'
Articles

Oxymorphone

author
18 minutes, 4 seconds Read

Identification

Nazwa Oxymorphone Accession Number DB01192 Opis

Opioidowy lek przeciwbólowy o działaniach i zastosowaniach podobnych do działań i zastosowań morfiny, poza brakiem działania tłumiącego kaszel. Jest stosowany w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego, w tym bólu w położnictwie. Może być również stosowany jako środek wspomagający znieczulenie (From Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1092). W dniu 8 czerwca 2017 r., FDA zwróciła się do Endo Pharmaceuticals o wycofanie leku z rynku ze względu na ryzyko niewłaściwego stosowania i nadużywania opioidów związane z reformulacją produktu do wstrzykiwania.

Typ Małe grupy cząsteczek Zatwierdzone, Badane, Vet approved Struktura

3D

Pobierz

Podobne struktury

Struktura dla oksymorfonu (DB01192)

×

Close

Średnia waga: 301.3371
Monoizotopowa: 301.131408101 Wzór chemiczny C17H19NO4 Synonimy

  • (14S)-14-Hydroksydihydromorfinon
  • 14-.hydroksydihydromorfinon
  • Dihydrohydroksymorfinon
  • Dihydroksymorfinon
  • Oksymorfona
  • Oximorphonum
  • Oxymorphone
  • Oxymorphonum

Zewnętrzne identyfikatory

  • IDS-.NO-003
  • NIH 10323
  • NSC-19045

Pharmacology

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zbiorowi danych ADMET, idealny dla:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Wskazania

Do leczenia bólu o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego.

Stany towarzyszące

  • Lęk
  • Ból umiarkowany
  • Ból umiarkowany

Terapie towarzyszące

  • Ból przedoperacyjny

    • .

  • Terapia analgezji położniczej

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox
Zobacz nasze dane handlowe, uzyskaj dostęp do ważnych informacji o niebezpiecznych zagrożeniach, przeciwwskazaniach i działaniach niepożądanych.

Dowiedz się więcej
Nasze ostrzeżenia w czarnych skrzynkach dotyczą ryzyka, przeciwwskazań i działań niepożądanych
Dowiedz się więcej

Farmakodynamika

Oksymorfon jest półsyntetycznym opioidowym substytutem morfiny. Jest silnym lekiem przeciwbólowym. Opioidowe leki przeciwbólowe wywierają swoje główne działanie farmakologiczne na OUN i przewód pokarmowy. Główne działania o wartości terapeutycznej to analgezja i sedacja. Opioidy wywołują depresję oddechową poprzez bezpośrednie działanie na ośrodki oddechowe pnia mózgu. Mechanizm depresji oddechowej polega na zmniejszeniu wrażliwości ośrodków oddechowych pnia mózgu na wzrost napięcia dwutlenku węgla i na stymulację elektryczną.

Mechanizm działania

Oksymorfon oddziałuje głównie z receptorem opioidowym mu. Te miejsca wiązania mu są dyskretnie rozmieszczone w ludzkim mózgu, z dużym zagęszczeniem w tylnym migdałku, podwzgórzu, wzgórzu, jądrze ogoniastym, prąciu i niektórych obszarach korowych. Znajdują się one również na terminalnych aksonów pierwotnych aferentów w obrębie laminy I i II (substantia gelatinosa) rdzenia kręgowego oraz w rdzeniowym jądrze nerwu trójdzielnego. Wykazano również, że oksymorfon wiąże się z interneuronami hamującymi GABA i hamuje je za pośrednictwem receptorów mu. Interneurony te normalnie hamują zstępującą drogę hamowania bólu. Tak więc, bez sygnałów hamujących, modulacja bólu może postępować w dół.

Cel Działanie Organizm
AMu-.receptor opioidowy typu
agonista
 Humans
UDelta-.receptor opioidowy typu
antagonista
 Ludzie

Wchłanianie Niedostępne Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami Niedostępne Metabolizm

Oksymorfon ulega rozległemu metabolizmowi wątrobowemu u ludzi. Po podaniu doustnym dawki 10 mg, 49% było wydalane w ciągu pięciu dni w moczu. Z tego 82% było wydalane w ciągu pierwszych 24 godzin po podaniu. Odzyskane produkty związane z lekiem zawierały oksymorfon (1,9%), koniugat oksymorfonu (44,1%), 6(beta)-karbinol powstały w wyniku 6-keto redukcji oksymorfonu (0,3%) oraz koniugaty 6(beta)-karbinolu (2,6%) i 6(alfa)-karbinolu (0,1%).

Nawiguj nad produktami poniżej, aby zobaczyć partnerów reakcji

  • Oksymorfon
    • noroksykodon
    • noroksymorfon
    • alfa-noroksykodol
    • beta-noroksykodol
    • oksymorfon
    • beta-oksymorfol
    • alfa-oksykodol
    • beta-oksykodol

Droga eliminacji

Oksymorfon jest w dużym stopniu metabolizowany, głównie w wątrobie, i ulega redukcji lub sprzęganiu z kwasem glukuronowym, tworząc zarówno aktywne, jak i nieaktywne produkty. Ponieważ oksymorfon jest w znacznym stopniu metabolizowany, <1% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Okres półtrwania

1,3 (+/-0,7) godziny

Karencja Niedostępne Działania niepożądane

Zmniejsz liczbę błędów medycznych
i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym &uporządkowanym danym na temat działań niepożądanych leków.

Dowiedz się więcej
Zmniejsz liczbę błędów medycznych &popraw wyniki leczenia dzięki naszym danym dotyczącym działań niepożądanych
Dowiedz się więcej

Toksyczność

Przedawkowanie oksymorfonu charakteryzuje się depresją oddechową, skrajną sennością przechodzącą w stupor lub śpiączkę, zwiotczeniem mięśni szkieletowych, zimną i wilgotną skórą, a czasami bradykardią i niedociśnieniem. U pacjentów, u których doszło do przedawkowania, może wystąpić bezdech, zapaść krążeniowa i zatrzymanie akcji serca. LD50 u myszy po podaniu dożylnym wynosi 172 mg/kg.

Organizmy narażone

  • Ludzie i inne ssaki

Ścieżki

Ścieżka Kategoria
Scieżka działania oksymorfonu Działanie leku action

Farmakogenomic Effects/ADRs Not Available

Interakcje

Interakcje lekowe

Niniejszych informacji nie należy interpretować bez pomocy dostawcy usług medycznych. Jeśli uważasz, że doświadczasz interakcji, natychmiast skontaktuj się z pracownikiem służby zdrowia. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie występują.
  • Zatwierdzony
  • Zatwierdzony przez weterynarza
  • Natraceutyczny
  • Nielegalny
  • Wycofany
  • Dochodzeniowy

    • .

  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu
Abametapir Stężenie oksymorfonu w surowicy może być zwiększone, gdy jest on łączony z Abametapirem.
Abatacept Metabolizm oksymorfonu może być zwiększony po połączeniu z Abataceptem.
Abirateron Metabolizm oksymorfonu może być zmniejszony po połączeniu z Abirateronem.
Acebutolol Metabolizm oksymorfonu może być zmniejszony w przypadku połączenia z acebutololem.
Acetaminofen Metabolizm oksymorfonu może być zmniejszony w przypadku połączenia z acetaminofenem.
Acetazolamid Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Acetazolamid jest łączony z oksymorfonem.
Acetofenzyna Ryzyko lub nasilenie niedociśnienia tętniczego i depresji OUN może być zwiększone, gdy acetofenzyna jest łączona z oksymorfonem.
Aklidynium Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy oksymorfon jest łączony z aklidynium.
Adalimumab Metabolizm oksymorfonu może być zwiększony, gdy jest on podawany w skojarzeniu z adalimumabem.
Agomelatyna Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy oksymorfon jest podawany w skojarzeniu z agomelatyną.

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

  • Unikaj alkoholu. Spożycie alkoholu ma nieprzewidywalny wpływ na farmakokinetykę oksymorfonu. Alkohol może również nasilać działanie depresyjne oksymorfonu na OUN.
  • Przyjmować na pusty żołądek. Oksymorfon należy przyjmować co najmniej godzinę przed jedzeniem lub dwie godziny po jedzeniu, ponieważ jedzenie może zwiększać wchłanianie oksymorfonu.

Produkty

Kompleksowe &uporządkowane informacje o produktach leczniczych
Od numerów aplikacji do kodów produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej
Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych
Dowiedz się więcej

Składniki produktów

.

Składnik UNII CAS InChI Key
Chlorowodorek oksymorfonu 5Y2EI94NBC 357-.07-3 BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N

Obrazy produktów

Nazwa marki Produkty na receptę

.

.

.

Nazwa Dawkowanie Siła Trasa Labeller Początek marketingu Koniec marketingu Region Obraz
Numorphan Suppository 5 mg/1 Rektal Endo Pharmaceuticals 1959-.05-14 2009-08-31 USA
Numorphan Injection 1.5 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-.31 USA
Numorphan Injection 1 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-.05-14 2009-07-31 USA
Numorphan Injection 1.5mg/ml Płyn Domięśniowo; Dożylnie; Podskórnie Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2004-08-.04 Kanada
Numorphan Suppository 5mg Suppository Rektal Bristol Myers Squibb 1993-.12-31 2002-07-04 Kanada
Opana Tabletka 5 mg/1 Oral Endo Pharmaceuticals Inc. 2006-06-26 20-03-31 USA
Opana Wstrzyknięcie 1 mg/1mL Domięśniowo; Dożylnie; Podskórnie Endo Pharmaceuticals 1959-06-01 2017-08-.01 USA
Opana Tabletka 10 mg/1 Oral Stat Rx USA 2011-12-.15 Nie dotyczy USA
Opana Tabletki 10 mg/1 Oral Lake Erie Medical &Surgical Supply Dba Quality Care Products Llc 2012-.02-09 2013-12-31 USA
Opana Tabletka 5 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2006-06-26 2012-12-.01 USA

Produkty generyczne na receptę

.

Nazwa Dawkowanie Siła Trasa Labeller Początek Koniec Region Obraz
Oxymorphone Hydrochloride Tabletka 5 mg/1 Oral West-.Ward Pharmaceuticals Corp. 2010-09-27 Nie dotyczy USA
Oxymorphone hydrochloride Tabletki, powlekane, o przedłużonym uwalnianiu 40 mg/1 Oral Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-.02 USA
Oxymorphone Hydrochloride Tabletka 10 mg/1 Oral Aurolife Pharma, LLC 2016-04-26 Nie dotyczy USA
Oxymorphone hydrochloride Tabletka, powlekana, o przedłużonym uwalnianiu 5 mg/1 Oral Ranbaxy Inc. 2015-04-13 Nie dotyczy USA
Oxymorphone Hydrochloride Tabletka 10 mg/1 Oral Core Pharma, Llc 2015-01-17 2017-12-.31 USA
Oxymorphone Hydrochloride Tabletka 10 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2018-.03-01 Nie dotyczy USA
Oxymorphone hydrochloride Tabletki, powlekana, o przedłużonym uwalnianiu 5 mg/1 Oral Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-.02 2018-11-02 USA
Oxymorphone hydrochloride Tabletka, powlekana, o przedłużonym uwalnianiu 20 mg/1 Oral Amneal Pharmaceuticals of New York Llc 2013-01-.02 Nie dotyczy USA
Oxymorphone Hydrochloride Tabletka 10 mg/1 Oral Par Pharmaceutical 2010-.09-29 20-07-31 USA
Chlorowodorek oksymorfonu Tabletki, o przedłużonym uwalnianiu 7.5 mg/1 Oral Actavis Pharma Company 2011-07-15 2017-05-.31 USA

Kategorie

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako fenantreny i pochodne. Są to związki policykliczne zawierające cząsteczkę fenantrenu, która jest trójcyklicznym związkiem aromatycznym z trzema nieliniowo połączonymi benzenami. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Benzenoidy Klasa Fenantreny i pochodne Podklasa Niedostępne Bezpośredni rodzic Fenantreny i pochodne Rodzice alternatywni Izochinolony i pochodne / Tetraliny / Kumarany / 1-hydroksy-2-niepodstawione benzenoidy / Etery alkiloarrylowe / Aralkiloaminy / Piperydyny / Alkohole trzeciorzędowe / Trialkiloaminy / 1,2-aminoalkohole / Ketony / Alkohole cykliczne i pochodne / Związki oksacykliczne / Związki azacykliczne / Tlenki organiczne / Pochodne węglowodorów / Związki organopnktogenne Pokaż 7 więcej Substytutów 1,2-aminoalkohol / 1-hydroksy-2-niepodstawiony benzenoid / alkohol / eter alkiloarrylowy / amina / aralkiloamina / aromatyczny związek heteropolikliczny / azacyk / grupa karbonylowa / kumaran / alkohol cykliczny / eter / pochodna węglowodoru / izochinolon / keton / organiczny związek azotowy / tlenek organiczny / organiczny związek tlenowy / organiczny związek heterocykliczny / organiczny związek azotowy / organiczny związek azotowy związek organoheterocykliczny / związek organonitrogenny / związek organooksygenny / związek organopnictogenny / oksacyl / fenantren / piperydyna / alkohol trzeciorzędowy / trzeciorzędowa amina alifatyczna / amina trzeciorzędowa / tetralina Pokaż 19 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolcykliczne Deskryptory zewnętrzne alkaloid morfinanowy (CHEBI:7865)

Chemical Identifiers

UNII 9VXA968E0C Numer CAS 76-41-5 InChI Key UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N InChI

InChI=1S/C17H19NO4/c1-18-7-6-16-13-9-2-3-10(19)14(13)22-15(16)11(20)4-5-17(16,21)12(18)8-9/h2-3,12,15,19,21H,4-8H2,1H3/t12-,15+,16+,17-/m1/s1

IUPAC Name

(1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclooctadeca-7(18),8,10-trien-14-one

SMILES

12OC3=C(O)C=CC4=C311CCN(C)()(C4)1(O)CCC2=O

Synthesis Reference

Bao-Shan Huang, Yansong Lu, Ben-Yi Ji, Aris P Christodoulou, „Przygotowanie oksymorfonu z morfiny.” U.S. Patent US5922876, wydany w maju, 1992.

US5922876 Referencje ogólne Niedostępne Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0015323 KEGG Drug D08323 KEGG Compound C08019 PubChem Compound 5284604 PubChem Substance 46505296 ChemSpider 4447650 BindingDB 50001707 RxNav 7814 ChEBI 7865 ChEMBL CHEMBL963 ZINC ZINC000003875483 Therapeutic Targets Database DAP001138 PharmGKB PA450748 RxList RxList Strona leków Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Oxymorphone AHFS Codes

  • 28:08.08 – Opiate Agonists

FDA label

Download (9.95 MB)

MSDS

Pobierz (133 KB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

Faza Status Cel Warunki Liczba
4 Zakończone Podstawowa nauka Zdrowe ochotniczki 1
4 Zakończone Leczenie Ból, Chronic 1
4 Terminated Treatment Narcotic Abuse / Opiate Addiction / Opioid-Zaburzenia związane z opiatami / nadużywanie substancji 1
4 Terminated Treatment Spinal Stenosis of Lumbar Region of Lumbar Region 1
3 Completed Treatment Ból pleców Lower Back / Cancers, Pain 1
3 Completed Treatment Disease, Chronic / Pain 1
3 Completed Treatment Malignancies / Neuropathic Pain / Pain, Chronic 1
3 Completed Treatment Treatment Ból 1
3 Zakończone Terapia Ból, Ostry 1
3 zakończony leczenie ból, Chronic 2

Farmakoekonomika

Producenci

Not Available

Pakujący

  • Bristol-Myers Squibb Co.
  • DSM Corp.
  • Endo Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Novartis AG
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Quality Care
  • Stat Rx Usa

Formy dawkowania

.

Forma Trasa Siła
Wstrzyknięcie Parenteral 1 mg/1mL
Wstrzyknięcie Parenteral 1.5 mg/1mL
Suppository Rektal 5 mg/1
Płyn Domięśniowo; Dożylnie; Podskórnie
Suppository Rektalnie
Wstrzyknięcie Domięśniowo; Dożylnie; Podskórnie 1 mg/1mL
Tabletka Oral 10 mg/1
Tabletka Oral 20 mg/1
Tabletka, o przedłużonym uwalnianiu Oral 10 mg/1
Tabletka, o przedłużonym uwalnianiu Oral 10 mg
Tabletka, o przedłużonym uwalnianiu Oral 15 mg/1
Tabletka, o przedłużonym uwalnianiu Oral 20 mg/1
Tabletka, o przedłużonym uwalnianiu Oral 20 mg
Tabletka, o przedłużonym uwalnianiu Oral 30 mg/1
Tabletka, o przedłużonym uwalnianiu Oral 40 mg/1
Tabletka, o przedłużonym uwalnianiu Oral 40 mg
Tabletka, o przedłużonym uwalnianiu Oral 5 mg
Tabletka, o przedłużonym uwalnianiu Oral 5 mg/1
Tabletka, o przedłużonym uwalnianiu Oral 7.5 mg/1
Tabletka, powlekana, o przedłużonym uwalnianiu Oral 10 mg/1
Tabletka, powlekana, o przedłużonym uwalnianiu Oral 40 mg/1
Tabletka, powlekana, o przedłużonym uwalnianiu Oral 5 mg/1
Tabletka Oral 5 mg/1
Tabletka, powlekana, o przedłużonym uwalnianiu Oral 15 mg/1
Tabletka, powlekana, o przedłużonym uwalnianiu Oral 20 mg/1
Tabletka, powlekana, o przedłużonym uwalnianiu Oral 30 mg/1
Tabletka, powlekana, o przedłużonym uwalnianiu Oral 7.5 mg/1

Ceny

Opis jednostki Koszt Jednostka
Opana er 40 mg tabletki 21.82USD tabletka
Opana er 30 mg tabletka 17,39USD tabletka
Opana ER 40 mg tabletka 12-godzinna 12.42USD tabletka
Opana er 20 mg tabletka 12,12USD tabletka
Opana ER 30 mg tabletka 12-godzinna 9.76USD tabletka
Opana er 15 mg tabletka 9,26USD tabletka
Opana ER 20 mg tabletka 12-godzinna 7.17USD tabletka
Opana ER 15 mg 12-godzinna tabletka 5,82USD tabletka
Opana er 5 mg tabletka 5.53USD tabletka
Opana ER 10 mg 12 Hour tabletka 4.4USD tabletka
Opana er 10 mg tabletki 3,95USD tabletka
Opana ER 7.5 mg 12 Hour tabletka 3,3USD tabletka
Numorphan 1 mg/ml ampul 3,13USD ml
Opana er 7,5 mg tabletka 3.0USD tabletka
Opana ER 5 mg 12 Hour tabletka 2.3USD tabletka

DrugBank nie sprzedaje ani nie kupuje leków. Informacje o cenach są dostarczane wyłącznie w celach informacyjnych.

Patenty

.

Numer patentu Rozszerzenie pediatryczne Zatwierdzony Wygaśnięcie (szacunkowe) Region
US5662933 Nie 1997-.09-02 2013-09-09 US
US7276250 Nie 2007-10-02 2023-02-.04 USA
US8309060 Nie 2012-11-13 2023-11-.20 USA
US8114383 Nie 2012-02-14 2024-10-.10 USA
US8808737 Nie 2014-08-19 2027-06-.21 US
US8871779 Nie 2014-10-28 2029-11-.22 US
US8192722 Nie 2012-06-05 2025-.09-15 US
US8075872 Nie 2011-12-13 2023-.11-20 US
US7851482 Nie 2010-12-14 2029-.07-10 USA
US8329216 Nie 2012-12-11 2023-.02-04 USA
US8309122 Nie 2012-11-13 2023-02-.04 US

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne

.

Właściwość Wartość Źródło
temperatura topnienia (°C) 248-.249 °C PhysProp
rozpuszczalność w wodzie 2.4E+004 mg/L Not Available
logP 0.83 HANSCH,C ET AL. (1995)
pKa 8.17 SANGSTER (1994)

Przewidywane właściwości

.

.

.

.

Właściwość Wartość Źródło
Przepuszczalność w wodzie 25.6 mg/mL ALOGPS
logP 1.26 ALOGPS
logP 0.78 ChemAxon
logS -1.1 ALOGPS
pKa (Najsilniejszy kwas) 10.07 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 8.21 ChemAxon
Physiological Charge 1 ChemAxon
Liczba akceptorów wodoru 5 ChemAxon
Liczba donorów wodoru 2 ChemAxon
Powierzchnia biegunowa 70 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 0 ChemAxon
Refrakcyjność 79.56 m3-mol-1 ChemAxon
Polaryzowalność 30.77 Å3 ChemAxon
Liczba pierścieni 5 ChemAxon
Dostępność biologiczna 1 ChemAxon
Reguła Five Yes ChemAxon
Ghose Filter Yes Yes ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

.

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.9934
Bariera krew-mózg + 0.9382
Przepuszczalna Caco-2 + 0.7798
P-glikoproteinowy substrat Substrat 0.9112
Inhibitor I glikoproteiny P Non-inhibitor 0.8887
Inhibitor P-glikoproteiny II Nieinhibitor 0.9734
Renalny transporter kationów organicznych Nieinhibitor 0.5585
substrat CYP450 2C9 Non-substrate 0.8014
CYP450 2D6 substrat Niepodstawiony 0.8105
CYP450 3A4 substrat Niepodstawiony 0.7439
CYP450 1A2 substrat Non-inhibitor 0.8796
InhibitorCYP450 2C9 Nie-inhibitor 0,9459
InhibitorCYP450 2D6 Nie-inhibitor 0.7168
InhibitorCYP450 2C19 Nie-inhibitor 0,8455
InhibitorCYP450 3A4 Nie-inhibitor 0.9219
Inhibitor CYP450 promiskuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.9812
Toksyczność w teście AMES Bez toksyczności AMES 0,6663
Karcynogenność Bez rakotwórczości 0.9635
Biodegradacja Nie ulega łatwo biodegradacji 0,9758
Toksyczność ostra u szczurów 2.9920 LD50, mol/kg Nie dotyczy
hamowanie układu HERG (predyktor I) Słaby inhibitor 0.9345
hamowanie układuERG (predyktor II) brak inhibitora 0,9374

Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, bezpłatnego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC-MS Spectrum – GC-.MS Predicted GC-MS Not Available
Mass Spectrum (Electron Ionization) MS splash10-.0udl-79320000-89141254d526ca629dac
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Dodatni (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

Targets

Właściwości wiążące

×

.

Właściwości Pomiar pH Temperatura (°C)
IC 50 (nM) 1.4 N/A N/A 1335078
Ki (nM) 0.78 N/A N/A 2409281
Szczegóły Właściwości wiążące1. Receptor opioidowy typu Mu
Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Agonista

Funkcja ogólna Aktywność napięciowego kanału wapniowego Funkcja specyficzna Receptor dla endogennych opioidów, takich jak beta-endorfina i endomorfina. Receptor dla naturalnych i syntetycznych opioidów, w tym morfiny, heroiny, DAMGO, fentanylu, etorfiny, buprenorfiny i metadonu…. Gene Name OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-type opioid receptor Molecular Weight 44778.855 Da

  1. Spetea M, Nevin ST, Hosztafi S, Ronai AZ, Toth G, Borsodi A: Affinity profiles of novel delta-receptor selective benzofuran derivatives of non-peptide opioids. Neurochem Res. 1998 Sep;23(9):1211-6.
  2. Lemberg KK, Kontinen VK, Siiskonen AO, Viljakka KM, Yli-Kauhaluoma JT, Korpi ER, Kalso EA: Antinociception by spinal and systemic oxycodone: why does the route make a difference? Badania in vitro i in vivo na szczurach. Anesthesiology. 2006 Oct;105(4):801-12.
  3. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  4. Halimi G, Devaux C, Clot-Faybesse O, Sampol J, Legof L, Rochat H, Guieu R: Modulacja stężenia adenozyny przez agonistów receptorów opioidowych w striatum szczura. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 16;398(2):217-24.
  5. Gardell LR, King T, Ossipov MH, Rice KC, Lai J, Vanderah TW, Porreca F: Opioid receptor-mediated hyperalgesia and antinociceptive tolerance induced by sustained opiate delivery. Neurosci Lett. 2006 Mar 20;396(1):44-9. Epub 2005 Dec 15.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Antagonista

Funkcja ogólna Aktywność receptora opioidowego Funkcja szczególna Receptor sprzężony z białkiem G, który działa jako receptor dla endogennych enkefalin i dla podzbioru innych opioidów. Wiązanie ligandu powoduje zmianę konformacji, która wyzwala sygnalizację poprzez n… Nazwa genu OPRD1 Uniprot ID P41143 Uniprot Name Delta-type opioid receptor Masa cząsteczkowa 40368.235 Da

  1. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  2. Ananthan S, Khare NK, Saini SK, Seitz LE, Bartlett JL, Davis P, Dersch CM, Porreca F, Rothman RB, Bilsky EJ: Identification of opioid ligands possessing mixed micro agonist/delta antagonist activity among pyridomorphinans derived from naloxone, oxymorphone, and hydromorphone . J Med Chem. 2004 Mar 11;47(6):1400-12.

Enzymy

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substraty

Funkcja ogólna Witamina d3 25-.hydroksylaza Aktywność specyficzna Funkcja Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten jest zaangażowany w zależny od NADPH szlak transportu elektronów. Przeprowadza on różne reakcje utleniania… Nazwa genu CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytochrom P450 3A4 Masa cząsteczkowa 57342.67 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Exposure to oral oxycodone is increased by concomitant inhibition of CYP2D6 and 3A4 pathways, but not by inhibition of CYP2D6 alone. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral oxycodone in healthy human subjects: role of circulating active metabolites. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.
  4. Adams M, Pieniaszek HJ Jr, Gammaitoni AR, Ahdieh H: Oxymorphone extended release does not affect CYP2C9 or CYP3A4 metabolic pathways. J Clin Pharmacol. 2005 Mar;45(3):337-45.

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Funkcja ogólna Aktywność hydroksylazy steroidowej Funkcja specyficzna Odpowiada za metabolizm wielu leków i substancji chemicznych środowiska, które utlenia. Bierze udział w metabolizmie leków takich jak leki przeciwarytmiczne, antagoniści adrenoreceptorów i trójcykliczne… Nazwa genu CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytochrom P450 2D6 Masa cząsteczkowa 55768.94 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Exposure to oral oxycodone is increased by concomitant inhibition of CYP2D6 and 3A4 pathways, but not by inhibition of CYP2D6 alone. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: The effects of CYP2D6 and CYP3A activities on the pharmacokinetics of immediate release oxycodone. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral oxycodone in healthy human subjects: role of circulating active metabolites. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Narkotyk utworzony 13 czerwca 2005 13:24 / Zaktualizowany 23 marca 2021 14:29

.

Similar Posts

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.