'
Articles

Oxymorfon

author
16 minutes, 48 seconds Read

Identifiering

Namn Oxymorfon Tillträdesnummer DB01192 Beskrivning

Ett opioidanalgetikum med verkningar och användningsområden som liknar morfinets, bortsett från avsaknad av hostdämpande aktivitet. Det används vid behandling av måttlig till svår smärta, inklusive smärta vid obstetrik. Det kan också användas som ett komplement till anestesi (från Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, s1092). Den 8 juni 2017 begärde FDA att Endo Pharmaceuticals skulle ta bort läkemedlet från marknaden på grund av riskerna för opioidmissbruk och missbruk i samband med produktens injicerbara omformulering.

Typ Small Molecule Groups Approved, Investigational, Vet-godkänd Struktur

3D

Ladda ner

Liknande strukturer

Struktur för Oxymorphone (DB01192)

×

Stäng

Viktmedelvärde: 301.3371
Monoisotopiskt: 301.131408101 Kemisk formel C17H19NO4 Synonymer

  • (14S)-14-hydroxydihydromorfinon
  • 14-Hydroxydihydromorfinon
  • Dihydrohydroxymorfinon
  • Dihydroxymorfinon
  • Oximorfona
  • Oximorphonum
  • Oxymorphonum
  • Oxymorphonum

Externa ID

  • IDS-NO-003
  • NIH 10323
  • NSC-19045

Pharmakologi

Snabba på din forskning om läkemedelsutveckling med branschens enda helt anslutna ADMET-dataset, idealisk för:
Maskininlärning
Data Science
Läkemedelsforskning

Accelerera din forskning om läkemedelsforskning med vårt helt anslutna ADMET-dataset
Lär dig mer

Indikation

För behandling av måttlig till svår smärta.

Associerade tillstånd

  • Angst
  • Svår smärta
  • Måttlig smärta

Associerade terapier

  • Perioperativ analgesi

    • .

  • Obstetrisk analgesibehandling

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Kontraindikationer & Blackbox Warnings
Med våra kommersiella data, tillgång till viktig information om farliga risker, kontraindikationer och biverkningar.

Lär dig mer
Våra Blackbox Warnings täcker risker, kontraindikationer och biverkningar
Lär dig mer

Farmakodynamik

Oxymorfon är ett halvsyntetiskt opioidersättningsmedel för morfin. Det är ett potent analgetikum. Opioidanalgetika utövar sina huvudsakliga farmakologiska effekter på CNS och mag-tarmkanalen. De huvudsakliga effekterna av terapeutiskt värde är analgesi och sedering. Opioider ger andningsdepression genom direkt påverkan på hjärnstammens andningscentra. Mekanismen för andningsdepression innefattar en minskning av responsen hos hjärnstammens andningscentra på ökningar av koldioxidspänningen och på elektrisk stimulering.

Verkningsmekanism

Oxymorfon interagerar huvudsakligen med den opioida mu-receptorn. Dessa mu-bindningsställen är diskret fördelade i den mänskliga hjärnan, med höga tätheter i den bakre amygdala, hypotalamus, thalamus, nucleus caudatus, putamen och vissa kortikala områden. De finns också på de terminala axonerna av primära afferenter inom laminae I och II (substantia gelatinosa) i ryggmärgen och i trigeminusnervens spinalkärna. Det har också visats att oxymorfon binder till och hämmar GABA-hämmande interneuroner via mu-receptorer. Dessa internuroner hämmar normalt den nedåtgående smärthämmande banan. Utan de hämmande signalerna kan alltså smärtmoduleringen fortsätta nedströms.

Mål Aktioner Organism
AMu-Opioidreceptor av typen
agonist
 Människor
UDelta-Typ opioidreceptor
antagonist
 Människor

Absorption Ej tillgänglig Distributionsvolym Ej tillgänglig Proteinbindning Ej tillgänglig Metabolism

Oxymorfon genomgår en omfattande levermetabolism hos människor. Efter en oral dos på 10 mg utsöndrades 49 % under en femdagars period i urinen. Av detta utsöndrades 82 % under de första 24 timmarna efter administrering. De återfunna läkemedelsrelaterade produkterna innehöll oxymorfon (1,9 %), konjugatet av oxymorfon (44,1 %), 6(beta)-karbinol som produceras genom 6-ketoreduktion av oxymorfon (0,3 %) och konjugaten av 6(beta)-karbinol (2,6 %) och 6(alfa)-karbinol (0,1 %).

Hoppa över produkterna nedan för att se reaktionspartners

  • Oxymorfon
    • noroxykodon
    • noroxymorfon
    • alfa-noroxykodol
    • beta-.noroxykodol
    • oxymorfon
    • beta-oxymorfon
    • alfa-oxykodol
    • beta-oxykodol

Eliminationsväg

Oxymorfon metaboliseras i hög grad, främst i levern och genomgår reduktion eller konjugering med glukuronsyra för att bilda både aktiva och inaktiva produkter. Eftersom oxymorfon metaboliseras i stor utsträckning utsöndras <1% av den administrerade dosen oförändrad i urinen.

Halveringstid

1,3 (+/-0,7) timmar

Clearance Ej tillgänglig Biverkningar

Minska medicinska fel
och förbättra behandlingsresultatet med hjälp av våra omfattande &strukturerade data om biverkningar av läkemedel.

Lär dig mer
Reducera medicinska fel &förbättra behandlingsresultaten med våra data om biverkningar
Lär dig mer

Toxicitet

Oxymorfonöverdosering kännetecknas av andningsdepression, extrem somnolens som utvecklas till stupor eller koma, slapphet i skelettmusklerna, kall och kladdig hud och ibland bradykardi och hypotoni. Patienter som upplever en överdosering kan utveckla apné, cirkulationskollaps och hjärtstillestånd. Intravenös LD50 för mus är 172 mg/kg.

Berörda organismer

  • Människor och andra däggdjur

Vägar

Vägar Kategori
Oxymorfons verkningsväg Drog. verkan

Farmakogenomiska effekter/ADRs ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

Denna information bör inte tolkas utan hjälp av en vårdgivare. Om du tror att du upplever en interaktion, kontakta omedelbart en vårdgivare. Avsaknaden av en interaktion betyder inte nödvändigtvis att det inte finns några interaktioner.
  • Godkänd
  • Vet-godkänd
  • Näringsläkemedel
  • Illicit
  • Tillbakadragen
  • Insökta

    • .

  • Experimentell
  • Alla droger
Droger Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel
interaktioner i din programvara
Abametapir Serumkoncentrationen av oxymorfon kan öka när det kombineras med Abametapir.
Abatacept Metabolismen av Oxymorfon kan öka när det kombineras med Abatacept.
Abirateron Metabolismen av Oxymorfon kan minska när det kombineras med Abirateron.
Acebutolol Metabolismen av Oxymorfon kan minska när det kombineras med Acebutololol.
Acetaminofen Metabolismen av Oxymorfon kan minska när det kombineras med Acetaminofen.
Acetazolamid Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när acetazolamid kombineras med oxymorfon.
Acetofenazin Risken för eller svårighetsgraden av hypotoni och CNS-depression kan öka när acetofenazin kombineras med oxymorfon.
Aclidinium Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när oxymorfon kombineras med aclidinium.
Adalimumab Metabolismen av oxymorfon kan öka vid kombination med Adalimumab.
Agomelatin Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när oxymorfon kombineras med Agomelatin.

Förbättra patientresultaten
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner

  • Undervik alkohol. Intag av alkohol har oförutsägbara effekter på oxymorfons farmakokinetik. Alkohol kan också potentiera de CNS-dämpande effekterna av oxymorfon.
  • Tag på tom mage. Ta oxymorfon minst en timme före eller två timmar efter att ha ätit eftersom mat kan öka absorptionen av oxymorfon.

Produkter

Omfattande &strukturerad information om läkemedelsprodukter
Från ansökningsnummer till produktkoder, koppla ihop olika identifierare genom våra kommersiella dataset.

Lär dig mer
Koppla enkelt olika identifierare tillbaka till våra dataset
Lär dig mer

Produktingredienser

.

Ingredient UNII CAS InChI Key
Oxymorfonhydroklorid 5Y2EI94NBC 357-07-3 BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N

Produktbilder

Varumärkesnamn Receptbelagda produkter

Namn Dosering Styrka Rutt Labeller Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
Numorfan Suppositorium 5 mg/1 Rectal Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-08-31 US
Numorfan Injektionsvätska 1.5 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-31 US
Numorfan Injektionsvätska 1 mg/1mL Parenteral Endo Pharmaceuticals 1959-05-14 2009-07-31 US
Numorfan Injection 1.5mg/ml Vätska Intramuskulärt; intravenöst; Subkutan Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2004-08-04 Canada
Numorfan Suppositorium 5mg Suppositorium Rektalt Bristol Myers Squibb 1993-12-31 2002-07-04 Kanada
Opana Tablett 5 mg/1 Oral Endo Pharmaceuticals Inc. 2006-06-26 2020-03-31 US
Opana Injektionsvätska 1 mg/1mL Intramuskulär; intravenös; Subkutan Endo Pharmaceuticals 1959-06-01 2017-08-01 US
Opana Tablett 10 mg/1 Oral Stat Rx USA 2011-12-15 Inte tillämpligt US
Opana Tablett 10 mg/1 Oralt Lake Erie Medical &Surgical Supply Dba Quality Care Products Llc 2012-02-09 2013-12-31 US
Opana Tablett 5 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2006-06-26 2012-12-01 US

Generiska receptbelagda produkter

Namn Dosering Styrka Rutt Märkare Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
Oxymorfonhydroklorid Tablett 5 mg/1 Oral Väst-Ward Pharmaceuticals Corp. 2010-09-27 Inte tillämpligt US
Oxymorfonhydroklorid Tablett, filmdragerad, förlängd frisättning 40 mg/1 Oral Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 US
Oxymorfonhydroklorid Tablett 10 mg/1 Oral Aurolife Pharma, LLC 2016-04-26 Inte tillämpligt US
Oxymorfonhydroklorid Tablett, filmdragerad, förlängd frisättning 5 mg/1 Oral Ranbaxy Inc. 2015-04-13 Inte tillämpligt US
Oxymorfonhydroklorid Tablett 10 mg/1 Oral Core Pharma, Llc 2015-01-17 2017-12-31 US
Oxymorfonhydroklorid Tablett 10 mg/1 Oral Bryant ranch prepack 2018-03-01 Inte tillämpligt US
Oxymorfonhydroklorid Tablett, filmdragerad, förlängd frisättning 5 mg/1 Oral Lake Erie Medical DBA Quality Care Products LLC 2013-01-02 2018-11-02 US
Oxymorfonhydroklorid Tablett, filmdragerad, förlängd frisättning 20 mg/1 Oral Amneal Pharmaceuticals of New York Llc 2013-01-02 Inte tillämpligt US
Oxymorfonhydroklorid Tablett 10 mg/1 Oral Par Pharmaceutical 2010-09-29 202020-07-31 US
Oxymorfonhydroklorid Tablett, förlängd frisättning 7.5 mg/1 Oralt Actavis Pharma Company 2011-07-15 2017-05-31 US

Kategorier

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som kallas fenanthrener och derivat. Dessa är polycykliska föreningar som innehåller en fenanthrenenhet, som är en tricyklisk aromatisk förening med tre icke-linjärt fusionerade bensen. Rike Organiska föreningar Superklass Benzenoider Klass Fenanthrener och derivat Underklass Ej tillgänglig Direkt förälder Fenanthrener och derivat Alternativa föräldrar Isokinoloner och derivat / Tetraliner / Kumaraner / 1-hydroxy-2-unsubstituerade benzenoider / Alkylaryletrar / Aralkylaminer / Piperidiner / Tertiära alkoholer / Trialkylaminer / 1,2-aminoalkoholer / Ketoner / Cykliska alkoholer och derivat / Oxacykliska föreningar / Azacykliska föreningar / Organiska oxider / Kolvävderivat / Organopniktogena föreningar visa 7 mer Substituenter 1,2-aminoalkohol / 1-hydroxi–2-osubstituerad benzenoid / Alkohol / Alkylaryleter / Amin / Aralkylamin / Aromatisk heteropolycyklisk förening / Azacykel / Karbonylgrupp / Kumaran / Cyklisk alkohol / Eter / Kolvävderivat / Isokinolon / Keton / Organisk kväveförening / Organisk oxid / Organisk syreförening / Organoheterocyklisk förening / Organisk kväveförening / Organisk syreförening / Organopniktogen förening / Oxacykel / Fenantren / Piperidin / Tertiär alkohol / Tertiär alifatisk amin / Tertiär amin / Tetralin visa 19 mer Molekylära ramverk Aromatiska heteropolycykliska föreningar Externa deskriptorer morfinanalkaloid (CHEBI:7865)

Chemical Identifiers

UNII 9VXA968E0C CAS-nummer 76-41-5 InChI Key UQCNKQCJJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N InChI

InChI=1S/C17H19NO4/c1-18-7-6-6-16-13-9-2-3-10(19)14(13)22-15(16)11(20)4-5-17(16,21)12(18)8-9/h2-3,12,15,19,21H,4-8H2,1H3/t12-,15+,16+,17-/m1/s1

IUPAC Name

(1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclooctadeca-7(18),8,10-trien-14-one

SMILES

12OC3=C(O)C=CC4=C311CCN(C)()(C4)1(O)CCC2=O

Synthesis Reference

Bao-Shan Huang, Yansong Lu, Ben-Yi Ji, Aris P Christodoulou, ”Preparation of oxymorphone from morphine.” U.S. Patent US5922876, utfärdat i maj 1992.

US5922876 Allmänna referenser Ej tillgängligt Externa länkar Human Metabolome Database HMDB0015323 KEGG Drug D08323 KEGG Compound C08019 PubChem Compound 5284604 PubChem Substance 46505296 ChemSpider 4447650 BindingDB 50001707 RxNav 7814 ChEBI 7865 ChEMBL CHEMBL963 ZINC ZINC000003875483 Therapeutic Targets Database DAP001138 PharmGKB PA450748 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Oxymorphone AHFS-koder

  • 28:08.08 – Opiate Agonists

FDA-etikett

Ladda ner (9.95 MB)

Säkerhetsdatablad

Ladda ner (133 KB)

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Fas Status Syfte Konditioner Antal
4 Fullbordat Grundläggande vetenskap Hälsosamma frivilliga 1
4 Fullbordat Bearbetning Pina, Kronisk 1
4 Avslutad Behandling Narkotikamissbruk / Opiatberoende / Opioid- 1
4 Terminerat Terminerad Behandling Spinalstenos i ländryggen 1
3 avslutad behandling Ryggsmärta nedre delen av ryggen / cancer, Smärta 1
3 Fullföljd Behandling Sjukdom, Kronisk / Smärta 1
3 Fullföljd Behandling Maligniteter / Neuropatisk smärta / Smärta, Kronisk 1
3 Fullföljd Behandling Smärta 1
3 Fullföljd Behandling Smärta, Akut 1
3 Fullföljd Behandling Smärta, Kronisk 2

Farmakoekonomi

Tillverkare

Inte tillgängligt

Förpackare

  • Bristol-Myers Squibb Co.
  • DSM Corp.
  • Endo Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Novartis AG
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Quality Care
  • Stat Rx Usa

Doseringsformer

Form Route Strength
Injektion Parenteral 1 mg/1mL
Injektion Parenteral 1.5 mg/1mL
Suppositorium Rektalt 5 mg/1
Vätska Intramuskulärt; Intravenöst; Subkutan
Suppositorium Rektum
Injektion Intramuskulärt; Intravenöst; Subkutan 1 mg/1mL
Tablett Oral 10 mg/1
Tablett Oral 20 mg/1
Tablett, förlängd frisättning Oral 10 mg/1
Tablett, förlängd frisättning Oral 10 mg
Tablett, förlängd frisättning Oral 15 mg/1
Tablett, förlängd frisättning Oral 20 mg/1
Tablett, förlängd frisättning Oral 20 mg
Tablett, förlängd frisättning Oral 30 mg/1
Tablett, förlängd frisättning Oral 40 mg/1
Tablett, förlängd frisättning Oral 40 mg
Tablett, förlängd frisättning Oral 5 mg
Tablett, förlängd frisättning Oral 5 mg/1
Tablett, förlängd frisättning Oral 7.5 mg/1
Tablett, filmdragerad, förlängd frisättning Oral 10 mg/1
Tablett, filmdragerad, förlängd frisättning Oral 40 mg/1
Tablett, filmdragerad, förlängd frisättning Oral 5 mg/1
Tablett Oral 5 mg/1
Tablett, filmdragerad, förlängd frisättning Oral 15 mg/1
Tablett, filmdragerad, förlängd frisättning Oral 20 mg/1
Tablett, filmdragerad, förlängd frisättning Oral 30 mg/1
Tablett, filmdragerad, förlängd frisättning Oral 7.5 mg/1

Priser

Enhetsbeskrivning Kostnad Enhet
Opana er 40 mg tablett 21.82USD tablett
Opana er 30 mg tablett 17.39USD tablett
Opana ER 40 mg 12 Hour tablet 12.42USD tablett
Opana er 20 mg tablett 12.12USD tablett
Opana ER 30 mg 12 Hour tablet 9.76USD tablett
Opana er 15 mg tablett 9.26USD tablett
Opana ER 20 mg 12 Hour tablet 7.17USD tablett
Opana ER 15 mg 12 Hour tablet 5.82USD tablett
Opana er 5 mg tablet 5.53USD tablett
Opana ER 10 mg 12 Hour tablet 4.4USD tablett
Opana er 10 mg tablett 3.95USD tablett
Opana ER 7.5 mg 12 Hour tablet 3.3USD tablett
Numorphan 1 mg/ml ampul 3.13USD ml
Opana er 7.5 mg tablet 3.0USD tablett
Opana ER 5 mg 12 Hour tablet 2.3USD tablett

DrugBank varken säljer eller köper läkemedel. Prisinformation tillhandahålls endast i informationssyfte.

Patent

Patentnummer Pediatrisk utvidgning Godkänd Utgår (beräknat) Region
US5662933 No 1997-09-02 2013-09-09-09 US
US7276250 No 2007-10-02 2023-02-04 US
US8309060 Nej 2012-11-13 2023-11-20 US
US8114383 Nej 2012-02-14 2024-10-10 US
US8808737 Nej 2014-08-19 2027-06-21 US
US8871779 Nej 2014-10-28 2029-11-22 US
US8192722 Nej 2012-06-05 2025-09-15 US
US8075872 Nej 2011-12-13 2023-11-20 US
US7851482 Nej 2010-12-14 2029-07-10 US
US8329216 No 2012-12-11 2023-02-04 US
US8309122 Nej 2012-11-13 2023-02-04 US

Egenskaper

State Solid Experimentella egenskaper

Egenskaper Värde Källa
Smältpunkt (°C) 248-249 °C PhysProp
Vattenlöslighet 2.4E+004 mg/L Inte tillgängligt
logP 0,83 HANSCH,C ET AL. (1995)
pKa 8.17 SANGSTER (1994)

Förutsedda egenskaper

Egenskaper Värde Källa
Vattenlöslighet 25.6 mg/mL ALOGPS
logP 1,26 ALOGPS
logP 0.78 ChemAxon
logS -1,1 ALOGPS
pKa (Starkaste syra) 10.07 ChemAxon
pKa (starkast basisk) 8.21 ChemAxon
Fysiologisk laddning 1 ChemAxon
Antal för väteacceptorer 5 ChemAxon
Antal för vätegivare 2 ChemAxon
Polär yta 70 Å2 ChemAxon
Rotable Bond Count 0 ChemAxon
Refraktivitet 79.56 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisabilitet 30.77 Å3 ChemAxon
Antal ringar 5 ChemAxon
Biotillgänglighet 1 ChemAxon
Regel för Fem Ja ChemAxon
Filter för slang Ja ChemAxon
Vebers regel Nej ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Värde Sannolikhet
Human Intestinal Absorption + 0.9934
Blod-hjärnbarriär + 0.9382
Caco-2 permeabel + 0,7798
P-glykoproteinsubstrat Substrat 0.9112
P-glykoproteinhämmare I Inte-hämmare 0.8887
P-glykoproteinhämmare II Inte-hämmare 0,9734
Renal organisk katjontransportör Inte-hämmare 0.5585
CYP450 2C9-substrat Inte-substrat 0.8014
CYP450 2D6 substrat Substrat 0.8105
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.7439
CYP450 1A2-substrat Inte-hämmare 0.8796
CYP450 2C9-hämmare Inte-hämmare 0,9459
CYP450 2D6-hämmare Inte-hämmare 0.7168
CYP450 2C19-hämmare Inte-hämmare 0,8455
CYP450 3A4-hämmare Inte-hämmare 0.9219
CYP450-hämmande promiskuitet Låg CYP-hämmande promiskuitet 0.9812
Ames-test Inte AMES-toxiskt 0,6663
Carcinogenicitet Inte cancerframkallande 0.9635
Biologisk nedbrytning Inte klart biologiskt nedbrytbar 0.9758
Råttans akuta toxicitet 2.9920 LD50, mol/kg Inte tillämpligt
hERG-hämning (prediktor I) svag hämmare 0.9345
hERG-hämning (prediktor II) Inte-hämmare 0,9374

ADMET-data förutsägs med hjälp av admetSAR, ett kostnadsfritt verktyg för utvärdering av kemiska ADMET-egenskaper. (23092397)

Spektrum

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt spektrum

Spektrum Spektrumtyp Splash Key
Predikterat GC-MS spektrum – GC-MS Förutsatt GC-MS Inte tillgängligt
Massespektrum (elektronjonisering) MS Splash10-0udl-7932000000-89141254d526ca629dac
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgängligt

Targets

Bindningsegenskaper

×

Egenskaper Mätning pH Temperatur (°C)
IC 50 (nM) 1.4 N/A N/A 1335078
Ki (nM) 0.78 N/A N/A 2409281
Detaljer Bindningsegenskaper1. Mu-typ opioidreceptor
Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Agonist

Allmän funktion Spänningsstyrd kalciumkanalsaktivitet Specifik funktion Receptor för endogena opioider som beta-endorfin och endomorfin. Receptor för naturliga och syntetiska opioider som morfin, heroin, DAMGO, fentanyl, etorfin, buprenorfin och metadon… Gennamn OPRM1 Uniprot ID P35372 Uniprot Name Mu-typ opioidreceptor Molekylvikt 44778,855 Da

  1. Spetea M, Nevin ST, Hosztafi S, Ronai AZ, Toth G, Borsodi A: Affinity profiles of novel delta-receptor selective benzofuran derivatives of non-peptide opioids. Neurochem Res. 1998 Sep;23(9):1211-6.
  2. Lemberg KK, Kontinen VK, Siiskonen AO, Viljakka KM, Yli-Kauhaluoma JT, Korpi ER, Kalso EA: Antinociception by spinal and systemic oxycodone: why does the route make a difference? Studier in vitro och in vivo på råttor. Anesthesiology. 2006 Oct;105(4):801-12.
  3. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorfon för smärtbehandling. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  4. Halimi G, Devaux C, Clot-Faybesse O, Sampol J, Legof L, Rochat H, Guieu R: Modulation av adenosinkoncentrationen av opioidreceptoragonister i råttans striatum. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 16;398(2):217-24.
  5. Gardell LR, King T, Ossipov MH, Rice KC, Lai J, Vanderah TW, Porreca F: Opioidreceptormedierad hyperalgesi och antinociceptiv tolerans inducerad av långvarig opiattillförsel. Neurosci Lett. 2006 Mar 20;396(1):44-9. Epub 2005 Dec 15.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Antagonist

Antagonist

Allmän funktion Opioidreceptoraktivitet Specifik funktion G-proteinkopplad receptor som fungerar som receptor för endogena enkefaliner och för en delmängd av andra opioider. Ligandbindning orsakar en konformationsförändring som utlöser signalering via guanin-n… Gennamn OPRD1 Uniprot ID P41143 Uniprot Name Delta-typ opioidreceptor Molekylvikt 40368.235 Da

  1. Chamberlin KW, Cottle M, Neville R, Tan J: Oral oxymorphone for pain management. Ann Pharmacother. 2007 Jul;41(7):1144-52. Epub 2007 Jun 26.
  2. Ananthan S, Khare NK, Saini SK, Seitz LE, Bartlett JL, Davis P, Dersch CM, Porreca F, Rothman RB, Bilsky EJ: Identifiering av opioidligander med blandad mikroagonist/deltaantagonist-aktivitet bland pyridomorfinaner som härrör från naloxon, oxymorfon och hydromorfon. J Med Chem. 2004 Mar 11;47(6):1400-12.

Enzymer

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Allmän funktion Vitamin d3 25-hydroxylasaktivitet Specifik funktion Cytokromer P450 är en grupp hem-thiolatmonooxygenaser. I levermikrosomer är detta enzym involverat i en NADPH-beroende elektrontransportväg. Det utför en mängd olika oxidationsreakt… Gennamn CYP3A4 Uniprot ID P08684 Uniprot Name Cytokrom P450 3A4 Molekylvikt 57342.67 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Exposure to oral oxycodone is increased by concomitant inhibition of CYP2D6 and 3A4 pathways, but not by inhibition of CYP2D6 alone. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: Effekterna av CYP2D6- och CYP3A-aktiviteterna på farmakokinetiken för oxycodon med omedelbar frisättning. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Farmakokinetik och farmakodynamik för oralt oxykodon hos friska människor: roll för cirkulerande aktiva metaboliter. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.
  4. Adams M, Pieniaszek HJ Jr, Gammaitoni AR, Ahdieh H: Oxymorphone extended release does not affect CYP2C9 or CYP3A4 metabolic pathways. J Clin Pharmacol. 2005 Mar;45(3):337-45.

Typ Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Generell funktion Steroidhydroxylasaktivitet Specifik funktion Ansvarar för metabolismen av många läkemedel och miljökemikalier som den oxiderar. Det är involverat i metabolismen av läkemedel som antiarytmika, adrenoceptorantagonister och tricykliska… Gennamn CYP2D6 Uniprot ID P10635 Uniprot Name Cytokrom P450 2D6 Molekylvikt 55768.94 Da

  1. Gronlund J, Saari TI, Hagelberg NM, Neuvonen PJ, Olkkola KT, Laine K: Exponering för oralt oxikodon ökar genom samtidig hämning av CYP2D6 och 3A4, men inte genom hämning av enbart CYP2D6. Br J Clin Pharmacol. 2010 Jul;70(1):78-87. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03653.x.
  2. Samer CF, Daali Y, Wagner M, Hopfgartner G, Eap CB, Rebsamen MC, Rossier MF, Hochstrasser D, Dayer P, Desmeules JA: Effekterna av CYP2D6- och CYP3A-aktiviteterna på farmakokinetiken för oxycodon med omedelbar frisättning. Br J Pharmacol. 2010 Jun;160(4):907-18. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00673.x.
  3. Lalovic B, Kharasch E, Hoffer C, Risler L, Liu-Chen LY, Shen DD: Farmakokinetik och farmakodynamik för oralt oxykodon hos friska människor: roll för cirkulerande aktiva metaboliter. Clin Pharmacol Ther. 2006 May;79(5):461-79.

×

Förbättra patienternas resultat
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Medicin skapad den 13 juni 2005 13:24 / Uppdaterad den 23 mars 2021 14:29

Similar Posts

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.