Los relajantes musculares esqueléticos son un grupo heterogéneo de medicamentos utilizados para tratar dos tipos diferentes de afecciones subyacentes: la espasticidad de los síndromes de la neurona motora superior y el dolor muscular o los espasmos de las afecciones musculoesqueléticas periféricas. Aunque se utilizan ampliamente para estas indicaciones, parece haber lagunas en nuestra comprensión de la eficacia y seguridad comparativas de los diferentes relajantes musculares esqueléticos. Esta revisión sistemática resume y evalúa las pruebas de la eficacia y la seguridad comparativas de los relajantes musculares esqueléticos para la espasticidad y las afecciones musculoesqueléticas. Se buscaron ensayos aleatorios (para la eficacia comparativa y los eventos adversos) y estudios observacionales (sólo para los eventos adversos) que incluyeran medicamentos orales clasificados como relajantes musculares esqueléticos por la FDA mediante bases de datos electrónicas, listas de referencias y presentaciones de compañías farmacéuticas. Las búsquedas se realizaron hasta enero de 2003. La validez de cada estudio incluido se evaluó mediante un formulario de abstracción de datos y criterios predefinidos. Se asignó una calificación global al conjunto de pruebas para cada pregunta clave. Se incluyó un total de 101 ensayos aleatorios en esta revisión. Ningún ensayo aleatorio fue calificado como de buena calidad, y hubo poca evidencia de una evaluación rigurosa de los eventos adversos en los ensayos incluidos o en los estudios observacionales. Hay pruebas razonables de que el baclofeno, la tizanidina y el dantroleno son efectivos en comparación con el placebo en pacientes con espasticidad (principalmente esclerosis múltiple). Hay pruebas razonables de que el baclofeno y la tizanidina son aproximadamente equivalentes en cuanto a su eficacia en pacientes con espasticidad, pero no hay pruebas suficientes para determinar la eficacia del dantroleno en comparación con el baclofeno o la tizanidina. Hay pruebas razonables de que, aunque la tasa general de efectos adversos entre la tizanidina y el baclofeno es similar, la tizanidina se asocia con más sequedad de boca y el baclofeno con más debilidad. Hay pruebas razonables de que la ciclobenzaprina, el carisoprodol, la orfenadrina y la tizanidina son eficaces en comparación con el placebo en pacientes con afecciones musculoesqueléticas (principalmente dolor agudo de espalda o cuello). La ciclobenzaprina ha sido evaluada en la mayoría de los ensayos clínicos y ha resultado ser siempre eficaz. Hay datos muy limitados o inconsistentes respecto a la eficacia de la metaxalona, el metocarbamol, la clorzoxazona, el baclofeno o el dantroleno en comparación con el placebo en pacientes con afecciones musculoesqueléticas. No hay pruebas suficientes para determinar la eficacia o seguridad relativa de la ciclobenzaprina, el carisoprodol, la orfenadrina, la tizanidina, la metaxalona, el metocarbamol y la clorzoxazona. El dantroleno, y en menor medida la clorzoxazona, se han asociado a una rara hepatotoxicidad grave.