Les récepteurs nicotiniques neuronaux de l’acétylcholine (nAChRs) sont une famille de canaux ioniques à libération par ligand qui sont largement distribués dans le cerveau humain. Il existe de multiples sous-types de ces récepteurs, chacun ayant un profil pharmacologique et fonctionnel particulier. Ils médient les effets de la nicotine, une drogue largement utilisée, sont impliqués dans un certain nombre de processus physiologiques et comportementaux et sont également impliqués dans un certain nombre de conditions pathologiques telles que la maladie d’Alzheimer, la maladie de Parkinson et la schizophrénie. Les nAChRs ont une structure pentamérique composée de cinq sous-unités membranaires, dont neuf types différents ont été identifiés et clonés à ce jour. Les multiples sous-unités identifiées sont à la base de l’hétérogénéité de structure et de fonction observée dans les sous-types de nAChR et sont responsables des caractéristiques individuelles de chacun. Une quantité importante d’informations sur la structure et la fonction des nAChR humains provient d’études sur des lignées cellulaires de neuroblastomes qui expriment naturellement les nAChR et de nAChR recombinants exprimés dans des ovocytes de Xenopus. La distribution des nAChR dans le cerveau in vitro peut être cartographiée à l’aide d’un certain nombre de radioligands agonistes et antagonistes appropriés, et la distribution des sous-unités peut être cartographiée par hybridation in situ à l’aide de sondes d’ARNm spécifiques aux sous-unités. La distribution des récepteurs dans le cerveau humain vivant peut être étudiée à l’aide de techniques d’imagerie non invasives telles que la TEP et la TEMP, une réduction significative des nAChRs dans le cerveau des patients atteints de la maladie d’Alzheimer ayant été identifiée avec la nicotine dans des études TEP. Malgré l’important corpus de connaissances désormais accumulé sur les nAChRs, il reste encore beaucoup à élucider. Cette revue tentera de décrire les connaissances actuelles sur les sous-types de nAChR dans le cerveau humain, leurs rôles fonctionnels et leur implication neuropathologique.