Los receptores nicotínicos neuronales de acetilcolina (nAChRs) son una familia de canales iónicos activados por ligando que están ampliamente distribuidos en el cerebro humano. Existen múltiples subtipos de estos receptores, cada uno con perfiles farmacológicos y funcionales individuales. Median los efectos de la nicotina, una droga de abuso ampliamente utilizada, están implicados en varios procesos fisiológicos y de comportamiento y, además, en varias condiciones patológicas como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson y la esquizofrenia. Los nAChR tienen una estructura pentamérica compuesta por cinco subunidades de membrana, de las cuales se han identificado y clonado hasta ahora nueve tipos diferentes. Las múltiples subunidades identificadas constituyen la base de la heterogeneidad de estructura y función observada en los subtipos de nAChR y son responsables de las características individuales de cada uno. Una cantidad sustancial de información sobre la estructura y la función de los nAChR humanos procede de estudios sobre líneas celulares de neuroblastoma que expresan naturalmente los nAChR y de nAChR recombinantes expresados en oocitos de Xenopus. La distribución de los nAChRs cerebrales in vitro puede mapearse con una serie de radioligandos agonistas y antagonistas apropiados y la distribución de las subunidades puede mapearse mediante hibridación in situ utilizando sondas de ARNm específicas para las subunidades. La distribución de los receptores en el cerebro humano vivo puede estudiarse con técnicas de imagen no invasivas como la PET y la SPECT, habiéndose identificado una reducción significativa de los nAChR en los cerebros de los pacientes de Alzheimer con nicotina en los estudios de PET. A pesar del importante conjunto de conocimientos que se han acumulado sobre los nAChR, aún queda mucho por dilucidar. Esta revisión intentará describir los conocimientos actuales sobre los subtipos de nAChR en el cerebro humano, sus papeles funcionales y su implicación neuropatológica.