren van drug-drug
interacties in uw software
Abametapir De serumconcentratie van Oxymorphone kan worden verhoogd wanneer deze wordt gecombineerd met Abametapir.
Abatacept Het metabolisme van Oxymorphone kan worden verhoogd wanneer het wordt gecombineerd met Abatacept.
Abiraterone Het metabolisme van Oxymorphone kan worden verlaagd wanneer het wordt gecombineerd met Abiraterone.
Acebutolol Het metabolisme van Oxymorphone kan worden verlaagd wanneer het wordt gecombineerd met Acebutolol.
Acetaminofen Het metabolisme van Oxymorphone kan worden verlaagd wanneer het wordt gecombineerd met Acetaminofen.
Acetazolamide Het risico of de ernst van bijwerkingen kan worden verhoogd wanneer acetazolamide wordt gecombineerd met Oxymorphone.
Acetofenazine Het risico op of de ernst van hypotensie en CZS-depressie kan verhoogd zijn wanneer Acetofenazine wordt gecombineerd met Oxymorphone.
Aclidinium Het risico op of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Oxymorphone wordt gecombineerd met Aclidinium.
Adalimumab Het metabolisme van Oxymorphone kan verhoogd zijn wanneer het gecombineerd wordt met Adalimumab.
Agomelatine Het risico op of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Oxymorphone gecombineerd wordt met Agomelatine.

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Voedselinteracties

  • Mijd alcohol. De inname van alcohol heeft onvoorspelbare effecten op de farmacokinetiek van oxymorfoon. Alcohol kan ook de CZS-depressieve effecten van oxymorphone versterken.
  • Innemen op een lege maag. Neem oxymorphone ten minste een uur voor of twee uur na het eten in, omdat voedsel de absorptie van oxymorphone kan verhogen.

Producten

Uitgebreide & gestructureerde geneesmiddelproductinformatie
Van applicatienummers tot productcodes, verbind verschillende identifiers via onze commerciële datasets.

Lees meer
Verbind verschillende identifiers eenvoudig terug naar onze datasets
Lees meer

Productingrediënten

Ingrediënt UNII CAS InChI Sleutel
Oxymorphonehydrochloride 5Y2EI94NBC 357-07-3 BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N

Productafbeeldingen

Merknaam Receptplichtige producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Numorfan Suppository 5 mg/1 Rectal Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-08-31 US
Numorphan Injection 1.5 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-31 US
Numorphan Injection 1 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-31 US
Numorphan Injection 1.5mg/ml Liquid Intramusculair; Intraveneus; Subcutaan Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2004-08-04 Canada
Numorphan Suppository 5mg Suppository Rectal Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2002-07-04 Canada
Opana Tablet 5 mg/1 Oral Endo Pharmaceuticals Inc. 2006-06-26 20-03-31 US
Opana Injectie 1 mg/1mL Intramusculair; Intraveneus; Subcutaan Endo Pharmaceuticals 1959-06-01 2017-08-01 US
Opana Tablet 10 mg/1 Oral Stat Rx USA 2011-12-15 Niet van toepassing US
Opana Tablet 10 mg/1 Oral Lake Erie Medical &Surgical Supply Dba Quality Care Products Llc 2012-02-09 2013-12-31 US
Opana Tablet 5 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2006-06-26 2012-12-01 US

Generieke receptplichtige producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Oxymorphone Hydrochloride Tablet 5 mg/1 Oraal West-Ward Pharmaceuticals Corp. 2010-09-27 Niet van toepassing US
Oxymorphone hydrochloride Tablet, film omhuld, verlengde afgifte 40 mg/1 Oraal Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 US
Oxymorphone Hydrochloride Tablet 10 mg/1 Oral Aurolife Pharma, LLC 2016-04-26 Niet van toepassing US
Oxymorphonehydrochloride Tablet, filmomhuld, verlengde afgifte 5 mg/1 Oraal Ranbaxy Inc. 2015-04-13 Niet van toepassing US
Oxymorphonehydrochloride Tablet 10 mg/1 Oral Core Pharma, Llc 2015-01-17 2017-12-31 US
Oxymorphonehydrochloride tablet 10 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2018-03-01 Niet van toepassing US
Oxymorphonehydrochloride Tablet, film omhuld, verlengde afgifte 5 mg/1 Oraal Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 US
Oxymorphone hydrochloride Tablet, film coated, verlengde afgifte 20 mg/1 Oral Amneal Pharmaceuticals of New York Llc 2013-01-02 Niet van toepassing US
Oxymorphonehydrochloride Tablet 10 mg/1 Oral Par Pharmaceutical 2010-09-29 20-07-31 US
Oxymorphone hydrochloride Tablet, verlengde afgifte 7.5 mg/1 Oraal Actavis Pharma Company 2011-07-15 2017-05-31 US

Categorieën

Geneesmiddelencategorieën Chemische taxonomieGeleverd door Classyfire Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen die bekend staan als fenanthrenen en derivaten. Dit zijn polycyclische verbindingen die een fenantreengedeelte bevatten, dat een tricyclische aromatische verbinding is met drie niet-lineair versmolten benzenen. Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Benzeenverbindingen Klasse Fenanthrenen en derivaten Subklasse Niet beschikbaar Directe ouder Fenanthrenen en derivaten Alternatieve ouders Isoquinolonen en derivaten / Tetralinen / Coumaranen / 1-hydroxy-2-ongesubstitueerde benzeenverbindingen / Alkylarylethers / Aralkylaminen / Piperidinen / Tertiaire alcoholen / Trialkylaminen / 1,2-aminoalcoholen / Ketonen / Cyclische alcoholen en derivaten / Oxacyclische verbindingen / Azacyclische verbindingen / Organische oxiden / Koolwaterstofderivaten / Organopnictogene verbindingen Toon 7 meer Substituenten 1,2-aminoalcohol / 1-hydroxy-2-niet-gesubstitueerde benzeenoïde / Alcohol / Alkyl aryl ether / Amine / Aralkylamine / Aromatische heteropolycyclische verbinding / Azacyclus / Carbonylgroep / Coumaran / Cyclische alcohol / Ether / Koolwaterstofderivaat / Isoquinolon / Keton / Organische stikstofverbinding / Organisch oxide / Organische zuurstofverbinding / Organoheterocyclische verbinding / Organonitrogeenverbinding / Organo-zuurstofverbinding / Organopnictogeenverbinding / Oxacyclus / Fenantreen / Piperidine / Tertiaire alcohol / Tertiair alifatisch amine / Tetraline Toon 19 meer Moleculair kader Aromatische heteropolycyclische verbindingen Externe beschrijvingen morfinaanalkaloïde (CHEBI:7865)

Chemical Identifiers

UNII 9VXA968E0C CAS-nummer 76-41-5 InChI-sleutel UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N InChI

InChI=1S/C17H19NO4/c1-18-7-6-13-9-2-3-10(19)14(13)22-15(16)11(20)4-5-17(16,21)12(18)8-9/h2-3,12,15,19,21H,4-8H2,1H3/t12-,15+,16+,17-/m1/s1

IUPAC Name

(1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclooctadeca-7(18),8,10-trien-14-one

SMILES

12OC3=C(O)C=CC4=C311CCN(C)()(C4)1(O)CCC2=O

Synthesis Reference

Bao-Shan Huang, Yansong Lu, Ben-Yi Ji, Aris P Christodoulou, “Bereiding van oxymorphone uit morfine.” U.S. Patent US5922876, uitgegeven mei, 1992.

US5922876 Algemene referenties Niet beschikbaar Externe links Human Metabolome Database HMDB0015323 KEGG Drug D08323 KEGG Compound C08019 PubChem Compound 5284604 PubChem Substance 46505296 ChemSpider 4447650 BindingDB 50001707 RxNav 7814 ChEBI 7865 ChEMBL CHEMBL963 ZINC ZINC000003875483 Therapeutic Targets Database DAP001138 PharmGKB PA450748 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Oxymorphone AHFS Codes

  • 28:08.08 – Opiaatagonisten

FDA-label

Download (9.95 MB)

MSDS

Download (133 KB)

Clinical Trials

Klinische proeven

Phase Status Purpose Conditions Count
4 Basiswetenschap Gezonde Vrijwilligers 1
4 Behandeling Pijn, Chronisch 1
4 Behandeling afgerond Behandeling Narcoticabestrijding / Opiaatverslaving / Opioïd- 1
4 Terminated Treatment Spinal Stenosis van lumbaal gebied 1
3 Voltooid Behandeling Rugpijn Onderrug / Kanker, Pijn 1
3 Voltooid Behandeling Ziekte, Chronische / Pijn 1
3 Voltooid Behandeling Maligniteiten / Neuropathische Pijn / Pijn, Chronisch 1
3 Voltooid Behandeling Pijn 1
3 Voltooid Behandeling Pijn, Acuut 1
3 Voltooid Behandeling Pijn, Chronisch 2

Farmacoeconomie

Fabrikanten

Niet beschikbaar

Verpakkers

  • Bristol-Myers Squibb Co.
  • DSM Corp.
  • Endo Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Novartis AG
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Quality Care
  • Stat Rx Usa

Doseringsvormen

extended release

filmomhuld, verlengde afgifte

Vorm Route Sterkte
Injectie Parenteraal 1 mg/1mL
Injectie Parenteraal 1.5 mg/1mL
Suppository Rectaal 5 mg/1
Liquid Intramusculair; Intraveneus; Subcutaan
Suppository Rectaal
Injectie Intramusculair; Intraveneus; Subcutaan 1 mg/1mL
Tablet Oral 10 mg/1
Tablet Oral 20 mg/1
Tablet, extended release Oral 10 mg/1
Tablet, verlengde afgifte Oral 10 mg
Tablet, verlengde afgifte Oral 15 mg/1
Tablet, extended release Oral 20 mg/1
Tablet, extended release Oral 20 mg
Tablet, extended release Oral 30 mg/1
Tablet, extended release Oral 40 mg/1
Tablet, verlengde afgifte Oral 40 mg
Tablet, verlengde afgifte Oral
Tablet, verlengde afgifte 5 mg
Oral 5 mg/1
Tablet, extended release Oral 7.5 mg/1
Tablet, filmcoated, verlengde afgifte Oral 10 mg/1
Tablet, filmcoated, verlengde afgifte Oral 40 mg/1
Tablet, filmcoated, verlengde afgifte , film omhuld, verlengde afgifte Oral 5 mg/1
Tablet Oral 5 mg/1
Tablet, film omhuld, verlengde afgifte Oral 15 mg/1
Tablet, film omhuld, verlengde afgifte Oral 20 mg/1
Tablet, film omhuld, verlengde afgifte Oral
Oral 30 mg/1
Tablet, filmomhuld, verlengde afgifte Oral 7.5 mg/1

Prijzen

.42USD

Gebruiksomschrijving Kosten Eenheid
Opana er 40 mg tablet 21.82USD tablet
Opana er 30 mg tablet 17.39USD tablet
Opana ER 40 mg 12 Hour tablet 12.39USD tablet
tablet
Opana er 20 mg tablet 12.12USD tablet
Opana ER 30 mg 12 Uur tablet 9.76USD tablet
Opana er 15 mg tablet 9.26USD tablet
Opana ER 20 mg 12 Uur tablet 7.17USD tablet
Opana ER 15 mg 12 Hour tablet 5.82USD tablet
Opana er 5 mg tablet 5.53USD tablet
Opana ER 10 mg 12 Hour tablet 4.4USD tablet
Opana er 10 mg tablet 3.95USD tablet
Opana ER 7.5 mg 12 Hour tablet 3.3USD tablet
Numorfan 1 mg/ml ampul 3.13USD ml
Opana er 7.5 mg tablet 3.0USD
3.0USD 3.0USD 3.0USD 3.0USD0USD tablet
Opana ER 5 mg 12 Hour tablet 2.3USD tablet
DrugBank verkoopt of koopt geen geneesmiddelen. Prijsinformatie wordt alleen voor informatieve doeleinden verstrekt.

Octrooien

Patentnummer Pediatrische uitbreiding Goedgekeurd Verlooptijd (geschat) Regio
US5662933 Nee 1997-09-02 2013-09-09 US
US7276250 Nee 2007-10-02 2023-02-04 US
US8309060 Nee 2012-11-13 2023-11-20 US
US8114383 Nee 2012-02-14 2024-10-10 US
US8808737 Nee 2014-08-19 2027-06-21 US
US8871779 Nee 2014-10-28 2029-11-22 US
US8192722 Nee 2012-06-05 2025-09-15 US
US8075872 Nee 2011-12-13 2023-11-20 US
US7851482 Nee 2010-12-14 2029-07-10 US
US8329216 Nee 2012-12-11 2023-02-04 US
US8309122 Nee 2012-11-13 2023-02-04 US

Properties

State Solid Experimental Properties

Eigenschap Waarde Bron
smeltpunt (°C) 248-249 °C PhysProp
oplosbaarheid in water 2.4E+004 mg/L Niet beschikbaar
logP 0.83 HANSCH,C ET AL. (1995)
pKa 8.17 SANGSTER (1994)

Voorspelde eigenschappen

Eigenschap Waarde Bron
Wateroplosbaarheid 25.6 mg/ml ALOGPS
logP 1.26 ALOGPS
logP 0.78 ChemAxon
logS -1.1 ALOGPS
pKa (Sterkste Zuur) 10.07 ChemAxon
pKa (Sterkste basisch) 8.21 ChemAxon
Physiologische Lading 1 ChemAxon
waterstofacceptor aantal 5 ChemAxon
waterstofdonor aantal 2 ChemAxon
Polair Oppervlaktegebied 70 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 0 ChemAxon
Refractiviteit 79.56 m3-mol-1 ChemAxon
Polariseerbaarheid 30.77 Å3 ChemAxon
Aantal Ringen 5 ChemAxon
Biobeschikbaarheid 1 ChemAxon
Regel van Vijf Ja ChemAxon
Ghose Filter Ja ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-zoals regel Nee ChemAxon

Voorspelde ADMET-eigenschappen

9112

5585

.7168

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.9934
Bloed Hersen Barrière + 0.9382
Caco-2 doorlaatbaar + 0.7798
P-glycoproteïne substraat Substraat 0.7798
P-glycoproteïne substraat 0.7798
0.7798
P-glycoproteïne inhibitor I Non-inhibitor 0.8887
P-glycoproteïne inhibitor II Non-inhibitor 0.9734
Renale organische kation transporter Non-inhibitor 0.9734
Renale organische kation transporter Non-inhibitor 0.9734
CYP450 2C9-substraat Niet-substraat 0.8014
CYP450 2D6 substraat Substraat 0.8105
CYP450 3A4 substraat Substraat 0.8105
0.7439
CYP450 1A2-substraat Niet-remmer 0.8796
CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.9459
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9459
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9459
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8455
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.8455
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.9219
CYP450 remmende promiscuïteit Lage CYP remmende promiscuïteit 0.9812
Ames test Niet AMES toxisch 0.6663
Carcinogeniciteit Niet-carcinogeen 0.9635
Biologische afbraak Niet biologisch afbreekbaar 0,9758
Aute toxiciteit bij ratten 2.9920 LD50, mol/kg Niet van toepassing
hERG-remming (voorspeller I) zwakke remmer 0.9345
hERG-remming (predictor II) niet-inhibitor 0.9374
ADMET-gegevens worden voorspeld met admetSAR, een gratis tool voor de evaluatie van chemische ADMET-eigenschappen. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrumtype Splash Key
Predicted GC-MS Spectrum – GC-MS Voorspeld GC-MS Niet beschikbaar
Massaspectrum (Elektronen Ionisatie) MS splash10-0udl-7932000000-89141254d526ca629dac
Voorspeld MS/MS Spectrum – 10V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 20V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 40V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 10V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 20V, Negatief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 40V, Negatief (geannoteerd) Voorspelde LC-MS/MS Niet beschikbaar

Targets

Bindingseigenschappen

×

Eigenschap Meting pH Temperatuur (°C)
IC 50 (nM) 1.4 N/A N/A 1335078
Ki (nM) 0.78 N/A N/A 2409281
Details Bindingseigenschappen1. Mu-type opioïdreceptor
Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Agonist

Algemene functie Spanningsgeactiveerde calciumkanaalactiviteit Specifieke functie Receptor voor endogene opioïden zoals bèta-endorfine en endomorfine. Receptor voor natuurlijke en synthetische opioïden, waaronder morfine, heroïne, DAMGO, fentanyl, etorfine, buprenorfine en methadon… Gene Name OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-type opioid receptor Molecular Weight 44778.855 Da

  1. Spetea M, Nevin ST, Hosztafi S, Ronai AZ, Toth G, Borsodi A: Affinity profiles of novel delta-receptor selective benzofuran derivatives of non-peptide opioids. Neurochem Res. 1998 Sep;23(9):1211-6.
  2. Lemberg KK, Kontinen VK, Siiskonen AO, Viljakka KM, Yli-Kauhaluoma JT, Korpi ER, Kalso EA: Antinociception by spinal and systemic oxycodone: why does the route make a difference? In vitro en in vivo studies bij ratten. Anesthesiologie. 2006 Oct;105(4):801-12.
  3. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  4. Halimi G, Devaux C, Clot-Faybesse O, Sampol J, Legof L, Rochat H, Guieu R: Modulation of adenosine concentration by opioid receptor agonists in rat striatum. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 16;398(2):217-24.
  5. Gardell LR, King T, Ossipov MH, Rice KC, Lai J, Vanderah TW, Porreca F: Opioid receptor-mediated hyperalgesia and antinociceptive tolerance induced by sustained opiate delivery. Neurosci Lett. 2006 Mar 20;396(1):44-9. Epub 2005 Dec 15.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Antagonist

Algemene functie Opioïdreceptoractiviteit Specifieke functie G-eiwit gekoppelde receptor die functioneert als receptor voor endogene enkefalines en voor een subset van andere opioïden. Ligandbinding veroorzaakt een conformatieverandering die signalering via guanine n… Gennaam OPRD1 Uniprot ID P41143 Uniprot Name Delta-type opioid receptor Molecuulgewicht 40368.235 Da

  1. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  2. Ananthan S, Khare NK, Saini SK, Seitz LE, Bartlett JL, Davis P, Dersch CM, Porreca F, Rothman RB, Bilsky EJ: Identification of opioid ligands possessing mixed micro agonist/delta antagonist activity among pyridomorphinans derived from naloxone, oxymorphone, and hydromorphone . J Med Chem. 2004 Mar 11;47(6):1400-12.

Enzymen

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Vitamine d3 25-hydroxylase activiteit Specifieke functie Cytochromen P450 zijn een groep van heem-thiolaat mono-oxygenasen. In levermicrosomen is dit enzym betrokken bij een NADPH-afhankelijke elektronentransportroute. Het voert een verscheidenheid aan oxidatiereacties uit… Gennaam CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrome P450 3A4 Molecuulgewicht 57342.67 Da
  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Blootstelling aan oraal oxycodon wordt verhoogd door gelijktijdige remming van CYP2D6- en 3A4-trajecten, maar niet door remming van CYP2D6 alleen. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Farmacokinetiek en farmacodynamiek van oraal oxycodon bij gezonde menselijke proefpersonen: rol van circulerende actieve metabolieten. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.
  4. Adams M, Pieniaszek HJ Jr, Gammaitoni AR, Ahdieh H: Oxymorphone verlengde afgifte heeft geen invloed op CYP2C9 of CYP3A4 metabole routes. J Clin Pharmacol. 2005 Mar;45(3):337-45.

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Onbekend

Acties

Substraat

Algemene functie Steroïde hydroxylase activiteit Specifieke functie Verantwoordelijk voor het metabolisme van vele geneesmiddelen en milieuchemicaliën die het oxideert. Het is betrokken bij het metabolisme van geneesmiddelen zoals antiaritmica, adrenoceptorantagonisten, en tricyclische… Gennaam CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrome P450 2D6 Molecuulgewicht 55768.94 Da
  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Blootstelling aan oraal oxycodon wordt verhoogd door gelijktijdige remming van CYP2D6- en 3A4-trajecten, maar niet door remming van CYP2D6 alleen. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Farmacokinetiek en farmacodynamiek van oraal oxycodon bij gezonde menselijke proefpersonen: rol van circulerende actieve metabolieten. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.

×

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Gemaakt op 13 juni 2005 13:24 / Bijgewerkt op 23 maart 2021 14:29

Similar Posts

Geef een antwoord

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd.