Receptores nicotínicos neuronais de acetilcolina (nAChRs) são uma família de canais de íons ligados que são amplamente distribuídos no cérebro humano. Existem múltiplos subtipos destes receptores, cada um com perfis farmacológicos e funcionais individuais. Eles mediam os efeitos da nicotina, uma droga de abuso amplamente utilizada, estão envolvidos em uma série de processos fisiológicos e comportamentais e estão implicados adicionalmente em uma série de condições patológicas, tais como doença de Alzheimer, doença de Parkinson e esquizofrenia. As nAChRs têm uma estrutura pentamericana composta por cinco subunidades de membranas, das quais nove tipos diferentes foram até agora identificadas e clonadas. As múltiplas subunidades identificadas fornecem a base para a heterogeneidade de estrutura e função observada nos subtipos de nAChR e são responsáveis pelas características individuais de cada uma. Uma quantidade substancial de informação sobre a estrutura e função da nAChR humana tem vindo de estudos sobre linhas celulares de neuroblastoma que expressam naturalmente nAChRs e de nAChRs recombinantes expressas em oócitos Xenopus. A distribuição in vitro do nAChR cerebral pode ser mapeada com um número de radioligandas e subunidades agonistas e antagonistas apropriados, e a distribuição das subunidades pode ser mapeada por hibridização in situ usando sondas de mRNA específicas das subunidades. A distribuição receptora no cérebro humano vivo pode ser estudada com técnicas de imagem não invasivas como PET e SPECT, com uma redução significativa de nAChRs no cérebro de pacientes com Alzheimer tendo sido identificado com nicotina em estudos de PET. Apesar do significativo corpo de conhecimento agora acumulado sobre nAChRs, muito ainda está por ser elucidado. Esta revisão irá tentar descrever o conhecimento atual sobre os subtipos de nAChR no cérebro humano, seus papéis funcionais e envolvimento neuropatológico.