Oximorfona

Identificación

Nombre Oximorfona Número de acceso DB01192 Descripción

Un analgésico opiáceo con acciones y usos similares a los de la morfina, aparte de la ausencia de actividad antitusígena. Se utiliza en el tratamiento del dolor moderado a severo, incluyendo el dolor en obstetricia. También puede utilizarse como complemento de la anestesia (de Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1092). El 8 de junio de 2017, la FDA solicitó a Endo Pharmaceuticals que retirara el medicamento del mercado debido a los riesgos de mal uso y abuso de opioides asociados a la reformulación inyectable del producto.

Tipo Grupos de moléculas pequeñas Aprobado, en investigación, Aprobado por los veterinarios Estructura

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Estructuras similares

Estructura de oximorfona (DB01192)

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Peso medio: 301.3371
Monoisotópico: 301.131408101 Fórmula química C17H19NO4 Sinónimos

• (14S)-14-Hidroxidromorfina
• 14-Hidroxididromorfina
• Dihidroximorfina
• Dihidroximorfina
• Oximorfona
• Oximorfona
• Oximorfona
• Oximorfona

Identificación externa

• IDs-NO-003
• NIH 10323
• NSC-19045

Farmacología

Indicación

Para el tratamiento del dolor de moderado a severo.

Afecciones asociadas

• Ansiedad
• Dolor severo
• Dolor moderado

Terapias asociadas

• Analgesia perioperatoria
• Terapia de analgesia obstétrica

Contraindicaciones &Advertencias de la caja negra

Farmacodinámica

La oximorfona es un sustituto opioide semisintético de la morfina. Es un potente analgésico. Los analgésicos opioides ejercen sus principales efectos farmacológicos sobre el SNC y el tracto gastrointestinal. Las principales acciones de valor terapéutico son la analgesia y la sedación. Los opioides producen depresión respiratoria por acción directa sobre los centros respiratorios del tronco cerebral. El mecanismo de la depresión respiratoria implica una reducción de la capacidad de respuesta de los centros respiratorios del tronco cerebral al aumento de la tensión de dióxido de carbono y a la estimulación eléctrica.

Mecanismo de acción

La oximorfona interactúa predominantemente con el receptor opioide mu. Estos sitios de unión a mu están discretamente distribuidos en el cerebro humano, con altas densidades en la amígdala posterior, el hipotálamo, el tálamo, el núcleo caudado, el putamen y ciertas áreas corticales. También se encuentran en los axones terminales de aferentes primarios dentro de las láminas I y II (sustancia gelatinosa) de la médula espinal y en el núcleo espinal del nervio trigémino. Además, se ha demostrado que la oximorfona se une a las interneuronas inhibidoras del GABA y las inhibe a través de los receptores mu. Estas interneuronas normalmente inhiben la vía descendente de inhibición del dolor. Por lo tanto, sin las señales inhibitorias, la modulación del dolor puede proceder en sentido descendente.

Absorción No disponible Volumen de distribución No disponible Unión a proteínas No disponible Metabolismo

La oximorfona sufre un amplio metabolismo hepático en humanos. Después de una dosis oral de 10 mg, el 49% se excretó durante un período de cinco días en la orina. De esta cantidad, el 82% se excretó en las primeras 24 horas tras la administración. Los productos relacionados con el fármaco recuperados contenían la oximorfona (1,9%), el conjugado de la oximorfona (44,1%), el 6(beta)-carbinol producido por la 6-ceto-reducción de la oximorfona (0,3%), y los conjugados del 6(beta)-carbinol (2,6%) y del 6(alfa)-carbinol (0,1%).

Pase el ratón por encima de los productos siguientes para ver los compañeros de reacción

• Oximorfona
  • noroxicodona
  • noroximorfona
  • alfa-noroxicodol
  • beta-noroxicodol
  • oximorfona
  • beta-oximorfol
  • alfa-oxicodol
  • beta-oxicodol

Vía de eliminación

La oximorfona es altamente metabolizada principalmente en el hígado, y sufre una reducción o conjugación con ácido glucurónico para formar productos activos e inactivos. Debido a que la oximorfona se metaboliza ampliamente, el <1% de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina.

Vida media

1,3 (+/-0,7) horas

Aclaración no disponible Efectos adversos

Toxicidad

La sobredosis de oximorfona se caracteriza por depresión respiratoria, somnolencia extrema que progresa hacia el estupor o el coma, flacidez del músculo esquelético, piel fría y húmeda, y a veces bradicardia e hipotensión. Los pacientes que sufren una sobredosis pueden desarrollar apnea, colapso circulatorio y paro cardíaco. La DL50 en ratones por vía intravenosa es de 172 mg/kg.

Organismos afectados

• Humanos y otros mamíferos

Vías

Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

• Aprobado
• Aprobado en veterinaria
• Nutracéutico
• Ilícito
• Retirado
• En investigación

.

• Experimental
• Todas las drogas

Droga	Interacción
Integrar droga-fármaco interacciones en su software
Abametapir	La concentración sérica de Oximorfona puede aumentar cuando se combina con Abametapir.
Abatacept	El metabolismo de Oximorfona puede aumentar cuando se combina con Abatacept.
Abiraterona	El metabolismo de Oximorfona puede disminuir cuando se combina con Abiraterona.
Acebutolol	El metabolismo de Oximorfona puede disminuir cuando se combina con Acebutolol.
Acetaminofén	El metabolismo de Oximorfona puede disminuir cuando se combina con Acetaminofén.
Acetazolamida	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Acetazolamida con Oximorfona.
Acetofenazina	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Acetofenazina con Oximorfona.
Aclidinio	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Oximorfona con Aclidinio.
Adalimumab	El metabolismo de Oximorfona puede aumentar cuando se combina con Adalimumab.
Agomelatina	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Oximorfona con Agomelatina.

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Más información

Interacciones con los alimentos

• Evite el alcohol. La ingesta de alcohol tiene efectos imprevisibles sobre la farmacocinética de la oximorfona. El alcohol también puede potenciar los efectos depresores del SNC de la oximorfona.
• Tomar con el estómago vacío. Tome oximorfona al menos una hora antes o dos horas después de comer, ya que los alimentos pueden aumentar la absorción de oximorfona.

Productos

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Ingredientes de productos

Ingrediente	UNII	CAS	Clave InChI
Hidrocloruro de oximorfona	5Y2EI94NBC	357-07-3	BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N

Imágenes del producto

Marca Productos de prescripción

Nombre	Dosificación	Fuerza	Ruta	Etiquetadora	Inicio de comercialización	Fin de comercialización	Región	Imagen
Numorphan	Supositorio	5 mg/1	Rectal	Endo Pharmaceuticals	1959-05-14	2009-08-31	Estados Unidos
Numorphan	Inyección	1.5 mg/1mL	Parenteral	Endo Pharmaceuticals	1959-05-14	2009-07-31	Estados Unidos
Numorfan	Inyección	1 mg/1mL	Parenteral	Endo Pharmaceuticals	1959-05-14	2009-07-31	Estados Unidos
Numorphan Injection 1.5mg/ml	Líquido		Intramuscular; Intravenosa; Subcutánea	Bristol Myers Squibb	1993-12-31	2004-08-04	Canadá
Supositorio de Numorphan 5mg	Supositorio		Rectal	Bristol Myers Squibb	1993-12-31	2002-07-04	Canadá
Opana	Tablet	5 mg/1	Oral	Endo Pharmaceuticals Inc.	2006-06-26	20-03-31	EEUU
Opana	Inyección	1 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa; Subcutánea	Endo Pharmaceuticals	1959-06-01	2017-08-01	EEUU
Opana	Tablet	10 mg/1	Oral	Stat Rx USA	2011-12-15	No aplicable	Estados Unidos
Opana	Tablet	10 mg/1	Oral	Lake Erie Medical &Surgical Supply Dba Quality Care Products Llc	2012-02-09	2013-12-31	EEUU
Opana	Tablet	5 mg/1	Oral	bryant ranch prepack	2006-06-26	2012-12-01	Estados Unidos

Productos genéricos de prescripción

Nombre	Dosificación	Fuerza	Ruta	Etiquetador	Inicio de comercialización	Fin de comercialización	Región	Imagen
Hidrocloruro de oximorfona	Tableta	5 mg/1	Oral	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	2010-09-27	No aplicable	Estados Unidos
Hidrocloruro de oximorfona	Tableta, recubierta con película, liberación prolongada	40 mg/1	Oral	Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC	2013-01-02	2018-11-02	Estados Unidos
Clorhidrato de oximorfona	Tableta	10 mg/1	Oral	Aurolife Pharma, LLC	2016-04-26	No aplicable	Estados Unidos
Hidrocloruro de oximorfona	Tableta, recubierto con película, liberación prolongada	5 mg/1	Oral	Ranbaxy Inc.	2015-04-13	No aplicable	Estados Unidos
Hidrocloruro de oximorfona	Tableta	10 mg/1	Oral	Core Pharma, Llc	2015-01-17	2017-12-31	Estados Unidos
Hidrocloruro de oximorfona	Tableta	10 mg/1	Oral	bryant ranch prepack	2018-03-01	No aplicable	Estados Unidos
Hidrocloruro de oximorfona	Tableta, recubierto con película, liberación prolongada	5 mg/1	Oral	Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC	2013-01-02	2018-11-02	Estados Unidos
Clorhidrato de oximorfona	Tableta, recubierto con película, liberación prolongada	20 mg/1	Oral	Amneal Pharmaceuticals of New York Llc	2013-01-02	No aplicable	Estados Unidos
Hidrocloruro de oximorfona	Tableta	10 mg/1	Oral	Par Pharmaceutical	2010-09-29	20-07-31	Estados Unidos
Clorhidrato de oximorfona	Tableta, de liberación prolongada	7.5 mg/1	Oral	Actavis Pharma Company	2011-07-15	2017-05-31	Estados Unidos

Categorías

Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como fenantrenos y derivados. Se trata de compuestos policíclicos que contienen una fracción de fenantreno, que es un compuesto aromático tricíclico con tres bencenos no fusionados linealmente. Reino Compuestos orgánicos Superclase Bencenoides Clase Fenantrenos y derivados Subclase No disponible Padres directos Fenantrenos y derivados Padres alternativos Isoquinolonas y derivados / Tetralinas / Cumaranos / Bencenoides 1-hidroxi-2-no sustituidos / Éteres de alquil arilo / Aralquilaminas / Piperidinas / Alcoholes terciarios / Trialquilaminas / 1,2-aminoalcoholes / Cetonas / Alcoholes cíclicos y derivados / Compuestos oxacíclicos / Compuestos azacíclicos / Óxidos orgánicos / Derivados de hidrocarburos / Compuestos organopnicógenos mostrar 7 más Sustituyentes 1,2-aminoalcohol / 1-hidroxi-2-bencenoide no sustituido / Alcohol / Alquil aril éter / Amina / Aralquilamina / Compuesto heteropolicíclico aromático / Azaciclo / Grupo carbonilo / Coumaran / Alcohol cíclico / Éter / Derivado de hidrocarburo / Isoquinolona / Cetona / Compuesto orgánico nitrogenado / Óxido orgánico / Compuesto orgánico oxigenado / Compuesto organoheterocíclico Compuesto orgánico nitrogenado / Compuesto orgánico oxigenado / Compuesto organopnicógeno / Oxaciclo / Fenantreno / Piperidina / Alcohol terciario / Amina alifática terciaria / Amina terciaria / Tetralina mostrar 19 más Marco molecular Compuestos heteropolicíclicos aromáticos Descriptores externos alcaloide morfinano (CHEBI:7865)

Identificadores químicos

UNII 9VXA968E0C Número CAS 76-41-5 Clave InChI UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N InChI

InChI=1S/C17H19NO4/c1-18-7-6-16-13-9-2-3-10(19)14(13)22-15(16)11(20)4-5-17(16,21)12(18)8-9/h2-3,12,15,19,21H,4-8H2,1H3/t12-,15+,16+,17-/m1/s1

IUPAC Name

(1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclooctadeca-7(18),8,10-trien-14-one

SMILES

12OC3=C(O)C=CC4=C311CCN(C)()(C4)1(O)CCC2=O

Synthesis Reference

Bao-Shan Huang, Yansong Lu, Ben-Yi Ji, Aris P Christodoulou, «Preparation of oxymorphone from morphine.» Patente estadounidense US5922876, emitida en mayo de 1992.

US5922876 Referencias generales no disponibles Enlaces externos Base de datos del metaboloma humano HMDB0015323 KEGG Drug D08323 KEGG Compound C08019 PubChem Compound 5284604 PubChem Substance 46505296 ChemSpider 4447650 BindingDB 50001707 RxNav 7814 ChEBI 7865 ChEMBL CHEMBL963 ZINC ZINC000003875483 Therapeutic Targets Database DAP001138 PharmGKB PA450748 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Oxymorphone AHFS Codes

• 28:08.08 – Opiate Agonists

FDA label

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Ensayos Clínicos

Ensayos Clínicos

Fase	Estado	Finalidad	Condiciones	Cuento
4	Completado	Ciencias básicas	Voluntarios saludables	1
4	Tratamiento	Dolor, Crónico	1
4	Terminado	Tratamiento	Abuso de Estupefacientes / Adicción a los Opiáceos / Opioides-Related Disorders / Substance Abuse	1
4	Terminated	Treatment	Spinal Stenosis de la Región Lumbar	1
3	Terminado	Tratamiento	Dolor de Espalda Baja / Cánceres, Dolor	1
3	Completado	Tratamiento	Enfermedad, Crónica / Dolor	1
3	Completado	Tratamiento	Enfermedades Malignas / Dolor Neuropático / Dolor, Crónico	1
3	Completado	Tratamiento	Dolor	1
3	Completado	Tratamiento	Dolor, Agudo	1
3	Completado	Tratamiento	Dolor, Crónico	2

Farmacoeconomía

Fabricantes

No disponible

Envasadores

• Bristol-Myers Squibb Co.
• DSM Corp.
• Endo Pharmaceuticals Inc.
• Lake Erie Medical and Surgical Supply
• Novartis AG
• Nucare Pharmaceuticals Inc.
• Quality Care
• Stat Rx Usa

Formas de dosificación

Form	Ruta	Fuerza
Inyección	Parenteral	1 mg/1mL
Inyección	Parenteral	1.5 mg/1mL
Supositorio	Rectal	5 mg/1
Líquido	Intramuscular; Intravenoso; Subcutánea
Supositorio	Rectal
Inyección	Intramuscular; Intravenosa; Subcutánea	1 mg/1mL
Tableta	Oral	10 mg/1
Tableta	Oral	20 mg/1
Tableta, liberación prolongada	Oral	10 mg/1
Tablet, liberación prolongada	Oral	10 mg
Tableta, liberación prolongada	Oral	15 mg/1
Tableta, liberación prolongada	Oral	20 mg/1
Tablet, liberación prolongada	Oral	20 mg
Tableta, liberación prolongada	Oral	30 mg/1
Tableta, liberación prolongada	Oral	40 mg/1
Tablet, liberación prolongada	Oral	40 mg
Tableta, liberación prolongada	Oral	5 mg
Tableta, liberación prolongada	Oral	5 mg/1
Tableta, liberación prolongada	Oral	7.5 mg/1
Tableta, recubierta con película, liberación prolongada	Oral	10 mg/1
Tableta, recubierta con película, liberación prolongada	Oral	40 mg/1
Tableta, recubierto con película, de liberación prolongada	Oral	5 mg/1
Tablet	Oral	5 mg/1
Tablet, recubierto con película, de liberación prolongada	Oral	15 mg/1
Tablet, recubierto con película, de liberación prolongada	Oral	20 mg/1
Tablet, recubierto con película, de liberación prolongada	Oral	30 mg/1
Tablet, recubierto con película, de liberación prolongada	Oral	7.5 mg/1

Precios

Descripción de la unidad	Costo	Unidad
Opana er 40 mg comprimido	21.82USD	comprimido
Opana er 30 mg comprimido	17,39USD	comprimido
Opana ER 40 mg 12 horas comprimido	12.42USD	comprimido
Opana ER 20 mg comprimido	12.12USD	comprimido
Opana ER 30 mg 12 horas	9.76USD	comprimido
Opana ER 15 mg comprimido	9.26USD	comprimido
Opana ER 20 mg 12 horas	7.17USD	comprimido
Opana ER 15 mg 12 horas	5,82USD	comprimido
Opana er 5 mg comprimido	5.53USD	comprimido
Opana ER 10 mg 12 horas	4.4USD	comprimido
Opana er 10 mg comprimido	3.95USD	comprimido
Opana ER 7.5 mg 12 Hour tablet	3.3USD	tablet
Numorphan 1 mg/ml ampul	3.13USD	ml
Opana er 7.5 mg tablet	3.0USD	comprimido
Opana ER 5 mg comprimido 12 horas	2,3USD	comprimido

DrugBank no vende ni compra medicamentos. La información sobre los precios se suministra sólo con fines informativos.

Patentes

Número de patente	Extensión pediátrica	Aprobado	Caducidades (estimadas)	Región
US5662933	No	1997-09-02	2013-09-09	US
US7276250	No	2007-10-02	2023-02-04	US
US8309060	No	2012-11-13	2023-11-20	US
US8114383	No	2012-02-14	2024-10-10	US
US8808737	No	2014-08-19	2027-06-21	US
US8871779	No	2014-10-28	2029-11-22	US
US8192722	No	2012-06-05	2025-09-15	US
US8075872	No	2011-12-13	2023-11-20	US
US7851482	No	2010-12-14	2029-07-10	US
US8329216	No	2012-12-11	2023-02-04	US
US8309122	No	2012-11-13	2023-02-04	US

Propiedades

Propiedades experimentales de los sólidos del estado

Propiedad	Valor	Fuente
Punto de fusión (°C)	248-249 °C	PhysProp
solubilidad en agua	2.4E+004 mg/L	No disponible
logP	0,83	HANSCH,C ET AL. (1995)
pKa	8.17	SANGSTER (1994)

Propiedades previstas

Propiedad	Valor	Fuente
Solubilidad en agua	25.6 mg/mL	ALOGPS
logP	1,26	ALOGPS
logP	0.78	ChemAxon
logS	-1,1	ALOGPS
pKa (Ácido más fuerte)	10.07	ChemAxon
pKa (Básico más fuerte)	8.21	ChemAxon
Carga fisiológica	1	ChemAxon
Cuento de aceptores de hidrógeno	5	ChemAxon
Cuento de donantes de hidrógeno	2	ChemAxon
Superficie polar	70 Å2	ChemAxon
Cuento de enlaces giratorios	0	ChemAxon
Refractividad	79.56 m3-mol-1	ChemAxon
Polarizabilidad	30.77 Å3	ChemAxon
Número de anillos	5	ChemAxon
Disponibilidad	1	ChemAxon
Regla de Cinco	Sí	ChemAxon
Filtro de mangas	Sí	ChemAxon
Regla de Veber	No	ChemAxon
MDDR-like Rule	No	ChemAxon

Características ADMET predichas

Propiedad	Valor	Probabilidad
Absorción intestinal humana	+	0.9934
Barrera hematoencefálica	+	0.9382
Caco-2 permeable	+	0,7798
Sustrato de glicoproteína P	Sustrato	0.9112
Inhibidor I de la glicoproteína P	No inhibidor	0.8887
Inhibidor de la glicoproteína P II	No inhibidor	0,9734
Transportador de cationes orgánicos renales	No inhibidor	0.5585
Sustrato deCYP450 2C9	No sustrato	0.8014
CYP450 2D6 sustrato	Sustrato	0,8105
CYP450 3A4 sustrato	Sustrato	0.7439
Sustrato deCYP450 1A2	No inhibidor	0.8796
Inhibidor deCYP450 2C9	No inhibidor	0,9459
Inhibidor deCYP450 2D6	No inhibidor	0.7168
Inhibidor deCYP450 2C19	No inhibidor	0,8455
Inhibidor deCYP450 3A4	No inhibidor	0.9219
Promiscuidad inhibidora de CYP450	Promiscuidad inhibidora de CYP baja	0.9812
Prueba de AMES	No tóxico para AMES	0,6663
Carcinogenicidad	No carcinógenos	0.9635
Biodegradación	No es fácilmente biodegradable	0,9758
Toxicidad aguda en ratas	2.9920 DL50, mol/kg	No aplicable
Inhibición del hERG (predictor I)	Inhibidor débil	0.9345
Inhibición del hERG (predictor II)	No inhibidor	0,9374

Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Espectro

Espectros de masa (NIST) No disponible Espectros

Espectro	Tipo de Espectro	Clave de Choque
Espectro GC-MS previsto – GC-MS	Espectro GC-MS	No disponible
Espectro de masas (ionización de electrones)	MS	splash10-0udl-7932000000-89141254d526ca629dac
Espectro MS/MS previsto – 10V, Positivo (Anotado)	Predicho LC-MS/MS	No disponible
Espectro MS/MS predicho – 20V, Positivo (Anotado)	Predicho LC-MS/MS	No Disponible
Espectro MS/MS predicho – 40V, Positivo (Anotado)	Predicho LC-MS/MS	No Disponible
Espectro MS/MS predicho – 10V, Negativo (Anotado)	Predicho LC-MS/MS	No Disponible
Espectro MS/MS predicho – 20V, Negativo (Anotado)	Predicho LC-MS/MS	No Disponible
Espectro MS/MS predicho – 40V, Negativo (Anotado)	Predicho LC-MS/MS	No disponible

Objetivos

Propiedades de unión

×

Propiedades	Medida	PH	Temperatura (°C)
IC 50 (nM)	1.4	N/A	N/A	1335078
Ki (nM)	0.78	N/A	N/A	2409281

Detalles Propiedades de unión1. Receptor opioide tipo Mu

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Agonista

Función general Actividad del canal de calcio activado por voltaje Función específica Receptor para opioides endógenos como la beta-endorfina y la endomorfina. Receptor para opioides naturales y sintéticos como la morfina, la heroína, el DAMGO, el fentanilo, la etorfina, la buprenorfina y la metadona… Nombre del gen OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-type opioid receptor Peso molecular 44778.855 Da

1. Spetea M, Nevin ST, Hosztafi S, Ronai AZ, Toth G, Borsodi A: Affinity profiles of novel delta-receptor selective benzofuran derivatives of non-peptide opioids. Neurochem Res. 1998 Sep;23(9):1211-6.
2. Lemberg KK, Kontinen VK, Siiskonen AO, Viljakka KM, Yli-Kauhaluoma JT, Korpi ER, Kalso EA: Antinocicepción por oxicodona espinal y sistémica: ¿por qué la vía marca la diferencia? Estudios in vitro e in vivo en ratas. Anesthesiology. 2006 Oct;105(4):801-12.
3. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
4. Halimi G, Devaux C, Clot-Faybesse O, Sampol J, Legof L, Rochat H, Guieu R: Modulation of adenosine concentration by opioid receptor agonists in rat striatum. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 16;398(2):217-24.
5. Gardell LR, King T, Ossipov MH, Rice KC, Lai J, Vanderah TW, Porreca F: Opioid receptor-mediated hyperalgesia and antinociceptive tolerance induced by sustained opiate delivery. Neurosci Lett. 2006 Mar 20;396(1):44-9. Epub 2005 Dec 15.
6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Antagonista

Función general Actividad del receptor opioide Función específica Receptor acoplado a la proteína G que funciona como receptor para las encefalinas endógenas y para un subconjunto de otros opioides. La unión del ligando provoca un cambio de conformación que desencadena la señalización a través de la guanina n… Nombre del gen OPRD1 Uniprot ID P41143 Uniprot Name Delta-type opioid receptor Peso molecular 40368.235 Da

1. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
2. Ananthan S, Khare NK, Saini SK, Seitz LE, Bartlett JL, Davis P, Dersch CM, Porreca F, Rothman RB, Bilsky EJ: Identification of opioid ligands possessing mixed micro agonist/delta antagonist activity among pyridomorphinans derived from naloxone, oxymorphone, and hydromorphone . J Med Chem. 2004 Mar 11;47(6):1400-12.

Enzimas

Tipo Proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Vitamina d3 25-Función específica Los citocromos P450 son un grupo de hemo-tiolato monooxigenasas. En los microsomas hepáticos, esta enzima participa en una vía de transporte de electrones dependiente del NADPH. Realiza una variedad de reacciones de oxidación… Nombre del gen CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Nombre Citocromo P450 3A4 Peso molecular 57342.67 Da

1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: La exposición a la oxicodona oral aumenta por la inhibición concomitante de las vías CYP2D6 y 3A4, pero no por la inhibición de CYP2D6 sola. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: Los efectos de las actividades de CYP2D6 y CYP3A en la farmacocinética de la oxicodona de liberación inmediata. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Farmacocinética y farmacodinámica de la oxicodona oral en sujetos humanos sanos: papel de los metabolitos activos circulantes. Clin Pharmacol Ther. 2006 Mayo;79(5):461-79.
4. Adams M, Pieniaszek HJ Jr, Gammaitoni AR, Ahdieh H: La oximorfona de liberación prolongada no afecta a las vías metabólicas CYP2C9 o CYP3A4. J Clin Pharmacol. 2005 Mar;45(3):337-45.

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Sustrato

Función general Actividad de la hidroxilasa esteroidea Función específica Responsable del metabolismo de muchos fármacos y sustancias químicas ambientales que oxida. Participa en el metabolismo de fármacos como los antiarrítmicos, los antagonistas de los adrenoceptores y los tricíclicos… Nombre del gen CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Nombre Citocromo P450 2D6 Peso molecular 55768.94 Da

1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: La exposición a la oxicodona oral aumenta por la inhibición concomitante de las vías CYP2D6 y 3A4, pero no por la inhibición de CYP2D6 sola. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: Los efectos de las actividades de CYP2D6 y CYP3A en la farmacocinética de la oxicodona de liberación inmediata. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Farmacocinética y farmacodinámica de la oxicodona oral en sujetos humanos sanos: papel de los metabolitos activos circulantes. Clin Pharmacol Ther. 2006 Mayo;79(5):461-79.

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Fármaco creado el 13 de junio de 2005 13:24 / Actualizado el 23 de marzo de 2021 14:29